Velaxin

Velaxin ist ein Medikament aus der Kategorie der Antidepressiva.

Hinweise Velaxin

Es wird bei der Behandlung von Episoden schwerer Depressionen eingesetzt (zusätzlich auch um deren Entwicklung zu verhindern). Darüber hinaus wird es für generalisierte Angststörungen und soziale Phobien eingesetzt.

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Freigabe Formular

Release in Kapseln. In einem Blister enthält 10 Kapseln, in einer separaten Packung - 3 Blister-Platten. Außerdem werden 14 Kapseln innerhalb der Blisterpackung hergestellt. In einem separaten Bündel befinden sich 2 Blister.

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Pharmakodynamik

Die antidepressiven Eigenschaften von Venlafaxin sind mit der Potenzierung der Neurotransmitteraktivität in der ZNS-Region verbunden.

Venlafaxin mit seinem Hauptzerfallsprodukt (O-Desmethylvenlafaxin - EFA) ist ein starkes Inhibitormedikament für die Rückgewinnung von Serotonin und Noradrenalin des Aspartattyps. Darüber hinaus sind diese Substanzen in der Lage, den Prozess der umgekehrten Aufnahme von Dopamin mit Hilfe von Neuronen zu hemmen.

Die aktive Arzneimittelkomponente reduziert zusammen mit EFA im Fall einer einzelnen oder mehrfachen Verwendung die Manifestationen des β-adrenergen Typs. Mit ähnlicher Wirksamkeit beeinflussen sie auch die Reverse Neurotransmitter Capture. In diesem Fall übt Venlafaxin keinen überwältigenden Einfluss auf die Aktivität von MAO-Agenzien aus.

Darüber hinaus hat Venlafaxin keine Affinität für Phencyclidin, Benzodiazepin sowie Opiat- oder NMDA-Endigungen und beeinflusst nicht die Freisetzung von Noradrenalin durch das Hirngewebe.

Pharmakokinetik

Ungefähr 92% der Substanz werden nach einer Einzeldosis-Kapselaufnahme absorbiert. Bei Verwendung von Kapseln mit verlängerter Freisetzung werden die Spitzenwerte der aktiven Komponente und ihres Metaboliten innerhalb des Plasmas in dem Zeitraum von 6,0 ± 1,5 bzw. 8,8 ± 2,2 Stunden beobachtet.

Die Geschwindigkeit der Absorption einer Substanz ist langsamer als die analogen Werte ihrer Beseitigung. Daher Echtzeit-Halbwertszeit bei der Verwendung von Kapseln mit verzögerter Freisetzung Typ (15 ± 6 Stunden) können allgemein als eine Periode angesehen werden poluabsorbtsii ihnen wirkliche Halbwertszeit (5 ± 2 Stunden) ersetzt, die ich entwickelt im Fall eines Wirkstoffs mit einem Immediate-Release-Typ.

Im Falle des Erhaltens gleicher täglicher Dosierungen von Arzneimitteln in Form von sofort wirkenden Tabletten oder Kapseln mit einer verlängerten Wirkung war die Wirkung sowohl des Wirkstoffs als auch des Metaboliten für beide Formen des Arzneimittels ähnlich. Die Schwankungen der Plasmawerte von Arzneimitteln waren etwas geringer, wenn Kapseln mit verlängerter Wirkung verwendet wurden. Aus diesem Grund haben verlängerte Kapseln eine verringerte Absorptionsrate, während ihr (Saug-) Volumen das gleiche ist wie das von Tabletten mit sofortiger Wirkung.

Die Ausscheidung von Venlafaxin mit seinen Abbauprodukten erfolgt hauptsächlich über die Nieren. Ungefähr 87% der Komponente werden in einem Zeitraum von 48 Stunden im Urin ausgeschieden (unveränderte Komponenten, konjugierte und unkonjugierte EFA oder andere sekundäre Zerfallsprodukte werden abgezogen).

Die Halbwertszeit von Venlafaxin mit seinem aktiven Zerfallsprodukt (B-Desmethylvenlafaxin) ist bei Patienten mit Leber- / Nierenversagen verlängert.

