Etetamaks

Zetamax ist der erste Vertreter der Kategorie der Makrolid-Antibiotika.

Hinweise Zetamaksa

Es ist indiziert zur Eliminierung schwerer und mittelschwerer infektiöser Prozesse, die durch Bakterienstämme mit hoher Empfindlichkeit gegenüber Azithromycin hervorgerufen werden:

• chronische Form der unspezifischen Bronchitis im Stadium der Exazerbation;
• akutes Stadium der bakteriellen Sinusitis;
• ambulante Lungenentzündung;
• Tonsillitis oder Pharyngitis, hervorgerufen durch Streptococcus pyogenic.

[1]

Freigabe Formular

Produziert in Pulverform, in Fläschchen von 2 G. Eine Packung enthält 1 Flasche Medizin. Im Kit kann ein spezieller Deckel mit einem Dispenser vorhanden sein - um die Menge des zugesetzten Wassers zu bestimmen.

[2], [3]

Pharmakodynamik

Die aktive Komponente des Medikaments, Azithromycin - ist der erste Vertreter der Kategorie der Makrolid-Antibiotika, die Azalide genannt werden. Es unterscheidet sich von Erythromycin in seiner chemischen Zusammensetzung. Seine Bildung erfolgt durch Einführung eines Lactonringes vom Erythromycin-Typ-A-Stickstoffatom.

Der Wirkungsmechanismus der aktiven Komponente besteht in der Inhibierung des Bindungsprozesses des bakteriellen Proteins - durch Synthese mit der 50S-Untereinheit des Ribosoms sowie durch Hemmung der Peptidtranslokation. In diesem Fall beeinflusst die Substanz die Bindung von Polynukleotiden nicht.

Pharmakokinetik

Das Medikament hat eine verlängerte Wirkung, so dass ihnen einen vollen Kurs der antibakteriellen nach oraler Verabreichung von Einzeldosen von Medikamenten zur Verfügung zu stellen. Durch Informationen, die nach der Prüfung der Pharmakokinetik erhalten wurden (unter Beteiligung von Freiwilligen), wurden bekannt, dass Spitzenserumkonzentrationen und AUC (im Vergleich mit dem Standard-PM mit sofortigen Freisetzung Eigenschaften), ist es auf einmal einen Tag einzigen Empfang mit Azithromycin Granulat erreicht.

Der relative Bioverfügbarkeitsindex des Arzneimittels beträgt 83%, und der Höchstwert der Serumkonzentration der Substanz erreicht später 2,5 Stunden.

Bei der Verwendung des Medikaments zusammen mit Nahrungsmitteln zeigten Freiwillige, die unmittelbar nach einer Mahlzeit, die eine große Menge an Fetten enthielt, 2 Gramm Arzneimittel nahmen, einen Anstieg der Plasma-Peak- und AUC-Spiegel um 115% bzw. 23%. Bei der Einnahme von Medikamenten durch Freiwillige nach regelmäßiger Nahrungsaufnahme stieg der Peak der Plasmaindikatoren um 119%, während die AUC-Indizes unverändert blieben.

Klinischen Tests zufolge kann Azithromycinpulver im Falle des Fastens eine bessere Verträglichkeit aufweisen.

Die Synthese mit Plasmaprotein ist konzentrationsabhängig und sinkt bei 0,02 μg / ml um 51%, bei 2 μg / ml um 7%. Die Stoffverteilung erfolgt in allen Geweben, der Gleichgewichtszustand des Verteilungsvolumens beträgt 31,1 l / kg.

Die Gewebewerte von Azithromycin übersteigen den Spiegel im Serum mit Plasma. Die extensive Verteilung von Wirkstoffen über das Gewebe kann seine Arzneimittelaktivität provozieren. Die antimikrobielle Wirkung der Komponente hängt vom pH-Wert ab. Es ist wahrscheinlich, dass es durch einen Rückgang dieses Indikators geschwächt wird.

Der Hauptteil des Wirkstoffes wird in unveränderter Form mit der Galle ausgeschieden.

