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Aziklar ist ein antimikrobielles Medikament, das systemisch angewendet wird. Es ist Teil der Makrolidgruppe.

Hinweise Aziklara

Es wird zur Eliminierung von Infektionen eingesetzt, hervorgerufen durch die Einwirkung von sensiblen Clarithromycin-Mikroben:

• Infektionen im oberen Teil des Atmungssystems: im Nasopharynx (wie Tonsillitis mit Pharyngitis), sowie in den Nasennebenhöhlen;
• Krankheiten im unteren Teil des Atmungssystems (wie die atypische Form der Lungenentzündung des primären Typs, Bronchitis und croupöse Pneumonie in akuter Form);
• Pathologie der Weichteile und Haut (darunter Follikulitis mit Impetigo, sowie Furunkulose, Erythem Baker und infizierten Wundflächen);
• Infektion des odontogenen Typs in akuter oder chronischer Form;
• Erkrankungen des mykobakteriellen Typs (lokal oder häufig), ausgelöst durch die Wirkung von Mycobacterium intracellulare oder Mycobacterium avium;
• lokale Infektionen, verursacht durch Exposition gegenüber Mycobacterium, angereichertem Mycobacterium chelonae oder Mycobacterium Kansasi;
• Zerstörung der Bakterien Helicobacter pylori bei Patienten mit peptischer 12tiperstnoy Pathologie im Darm während Trennung unterdrück verarbeitet Salzsäure (Clarithromycin Aktivität von Auswirkungen auf Helicobacter pylori bei einer neutralen pH-Wert ist höher als im Fall eines erhöhten Niveau von Säure).

Freigabe Formular

Release in Tabletten, 10 Stück pro Blister. In einer separaten Verpackung - auf der 1. Blisterplatte.

Pharmakodynamik

Clarithromycin ist ein Makrolidantibiotikum vom halbsynthetischen Typ. Seine antibakteriellen Eigenschaften sind auf die Unterdrückung der Bindung von Proteinen aufgrund der Synthese mit der ribosomalen 50S-Untereinheit in substanzempfindlichen Mikroben zurückzuführen.

Oft hat eine bakteriostatische Wirkung, aber einzelne Mikroben können auch bakterizid sein. Das Medikament hat eine starke spezifische Wirkung auf eine relativ große Palette von Anaerobiern und Aeroben (sowohl gram-positiv als auch gram-negativ). Der minimale drückende Index für Clarithromycin ist oft 2-mal niedriger als der gleiche Wert für Erythromycin.

Clarithromycin In-vitro-Studien zeigen eine hohe Wirksamkeit im Vergleich zu Legionella pneumophila und Mycoplasma-Pneumonie. Die In-vitro- und In-vivo-Indizes zeigen die starke Wirkung von Clarithromycin auf arzneimittelspezifische Stämme von Mykobakterien. Darüber hinaus zeigen diese Tests auch, dass Stämme von Enterobakterien und Pseudomonaden (sowie gramnegative Mikroorganismen, die keine Lactose produzieren) gegen Clarithromycin resistent sind.

Clarithromycin beeinflusst in In-vitro-Tests sowie in der Arzneimittelpraxis aktiv die meisten der unten beschriebenen Mikroben-Stämme:

• Gram-positive Aerobier: Staphylococcus aureus, Pneumococcus, Streptococcus pyogenes und Listeria monocytogenes;
• Gram-negative Aerobier: Influenzastäbchen, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella cataris, Gonokokken und Legionella pneumophile;
• andere Bakterien: Mycoplasma-Pneumonie und chlamydophile Pneumonie (TWAR);
• Mycobacteria: Mycobacterium leprae, Mycobacterium Kansas, Mycobacterium chelonae, mikobakterium fortuitum und Mycobacterium avium somplex, die Mycobacterium intracellulare und Mycobacterium avium umfasst.

β-Lactamase-Mikroben beeinflussen die Eigenschaften von Clarithromycin nicht.

