Lamitor

Lamitor ist ein wirksames Antikonvulsivum, das für verschiedene Krampfsyndrome verwendet wird.

Hinweise Lamitor

Lamitor ist sowohl für den Monotherapie- als auch den kombinierten Behandlungskurs für Erwachsene und auch für Kinder ab 12 Jahren mit solchen Verstößen indiziert:

• einfache oder komplexe partielle Anfälle;
• sekundäre oder primäre Form von generalisierten tonisch-klonischen Anfällen;
• einfache und komplexe Abwesenheit;
• myoklonische Anfälle;
• Angriffe, die gegen andere Antikonvulsiva resistent sind.

Darüber hinaus kann das Medikament als Hilfswerkzeug verwendet werden - Kinder von 2 bis 12 Jahren.

Freigabe Formular

Produziert in Form von Tabletten in einem Volumen von 25, 50 oder 100 mg. Eine Blisterpackung enthält 10 Tabletten. In einer Packung sind 3 oder 5 Blisterplatten verpackt.

Pharmakodynamik

Lamotrigin ist ein effektiver Blocker potentiell abhängiger Natriumkanäle in präsynaptischen neuronalen Membranen. Es eliminiert den Überschuss der freigesetzten 2-Aminopentandisäure (ein Neurotransmitter, der an der Entstehung von Anfällen von Epilepsie beteiligt ist) sowie die damit verbundene Ausbreitung von übertragenen Impulsen. 

Pharmakokinetik

Lamotrigin wird recht schnell aus dem Darm aufgenommen und nimmt fast nicht am präsystemischen Stoffwechselprozess des so genannten "First Pass" teil. Die maximale Konzentration in der Plasmasubstanz erreicht etwa 2,5 Stunden nach dem Konsum des Arzneimittels.

Die maximale Konzentration ist verlängert, wenn Sie das Medikament zusammen mit dem Essen einnehmen, aber die Ansaugrate bleibt gleich. Es gibt wahrnehmbare interindividuelle Fluktuationen in der Spitzenkonzentration des Gleichgewichts, aber jeder einzelne Patient hat solche Fluktuationen. Der Indikator für die Bindung an Plasmaproteine beträgt etwa 55%. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,92-1,22 l / kg.

Im Stoffwechsel beteiligten Enzym UDF-GT. Abhängig von der Dosierung kann Lamotrigin seinen eigenen Stoffwechsel leicht erhöhen. Der Gleichgewichtskoeffizient der Reinigung des Wirkstoffes bei Erwachsenen beträgt 39 ± 14 ml / min (Durchschnitt).

Metabolisiert in den Zustand von Glucuroniden, die dann hauptsächlich zusammen mit dem Urin ausgeschieden werden (weniger als 10% der Substanz werden unverändert ausgeschieden). Weitere 2% werden mit Kot ausgeschieden.

Die Halbwertszeit (bei Erwachsenen sind es durchschnittlich 24-35 Stunden) und der Koeffizient der Reinigung hängen nicht von der Dosierung ab. Der Indikator des Reinigungsfaktors des Wirkstoffs ist bei Patienten mit konstitutioneller Hyperbilirubinämie um 32% reduziert, überschreitet jedoch nicht die Standardwerte. Für die Halbwertszeit von Lamotrigin ist stark von Drogen beeinflusst, in Kombination mit Lamitor genommen.

Der Wirkstoff wird zusammen mit der Muttermilch ausgeschieden (Konzentration 40-60% der Plasmaindizes). Manchmal erreichten die Plasmakonzentrationen bei Säuglingen ein therapeutisches Niveau.

Die Parameter der Clearance des aktiven Bestandteils bei Kindern (in Übereinstimmung mit dem Gewicht) übersteigen das ähnliche Niveau bei Erwachsenen. Der höchste Koeffizient wird bei Kindern unter 5 Jahren beobachtet. Die Halbwertszeit ist kürzer als bei erwachsenen Patienten. Der Durchschnitt beträgt 7 Stunden (im Falle der Kombination mit Medikamenten, die Glucuron induzieren) und kann bis zu 45-50 Stunden (im Falle der Kombination mit Valproat) erhöhen.

