Asitral

Azitral ist ein systemisches antibakterielles Arzneimittel mit einer aktiven Komponente von Azithromycin. In der Kategorie der Makrolide enthalten.

Hinweise Asitra

Es wird verwendet, um Infektionskrankheiten zu beseitigen, die von Bakterien ausgelöst werden, die empfindlich auf die Wirkungen von Azithromycin reagieren:

• Erkrankungen im Bereich der Atemwege - Alveolitis, interstitielle Pneumonie und bakterielle Bronchitis;
• Erkrankungen der HNO-Organe - Mandelentzündung mit Nebenhöhlenentzündung und zusätzlich Mittelohrentzündung und Pharyngitis;
• infektiöse Pathologien im Bereich der Weichteile mit Haut - Erysipel, Pyodermatitis vom sekundären Typ, sowie Impetigo und wanderndes Erythem vom chronischen Typ (das Anfangsstadium der Entwicklung der durch Zecken übertragenen Borreliose);
• ZPPP - Zervizitis, sowie unkomplizierte Form der Urethritis;
• Pathologie im Bereich des Zwölffingerdarms oder Magens verursacht durch das Bakterium Helicobacter pylori.

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Freigabe Formular

Die Freisetzung erfolgt in Tabletten.

Azitral 250 - die Blisterpackung enthält 6 Tabletten. In einer separaten Packung 1 Blisterplatte, in einer Box - 10 Packungen mit Medikamenten.

Azitral 500 - im Inneren des Streifens enthält 3 Tabletten. In einer separaten Packung - 1 Teller mit Pillen, in der Box - 5 Packungen mit Medikamenten.

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Pharmakodynamik

Azithromycin ist in einer neuen Untergruppe von Makroliden enthalten - den Substanzen von Azalid. Es wird mit der ribosomalen (70S) Untereinheit von 50S-sensitiven Bakterien synthetisiert, wodurch die Proteinbindung unterdrückt wird, die von RNA abhängt. Außerdem hemmt die Substanz die Vermehrung und das Wachstum von Mikroben und kann in hohen Konzentrationen bakterizid wirken.

Azithromycin hat ein breites Spektrum an antimikrobiellen Wirkungen. Unter den Bakterien, die dafür empfindlich sind, sind:

• gram - Pneumokokken, Streptococcus pyogenes, Streptococcus Agalaktie, Streptococcus Typ C und F und G, und zusätzlich S.viridans und Staphylococcus aureus;
• Gram - Haemophilus influenzae, N.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Pertussis-Bazillus, Bacillus parakoklyusha, Legionellen pnevmofila, Dyukreya coli, Campylobacter eyuni, Gonokokken und Gardnerella vaginalis;
• einige Anaerobier - Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus Arten und zusätzlich Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealitikum, blass Treponema und Borrelia Burgdorfera.

Das Präparat beeinflusst die gegen Erythromycin resistenten grampositiven Bakterien nicht.

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Pharmakokinetik

Bei oraler Einnahme erfolgt die Resorption der Substanz aus dem Verdauungstrakt schnell. Das Bioverfügbarkeitsniveau beträgt etwa 37% (es wird der erste Leberpass erhalten). Nach Einnahme von 500 mg des Arzneimittels erreicht der Spitzenwert im Plasma 2,5-3 Stunden, was 0,4 mg / l entspricht.

Die Substanz ist gut verteilt in den Atemwegen, Geweben mit den Organen des Urogenitalsystems (unter ihnen die Prostata) und neben Weichteilen und Haut. Das Niveau der Arzneimittelkonzentration in Zellen mit Geweben übersteigt seine analogen Indizes innerhalb des Serums (10 bis 100 Mal). Die Gleichgewichtsplasmawerte erreichen 5-7 Tage später. Große Mengen von Medikamenten sammeln sich in den Phagozyten an und bringen sie in die Entzündungsbereiche sowie in Infektionen (dort werden sie allmählich durch Phagozytose freigesetzt).

Die Synthese mit Protein ist umgekehrt proportional zur Blutkonzentration (7-50% des Arzneimittels). Etwa 35% der Substanz sind durch Demethylierungsprozesse dem Leberstoffwechsel ausgesetzt. In diesem Fall verliert Azithromycin seine Aktivität.

Mehr als 50% des Medikaments wird unverändert mit Galle und weitere 4,5% - mit Urin, in der Zeit von 72 Stunden ausgeschieden.

Die Halbwertszeit beträgt 14-20 Stunden (im Intervall 8-24 Stunden nach der Einnahme von Medikamenten), sowie die 41. Stunde (im Intervall von 24-72 Stunden). Die Verwendung von Nahrungsmitteln beeinflusst signifikant die pharmakokinetischen Eigenschaften des Arzneimittels.