Die meisten Methicillin- sowie Oxacillin-resistenten Staphylokokkenstämme sind gegen Clarithromycin resistent.

Clarithromycin-In-vitro-Studien zeigten eine aktive Wirkung auf die meisten Stämme der unten beschriebenen Bakterien, aber die Sicherheit und Arzneimittelwirksamkeit der Verwendung dieses Arzneimittels wurde nicht festgestellt:

• Gram-positive Aerobier: Streptococcus agalactia, Streptokokken Typ C, F sowie G und aus der Viridans-Gruppe;
• Gram-negative Aerobier: Pertussis und Multicid Paste;
• andere Bakterien: Chlamydia trachomatis;
• Gram-positive Anaerobier: Clostridium perfringence, Peptococcus niger und Propionibacterium acne;
• Gram-negative Anaerobier: Bacteriodes melaninogenicus;
• Spirochäten: Borrelien von Burgdorfer und blasses Treponema;
• Campylobacter: Campylobacter eunes.

Clarithromycin hat bakteriziden Eigenschaften an einzelnen Bakterienstämme gerichtet: Influenzabazillus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactia, Moraxella catarrhalis, Gonokokken, Helicobacter pylori und Campylobacter.

Das Hauptprodukt des Stoffzerfalls ist das Element 14-Hydroxyclarithromycin, das mikrobiologische Aktivität aufweist. In den meisten Mikroben ist diese Aktivität gleich der der Ausgangssubstanz oder weniger als 1-2 Mal (mit Ausnahme des Influenza-Stäbchens, gegen das die Effizienz des Zerfallsprodukts doppelt so hoch ist). Tests in vitro und auch in vivo haben gezeigt, dass die Ausgangssubstanz mit ihrem Hauptabbauprodukt synergistische oder additive Eigenschaften in Bezug auf den hämophilen Stab aufweist (dies hängt von dem Bakterienstamm ab).

Pharmakokinetik

Die Absorption von Clarithromycin aus dem Gastrointestinaltrakt (hauptsächlich durch den Dünndarm) ist vollständig und schnell. Die Substanz bleibt bei der Interaktion mit Magensaft aktiv. Die Aufnahme zusammen mit der Nahrung verlangsamt die Absorption, aber beeinflusst ihren Grad des Einflusses nicht. Die Bioverfügbarkeit beträgt ca. 55%.

Es ist dem hepatischen Metabolismus mit Hilfe des Hämoprotein P450 Systems mit dem Enzym CYP3A4 ausgesetzt. Es gibt 3 grundlegende Methoden (Prozesse der Hydroxylierung und Demethylierung, sowie Hydrolyse) mit der Bildung von 8 Zerfallsprodukten. Ungefähr 20% der Arzneimittel werden nach dem Metabolismus absorbiert, wobei 14-Hydroxyclarithromycin gebildet wird, was der Bioaktivität von Clarithromycin ähnlich ist.

Clarithromycin ist zusammen mit seinem Hauptprodukt der Zersetzung in den meisten biologischen Flüssigkeiten und Geweben verteilt. In hohen Konzentrationen sammelt es sich in den Tonsillen, der Nasenschleimhaut und im Lungengewebe an. Die Indizes in den Geweben sind höher als in der Blutbahn, da die Substanz hohe intrazelluläre Werte aufweist. Die Droge geht leicht in Makrophagen mit Leukozyten und außerdem in die Magenschleimhaut über. Das Niveau von Clarithromycin innerhalb des Magengewebes und der Schleimhaut ist höher als in der Monotherapie, wenn es mit Omeprazol kombiniert wird.

Der Spitzen-Serumspiegel von Clarithromycin wird nach 2-3 Stunden beobachtet und entspricht 1-2 mkg / ml, wenn 250 mg 2-mal täglich verwendet werden. Wenn 500 mg LS zweimal am Tag eingenommen werden, sind es 3-4 μg / ml.

