Cerucal

Cerukal ist ein Treibmittel. Stimuliert die Funktion der Peristaltik.

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Hinweise Cerukala

Bei Erwachsenen wird es verwendet, um die Entwicklung von Erbrechen mit Übelkeit nach der Operation sowie nach Strahlentherapie zu verhindern. Darüber hinaus wird es zur symptomatischen Therapie von Übelkeit mit Erbrechen eingesetzt (dies schließt auch Fälle ein, die vor dem Hintergrund akuter Migräneanfälle auftreten).

Bei Kindern wird es als Mittel der zweiten Linie verwendet - Verhinderung von Erbrechen mit Übelkeit des verzögerten Typs (verursacht durch Chemotherapieverfahren) und neben den gleichen Symptomen, die nach chirurgischen Operationen entstehen.

Freigabe Formular

Release in Form einer Injektionslösung, in Ampullen von 2 ml. In einer separaten Packung - 10 Ampullen mit einer Lösung.

Pharmakodynamik

Metoclopramid ist der zentrale Antagonist von Dopamin, das auch eine cholinerge Aktivität des peripheren Typs aufweist. Zu seinen wichtigsten Eigenschaften: Antiemetikum, und zusätzlich der beschleunigte Prozess der Magenentleerung und Passage von Nahrungsmitteln durch den Dünndarm.

Antiemetische Eigenschaften entstehen durch Exposition gegenüber dem Zentrum des Hirnstamms (Chemorezeptoren sind die aktivierende Region des Brechzentrums). Höchstwahrscheinlich ist dies auf die Verlangsamung der neuronalen Dopaminaktivität zurückzuführen.

Das Amplifizierungsverfahren Peristaltik teilweise unter Beteiligung von höheren Zentren durchgeführt, obwohl sie (auch teilweise) und mit dem peripheren Schlagmechanismus, der in Kombination mit den Aktivierungsfunktionen postganglionären cholinergen Leiter eingreifen können und möglicherweise auch eine Unterdrückung von Dopamin-Rezeptoren im Magen und Dünndarm.

Durch den Parasympathikus NA und den Hypothalamus steuert und reguliert es die motorische Funktion des oberen Gastrointestinaltraktes. Es erhöht Darm-und Magen-Ton, beschleunigt den Entleerungsprozess, wirkt Darmperistaltik, verhindert Speiseröhrenkrebs und pylorischen Reflux, und reduziert auch die Gastrostase. Stabilisiert den Prozess der Gallensekretion, lindert Dyskinesien der Gallenblase und reduziert auch den Spasmus von Oddi, ohne den Tonus zu verändern.

Nebenwirkungen erstrecken sich hauptsächlich auf extrapyramidale Manifestationen, die durch die blockierende Wirkung von Dopaminrezeptoren auf das zentrale Nervensystem hervorgerufen werden.

Längerer Einsatz von Metoclopramid kann einen Anstieg des Prolaktinspiegels im Serum auslösen, da das Isolierungsverfahren dieses Elements nicht dopaminergisch verlangsamt wird. Zur gleichen Zeit hatten Frauen Störungen des Menstruationszyklus mit Galaktorrhoe und bei Männern - Gynäkomastie. Diese Manifestationen traten auf, nachdem die Droge zurückgezogen wurde.

Pharmakokinetik

Die Exposition gegenüber dem Gastrointestinaltrakt beginnt 1-3 Minuten nach intravenöser Injektion und auch 10-15 Minuten nach diesem Eingriff. Der antiemetische Effekt hält 12 Stunden an.

Die Synthese der Substanz mit dem Plasmaprotein - 13-30%. Das Verteilungsvolumen beträgt 3,5 l / kg. Der Stoffwechselprozess wird in der Leber durchgeführt. Die Halbwertszeit beträgt 4-6 Stunden. Die Substanz passiert die Plazenta und die BHS und kann zusätzlich in die Muttermilch eindringen.

Ungefähr 20% der Dosis werden in der ursprünglichen Form ausgeschieden, und die verbleibenden ungefähr 80% nach den Prozessen des Leberstoffwechsels werden über die Nieren, kombiniert mit Schwefel- oder Glucuronsäure, ausgeschieden.

Nierenversagen beim Patienten. Bei einem schweren Grad an Pathologie ist der Grad der QC auf 70% reduziert und die Halbwertszeit nimmt zu (ungefähr 10 Stunden bei einer CC von 10-50 ml / Minute und 15 Stunden bei einer CC <10 ml / Minute).

Mangel an der Leber des Patienten. Bei Leberzirrhose wurde Metoclopramid kumuliert, gegen das eine Abnahme der Plasmaclearance (um 50%) auftrat.