Dosierung und Verabreichung

Am Anfang PM Dosierung für Kinder ab 12 und Erwachsene (ohne Medikament Valproinsäure, aber auch andere Antikonvulsiva, die Isoenzyme induzieren) ist eine einmalige 50 mg (pro Tag) - die erste zweite Woche, und dann werden 100 mg 2-mal (pro Tag) für die nächsten 2 Wochen. Danach sollte die Dosierung auf 200-400 mg (zweimal täglich) erhöht werden.

Anfänglich beträgt die Dosierung von Arzneimitteln bei Patienten, die Natriumvalproat in Kombination mit anderen Antikonvulsiva, die Isoenzyme induzieren, 25 mg jeden zweiten Tag für 2 Wochen und dann 25 mg täglich für die nächsten 2 Wochen. Ferner wird die Dosierung erhöht, bis der optimale therapeutische Effekt erreicht ist. Die Erhaltungsdosis beträgt 100-200 mg (für 1 oder 2 Dosen).

Die Anfangsdosis für Patienten im Alter von 2-12 Jahren (mit Lamitor-Monotherapie) beträgt 2 mg / kg zweimal täglich (2 Wochen) und dann 5 mg / kg zweimal täglich für weitere 2 Wochen. Die Größe der Erhaltungsdosis beträgt 5-15 mg / kg zweimal täglich.

Die Anfangsdosis des Arzneimittels für Kinder (kombinierter Behandlungsverlauf) beträgt 0,2 mg / kg täglich für 2 Wochen und dann 0,5 mg / kg täglich für die nächsten 2 Wochen. Ferner wird die Dosierung erhöht, bis der optimale therapeutische Effekt erreicht ist. Die Größe der Erhaltungsdosis beträgt 1-5 mg / kg (1-2 mal pro Tag).

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Verwenden Lamitor Sie während der Schwangerschaft

Verschreibung eines Medikaments während der Schwangerschaft ist verboten (außer wenn der mögliche Nutzen der Behandlung das potenzielle Risiko für das Kind übersteigt).

Kontraindikationen

Unter den Kontraindikationen:

• schwere Störungen in der Leber;
• Stillzeit;
• Alter jünger als 3 Jahre;
• individuelle Intoleranz gegenüber Lamotrigin oder anderen Komponenten des Arzneimittels.

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Nebenwirkungen Lamitor

Nebenwirkungen, die auftreten, wenn das Medikament mit Monotherapie eingenommen wird:

• ZNS-Organe: Kopfschmerzen mit Schwindel, Schlafstörungen oder Schläfrigkeit sowie erhöhte Müdigkeit;
• Organe des Verdauungssystems: Übelkeit;
• Allergie: ein Hautausschlag auf der Haut (2%), der in der Regel im ersten Monat nach Behandlungsbeginn beobachtet wird und nach Absetzen des Arzneimittels wieder auftritt. Gelegentlich können sich maligne exsudative Erytheme, Lyell-Syndrom oder Quincke-Ödem entwickeln.

Nebenwirkungen im Fall der Einnahme von Lamitor als Hilfstherapeutikum im Verlauf der Behandlung mit Standard-Antiepileptika:

• Organe des zentralen Nervensystems: zusätzlich zu den oben genannten - Aggressivität und Reizbarkeit, Gleichgewichtsstörungen, Verwirrung und Zittern;
• Sehorgane: Visus, sowie Diplopie;
• Organe des hämatopoetischen Systems: Neutro- und auch Leukopenie;

Organe des Verdauungssystems: dyspeptische Symptome und Erbrechen mit Übelkeit.

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Überdosis

Zu den Zeichen einer Überdosierung: Bei einer Einzeldosis, die das maximal zulässige Limit um das 10- bis 20fache überschreitet, können sich Ataxie, Bewusstseinsstörungen, Nystagmus und auch Koma entwickeln.

