Zivoks

Zyvox ist eine neue Generation von Antibiotika. Es enthält eine künstliche Komponente von Linezolid, die zur Kategorie der Oxazolidinone gehört.

Hinweise Zivox

Es ist für die Eliminierung von infektiösen Pathologien indiziert, die von Mikroben verursacht werden, die für Linezolid empfindlich sind. Im Falle von Krankheiten, die durch gramnegative Mikroorganismen hervorgerufen werden, ist es erforderlich, auf eine kombinierte Behandlung mit verschiedenen antibakteriellen Arzneimitteln zurückzugreifen.

Zyvox wird verwendet für:

• Krankenhaus / außerklinische Formen von Lungenentzündung;
• infektiöse Prozesse in der Haut mit ihren Anhängseln (vor dem Hintergrund von Komplikationen);
• infektiöse Prozesse in der Haut mit Anhängsel (ohne Komplikationen), unter denen durch Streptococcus pyogenic verursacht werden, und zusätzlich zu Methicillin-sensiblen Arten von Staphylococcus aureus;
• Infektionsprozesse durch Enterokokken (darunter auch gegen Vancomycin resistente Stämme).

Freigabe Formular

Es wird in Tablettenform (in einer Blisterpackung 10 Tabletten) oder in Form einer parenteralen Lösung (das Volumen der Packungen mit Infusionen beträgt 300 ml) hergestellt. Die Packung enthält 1 Blisterplatte oder 10 Infusionspakete.

Pharmakodynamik

Das Testen des Arzneimittels in vitro hat gezeigt, dass es gegen eine Vielzahl von mikrobiellen Spezies aktiv ist, unter denen sich beide bilden und keine schützende Membran bilden.

Der Mechanismus der Arzneimittelexposition hängt mit der Tatsache zusammen, dass er selektiv die Proteinsynthese in mikrobiellen Zellen blockieren kann, wodurch die Translationsprozesse in den Ribosomen von Bakterien unterbrochen werden.

Während des Tests konnte in solchen Mikroben eine Resistenz gegen Linezolid nachgewiesen werden: Influenza-Stäbchen, Pseudomonas, Moraxella cataris, aber auch Enterobakterien und Neisseria-Arten.

Bei einem zufällig ausgewählten (placebokontrollierten) Test wurde festgestellt, dass der Wirkstoff keine besondere Wirkung auf das QT-Intervall hatte.

Pharmakokinetik

Die Absorption des Wirkstoffs aus dem Gastrointestinaltrakt ist ziemlich hoch und der Bioverfügbarkeitsindex erreicht 100%. Die niedrigsten und höchsten Konzentrationen der Substanz, sowie die Dauer ihrer Erreichung (abhängig von der Dosierung und Form der Drogen):

• Einmalige Anwendung von 400 mg (in einer Tablette) - ein Spitzenwert von 8,1 μg / ml (mit einer möglichen Abweichung von bis zu 1,83), erreicht einen Zeitraum von: 1,52 Stunden (mit einer Abweichung von bis zu 1,01);
• 400 mg (Tablette) mit einer Dosis von 1 alle 12 Stunden - ein Spitzenwert von 11 μg / ml (mit einer Abweichung von bis zu 4,37), ein Minimalwert von 3,08 μg / ml (Abweichung von 2,25), ein Leistungszeitraum: 1 , 12 Stunden (mit einer Abweichung von bis zu 0,47);
• eine Einzeldosis von 600 mg (in einer Tablette) - ein Spitzenwert von 12,7 ug / ml (mit einer Abweichung von bis zu 3,96), ein Zeitraum der Leistung: 1,28 Stunden (mit einer möglichen Abweichung von 0,66);
• 600 mg (Tablette) mit einem Dosierungsschema von 1 alle 12 Stunden - ein Spitzenwert von 21,2 μg / ml (mit einer möglichen Abweichung von bis zu 5,78), ein Mindestgehalt von 6,15 μg / ml (mit einer Abweichung von bis zu 2,94), der Zeitraum der Leistung: 1,03 Stunden (Abweichung 0,62);
• Einzelinjektion IM 600 mg - Spitzenwert 12,9 μg / ml (mit möglicher Abweichung bis zu 1,6), Dauer bis zu 0,5 Stunden (mit einer Abweichung von bis zu 0,1);
• in / m Verabreichung von 600 mg Medikament alle 12 Stunden - ein Spitzenwert von 15,1 μg / ml (mit einer möglichen Abweichung von bis zu 2,52), ein Minimum von 3,68 μg / ml (Abweichung bis zu 2,36), ein Zeitraum der Leistung : 0,51 Stunden (mit einer Abweichung von bis zu 0,03).

