Gaviran

Geviran ist ein systemisches antivirales Medikament.

Hinweise Guevirana

Gilt für:

• Beseitigung von Hautinfektionen und Infektionsprozessen auf den Schleimhäuten, die durch das Herpes-simplex-Virus verursacht werden (dazu gehört die genitale Form von Herpes vom primären oder wiederkehrenden Typ);
• Unterdrückung (Verhinderung von Rückfällen) von Infektionsprozessen, die durch das Herpes-simplex-Virus verursacht werden, bei Menschen mit normalen Immunparametern;
• Vorbeugung von Infektionen durch das Herpes-simplex-Virus bei Personen mit Immunschwäche;
• Beseitigung von Infektionskrankheiten, die durch das Varizella-Zoster-Virus verursacht werden (Gürtelrose und Windpocken).

Freigabe Formular

Erhältlich in Tablettenform, 10 Stück in einer Blisterpackung. In einer separaten Packung befinden sich 3 Blisterplatten mit Tabletten.

Pharmakodynamik

Aciclovir ist ein künstliches Analogon eines Purinnukleosids, das in vitro und in vivo die Replikation von für den menschlichen Körper gefährlichen Viren der Kategorie Herpes hemmt: gewöhnlicher Herpes Typ 1 und 2 sowie das Varizella-Zoster-Virus.

Die Wirkung von Aciclovir auf die Verlangsamung der oben beschriebenen Virusreplikation ist recht selektiv. In nicht infizierten Zellen fehlt das Substrat für die interne Thymidinkinase, wodurch die toxische Wirkung der Substanz auf die Zellen vernachlässigbar wird. TK, die viraler Natur sind (HSV- und VZV-Viren), phosphorylieren den Wirkstoff des Arzneimittels jedoch zu einem Monophosphatderivat (einem Nukleosidanalogon), das dann durch zelluläre Enzyme zu Di- und Triphosphat-Aciclovir phosphoryliert wird. Letzteres dient der DNA-Polymerase des Virus als Substrat und ermöglicht ihr den Eintritt in die Virus-DNA, wodurch die Bindung der Virus-DNA-Kette vervollständigt und der Replikationsvorgang gehemmt wird.

Die langfristige Anwendung von Aciclovir oder wiederholte Behandlungen bei Menschen mit schwerer Immunschwäche können die Entstehung von Aciclovir-resistenten Virusstämmen provozieren. Bei den meisten der genannten Stämme mit reduzierter Sensitivität liegt ein Mangel des TK-Elements vor. Darüber hinaus wurden Stämme beschrieben, bei denen die virale TK oder die DNA-Polymerase verändert ist.

In-vitro-Tests haben die Fähigkeit zur Bildung von HSV-Stämmen mit reduzierter Empfindlichkeit gezeigt. Es ist nicht bekannt, ob ein Zusammenhang zwischen der in vitro vorhandenen Aciclovir-Empfindlichkeit des Herpesvirus und dem Ansprechen auf die Therapie besteht.

Pharmakokinetik

Ein Teil von Aciclovir wird aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die durchschnittliche Gleichgewichtsspitzenkonzentration bei einer Dosierung von 200 mg alle 4 Stunden beträgt 3,1 μmol/l (oder 0,7 μg/ml), die entsprechende Mindestkonzentration beträgt 1,8 μmol/l (oder 0,4 μg/ml). Bei einer Dosierung von 400 oder 800 mg alle 4 Stunden erreichen die durchschnittlichen Gleichgewichtsspitzenwerte 5,3 μmol/l (oder 1,2 μg/ml) bzw. 8 μmol/l (oder 1,8 μg/ml), die Mindestwerte betragen 2,7 μmol/l (oder 0,6 μg/ml) bzw. 4 μmol/l (oder 0,9 μg/ml).

Die Halbwertszeit der Substanz im Plasma beträgt etwa 2,9 Stunden. Der größte Teil des Arzneimittels wird unverändert im Urin ausgeschieden. Die Clearance-Raten von Aciclovir in den Nieren sind deutlich höher als die ähnlichen Werte von CC, was den Schluss zulässt, dass tubuläre Sekretion und glomeruläre Filtration an der Ausscheidung des Arzneimittels mit dem Urin beteiligt sind. Das Hauptabbauprodukt von Aciclovir ist 9-Carboxymethoxymethylguanin, das in einer Menge von etwa 10-15 % der eingenommenen Dosis im Urin ausgeschieden wird.