Die Verwendung von Kapseln mit verlängerter Wirkung zusammen mit Nahrungsmitteln beeinträchtigt nicht die Absorption der Komponenten des Arzneimittels.

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Dosierung und Verabreichung

Kapselarzneimittel sollten mit Nahrung verzehrt werden, ganz geschluckt und mit Wasser abgespült werden. Die Kapsel nicht zerquetschen, öffnen oder kauen, sondern auch ins Wasser geben. Der Empfang findet einmal täglich zur gleichen Zeit statt - morgens oder abends.

Im Zustand der Depression ist es erforderlich, 75 mg der Droge pro Tag zu nehmen. Im Falle einer solchen Notwendigkeit ist es möglich, die Dosis auf 150 mg einmal am Tag nach dem zweiwöchigen Verlauf der Verwendung zu erhöhen. Dies wird getan, um eine anschließende klinische Verbesserung zu erhalten. Bei einem leichten Grad der Krankheit kann die tägliche Dosis auf 225 mg erhöht werden, und in einem schweren Grad auf 375 mg. Jede Erhöhung der Dosierung ist nach 2 Wochen oder länger (in der Regel nach mindestens 4 Tagen) erforderlich - um 37,5-75 mg.

Im Falle der Verwendung von Velaxin in einer Dosierung von 75 mg wurde die antidepressive Wirkung von Arzneimitteln nach dem Ende von 2 Wochen der Therapie beobachtet.

Bei der Behandlung von Angststörungen des generalisierten Typs, sowie soziale Phobien.

Bei der Behandlung von einzelnen Angststörungen (unter denen soziale Phobie) pro Tag wird empfohlen, 75 mg des Medikaments zu nehmen. Wenn dies erforderlich ist, um einen stärkeren Arzneimitteleffekt zu erzielen, kann nach zwei Wochen Behandlung die Tagesdosis auf 150 mg erhöht werden. Es ist auch erlaubt, auf 225 mg pro Tag zu erhöhen. Erhöhung der Dosierung ist nach jeder 2 Wochen der Therapie erforderlich (oder länger, aber nicht weniger als 4 Tage später) - um 75 mg.

Im Falle der Einnahme von Medikamenten mit einer Rate von 75 mg entwickelt sich der anxiolytische Effekt nach der ersten medizinischen Woche.

Um die Entwicklung von Rückfällen oder mit einer unterstützenden Art der Behandlung zu verhindern.

Ärzte empfehlen die Behandlung von depressiven Episoden in einem Zeitraum von mindestens sechs Monaten.

Bei einer unterstützenden Form der Behandlung und zusätzlich zur Verhinderung des Auftretens von Rückfällen oder neuen depressiven Episoden werden häufig Dosen verwendet, die denjenigen ähnlich sind, die bei der Behandlung einer gewöhnlichen depressiven Episode wirksam waren. Der Arzt wird ständig, mindestens 1 Mal im Zeitraum von 3 Monaten benötigt, um den Grad der Wirksamkeit eines längeren therapeutischen Kurses zu bestimmen.

Beendigung der Venlafaxin-Anwendung.

Am Ende der Verwendung des Medikaments ist es erforderlich, seine Dosis schrittweise zu reduzieren. Wenn Sie Velaxin länger als 6 Wochen anwenden, sollten Sie die Dosierung für mindestens 2 Wochen senken.

Das Zeitintervall, das erforderlich ist, um die Dosierung schrittweise zu verringern, hängt von der Größe der während der Therapie eingenommenen Dosis sowie von der Dauer des Verlaufs und der individuellen Verträglichkeit des Patienten ab.

Unzureichende Niere oder Leber.

Menschen mit Nierenversagen, bei denen die GFR> 30 ml / Minute beträgt, müssen die Dosis nicht ändern. Bei einer GFR <30 ml / Minute sollte die Tagesdosis des Arzneimittels um 50% reduziert werden. Menschen mit Hämodialyse sollten auch die tägliche Dosierung von Medikamenten um 50% reduzieren. In diesem Fall sollte Velaxin am Ende des Behandlungsverfahrens eingenommen werden.