Etwa 80% des Arzneimittels wird mit einem Plasmaprotein synthetisiert. Halbwertszeit mit der Verwendung von 250 mg LS (2 mal pro Tag) beträgt 2-4 Stunden, und wenn Sie 500 mg des Medikaments 2 mal am Tag nehmen, erreicht es 5 Stunden. Die Halbwertszeit von aktivem 14-Hydroxymetabolit ist innerhalb von 5-6 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels mit einer Rate von 250 mg zweimal am Tag.

Ungefähr 70-80% der Substanz werden mit Kot und etwa 20-30% - in unveränderter Form mit Urin - ausgeschieden. Der letztere Anteil kann sich erhöhen, wenn die Dosierung erhöht wird.

Wenn Sie die Dosis des Medikaments nicht auf Menschen mit Nierenversagen reduzieren, haben sie einen höheren Plasmaspiegel von Clarithromycin.

Dosierung und Verabreichung

Tabletten werden vollständig konsumiert, mit Wasser gewaschen (sie können nicht gekaut oder gemahlen werden).

Jugendliche ab 12 Jahren und Erwachsene müssen im Abstand von 12 Stunden 250 mg einnehmen. Wenn eine schwere Form der Infektion beobachtet wird, ist es möglich, die Dosis auf 500 mg in Abständen von 12 Stunden zu erhöhen.

Oft dauert der therapeutische Kurs 6-14 Tage. Um die Therapie fortzusetzen, ist mindestens für 2 Tage nach dem Verschwinden der wichtigsten Zeichen der Pathologie erforderlich. Die Dauer des Kurses wird vom Arzt individuell festgelegt, abhängig vom Krankheitsverlauf.

Beseitigung odontogener infektiöser Prozesse.

Normalerweise wird eine Dosierung von 250 mg mit einem Intervall von 12 Stunden verwendet. Take ist in der Zeit von 5 Tagen erforderlich.

Behandlung von Infektionen des mykobakteriellen Typs.

Die anfängliche tägliche Dosierung ist eine zweimalige Einnahme von 500 mg des Arzneimittels. Wenn während der 3-4 Wochen der Therapie keine Besserung im Verlauf der Erkrankung eintritt, ist es erforderlich, die Dosierung von Aziklar auf eine doppelte Einnahme von 1000 mg LS zu erhöhen.

Bei der Beseitigung von Infektionen des disseminierten Typs, hervorgerufen durch MAK, bei Menschen mit AIDS, ist es erforderlich, die ganze Zeit Pillen zu nehmen, während die mikrobiologische und Arzneimittelwirksamkeit des Arzneimittels beobachtet wird. Das Medikament kann in Kombination mit anderen antimykobakteriellen Arzneimitteln verwendet werden.

Zerstörung von Helicobacter pylori-Bakterien bei Personen mit Ulkuspathologie im Bereich des Zwölffingerdarms (bei Erwachsenen):

• Dreifachbehandlung - die Anwendung von 500 mg Clarithromycin (zweimal täglich) in Kombination mit einer zweimaligen Einnahme von Amoxicillin (1000 mg) und Omeprazol (20 mg, einmal) über 7-10 Tage;
• Dreifachbehandlung - die Anwendung von Clarithromycin (500 mg zweimal täglich), Lanoprazol (zweimalige Einnahme von 30 mg pro Tag) und Amoxicillin (zweimal täglich 1000 mg pro Tag) für 10 Tage;
• doppelte Behandlung - eine dreifache Aufnahme von 500 mg Clarithromycin und zusätzlich Omeprazol (eine Einzeldosis von 20 oder 40 mg LS pro Tag) während der 14 Tage;
• Doppelbehandlung - dreimaliger Gebrauch von 500 mg Clarithromycin sowie einmaliger Einnahme von Lanoprazol (60 mg) während 2 Wochen. Es kann notwendig sein, die Freisetzung von Salzsäure weiter zu hemmen, um ulzerative Manifestationen zu reduzieren.