Serum-Azithromycin-Werte nach einer Einzeldosis (2 g) wurden gemäß dem Polyphasenmodell reduziert, und die Halbwertszeit beträgt 59 Stunden. Solch eine verlängerte Periode der letzten Halbwertszeit ist höchstwahrscheinlich mit einem erweiterten Verteilungsvolumen verbunden.

Die biliäre Ausscheidung (in der Regel unverändert) gilt als Hauptausscheidungsweg. Während 7 Tagen können etwa 6% der eingesetzten Dosis als unveränderte Substanz im Urin nachgewiesen werden.

[4]

Dosierung und Verabreichung

Es wird empfohlen, das Arzneimittel auf nüchternen Magen zu trinken (mindestens 1 Stunde vor dem Essen oder 2 Stunden danach).

In einer Flasche Pulver gießen Sie Wasser (60 ml - 4 Esslöffel oder verwenden Sie einen Spender, wenn es ist), dann sollte es geschlossen und geschüttelt werden. Als nächstes müssen Sie den Inhalt des Tanks vollständig trinken.

Eine Einzeldosis für einen Erwachsenen beträgt 2 g.

Die Verwendung der Lösung kann zu Erbrechen führen. Daher, wenn innerhalb von 5 Minuten nach der Verwendung der Person begann Erbrechen, müssen Sie die Medizin wieder einnehmen.

Alternativ ist es möglich, eine Alternativmedizin zu verschreiben, wenn das Erbrechen beim Patienten innerhalb von 5-60 Minuten nach dem Drogenkonsum beginnt - weil es im Moment zu wenig Informationen über die Resorption von Azithromycin gibt.

Zu Beginn des Erbrechens, nach mehr als 1 Stunde nach der Verwendung der Lösung, wird das Arzneimittel nicht erneut benötigt (unter der Bedingung eines gut funktionierenden Magens beim Patienten).

Verwenden Zetamaksa Sie während der Schwangerschaft

Tests, die eine zuverlässige Bestimmung der Möglichkeit der Einnahme von Medikamenten bei Schwangeren ermöglichen, wurden nicht durchgeführt. In der Schwangerschaft wird die Verschreibung dieses Arzneimittels nur durchgeführt, wenn es nicht möglich ist, ein anderes Medikament zu verwenden.

Es gibt keine Informationen über die Aufnahme der Substanz in die Muttermilch. Es kann während der Stillzeit nur für wichtige Indikationen verwendet werden, wenn keine alternative Therapie möglich ist.

Kontraindikationen

Unter den Kontraindikationen: Intoleranz gegen Erythromycin und Azithromycin und zusätzlich zu anderen Ketolid-Antibiotika oder Makrolide, sowie andere Elemente von Medikamenten. Außerdem kann das Arzneimittel nicht an Kinder verabreicht werden.

Nebenwirkungen Zetamaksa

Im Grunde (69% aller Fälle) waren die negativen Folgen der Einnahme von Medikamenten Störungen der Arbeit des Gastrointestinaltraktes - flüssiger Stuhl und Durchfall, Bauchschmerzen sowie Erbrechen und Übelkeit. In der Regel waren diese Reaktionen von mittlerer Schwere und bestanden nach 2 Tagen (68% der Fälle). In einigen Fällen hatten die Patienten eine Vaginitis oder eine orale Form von Candidiasis. Neben anderen Nebenwirkungen:

• Störung in der Arbeit der Nationalversammlung: am häufigsten - Kopfschmerzen; gelegentlich entwickelt Dysgeusie oder Schwindel;
• Probleme mit dem Hören und Gleichgewicht: in einzelnen Fällen - Schwindel;
• Störungen in der Arbeit des Herzens: von Zeit zu Zeit kann Herzrhythmus gefühlt werden;
• Probleme mit der Funktion des Gastrointestinaltraktes: zusätzlich zu den oben genannten, kann es selten Verstopfung oder Gastritis auftreten, sowie Dyspepsie;
• subkutanes Gewebe sowie Haut: Selten tritt ein Hautausschlag auf der Haut auf, in Einzelfällen entwickeln sich Nesselsucht;
• allgemeine Störungen: gelegentlich treten Schmerzen im Sternum auf, Asthenie kann sich entwickeln.