Menschen mit einem moderaten Leberversagen einer täglichen Dosis reduzieren sich ebenfalls um 50%. Manchmal ist eine Reduzierung von mehr als 50% erforderlich.

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Verwenden Velaxin Sie während der Schwangerschaft

Verwenden Sie Velaxin Kapseln während der Schwangerschaft oder während der Stillzeit ist verboten.

Kontraindikationen

Zu den wichtigsten Kontraindikationen gehören:

• Intoleranz der Bestandteile des Arzneimittels;
• kombinierte Verwendung mit Drogen-Inhibitoren MAO und auch in der Zeit von 2 Wochen nach dem Abschluss der Anwendung der letzteren;
• es ist erforderlich, die Anwendung von Venlafaxin spätestens 1 Woche vor Beginn der Behandlung mit einem Medikament der Kategorie MAOI zu widerrufen;
• erhöhter Blutdruck in schwerer Form (180/115 oder mehr vor Beginn der Behandlung);
• das Vorhandensein von Glaukom;
• Probleme mit dem Urinieren aufgrund eines unzureichenden Abflusses von Urin (z. B. Bei Prostata-Erkrankungen);
• Nieren- / Leberversagen in schwerem Grad;
• Es gab keine Studien über die Wirksamkeit und Sicherheit des Drogenkonsums bei Kindern, daher dürfen sie keine Medikamente einnehmen.

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Nebenwirkungen Velaxin

Die Einnahme von Kapseln kann folgende Nebenwirkungen verursachen:

• Reaktionen des CCC: Häufig kommt es zu einer Erweiterung der Blutgefäße (hauptsächlich in Form von Rötungen im Gesicht oder Hitzewallungen) sowie zu einer Blutdruckerhöhung. Manchmal entwickelt sich Tachykardie, orthostatischer Kollaps und der Blutdruck sinkt. Individuelle Fibrillation der Ventrikel, schnelle Herzfrequenz, Verlängerung des QT-Intervalls, Bewusstseinsverlust und ventrikuläre Tachykardie (einschließlich Arrhythmie vom Pirouettentyp);
• Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes: oft Verstopfung, Erbrechen, Appetitlosigkeit und Übelkeit. Manchmal kann es ein Zähneknirschen geben;
• Manifestationen der Lymphe und Blutfluss: gelegentlich Blutungen in der Schleimhaut (z. B. Im Magen-Darm-Trakt) und Ekchymose. In einigen Fällen kann sich die Blutungszeit verlängern und eine Thrombozytopenie auftreten. Vielleicht das Auftreten von blutiger Dyskrasie (dazu gehören Neutropenie und Panzytopenie, Agranulozytose und aplastische Anämie);
• Störungen des Ernährungsstoffwechsels und des Stoffwechsels: oft kommt es zu Gewichtsabnahme und Erhöhung des Serumcholesterins. Weniger häufig ist die Hyponatriämie, es gibt die Abweichung der funktionalen Leberwerte und der Gewichtszunahme. Gelegentlich gibt es Durchfall, Hepatitis, Pankreatitis und ADH Hypersekretionssyndrom, und der Prolaktin-Index steigt;
• Unregelmäßigkeiten in der Arbeit der Nationalversammlung: gibt es oft eine Schwächung der Libido, Muskel Hypertonus, Schwindel und neben Schlafstörungen, Zittern und Parästhesien, trockenen Mundschleimhaut, das Gefühl der Nervosität, Sedierung und Schlaflosigkeit, und Akathisie, und Problemen mit dem Gleichgewicht Koordination. Seltener sind Halluzinationen, Apathie, Myoklonie und Serotoninvergiftung. Gelegentlich gibt es manische Symptome, Krämpfe, extrapyramidale Syndrome (einschließlich Dyskinesie und Dystonie), CSN (einschließlich Symptome ähnlich NMS) und Rhabdomyolyse zusätzlich der Grad der späten Dyskinesie, Epilepsie und Tinnitus. Vielleicht die Entwicklung von Delirium oder psychomotorischer Agitation;
• psychische Störungen: oft gibt es Schlaflosigkeit, ein Gefühl der Depersonalisation und Verwirrung und außerdem seltsame Träume. Vielleicht die Entstehung von Gedanken über Selbstmord und die Entwicklung von suizidalem Verhalten;
• Atmungssystem Reaktion: hauptsächlich Gähnen entwickelt. Mögliches Auftreten von Eosinophilie Lungen-Typ;
• Manifestationen der Haut: oft Hyperhidrose (auch nachts). Seltener gibt es Juckreiz, Alopezie und Hautausschläge. Gelegentlich gibt es Lyell oder Stevens-Johnson-Syndrome und Erythema polyforma;
• Reaktionen der Sinne: oft beobachtet Mydriasis, eine Störung der Akkommodation oder Vision und Glaukom. Störungen der Geschmacksknospen treten seltener auf;
• Störungen im System von Urinieren und Nieren: oft gibt es Dysurie (in der Regel gibt es Schwierigkeiten zu Beginn des Wasserlassens). Gelegentlich kommt es zu einer Verzögerung beim Wasserlassen;
• Störungen im Bereich der Brustdrüsen und der Fortpflanzungsorgane: Häufig entwickeln Männer eine Ejakulationsstörung und Impotenz; Frauen entwickeln Anorgasmie und Menstruationszyklusstörungen, die sich aufgrund einer Zunahme unregelmäßiger Blutungen (z. B. Bei Metrorrhagie oder Menorrhagie) entwickeln;
• systemische Manifestationen: Es gibt ein allgemeines Gefühl von Müdigkeit oder Schwäche und zusätzlich Anaphylaxie, Fieber und Lichtempfindlichkeit.