Clarithromycin kann auch in den folgenden Medikamentenregimen verwendet werden:

• Kombination mit Tinidazol, sowie Omeprazol / Lansoprazol;
• gleichzeitiger Empfang mit Metronidazol sowie mit Lanoprazol / Omeprazol;
• Kombination mit Tetracyclin, Bismutsubsalicylat und Ranitidin;
• Kombination mit Amoxicillin sowie Lansoprazol;
• Kombination mit Ranitidin und Citrat Wismut.

Bei Patienten mit schwerem Nierenversagen (KK-Werte - weniger als 30 ml / Minute) ist es erforderlich, die tägliche Gesamtdosis zu halbieren: 250 mg einmal täglich oder 250 mg zweimal täglich (mit einer schweren Form der Infektion) einnehmen. Die Dauer der Therapie bei solchen Patienten kann nicht mehr als 2 Wochen betragen.

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Verwenden Aziklara Sie während der Schwangerschaft

Es liegen keine Informationen zur Sicherheit bei der Einnahme von Aziklar während der Schwangerschaft oder Stillzeit vor. Verwenden Sie das Medikament ist nur in Situationen erlaubt, in denen die wahrscheinlichen Vorteile für Frauen das mögliche Risiko von Komplikationen im Fötus übersteigen.

Da Clarithromycin in die Muttermilch eindringen kann, muss das Stillen für die Dauer der Behandlung verweigert werden.

Kontraindikationen

Unter den Kontraindikationen:

• das Vorhandensein von Überempfindlichkeit gegenüber Clarithromycin oder anderen Elementen des Arzneimittels und anderer Makrolide;
• mit einigen Arzneimitteln kombiniert: Cisaprid, Terfenadin und Astemizol mit Pimozid (Diese Kombination kann eine Verlängerung QT-Intervall verursachen und zusätzlich das Auftreten von Arrhythmien, einschließlich ventrikulärer Tachykardie, Kammerflimmern und Flicker-Typ pirouette). Auch mit Johannisbrotbaum Alkaloide, unter denen Ergotamin mit Dihydroergotamin (ergotoksicheskogo Effekte die Entwicklung verursacht) und die Statine, die zu erheblichen Stoffwechsel Element CYP3A4 (Substanz Lovastatin oder Simvastatin) ausgesetzt werden, da die Kombination die Wahrscheinlichkeit des Auftretens von Myopathie erhöht (hier schließt auch Rhabdomyolyse);
• Begleitmedikation mit Midazolam;
• eine Geschichte von Arrhythmien der Herzventrikel (einschließlich Arrhythmien vom Pirouettentyp) sowie eine Verlängerung des QT-Intervalls;
• das Vorhandensein von Hypokaliämie (Verlängerung des QT-Intervalls);
• Leberversagen in schwerem Ausmaß und gleichzeitig mit ihrem Nierenversagen;
• Kombination von Clarithromycin (sowie anderen starken Inhibitoren des Elements CYP3A4) mit Colchicin bei Menschen mit Leber- oder Nierenversagen;
• kombinierte Verwendung von Aziklar und Ranolazin oder Ticagrelor.

Kinder unter 12 Jahren sind verpflichtet, das Medikament in Form einer Suspension zu verwenden, da die Verwendung von Medikamenten in Form von Tabletten in dieser Altersgruppe nicht untersucht wurde.