Bei älteren Männern (über 65-85 Jahre alt) ändert sich die Pharmakokinetik von Medikamenten nicht, bei älteren Frauen ist die Spitzenrate um 30-50% erhöht. 

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Dosierung und Verabreichung

Azitral muss 1 Stunde vor den Mahlzeiten oder 2 Stunden nach dem Essen eingenommen werden, da es in Kombination mit der Nahrungsaufnahme zu einer Verletzung der Absorption des Wirkstoffs kommt. Tabletten sollten einmal täglich eingenommen werden.

Für Jugendliche mit einem Gewicht von 45 kg und Erwachsene:

• zur Behandlung von Infektionen der Atemwege, der HNO-Organe, der Weichteile und der Haut (mit Ausnahme des wandernden Erythems eines chronischen Typs) werden 500 mg der Medikamente für einen Zeitraum von 3 Tagen benötigt;
• wenn das wandernde Erythem eines chronischen Typs beseitigt ist, wird die Medikation einmal täglich während eines Zeitraums von 5 Tagen eingenommen: die Dosis am ersten Tag beträgt 1 g und an den folgenden Tagen - 500 mg;
• zur Behandlung von sexuell übertragbaren Krankheiten ist eine Einzeldosis von 1 g Medikament erforderlich;
• bei der Behandlung von Magengeschwüren des Zwölffingerdarmgeschwürs oder Magens ist es erforderlich, 1 g Medikament (kombinierte Behandlung) während der 3-Tages-Periode zu nehmen;
• Um Akne Vulgaris zu beseitigen, ist es erforderlich, 6 g Medizin pro Kurs zu nehmen. Dieses Behandlungsschema wird vorgeschlagen: Nehmen Sie in den ersten 3 Tagen 500 mg einmal täglich ein und während der nächsten 9 Wochen 500 mg LS einmal wöchentlich.

Wenn Sie eine Droge vergessen, sollten Sie die vergessene Tablette so schnell wie möglich einnehmen und dann im Abstand von 24 Stunden trinken.

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Verwenden Asitra Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung von Tabletten während der Schwangerschaft ist nur bei strengen Indikationen zulässig, wenn der wahrscheinliche Nutzen für den Patienten höher ist als das Risiko von Komplikationen beim Fötus.

Der Wirkstoff dringt in die Muttermilch ein, weshalb während der Behandlung mit Azitral das Stillen abgesagt werden muss.

Kontraindikationen

Unter den Kontraindikationen:

• Intoleranz gegenüber den Elementen der Droge und zusätzlich zu anderen Makroliden;
• Störungen in der Arbeit der Niere oder Leber, sowie die Verletzung des Gleichgewichts der Elektrolyte in schwerer Form (in besonderen Fällen von Hypomagnesiämie oder Hypokaliämie);
• ausgedrückt durch klinische Symptome Bradykardie, Herzinsuffizienz in schwerer Form oder Arrhythmie;
• gleichzeitiger Empfang mit Arzneimitteln von Mutterkornalkaloiden;
• Verabredung zu Kindern, die weniger als 45 Kilogramm wiegen.

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Nebenwirkungen Asitra

Die Verwendung von Tabletten kann folgende Nebenwirkungen haben:

• Reaktion des hämatopoetischen Systems: Entwicklung einer Thrombozytopenie oder vorübergehender Neutropenie mit leichter Schwere;
• Manifestationen von der NA: Entwicklung von Kopfschmerzen, Asthenie und Schwindel / Schwindel. Darüber hinaus kann ein Gefühl der Schläfrigkeit oder Schlaflosigkeit, Parästhesien, Krampfanfälle oder Ohnmacht auftreten, und Geruchs-oder Geschmackswahrnehmung kann gestört sein;
• Geistesstörungen: gelegentlich gibt es Gefühle von Angst, Angst, Aggressivität, Nervosität und Hyperaktivität;
• auditorische Reaktionen: Ohrläuten, Taubheitsentwicklung oder Schwerhörigkeit (die meisten dieser Erkrankungen sind heilbar);
• Verletzungen des CAS: die Entwicklung von Herzschlag und zusätzlich Arrhythmie (wegen ventrikulärer Tachykardie). Gelegentlich werden eine Verlängerung des QT-Intervalls, Kammerflimmern, Schmerzen im Brustbein und Blutdruckabfall beobachtet.
• Magen-Darm-Reaktionen: Durchfall, Übelkeit, Bauchbeschwerden, Erbrechen, Dyspepsie, weicher Stuhl oder Verstopfung, Schwellungen und Veränderungen im Zungenschatten. Anorexie, Gastritis mit Pankreatitis und gelegentlich pseudomembranöse Form von Colitis kann sich entwickeln;
• Störungen im hepatobiliären System: Gelegentlich gibt es Hepatitis, intrahepatische Cholestase sowie eine heilbare Erhöhung der Aktivität von Lebertransaminasen. Leberfunktionsstörung entwickelt (manchmal führt zum Tod) und Hepatitis von nekrotischem Typ;
• Hautreaktion: Auftreten von Quincke-Ödemen, Hautausschlägen mit Juckreiz und Nesselsucht sowie zusätzlich Lichtempfindlichkeit, Lyell-Syndrom oder Stevens-Johnson sowie multiformes Erythem;
• Störungen der ODA-Funktion: das Auftreten von Schmerzen in den Gelenken;
• Manifestationen seitens des Systems des Urinierens: Unzulänglichkeit der Nieren in der akuten Form oder Tubulointerstitielle Nephritis;
• Reaktionen vom Teil der Fortpflanzungsorgane: Entwicklung von Vaginitis;
• Sonstiges: das Auftreten von Anaphylaxie (einschließlich der Schwellung, die manchmal zum Tod führt) oder Candidiasis.