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Überdosis

Manifestationen Drogenüberdosis: Ändern von Parametern in dem EKG-Verfahren (Verlängerung des QT-Intervalls, LBBB sowie Verlängerung des QRS-Komplexes), PT und Tachykardie ventrikulären Blutdrucksenkung, Bradykardie, Schwindel und Mydriasis sowie das Auftreten von Krämpfen, Erbrechen und Wachstumsstörungen des Bewusstseins (vom Gefühl der Schläfrigkeit bis zum Koma). Oft gehen solche Störungen und Anzeichen von selbst.

Bei der Behandlung von Intoxikationen ist es erforderlich, die Durchgängigkeit des Atmungssystems aufrechtzuerhalten und eine ausreichende Sauerstoffsättigung und Ventilation zu gewährleisten.

Es dauert eine lange Zeit, um die Herzfrequenz und die Vitalfunktionen zu überwachen und zusätzlich zu symptomatischen und unterstützenden Behandlungen. Aktivkohle kann ebenfalls verwendet werden. Es ist verboten, Erbrechen herbeizuführen, da Aspiration möglich ist.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Apotheken IMAO.

Die Kombination von Venlafaxin mit MAOI-Präparaten ist verboten.

Es gab Berichte über schwerwiegende Nebenwirkungen bei Patienten, die die Einnahme von MAO-Hemmern kurz vor dem Beginn von Venlafaxin oder Venlafaxin kurz vor der Anwendung von MAO-Hemmern abbrachen. Unter den Reaktionen sind Krämpfe, Erbrechen, Zittern mit Übelkeit, sowie Schwindel, Schwitzen profuse Art und Fieber, gegen die es Zeichen wie CNS und Krampfanfälle und manchmal Tod gab.

Daher sollte Venlafaxin mindestens 2 Wochen nach Beendigung der MAOI-Therapie angewendet werden.

Es wird empfohlen, mindestens 14 Tage zwischen dem Ende der Anwendung von MAOI im Blutkreislauf mit Moclobemid und dem Beginn der Venlafaxin-Therapie zu beobachten. Bei Verwendung von MAO-Hemmern aufgrund der oben beschriebenen Nebenwirkungen sollte dieser Zeitraum während der Überführung des Patienten von Moclobemid auf Venlafaxin mindestens 1 Woche betragen.

Arzneimittel, die sich auf die Funktion von HC auswirken.