Die Einnahme von 1 g Probenecid 1 Stunde vor der Einnahme von Aciclovir verlängert dessen Halbwertszeit um 18 % und erhöht die AUC im Plasma um 40 %.

Die Halbwertszeit des Arzneimittels aus dem Plasma beträgt 3,8 Stunden.

Bei Personen mit chronischer Niereninsuffizienz beträgt die Halbwertszeit des Wirkstoffs 19,5 Stunden. Bei Hämodialyseverfahren sinkt dieser Wert auf 5,7 Stunden. Während der Dialyse sinken die Plasmawerte der Substanz um 60 %.

Der Aciclovirspiegel in der Zerebrospinalflüssigkeit beträgt etwa 50 % des Plasmaspiegels. Die Synthese der Substanz mit Plasmaproteinen ist eher schwach (ca. 9–33 %), wodurch keine kompetitive Verdrängung der Komponente durch andere Arzneimittel vom Syntheseort erfolgt.

Dosierung und Verabreichung

Die Geviran-Tablette sollte unzerkaut mit Wasser geschluckt werden. Bei Anwendung des Arzneimittels in hohen Dosen ist eine Überwachung der Flüssigkeitszufuhr des Körpers erforderlich.

Für Erwachsene.

Bei der Beseitigung von Infektionsprozessen, die durch das Herpes-simplex-Virus verursacht werden, ist es notwendig, das Arzneimittel fünfmal täglich in einer Dosierung von 200 mg einzunehmen, wobei zwischen den Dosen ein etwa 4-stündiger Abstand eingehalten werden muss (mit Ausnahme der nächtlichen Periode). Die Therapiedauer beträgt 5 Tage, kann aber bei schweren primären Infektionskrankheiten verlängert werden.

Personen mit schwerer Immunschwäche (zum Beispiel nach einer Knochenmarktransplantation) oder mit verminderter Aufnahme im Darm dürfen die Dosierung des Medikaments auf 400 mg verdoppeln oder die entsprechende Dosis intravenös verabreichen.

Die Therapie sollte so bald wie möglich nach der Infektion begonnen werden. Bei wiederkehrendem Herpes ist es optimal, die Therapie in der Prodromalphase oder nach Auftreten der ersten Symptome von Hautläsionen zu beginnen.

Zur Vorbeugung von Rückfällen (der sogenannten suppressiven Behandlung) von Infektionskrankheiten, die durch das Herpes-simplex-Virus verursacht werden, müssen Menschen mit gesunder Immunität das Medikament viermal täglich in einer Menge von 200 mg einnehmen und dabei 6-stündige Intervalle zwischen den Dosen einhalten. Es gibt auch ein bequemeres Schema - zweimal täglich 400 mg Geviran im Abstand von 12 Stunden.

Ein Behandlungsschema mit einer Dosisreduzierung auf 200 mg, eingenommen dreimal täglich (8-Stunden-Intervalle) oder zweimal täglich (12-Stunden-Intervalle), ist ebenfalls wirksam.

Bei einigen Patienten ist bereits bei einer täglichen Dosis von 800 mg eine deutliche Besserung des Zustandes zu beobachten.

Um mögliche Veränderungen im natürlichen Verlauf der Krankheit festzustellen, wird die Behandlung regelmäßig (im Abstand von sechs Monaten bis zu einem Jahr) unterbrochen.

Um das Auftreten von Infektionskrankheiten im Zusammenhang mit dem Herpes-simplex-Virus zu verhindern, müssen Menschen mit Immunschwäche das Medikament in einer Dosierung von 200 mg viermal täglich im Abstand von 6 Stunden einnehmen.

Die Dauer einer solchen Prophylaxe richtet sich nach der Dauer der Risikoperiode.

Bei der Behandlung von Herpes Zoster und Windpocken sollte das Medikament 5-mal täglich in einer Dosierung von 800 mg im Abstand von 4 Stunden (außer nachts) eingenommen werden. Die Therapiedauer beträgt 1 Woche.