Personen, die normale Indices für verschiedene Analysen hatten, hatten eine deutliche Abweichung während des klinischen Tests, die keinen Grund für eine Verbindung mit dem getesteten Medikament hatten:

• lymphatische und hämatopoetische Systeme: gelegentlich entwickelt sich neutrophile oder Leukopenie;
• Labortests: Am häufigsten sank der Leukozytenspiegel, die Anzahl der Bicarbonate nahm im Blut ab und Eosinophile nahmen zu. Weniger häufige Zunahme von Indikatoren wie Bilirubin, Kreatinin und Harnstoff, sowie die Aktivität von ALT und ASAT, und zusätzlich die Veränderung der Kaliumspiegel im Blut. Nachfolgende Beobachtungen haben gezeigt, dass solche Änderungen reversibel sind.

Überdosis

Die Informationen, die als Ergebnis von klinischen Studien erhalten wurden, deuten darauf hin, dass wenn eine Überdosis des Medikaments Reaktionen ähnlich den Nebenwirkungen der Einnahme von Medikamenten in den erforderlichen Dosierungen entwickelt. Um negative Manifestationen zu eliminieren, sind allgemeine therapeutische Maßnahmen erforderlich - unterstützende und symptomatische Therapie.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Vorsicht ist in Kombination mit Arzneimitteln geboten, die das QT-Intervall verlängern können (z. B. Cyclophosphamid mit Haloperidol und Chinidin und Ketoconazol mit Terfenadin und Lithium).

Antazida - im Fall der Kombination mit einem magadrite in einer Einzeldosis von 20 ml, wird der Grad und die Geschwindigkeit der Absorption der aktiven Komponente von Zetamax nicht ändern. Alle anderen Tests der Wechselwirkung mit Azithromycin wurden an Arzneimitteln mit sofortiger Freisetzung durchgeführt und hatten auch vergleichbare AUC-Werte (Dosierungsbereiche reichten von 500 bis 1200 mg).

In Kombination mit Cetirizin gab es keine signifikanten Veränderungen im QT-Intervall sowie eine ausgeprägte pharmakokinetische Interaktion zwischen beiden bei Gleichgewichtswerten beider Medikamente.

Bei Patienten mit HIV hatte Dideoxynosin in Kombination mit Azithromycin keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Eigenschaften von Arzneimitteln mit Gleichgewichts-Didanosin (im Vergleich zu Placebo).

Kombinierte Aufnahme mit Digoxin sollte vorsichtig durchgeführt werden, da es zu einer Erhöhung des Plasma-Digoxins kommen kann.

Die Kombination des Arzneimittels mit Zidovudin führt zu einer schwachen Wirkung auf die pharmakokinetischen Eigenschaften oder die Ausscheidung des Arzneimittels (zusammen mit dem Abbau des Glucuronidprodukts). Es wird auch bemerkt, dass mit der Einführung von Azithromycin das klinisch aktive Zerfallsprodukt (phosphoryliertes Zidovudin) innerhalb der mononukleären Blutzellen ansteigt. Zur gleichen Zeit war es nicht möglich, den medizinischen Wert dieser Tatsache zu enthüllen.

Azithromycin interagiert wenig mit dem Lebersystem des Hämoproteins P450. Es gibt Hinweise darauf, dass das Medikament die Eigenschaften von Erythromycin und anderen Makroliden nicht beeinflusst. Azithromycin induziert oder inaktiviert das Hämoprotein P450 nicht durch den Hämoproteinmetabolitenkomplex.

Eine Kombination mit den Derivaten von Indolalkaloiden ist nicht zu empfehlen, da der gleichzeitige Einsatz dieser Wirkstoffe in der Theorie Ergotismus verursachen kann.