Es sollte berücksichtigt werden, dass bei einer großen Menge an Fett in Lebensmitteln der Spitzenwert der Substanz (nach oraler Aufnahme) um 17% gesenkt wird. Gleichzeitig verlängert sich der Zeitraum bis zum Erreichen dieses Indikators auf bis zu 2,2 Stunden.

Linezolid ist in den Geweben gut verteilt, etwa 31% der Komponente sind im Serum gebunden. Der durchschnittliche Index des Verteilungsvolumens beträgt 40-50 Liter.

Der Metabolismus der aktiven Komponente wird durch die Bildung von 2 basischen inaktiven Derivaten realisiert. Einer von ihnen wird mittels eines enzymatischen Weges gebildet, und der zweite ist im Gegensatz dazu nicht-enzymatisch. Die Tests zeigten, dass während des Metabolismus von Linezolid das Hämoprotein P450 minimal beteiligt ist.

Die Entfernung der Medikamente erfolgt hauptsächlich über die Nieren (65%). Ungefähr 30% der Substanz werden unverändert und weitere 50% in Form von Derivaten ausgeschieden. Der durchschnittliche Index der Nierenreinigungsrate beträgt ungefähr 40 ml / Minute (ähnliche Zahlen zeigen eine Nettoröhrenreabsorption an). Etwa 10% der Substanz werden in Form von Derivaten über den Darm ausgeschieden.

Dosierung und Verabreichung

Verwenden Sie das Medikament auf 2 Arten - parenteral oder oral. Wenn das parenterale Verfahren im Anfangsstadium der Behandlung verwendet wurde, kann der Patient mit einer ähnlichen Dosierung auf den oralen Weg überführt werden. Seine Dimensionen werden vom behandelnden Arzt ernannt.

Um eine Krankenhaus- / außerklinische Pneumonie zu eliminieren, und zusätzlich zu dieser komplizierten Form von infektiösen Prozessen in den Anhängseln und der Haut werden 600 mg des Arzneimittels zweimal täglich benötigt. Dieser Kurs dauert 10-14 Tage.

Bei der Behandlung von Pathologien, die durch Enterococcus fecium verursacht werden, ist es normalerweise erforderlich, 600 mg des Arzneimittels 2-mal täglich einzunehmen. Der therapeutische Kurs dauert 14-28 Tage.

Bei der Behandlung von unkomplizierten infektiösen Prozessen in den Anhängseln und der Haut ist eine Dosierung von 400-600 mg LS zweimal täglich erforderlich. Der Behandlungskurs dauert 10-14 Tage.

Während der Therapie ist es sehr wichtig, 12-Stunden-Intervalle zwischen den Verfahren zur Verwendung von Drogen streng einzuhalten. Alle 12 Stunden darf nicht mehr als 600 mg des Arzneimittels verwendet werden.

Es gibt keine Informationen über die Sicherheit des Medikaments über einen Zeitraum von mehr als 28 Tagen.