Die Symptome erfordern eine stationäre Behandlung mit unterstützender Behandlung, abhängig vom klinischen Erscheinungsbild.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Durch die Kombination mit Medikamenten, die den Prozess der Glucuronisierung (Phenytoin oder Carbamazepin) stimulieren, ist die durchschnittliche Halbwertszeit reduziert (bis zu etwa 14 Stunden). In Kombination mit Valproat erhöht sich dieser Indikator auf 70 Stunden.

Valproate wirken stark hemmend auf den Prozess der Glucuronisierung des Wirkstoffs Lamitor.

Medikamente wie Phenytoin, Carbamazepin, Phenobarbital und Primidon und und zusätzlich etiniloestradiol / Levonorgestrel und Rifampicin stimulieren Lamotrigin Substanz Glucuronisierung Prozess.

Valproat, das den Prozess der Glukuronisation lamotrigin hemmt, kann seinen Metabolismus verlangsamen, sowie die mittlere Halbwertszeit fast 2 Male zu verlängern.

Einige der oben genannten Antiepileptika (zum Beispiel Phenobarbital, Phenytoin und Carbamazepin, Primidon a) eine stimulierende Wirkung auf die Leber-Bereitstellung metabolisierende Enzyme, die Prozesse der Glucuronidierung von Lamotrigin und beschleunigen den Stoffwechsel.

Wenn Carbamazepin mit Lamotrigin kombiniert wurde, zeigten sich Nebenwirkungen wie Ataxie, Übelkeit und Verlust der Sehschärfe sowie Schwindel und Diplopie. Diese Manifestationen verschwanden gewöhnlich nach einer Reduktion der Dosierung von Carbamazepin.

Alansapin in einer Dosierung von 15 mg reduziert die Spitzenkonzentration bzw. Die AUC um 20% bzw. 24% im Durchschnitt. Aber solche Veränderungen beeinflussen das klinische Bild der Behandlung im Grunde nicht.

Suppression Lamotrigin Medikamente wie Fluoxetin, Amitriptylin, Clonazepam, Haloperidol, Lorazepam Bupropion oder beeinflussen leicht die Bildung von primärem Zerfallsprodukt von Lamotrigin - 2-N-glucuronid.

Bei der Verwendung der gemeinsamen Ressourcen von oralen Kontrazeptiva (bestehend aus 30 g Substanz etiniloestradiol und 150 ug Substanz Levonorgestrel), gibt es eine Zunahme von Lamotrigin Ratenindikatoren Reinigung etwa 2-mal (nach oralen Stunden), um dadurch dropping Indikatoren AUC und Lamotrigin Spitzenkonzentration um 52% und durchschnittlich 39%.

In Kombination mit Lamotrigin erhöht sich der Levonorgestrel-Reinigungsfaktor geringfügig, auf den 19% bzw. 12% der AUC- und Peak-Konzentration entfallen.

Rifampicin erhöht die Rate der Lamotrigin-Clearance und verkürzt auch seine Halbwertszeit, da dieses Medikament die Aktivität von Leberenzymen, die den Glucuronisierungsprozess durchführen, stimuliert. Patienten, die gleichzeitig Rifampicin als Medizin, ist es notwendig, eine spezielle Schaltung Stunden Lamotrigin zuweisen - in Übereinstimmung mit dem Modus durch die Kombination von Lamotrigin mit Drogen bezeichnet, die Glucuronidierung Prozess stimulieren.

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Lagerbedingungen

Es ist erforderlich, das Arzneimittel an einem Ort aufzubewahren, der vor Feuchtigkeit, Sonnenstrahlen und dem Zugang zu Kindern geschlossen ist. Temperaturbedingungen - nicht mehr als 30 ° C

Haltbarkeit

Lamitor darf ab dem Herstellungsdatum 3 Jahre lang verwendet werden.

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