Die Pharmakokinetik wurde auch mit einer Kombination von Azithromycin mit den folgenden Medikamenten getestet, die durch das Hämoprotein P450 metabolisiert werden:

• Atorvastatin - in Verbindung mit diesem Medikament änderten sich seine Plasmaindizes nicht (Daten der Verlangsamungsanalyse der GMK-CoA-Reduktase);
• Carbamazepin - in Kombination mit Azithromycin (sowie seinem aktiven Zerfallsprodukt) bleiben die Plasmaindices unverändert;
• Cimetidin - im Fall der Verwendung dieser Substanz 2 Stunden vor der Verwendung von Azithromycin, bleibt die Pharmakokinetik der letzteren unverändert;
• Antikoagulanzien zur oralen Verabreichung (z. B. Cumarin) - Azithromycin hatte bei Verzehr durch Freiwillige keinen Einfluss auf die gerinnungshemmenden Eigenschaften von Warfarin. Es gibt Hinweise auf eine Erhöhung der gerinnungshemmenden Wirkung, wenn Azithromycin mit Arzneimitteln wie Cumarin kombiniert wird. Obwohl es nicht möglich war, eine Verbindung zwischen diesen Medikamenten herzustellen, ist es häufig notwendig, die Prothrombinzeit im Fall der kombinierten Anwendung der oben genannten Arzneimittel zu überwachen;
• Ciclosporin - als Folge der gleichzeitigen Anwendung mit dieser Substanz stieg die Peakkonzentration und AUC im Bereich von 0-5 für Cyclosporin. Daher ist es notwendig, die Daten von Drogen mit Vorsicht zu kombinieren. Wenn ein gemeinsamer Termin erforderlich ist, ist es während der Therapie erforderlich, die Indikatoren zu überwachen und die Dosierungen entsprechend anzupassen;
• Efavirenz - mit der Kombination dieser Substanzen gab es keine merklichen Veränderungen in ihrer Pharmakokinetik;
• Die Kombination von Azithromycin mit Fluconazol verändert die Eigenschaften des letzteren nicht. Die AUC und die Halbwertszeit von Azithromycin ändern sich auch im Fall einer Verbindung mit Fluconazol nicht, aber dennoch wurde eine Abnahme der Plasmaspiegel (um 18%) beobachtet, obwohl diese Veränderung keine klinische Wirkung auf den Körper hatte;
• Wenn das Arzneimittel mit Methylprednisolon, Indinavir und Midazolam kombiniert wird, bleiben die pharmakokinetischen Eigenschaften der oben genannten Substanzen unverändert;
• Im Falle der Kombination mit Nelfinavir erhöhen sich die Gleichgewichtsserum-Azithromycin-Werte. Bei der gleichzeitigen Anwendung dieser Medikamente müssen Sie die Dosierung von Azithromycin nicht anpassen, aber eine sorgfältige Überwachung der möglichen Entwicklung von Nebenwirkungen von Azithromycin ist Voraussetzung;
• in Kombination mit Rifabutin beeinflusst nicht die Serumspiegel dieser Substanzen, aber als Folge dieser Kombination entwickelt sich manchmal Neutropenie. Es wird angenommen, dass diese Störung durch die Verwendung von Rifabutin verursacht wird, aber die Beziehung zwischen der kombinierten Verabreichung von Medikamenten und der Entwicklung dieser Nebenwirkung ist nicht erwiesen;
• Es gab keine signifikanten Veränderungen in der Peakkonzentration und der AUC in der Kombination des Arzneimittels mit Sildenafil, sowie bei Arzneimittelinteraktionen mit Terfenadin, sowie mit Theophyllin und Triazolam;
• Bei gleichzeitiger Anwendung mit Trimethoprim oder Sulfamethoxazol wurde kein signifikanter Effekt auf die Indizes für ihren Peak, ihre Exkretion und ihre AUC beobachtet. Serum-Azithromycin war ebenfalls unverändert.

[5]

Lagerbedingungen

Das Arzneimittel sollte in dicht verschlossenen Verpackungen gelagert werden. Die maximale Temperatur beträgt 30 ° C.

Haltbarkeit

Zetamax ist für 3 Jahre nach der Freisetzung des Arzneimittels geeignet. Nach dem Verdünnen der Suspension kann die fertige Lösung für 12 Stunden verwendet werden.