Nebenwirkungen Aziklara

Am häufigsten mit der Anwendung von Aziklar entwickeln Symptome wie Durchfall, eine Störung der Geschmacksknospen, Bauchschmerzen und Erbrechen mit Übelkeit. Diese Verletzungen haben oft einen schwachen Ausdruck. Neben anderen Nebenwirkungen:

• invasive und infektiöse Prozesse: vaginale Infektion und Candidiasis in der Mundhöhle. Außerdem können sich Gastroenteritis, Erysipel, pseudomembranöse Form von Colitis, Cellulite und Erythrasma entwickeln;
• Lymph- und Hämatopoiesesystem: Entwicklung von Thrombozyto-, Leuko- und Neutropenie sowie Agranulozytose, Eosinophilie und Thrombozythämie;
• Immunreaktionen: anaphylaktische und anaphylaktoide Manifestationen sowie Überempfindlichkeit;
• metabolische Prozesse: Appetitlosigkeit, Entwicklung von Anorexie und zusätzlich das Auftreten von Hypoglykämie bei Menschen, die Insulin oder Antidiabetika einnehmen;
• psychische Störungen: ein Gefühl der Desorientierung, Angst, Nervosität und Verwirrung, das Auftreten von Schlaflosigkeit, Depression, Halluzinationen, Psychosen und Alpträumen. Darüber hinaus sind Schreien, Desorientierung und Entwicklung von Manie möglich;
• ZNS-Reaktionen: Bewusstlosigkeit, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit und Benommenheit. Dysgeusie, Altersgefühl, Dyskinesie und Anosmie mit Parosmie können sich ebenfalls entwickeln. Parästhesien, Krampfanfälle und Zittern können auftreten;
• Hörreaktionen: Hörprobleme, Tinnitus und reversible Schwerhörigkeit;
• Störungen im Herzen: Verlängerung des QT-Intervalls, erhöhte Herzfrequenz, ventrikuläre Extrasystole, Vorhofflimmern und Herzstillstand;
• Störungen in der Arbeit der Blutgefäße: die Entwicklung von Vasodilatation und das Auftreten von Blutungen;
• Reaktionen der Atmungsorgane, Mediastinum und Sternum: gelegentlich kommt es zu Nasenbluten, Asthma oder Lungenembolie entwickelt sich;
• Manifestationen des Gastrointestinaltraktes: die Entwicklung der Dyspepsie, GERD, Stomatitis, Ösophagitis, Glossitis rectalgia und Gastritis und zusätzlich Verstopfung, Blähungen, trockene Mundschleimhaut, Pankreatitis und akuter Form von Aufstoßen. Es kann eine Veränderung im Farbton der Zähne und der Zunge geben;
• Erkrankungen im hepatobiliären System: Veränderungen der Leberelemente - eine Erhöhung der Werte von AST, GGT und ALT sowie Bilirubin. Darüber hinaus die Entwicklung von Hepatitis, Cholestase (auch intrahepatische Form), Leberversagen und parenchymale Gelbsucht;
• subkutane Gewebe und die Haut: vermehrtes Schwitzen, Hautausschlag, Juckreiz und Hautausschlag makulopapulöser Art und Urtikaria. Lyell-Syndrom entwickeln kann oder Stevens-Johnson-Syndrom, bullösen Hautentzündung Typ, Akne, allergische Haut auf Drogen Typ, bei dem die Eosinophilie mit gemeinsamen Symptomen beobachtet (DRESS) und in Vaskulitis zusätzlich hämorrhagischen;
• Reaktionen des Bindegewebes und der Organe der ODA: Krämpfe in den Muskeln, Myopathie mit Myalgie, Rhabdomyolyse und Steifigkeit der Skelettmuskulatur;
• die Reaktion der Organe des Urinierens und der Nieren: die Entwicklung von Nierenversagen oder Tubulointerstitielle Nephritis und zusätzlich eine Erhöhung von Harnstoff oder Kreatinin;
• systemische Störungen: ein Fieberzustand, ein Gefühl von Müdigkeit und Unwohlsein, Schmerzen im Brustbein sowie Schüttelfrost und Asthenie;
• die Ergebnisse von Labortests: ein Anstieg der LDH oder AFP, eine Veränderung der Anteile von Albumin / Globulin, Verlängerung der PTV, erhöhte Werte von INR, Serum-Kreatinin und AMK. Der Farbton des Urins kann sich ändern.