Dosierung und Verabreichung

Injektionslösung wird in / m oder IV verabreicht. Mit / in dem Verfahren muss Metoclopramid langsam verabreicht werden, durch Bolusinjektion (Dauer - weniger als 3 Minuten).

Bei Erwachsenen ist zur Vermeidung der Entwicklung von Erbrechen mit Übelkeit nach der Operation eine Einzeldosis von Medikamenten in einer Menge von 10 mg notwendig.

Bei symptomatischem Erbrechen Übelkeit beseitigen (wie solche, die aufgrund einer akuten Migräneattacken entstehen), und mit der Beseitigung dieser gleichen durch Strahlentherapie provozierten Symptome, die einmal täglich Dosierungsmenge von 10 mg (verabreichte nicht mehr als 3 Mal pro Tag).

Die Tagesdosis sollte 30 mg (oder 0,5 mg / kg) nicht überschreiten.

Verwenden Sie das Medikament in Form einer Injektion sollte während der kürzest möglichen Zeit, mit einem schnellen anschließenden Übergang zu rektalen oder oralen Formen von Metoclopramid.

Kinder, die Übelkeit mit Erbrechen nach der Operation verhindern, sollten Metoclopramid am Ende des Verfahrens verabreicht werden.

Gewöhnlich wird die Lösung in einer Menge von 0,1-0,15 mg / kg, nicht mehr als dreimal am Tag verabreicht. In diesem Fall können nicht mehr als 0,5 mg / kg des Arzneimittels pro Tag verabreicht werden. Wenn eine weitere Anwendung von Cerucalum erforderlich ist, sollten mindestens 6-stündige Intervalle eingehalten werden.

Dosierungsschema:

• Kinder 1-3 Jahre (Gewicht 10-14 kg) - Dosierung von 1 mg (maximal dreimal pro Tag);
• Kinder 3-5 Jahre (Gewicht 15-19 kg) - Dosierung von 2 mg (nicht mehr als 3 mal pro Tag);
• Kinder 5-9 Jahre (Gewicht 20-29 kg) - Dosierung 2,5 mg (maximal 3 mal pro Tag);
• Kinder und Jugendliche 9-18 Jahre (Gewicht 30-60 kg) - eine Dosis von 5 mg (maximal dreimal täglich);
• Jugendliche 15-18 Jahre (Gewicht über 60 kg) - eine Dosis von 10 mg (nicht mehr als 3 mal pro Tag).

Bei diagnostiziertem postoperativem Erbrechen mit Übelkeit können Sie die Lösung nicht länger als 48 Stunden anwenden.

Um Erbrechen zusammen mit Übelkeit in einer verzögerten Form (aufgrund von Chemotherapie-Verfahren) zu entfernen, können Sie Metoclopramid für maximal 5 Tage verwenden.

Ältere Menschen müssen die Möglichkeit in Betracht ziehen, die Dosis zu senken, da sie aufgrund des Alters eine Abnahme der Leber- und Nierenfunktion haben.

Funktionelle Nierenfunktionsstörung.

Menschen mit einem terminalen pathologischen Stadium (Stufe des Kreatinin-Reinigungsfaktors ist ≤ 15 ml / Minute) müssen die Dosierung von Medikamenten um 75% reduzieren.

Menschen mit einer schweren oder moderaten Form der Krankheit (QC-Wert ist 15-60 ml / Minute) Dosisgröße ist um 50% reduziert.

Insuffizienz der Leber.

Menschen mit funktionellen Leberfunktionsstörungen in schwerer Form müssen die Dosierung der Lösung um 50% reduzieren.

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Verwenden Cerukala Sie während der Schwangerschaft

Eine Vielzahl von Testergebnissen unter Beteiligung von Schwangeren (mehr als 1000 mit Drogen) haben gezeigt, dass es keine toxische Wirkung gibt, die zu Fetotoxizität oder Missbildung führt.

Metoclopramid darf in Gegenwart klinischer Indikationen schwangeren Frauen verabreicht werden. Die medizinischen Eigenschaften der Substanz (wie andere Neuroleptika), vorausgesetzt, dass Cerukal in späteren Perioden verwendet wird, kann die Entwicklung von extrapyramidalen Störungen beim Kind hervorrufen. Daher wird empfohlen, während dieser Zeit keine Drogen mehr zu nehmen. Auch sollte der Zustand des Neugeborenen im Falle eines Medikaments überwacht werden.