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Verwenden Zivox Sie während der Schwangerschaft

Die Wirkung der Droge auf die menschliche Fruchtbarkeit, aber auch der Verlauf der Schwangerschaft und die Entwicklung des Fötus wurde nicht untersucht. In Tierversuchen zeigte das Medikament Reproduktionstoxizität, aus der geschlossen werden kann, dass eine potentielle Gefahr für den Menschen besteht. Schwangere Frauen sollten Medikamente nur unter der Aufsicht des behandelnden Arztes verschrieben bekommen, und auch wenn der Patient strenge Aussagen hat.

Tierversuche haben gezeigt, dass Linezolid in die Muttermilch übergehen kann. Da eine Gefahr für das Kind besteht, ist es nicht empfehlenswert, während der Stillzeit Medikamente zu nehmen. Wenn ein Medikament benötigt wird, muss das Stillen für die Dauer der Behandlung abgesagt werden.

Kontraindikationen

Unter den Kontraindikationen von Drogen:

• Patientenunverträglichkeit gegenüber dem Wirkstoff des Arzneimittels sowie andere Antibiotika, die in diese Kategorie fallen;
• Patienten während der Dauer der Anwendung von MAO-Hemmern, und zusätzlich innerhalb von 2 Wochen nach Abschluss des Behandlungsverlaufs mit ihrer Verwendung;
• Kinder im Alter von weniger als 12 Jahren.

Wenn der Patient Probleme mit der Leberfunktion hat, wird das Arzneimittel erst nach Abwägung des Nutzens und aller möglichen Risiken und auch ausschließlich unter Aufsicht des Arztes verschrieben.

Besondere Vorsicht ist geboten, wenn der Patient solche Anomalien hat (und nur dann, wenn die Möglichkeit besteht, den Blutdruck konstant zu überwachen):

• manische Depression;
• unkontrollierter Anstieg des Blutdrucks;
• Hyperthyreose;
• Feohromozytom;
• das Vorhandensein von akuten Schwindelanfällen;
• wiederkehrende Schizophrenie.

Nebenwirkungen Zivox

Im Verlauf der klinischen Tests wurden Kopfschmerzen, Übelkeit, Candidiasis sowie Stuhlstörungen am häufigsten unter den negativen Auswirkungen des Drogenkonsums erwähnt. Aufgrund von Nebenwirkungen von 3% der Behandelten war es notwendig, die Medikation abzusagen.

Als Ergebnis der Anwendung von Zyvox bei Patienten können solche negativen Manifestationen beobachtet werden:

• infektiöse Prozesse: Candidiasis in der Vagina oder Mundhöhle, Vaginitis, Pilze, sowie Colitis (manchmal in einer pseudomembranen Form);
• hämatopoetisches System: Entwicklung von Neutro-, Thrombozyto-, Pancito- und Leukopenie, und zusätzlich zu Eosinophilie oder Myelosuppression, sowie Anämie (manchmal in sideroblastischer Form);
• Stoffwechselprozesse: Laktazidämie oder Hyponatriämie;
• Organe des zentralen Nervensystems: das Auftreten von metallischen Geschmack im Mund, Schlafstörungen, Krämpfe, Parästhesien, Schwindel und damit die Entwicklung von Hypoesthesie oder Serotoninintoxikation. Darüber hinaus kann ein Klingeln in den Ohren auftreten, optische Neuropathie kann sich entwickeln (mit Anzeichen wie Störungen oder Verlust des Sehvermögens und Verzerrung der Farbwahrnehmung) oder periphere Neuropathie;
• CAS-Organe: Entwicklung von Thrombophlebitis, Phlebitis oder Arrhythmie und zusätzlich erhöhtem Druck und Mikroeinwirkung;
• Gastrointestinale Organe: Auftreten von Erbrechen, Bauchschmerzen (lokal oder allgemein), dyspeptische Erscheinungen, sowie Trockenheit der Mundschleimhaut und eine Veränderung der Zahnfarbe und des Schmelzes der Zähne. Auch die Entwicklung von Glossitis oder Gastritis und zusätzlich zu dieser Pankreatitis oder Stomatitis;
• hepatobiliäres System: Anstieg von ALT, AST und AL zusammen mit der Entwicklung von Hyperbilirubinämie und Veränderungen des Spiegels von Leberproben;
• Organe des Harnsystems: Nierenversagen, Entwicklung von Polyurie, Hyperurikämie und Hypercreatininämie;
• Datenanalyse: eine Erhöhung der LDH, Lipase mit Amylase und zusätzlich Zucker und Kreatinphosphokinase; eine Abnahme von Albumin und gleichzeitig ein Gesamtprotein; Dazu kommt die Veränderung der Werte von Kalium mit Calcium und Natrium mit Bicarbonat. In einigen Fällen gab es eine Abnahme der Zuckerspiegel (unter normalen Diätbedingungen), eine Zunahme der Retikulozytenzahl und eine Veränderung des Chloridindex;
• andere: Entwicklung von Hyperhidrose;
• allergische Manifestationen: Die Entwicklung von Dermatitis, Urtikaria, Alopezie, Quincke Ödem, sowie Anaphylaxie; Darüber hinaus können bullöser Hautausschlag und Juckreiz auftreten;
• spezifische Phänomene nach parenteraler Verabreichung: das Auftreten von Hyperthermie oder Durst, der Zustand von Fieber oder Müdigkeit sowie schmerzhafte Empfindungen an der Stelle der Verabreichung.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die kombinierte Anwendung des Medikaments mit dopaminergen, vasokonstriktorischen und sympathomimetischen (direkten und indirekten) Medikamenten kann einen Anstieg des Blutdrucks bewirken.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit serotonergen Arzneimitteln ist die Entwicklung einer Serotoninintoxikation möglich. Deshalb wird solche Kombination der Präparate, außer für die Situationen nicht empfohlen, wenn beide für den Patienten entsprechend den Aussagen notwendig sind. In diesem Fall müssen Sie Ihr Arzt sorgfältig den Zustand des Patienten überwachen und im Fall einer Vergiftung, über die Abschaffung eines der Droge, um zu entscheiden, unter Berücksichtigung aller Risiken und die hohe Wahrscheinlichkeit von Entzugserscheinungen, wenn die Verwendung von serotonergen Arzneimitteln zu stoppen.

Während der Behandlung mit Zyvox wird empfohlen, die Verwendung von Produkten, die viel Tyramin enthalten, zu begrenzen (bei der Einnahme von Arzneimitteln ist es ratsam, nicht mehr als 100 mg Tyramin zu sich zu nehmen). Die Einnahme hoher Dosen von Tyramin zusammen mit Linezolid kann eine vasokonstriktorische Wirkung hervorrufen. Während der Therapiezeit sollten Sie eine begrenzte Menge von reifem Käse, Hefeextrakten und fermentierten Sojaprodukten essen und nicht destillierte alkoholische Getränke trinken.

Der Wirkstoff der Droge unterdrückt unterschiedslos MAO (reversible Wirkung). Obwohl die während der Zyvox-Therapie verabreichten Dosierungen keine signifikante Arzneimittelwirkung auf MAO haben, wird die kombinierte Anwendung dieser Medikamente nicht empfohlen.

Linezolid beeinflusst nicht die pharmakokinetischen Eigenschaften von Arzneimitteln, die durch das P450-Element metabolisiert werden.

Leistungsstarke Induktoren des Elements CYP3 A4 können die Belichtungsindizes von Linezolid reduzieren.

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Lagerbedingungen

Die Medizin ist an einem für das Kind unzugänglichen Ort unter Standardbedingungen enthalten. Temperaturindizes - nicht mehr als 25 ° C Eine offene Packung mit medizinischer Lösung muss sofort verwendet werden.

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Haltbarkeit

Zyvox ist ab dem Herstellungsdatum für 3 Jahre verwendbar.