Es gibt Informationen über die Entwicklung von Ödemen Quincke und Arthralgie.

Gelegentlich wurde über das Auftreten von Uveitis berichtet - hauptsächlich bei Patienten, die Rifabutin in Kombination mit Aziklar einnahmen. Reaktionen waren oft heilbar.

Es gibt auch Informationen über das Auftreten von Colchicintoxizität (in einigen Fällen sogar tödlich) aufgrund der Kombination von Clarithromycin und Colchicin. Dies gilt insbesondere für ältere Menschen sowie bei Nierenversagen.

Patienten mit Immunschwächekrankheit.

Menschen mit AIDS oder anderen Störungen des Immunsystems, das Medikament in hohen Dosen über einen längeren Zeitraum als notwendig nehmen die Art von Mykobakterien-Infektionen zu beseitigen, nicht immer möglich ist, zwischen Nebenwirkungen durch den Einsatz von Medikamenten, mit den Erscheinungen der primären Krankheit und dem damit verbundenen Missbrauch zu unterscheiden.

In Aziklar 500 gibt es einen Farbstoff Tartrazin (Element E 102), der allergische Manifestationen hervorrufen kann.

Überdosis

Als Folge einer Überdosierung des Arzneimittels können sich auf Seiten des Verdauungstraktes Manifestationen entwickeln, zusätzlich Hypokaliämie, Kopfschmerzen und Hypoxämie. Ein Patient, der eine Geschichte von bipolarer Psychose hatte, mit der Verwendung von 8 Gramm Clarithromycin, begann, den mentalen Zustand zu ändern, und entwickelte auch Hypoxämie mit Hypokaliämie und Paranoia.

Wenn eine Überdosis entwickelt wird, ist es notwendig, den Gebrauch von Drogen aufzuheben.

Das Medikament hat kein spezifisches Antidot. Zur Behandlung werden Magenspülung und die Verwendung von Aktivkohle verwendet. Zusätzlich wird die erforderliche symptomatische Therapie zur Unterstützung der Arbeit lebenskritischer Systeme und Organe durchgeführt. Die Wahrscheinlichkeit, dass die Verfahren der Peritonealdialyse und Hämodialyse die Serumindizes von Clarithromycin beeinflussen können, ist ziemlich gering. Daher ist es nicht empfehlenswert, sie durchzuführen.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Aziklar erhöht die Indizes im Körper von Arzneimitteln, die durch das Hämoproteinsystem P450 metabolisiert werden. Unter diesem Drogen - Alprazolam, Rifabutin und Terfenadin mit Cisaprid, aber abgesehen davon, dass Bromocriptin mit Astemizol, Pimozid mit Valproat, Warfarin, und Ergotalkaloide mit geksobarbitalom und Midazolam. Außerdem ist es auch Triazolam und Phenytoin, Cyclosporin Digoxin, Sildenafil mit Chinidin, dizopramid, Methylprednisolon und Vinblastin mit Theophyllin, Tacrolimus und Zidovudin. Falls erforderlich, erfordert eine solche Kombination eine sorgfältige Überwachung ihres Spiegels im Blut und auch rechtzeitig, um die Größe der Dosis anzupassen.

In Kombination mit der Substanz Ergotamin oder Dihydroergotamin kann das Auftreten von Ischämie verschiedener Gewebe (darunter Gewebe in den Extremitäten und im zentralen Nervensystem) und Vasospasmen auftreten.

Kombinierte Anwendung mit Simvastatin, sowie Lovastatin und Atorvastatin kann Rhabdomyolyse verursachen.

Die Kombination mit Colchicin führt zu einer Zunahme der toxischen Eigenschaften dieses Arzneimittels.

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Lagerbedingungen

Das Arzneimittel muss an einem für kleine Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Temperaturbedingungen - nicht mehr als 30 ° C

Haltbarkeit

Aziklar kann in den 3 Jahren seit der Freisetzung des Medikaments verwendet werden.