In Anbetracht des Mechanismus der Arzneimittelexposition Velaksina und neben dem Risiko eines Serotonin-Rausch, im Falle einer Kombination von Medikamenten bedeutet der Lage, die Übertragung von Nerven zu beeinflussen serotonergic Art (einschließlich der selektiven Drogen Inhibitoren inversen Serotonin-Capture-Dreidecker oder Lithium-PM) Impulse, Therapie sollte mit Vorsicht.

Indinavir.

Die Einnahme des Medikaments zusammen mit Indinavir führte zu einer Abnahme der Spitzenwerte und der AUC-Werte der letzteren um 36% bzw. 28%. Darüber hinaus hatte Indinavir keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Eigenschaften von Venlafaxin mit EFA.

Warfarin.

Bei Patienten, die Warfarin einnehmen, kann zu Beginn der Anwendung von Venlafaxin eine Zunahme der gerinnungshemmenden Eigenschaften beobachtet werden. Hinzu kommt eine Zunahme der PTV-Indizes.

Galeperton.

Da sich Haloperidol im Körper anreichern kann, kann seine Wirkung verstärkt werden.

Cimetidin.

Cimetidin unter Gleichgewichtswerte in der Lage, den Metabolismus von Venlafaxin in dem ersten Durchgang zu hemmen, aber nicht über einen signifikanten Einfluss auf die Bildung und Beseitigung der Substanz B-Desmethyl-Venlafaxine, innerhalb des Kreislaufsystems in einem viel bedeutendere Mengen. Dies lässt uns den Schluss ziehen, dass eine Kombination der oben genannten Medikamente bei einer gesunden Person keine Änderung der Dosierung erfordert. Bei älteren Menschen mit einer Lebererkrankung sollte eine solche Kombination vorsichtig angewendet werden, da keine Informationen über die Wechselwirkung von Medikamenten vorliegen. In diesem Fall ist eine ständige Überwachung des Therapieprozesses erforderlich.

Medikamente, die die Wirkung des Elements CYP2D6 verlangsamen.

Das Isoenzym CYP2D6, das für die Prozesse des genetischen Polymorphismus verantwortlich ist und den Stoffwechsel einer großen Anzahl von Antidepressiva beeinflusst, wandelt die Venlafaxin-Substanz in sein Haupt-Zerfallsprodukt - ODV - um. Dies schafft die Voraussetzungen für die Entwicklung der Interaktion von Velaxin mit den inhibitorischen Medikamenten des Elements CYP2D6.

Wechselwirkungen, die theoretisch die Menge der in ODV umgewandelten aktiven Komponente reduzieren, können die Werte der Substanz im Serum erhöhen und die Indizes ihres aktiven Abbauprodukts verringern.

Ketoconazol (eine hemmende Substanz des Elements CYP3A4).

Tests von Ketoconazol sowohl im schnellen als auch im langsamen Metabolisierer der CYP2D6-Komponente zeigten, dass der AUC-Wert von Venlafaxin um 21% bzw. 70% anstieg. Das Niveau von O-Desmethylvenlafaxin nimmt ebenfalls zu (um 23% bzw. 33%).

Kombination mit Inhibitoren von CYP3A4 Wirkstoffsubstanz (Itraconazol unter denjenigen, Clarithromycin mit Atazanavir und Voriconazol, und zusätzlich, Indinavir, Saquinavir und Nelfinavir Posaconazol und Telithromycin, Ketoconazol und Ritonavir) erhöht die wirksame Komponente Arzneimittel Indikatoren und EFA. Folglich wird die Notwendigkeit, sorgfältig die oben genannten Präparate und Velaksin zu kombinieren.

Hypoglykämische und blutdrucksenkende Medikamente.

Es gibt einen Anstieg der Clozapin-Indizes, der nach Abschluss der Venlafaxin-Anwendung einen vorübergehenden Zusammenhang mit der Entwicklung von Nebenwirkungen (einschließlich Anfällen) aufweist.

Wenn Sie Venlafaxin einnehmen, müssen Sie aufhören, Alkohol zu verwenden.

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Lagerbedingungen

Velaxin sollte an einem für Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Temperaturwerte sind maximal 30 ° C.

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Haltbarkeit

Velaxin darf innerhalb von 5 Jahren ab dem Zeitpunkt der Wirkstofffreisetzung angewendet werden.

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