Kontraindikationen

Kontraindikationen sind:

• der Patient hat Intoleranz gegenüber Metoclopramid oder anderen Elementen des Arzneimittels;
• Blutungen im Magen-Darm-Trakt;
• Darmverschluss mechanischer Art;
• Perforation im Magen-Darm-Trakt;
• diagnostiziert Phäochromozytom oder Verdacht auf es (da das Risiko besteht, den Blutdruck in schwerer Form zu erhöhen);
• in der Anamnese spätes Stadium von Dyskinesie, provoziertem Metoclopramid oder anderen Neuroleptika;
• Epilepsie (erhöhte Intensität und Häufigkeit von Anfällen);
• Tremorlähmung;
• kombinierte Verwendung mit Levodopa- oder Dopaminagonisten;
• diagnostizierte Methämoglobinämie aufgrund der Verwendung von Metoclopramid oder einer Vorgeschichte eines Mangels an NADH-Cytochrom-b5-Reduktase;
• abhängig vom Prolaktinspiegel des Tumors;
• erhöhte Krampfbereitschaft (motorische extrapyramidale Störungen);
• Da es die Möglichkeit gibt, ein extrapyramidales Syndrom zu entwickeln, kann es Kindern bis zum ersten Lebensjahr nicht verabreicht werden.

Da Natriumsulfit in der Arzneimittellösung enthalten ist, ist es verboten, es Menschen mit Asthma bronchiale und Sulfit-Intoleranz zu verschreiben.

Nebenwirkungen Cerukala

Die Einführung der Lösung kann einige Nebenwirkungen hervorrufen:

• Immunmanifestationen: Überempfindlichkeit und anaphylaktische Symptome (einschließlich Anaphylaxie, insbesondere bei intravenöser Injektion);
• Lymphe Reaktionen und Manifestationen des hämatopoetischen Systems: die Entwicklung der methemoglobinemia entsteht möglicherweise wegen des Mangels an NADH-Cytochrom-b5-Reduktase (vor allem bei kleinen Kindern), und zusätzlich sulfgemoglobinemii, die Entwicklung vor allem durch den kombinierten Einsatz mit dem Trenn Schwefel PM (in hohen Dosen);
• Manifestationen seitens des CAS: die Entwicklung von Bradykardie (insbesondere als Folge der intravenösen Injektion). Aufgrund von Bradykardie ist ein kurzfristiger Herzstillstand nach Medikamentengabe möglich. Auch tritt AV-Blockade auf, stoppt den Sinusknoten (oft aufgrund von intravenösen Injektionen), verlängert das Intervall-QT und senkt den Blutdruck. Darüber hinaus gibt es eine ventrikuläre Tachykardie, eine Schockbedingung wird beobachtet, eine Erhöhung des Blutdrucks in akuter Form (bei Menschen mit Phäochromozytom) und Ohnmacht im Falle einer intravenösen Injektion;
• Reaktionen des endokrinen Systems: das Auftreten von Gynäkomastie, Galaktorrhoe und Amenorrhoe und zusätzlich Hyperprolaktinämie und Menstruationszyklusstörungen;
• Störungen in der Arbeit des Verdauungstraktes: trockene Mundschleimhäute, Verstopfung, Übelkeit und Durchfall;
• Reaktionen der NS: bösartige Form des neuroleptischen Syndroms (es ist durch solche Anzeichen gekennzeichnet: das Auftreten von Anfällen, Hitze, Blutdruckschwankungen, Muskelrigidität und Bewusstseinsverlust), die in der Regel bei Epileptikern entwickelt. Darüber hinaus gibt es auch ein Gefühl der Schläfrigkeit, Kopfschmerzen und Depressionen der Ebene des Bewusstseins;
• Hauterkrankungen: Urtikaria, Hautjucken, Hautausschläge sowie Ödeme von Quincke und Hyperämie;
• psychische Störungen: das Auftreten von Halluzinationen, Angst und Angst, ein Zustand der Depression und Verwirrung;
• Indikatoren von Labortests: eine Erhöhung des Niveaus von Leberenzymen;
• systemische Manifestationen: erhöhte Müdigkeit und Entwicklung von Asthenie.

Extrapyramidale Störungen, die durch die Einführung einer Einzeldosis (vor allem bei Jugendlichen und Kindern) oder durch Überschreitung der erforderlichen Dosis verursacht werden:

• dyskinetische Syndrom (das Aussehen der reflex spasmodischen Bewegungen (Hals, Kopf und Schultern), Blepharospasmus tonisch-Typ, ein Spasmus in den Kau- und Gesichtsmuskeln sowie die Sprache und die Rachenmuskeln, Sprachstörungen, wirbelÜberSpannung verursacht durch Spasmen der Locken und Beinverlängerungen, sowie falsche Position des Halses mit Kopf);
• Tremorlähmung (Entwicklung von Starrheit, Tremor und damit Akinese);
• akute Form der Dystonie;
• spätes Stadium der Dyskinesie (kann zu einer dauerhaften für eine Periode der längeren Behandlung oder danach (oft bei älteren Menschen) entwickeln);
• Akathisie.