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Überdosis

Im Falle einer Überdosierung gibt es Symptome wie Durchfall, Erbrechen und starke Übelkeit sowie einen vorübergehenden Hörverlust.

Um die Störungen zu beseitigen, ist eine Magenspülung mit einer Sonde erforderlich.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Es erfordert die Aufmerksamkeit auf die kombinierte Verwendung von Azitrala mit Substanzen wie Warfarin, Digoxin, Theophyllin und Carbamazepin mit Ergotamin bezieht, und zusätzlich zu Phenytoin Terfenadin und Cyclosporin und Triazolam. Dies ist notwendig, weil Makrolide die Eigenschaften der oben genannten Medikamente verbessern können.

Azithromycin wird nicht mit Enzymen des Hämoproteinsystems 450 synthetisiert, das sich von den meisten Makrolidantibiotika unterscheidet.

Linkomycine reduzieren die Eigenschaften von Azithromycin, und Chloramphenicol mit Tetracyclin im Gegenteil - zu erhöhen. Das Medikament hat keine pharmazeutische Kompatibilität mit der Substanz von Heparin.

Es ist erforderlich, das Medikament in Kombination mit anderen Mitteln, die das QT-Intervall verlängern können, mit Vorsicht anzuwenden.

Studien über die Wirkung von Antazida auf die pharmakokinetischen Parameter von Azithromycin zeigten keine Veränderung der Bioverfügbarkeit, aber eine Abnahme des Spitzenwerts der Substanz im Plasma (um 30%) wurde beobachtet. Im Fall der Einnahme von Cimetidin 2 Stunden vor der Anwendung von Azithromycin änderte sich die Pharmakokinetik des letzteren nicht. Antazida können die Resorption von Azithromycin hemmen. Es muss zwischen der Anwendung von Azitral und Antazida eine Zeitspanne von mindestens 2 Stunden bestehen.

Die Kombination des Präparates mit warfarina oder mit den Antikoagulanzien coumarinowogo die Zahl (die orale Form) erhöht die Wahrscheinlichkeit der Blutung. Daher ist es während der Dauer der Therapie erforderlich, die PTV-Indizes ständig zu überwachen.

Die Kombination eines Wegwerf Empfangen AZT bei einer Dosis von 1000 mg Azithromycin und Mehrfachnutzung in einer Dosis von 600 oder 1200 mg hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Zidovudin Plasma innerhalb oder (und seine Zerfallsprodukte Glucuronsäure) Ausscheidung im Urin. Die Verwendung von Azithromycin erhöhte jedoch phosphoryliertes Zidovudin (ein Arzneimittel-aktives Abbauprodukt) innerhalb von mononukleären Zellen im peripheren Blutstrom.

Die Einnahme von Azitral mit Rifabutin ändert nicht die Indices dieser Medikamente im Plasma. Jedoch entwickelten Menschen, die sie zusammen benutzten, manchmal Neutropenie. Es muss jedoch berücksichtigt werden, dass die Störung durch die Anwendung von Rifabutin verursacht wurde, sie konnte nicht mit der Verwendung von Azithromycin in Verbindung gebracht werden.

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Lagerbedingungen

Azitral sollte an einem für kleine Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Temperaturbedingungen - nicht mehr als 25 ° C

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Haltbarkeit

Azitral kann während der 3 Jahre seit der Freisetzung des Medikaments verwendet werden.