Personen mit schwerer Immunschwäche (zum Beispiel nach einer Knochenmarktransplantation) oder mit verminderter Darmresorption wird empfohlen, Geviran in einer Darreichungsform zur intravenösen Injektion anzuwenden.

Für Kinder.

Zur Beseitigung oder Vorbeugung von Infektionskrankheiten, die durch das Herpes-simplex-Virus verursacht werden, werden bei Kindern mit Immunschwäche (über 2 Jahre) ähnliche Dosierungen wie bei Erwachsenen verwendet.

Bei der Behandlung von Windpocken bei Kindern über 6 Jahren sollten viermal täglich 800 mg des Arzneimittels eingenommen werden. Kinder im Alter von 2 bis 6 Jahren sollten viermal täglich 400 mg des Arzneimittels einnehmen. Die Kursdauer beträgt 5 Tage.

Um die Dosierung genauer zu berechnen, muss das Gewicht des Kindes berücksichtigt werden – 20 mg/kg pro Tag (jedoch nicht mehr als 800 mg pro Tag). Die Tagesdosis wird in 4 Einzeldosen aufgeteilt.

Menschen mit Nierenversagen.

Bei der Anwendung bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist Vorsicht geboten. Es ist notwendig, den erforderlichen Flüssigkeitshaushalt des Körpers aufrechtzuerhalten.

Bei der Behandlung und Vorbeugung von Infektionskrankheiten, die durch das Herpes-simplex-Virus verursacht werden, bei Menschen mit schwerer Niereninsuffizienz (mit CC-Werten unter 10 ml/Minute) ist eine Dosierung von 200 mg erforderlich (zweimal täglich mit einem Abstand von etwa 12 Stunden zwischen den Dosen).

Während der Behandlung von Infektionskrankheiten, die durch das Varizella-Zoster-Virus (Gürtelrose und Windpocken) verursacht werden, bei Personen mit deutlich geschwächter Immunität: Bei schwerer Niereninsuffizienz (mit CC-Werten unter 10 ml/Minute) nehmen Sie zweimal täglich 800 mg im Abstand von etwa 12 Stunden ein. Bei mittelschwerer Niereninsuffizienz (CC-Werte im Bereich von 10-25 ml/Minute) nehmen Sie dreimal täglich 800 mg im Abstand von etwa 8 Stunden ein.

Verwenden Guevirana Sie während der Schwangerschaft

Postmarketing-Tests von Aciclovir-haltigen Arzneimitteln haben ergeben, dass schwangere Frauen, die das Medikament einnahmen, Anomalien entwickelten. Die Ergebnisse dieser Tests zeigten, dass bei Kindern, deren Mütter Aciclovir einnahmen, im Vergleich zur Allgemeinbevölkerung kein Anstieg der Häufigkeit von Geburtsfehlern auftrat. Es konnte kein Zusammenhang zwischen der Anwendung von Aciclovir durch Schwangere und dem Auftreten von Geburtsfehlern bei Neugeborenen festgestellt werden.

Die Anwendung von Aciclovir ist nur in Fällen zulässig, in denen der wahrscheinliche Nutzen für die Frau das Risiko von Nebenwirkungen beim Fötus überwiegt.

Während der Stillzeit sollte die Substanz unter Berücksichtigung der möglichen Risiken für das Baby mit Vorsicht angewendet werden.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen zählen: Unverträglichkeit gegenüber Aciclovir mit Valaciclovir oder anderen Bestandteilen des Arzneimittels sowie Kinder unter 2 Jahren.