Überdosis

Zu den Anzeichen einer Überdosierung gehören: ein Gefühl der Schläfrigkeit, Reizbarkeit, Verwirrung, ein Gefühl der Angst mit seiner Intensivierung, und zusätzlich Unterdrückung der Ebene des Bewusstseins und das Auftreten von Anfällen. Extrapyramidale Störungen und Störungen in der Arbeit der SSS können sich mit der Entwicklung von Bradykardie und einer Erhöhung / Senkung des Blutdrucks entwickeln. Möglich das Auftreten von Halluzinationen, Herzstillstand und Atemfunktion und zusätzlich zu dieser Manifestation von Dystonie.

Wenn extrapyramidale Störungen auftreten (aufgrund einer Überdosierung oder ohne diese), sollte eine symptomatische Therapie durchgeführt werden (Kindern werden Benzodiazepine und Erwachsene mit holinolytischen Arzneimitteln des Antiparkinson-Typs verschrieben).

Unter Berücksichtigung des Zustands des Patienten ist es notwendig, die auftretenden Störungen zu beseitigen und regelmäßig die Arbeit der Atemwege und CCC zu überwachen.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Es ist verboten, mit den Zerukalom-Agonisten Dopamin und Levodopa zu kombinieren, da in diesem Fall ein gegenseitiger Antagonismus besteht.

Trinken Sie keinen Alkohol, wenn Sie Metoclopramid verwenden, da Alkohol seine beruhigenden Eigenschaften verstärkt.

Aufgrund der Kombination mit oralen Arzneimitteln (wie Paracetamol) sind Veränderungen in ihrer Resorption möglich, da Metoclopramid die Magenmotilität beeinflusst.

Cholinolytische Arzneimittel sowie Morphin-Derivate in Kombination mit Cerucal verursachen einen gegenseitigen Antagonismus hinsichtlich der Wirkung auf die Beweglichkeit des Verdauungstrakts.

Medikamente CNS verzögernde geschlossen (Neuroleptika, Morphinderivate, Barbiturate Blockern H1 Antihistaminika (sedative Typ-Rezeptoren), sowie als Sedativa und Antidepressiva mit ähnlicher Droge Clonidin), um die Eigenschaften von MCP zu verbessern.

Neuroleptika in Kombination mit Metoclopramid können die Entwicklung von kumulativen Effekten sowie extrapyramidalen Störungen hervorrufen.

Serotonerge Medikamente (z. B. SSRI) in Kombination mit Zerukal können die Wahrscheinlichkeit einer Serotoninintoxikation erhöhen.

Die Kombination mit Digoxin kann seine Bioverfügbarkeit verringern. Es ist erforderlich, den Plasmaspiegel von Digoxin während des Behandlungszeitraums sorgfältig zu überwachen.

Die gleichzeitige Anwendung mit Cyclosporin erhöht seine Bioverfügbarkeit (Spitzenwert um 46% und Wirkung um 22%). Es ist notwendig, den Plasma-Index von Cyclosporin genau zu überwachen. Es war zwar nicht möglich, die medizinischen Konsequenzen dieses Phänomens zu identifizieren.

Die Verwendung eines Medikaments mit Mivakurium oder Suxamethonium kann die Dauer der neuromuskulären Blockade verlängern (Plasma-Cholinesterase wird unterdrückt).

Starke Inhibitoren des Elements CYP2D6. Der Metoclopramid-AUC-Index steigt mit einer ähnlichen Kombination (Kombination mit Paroxetin oder Fluoxetin). Obwohl es keine genauen Daten über die medizinische Bedeutung dieses Phänomens gibt, ist es erforderlich, den Zustand der Patienten auf das Auftreten von Nebenwirkungen zu überwachen.

Tserukal ist in der Lage, die Dauer der Exposition gegenüber Succinylcholin zu erhöhen.

Da die Arzneimittellösung Natriumsulfit enthält, kann das mit dem Arzneistoff aufgenommene Thiamin schnell im Körper gespalten werden.

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Lagerbedingungen

Cerucal muss vor Sonnenlicht geschützt aufbewahrt werden, unzugänglich für kleine Kinder. Frieren Sie die Lösung nicht ein. Temperaturwerte sind maximal 30 ° C.

Haltbarkeit

Cerucal kann innerhalb von 5 Jahren ab dem Zeitpunkt der Wirkstofffreisetzung angewendet werden.