Nebenwirkungen Guevirana

Die Anwendung des Arzneimittels kann folgende Nebenwirkungen hervorrufen:

• Reaktionen der Lymphe und des systemischen Blutflusses: Entwicklung einer Thrombozytopenie oder Anämie sowie eine Abnahme der Leukozytenzahl;
• Immunstörungen: Auftreten anaphylaktischer Reaktionen;
• Psychische Probleme und Reaktionen des Nervensystems: Auftreten von Zittern, Kopfschmerzen, Halluzinationen, Krämpfen und Schwindel. Hinzu kommen Verwirrtheitsgefühle, Unruhe, Schläfrigkeit und psychotische Symptome. Dysarthrie, Enzephalopathie, Ataxie und komatöser Zustand können ebenfalls auftreten. Solche Symptome sind oft vorübergehend und treten meist bei Menschen mit Nierenfunktionsstörungen oder anderen Faktoren auf, die die Entwicklung von Pathologien begünstigen.
• Probleme mit der Funktion der Atemwege: Erstickungsgefahr;
• Reaktionen des Magen-Darm-Systems: Auftreten von Bauchschmerzen, Übelkeit, Durchfall und Erbrechen;
• Störungen des hepatobiliären Systems: Entwicklung von Gelbsucht oder Hepatitis sowie ein vorübergehender Anstieg des Bilirubinspiegels oder der Lebertransaminaseaktivität;
• dermatologische Reaktionen: Auftreten von Hautausschlägen oder Juckreiz sowie Entwicklung von Urtikaria, Photophobie, Quincke-Ödem und beschleunigter Alopezie generalisierten Typs. Da die Ursache für die Entwicklung der letztgenannten Störung verschiedene Pathologien und die Einnahme verschiedener Medikamente sein können, kann nicht mit Sicherheit gesagt werden, dass Alopezie durch die Einnahme von Aciclovir verursacht wird;
• Nieren- und Harnwegserkrankungen: Nierenschmerzen, erhöhte Harnstoff- und Kreatininwerte im Serum sowie akutes Nierenversagen. Nierenschmerzen können durch Kristallurie oder Nierenversagen verursacht werden. Der Flüssigkeitshaushalt des Patienten muss überwacht werden. Funktionelle Nierenerkrankungen klingen häufig nach Wiederherstellung des Flüssigkeitshaushalts im Körper oder nach Dosisreduktion oder Absetzen des Arzneimittels ab.
• systemische Manifestationen: erhöhte Temperatur oder Müdigkeitsgefühl.

Überdosis

Die Substanz Aciclovir wird teilweise aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert, ihre einmalige Anwendung in einer Dosierung von bis zu 20 g führt jedoch nicht zu einer Vergiftung. Bei einer 7-tägigen Einnahme des Arzneimittels traten manchmal folgende Symptome einer Überdosierung auf: Erbrechen mit Übelkeit aus dem Magen-Darm-Trakt und Verwirrtheitsgefühle und Kopfschmerzen aus dem Nervensystem. Neurologische Störungen wie Halluzinationen, Krämpfe, Erregungs- oder Verwirrtheitsgefühle sowie Koma wurden auch bei Überdosierung nach Injektion beobachtet.

Bei Einnahme des Arzneimittels in hoher Dosis muss der Patient auf Anzeichen einer Vergiftung überwacht werden. Wenn diese auftreten, ist eine symptomatische Therapie erforderlich. Das Hämodialyseverfahren beschleunigt die Ausscheidung des Wirkstoffs des Arzneimittels aus dem Blut und darf daher im Falle einer Vergiftung angewendet werden.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Aciclovir wird überwiegend unverändert über die Nierentubuli ausgeschieden. Die Kombination mit Arzneimitteln, die über denselben Stoffwechselweg im Körper metabolisiert werden, kann zu erhöhten Aciclovir-Plasmaspiegeln führen.

Cimetidin mit Probenecid kann die AUC von Aciclovir erhöhen und auch seine Clearance in den Nieren verringern.

Ein ähnlicher Anstieg der Plasmaspiegel von Aciclovir und seinem inaktiven Abbauprodukt Mycophenolatmofetil (einem Immunsuppressivum, das nach Organtransplantationen eingesetzt wird) wurde bei gleichzeitiger Anwendung dieser Arzneimittel beobachtet. Da Aciclovir jedoch ein breites Wirkspektrum hat, ist keine Dosisanpassung erforderlich.

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Lagerbedingungen

Geviran sollte an einem Ort aufbewahrt werden, an dem Sonnenlicht und Feuchtigkeit nicht eindringen und der außerdem für kleine Kinder unzugänglich ist. Temperaturbedingungen - nicht mehr als 25 ° C.

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Haltbarkeit

Geviran kann ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels 3 Jahre lang verwendet werden.