Zubereitungen mit Bernsteinsäure

Bernsteinsäurehaltige pharmazeutische Präparate werden als Antioxidantien verwendet, die den intrazellulären Stoffwechsel normalisieren und die Wiederherstellung von Körperfunktionen fördern, die aufgrund von Krankheiten oder der natürlichen Alterung menschlicher Zellen beeinträchtigt sind.

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Hinweise Bernsteinsäure-Zubereitungen

Der Systemname der Bernsteinsäure lautet 1,4-Butandisäure, sie wird auch Succinat genannt (vom lateinischen Namen des Bernsteins – Succinium). Es handelt sich um eine organische Verbindung aus der Klasse der zweibasischen Carbonsäuren, d. h. mit zwei Carboxylgruppen im Molekül. Diese Säure wurde zunächst durch Erhitzen von natürlichem Bernstein gewonnen und anschließend in lebenden Zellen als aktiver Bestandteil der organischen Synthese entdeckt.

Derzeit wird Bernsteinsäure aus Maleinsäureanhydrid hergestellt, das wiederum aus Benzol oder n-Butan gewonnen wird. Wenn also auf der Verpackung von Nahrungsergänzungsmitteln angegeben ist, dass sie Bernsteinsäure enthalten, „gewonnen aus natürlichem Bernstein“, führt diese Aussage den Verbraucher in die Irre.

Bernsteinsäure wird häufig als Lebensmittelzusatzstoff E363 verwendet – als pH-Regulator und Komplexbildner (sie ist von der FDA zugelassen).

Im Körper wird Bernsteinsäure in energieproduzierenden Organellen - den Mitochondrien - synthetisiert und ist ein Zwischenprodukt beim Stoffwechselabbau (oxidative Phosphorylierung) von Aminosäuren, Kohlenhydraten und Fetten, also im Tricarbonsäurezyklus (Krebs-Zyklus). Dies ist eine mehrstufige Abfolge sich wiederholender intrazellulärer enzymatischer Reaktionen, die Energieressourcen in Geweben (in Form von ATP) sowie Verbindungen für die Synthese von Substanzen bereitstellen, die zur Aufrechterhaltung der Zelllebensfähigkeit notwendig sind. Darüber hinaus werden im Stadium der Umwandlung des Coenzyms Succinyl-CoA in Bernsteinsäure (Succinat) dessen Elektronen auf die Atmungskette der Mitochondrien übertragen, wodurch die Sauerstoffversorgung der Gewebezellen aller Organe sichergestellt wird.

Sauerstoffmangel in Zellen (Hypoxie) verursacht viele pathologische Störungen. Der Hauptregulator der körpereigenen Reaktion auf Hypoxie ist ein spezielles Protein in den Zellkernen – der Hypoxie-induzierte Transkriptionsfaktor (HIF-alpha). Bei normalem Sauerstoffgehalt ist der HIF-alpha-Gehalt unbedeutend, aber sobald die Menge an verfügbarem Sauerstoff in den Zellen abnimmt, steigt der HIF-Spiegel an und kann zur Zellapoptose führen. Succinat, also Bernsteinsäure, kann den HIF-Faktor hemmen und seinen Spiegel stabilisieren.

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Freigabe Formular

Es werden Präparate mit Bernsteinsäure hergestellt, die den Gewebestoffwechsel aktivieren und den Energiehaushalt normalisieren, also als Stoffwechselmittel wirken. Die Verwendung von Bernsteinsäure zur Verringerung der Intensität oxidativer Prozesse ist aufgrund ihrer ausgeprägten antioxidativen Eigenschaften möglich. Bernsteinsäureverbindungen – Succinate Na, K, Ca, Mg – verbessern die Sauerstoffversorgung der Zellen und wirken antihypoxisch auf Organgewebe während ihrer morphologischen Veränderungen und Dystrophie, die durch eine Vielzahl von Krankheiten und pathologischen Zuständen verursacht werden.

Die klinische Praxis hat gezeigt, dass Arzneimittel mit Derivaten der Bernsteinsäure, einem endogenen Metaboliten, die Immunität und Anpassungsfähigkeit des Körpers nach einer langen Krankheit oder Verletzung stärken, Regenerationsprozesse anregen und die physiologischen Funktionen aller Systeme und Organe wiederherstellen. In der komplexen Therapie werden Arzneimittel mit Bernsteinsäure auch zur Behandlung von Blutgefäßen, einschließlich zerebraler, eingesetzt. Es wird empfohlen, Arzneimittel mit Bernsteinsäure als Inhibitor des Kaliumionenverlusts in der komplexen Therapie von Schlaganfällen, Herzinfarkten, Arteriosklerose, senilem Gedächtnisverlust und psychoneurologischen Störungen einzusetzen.

Namen von Präparaten mit Bernsteinsäure:

• Bernsteinsäure;
• Ethylmethylhydroxypyridinsuccinat (Mexipridol, Mexiprim, Armadin, Nikomex usw.), Cytoflavin (Tabletten und Injektionslösung), Anti-Schock- und Entgiftungs-Infusionslösung Reamberin (Meglumin-Natriumsuccinat), Gelofusin (Lösung zum Plasmaersatz bei Blutverlust und Intoxikation des Körpers).

Präparate mit Bernsteinsäure gegen Alkoholismus: Mexidol, Limontar.

Hyaluronsäurepräparate mit Bernsteinsäure: Hyalual Arthro – ein Ersatz für Synovialflüssigkeit bei Gelenken mit Arthrose.

Pharmakodynamik

Obwohl die chemische Struktur exogener Bernsteinsäure der eines Metaboliten des intrazellulären Tricarbonsäurezyklus ähnelt, ist sie selten in reiner Form in Arzneimitteln enthalten. Auch in Bernsteinsäuretabletten ist laut Gebrauchsanweisung Acetylaminobernsteinsäure der pharmakologisch aktive Bestandteil. Chelatverbindungen – Salze und chemisch ähnliche Bernsteinsäureester – werden verwendet, um die intestinale Absorption von Arzneimitteln mit Bernsteinsäure zu erhöhen.

Die pharmakodynamische Wirkung von Arzneimitteln wie Mexipridol auf den Stoffwechsel beruht auf 2-Ethyl-6-methyl-3-oxypyridinsuccinat (Ethylmethylhydroxypyridinsuccinat), einem Derivat der Bernsteinsäure.

Die Hersteller behaupten, dass Arzneimittel, die diese Substanz enthalten, nicht nur Oxidationsprozesse in Zellen regulieren und den Adenosintriphosphatspiegel erhöhen, sondern auch die Funktion der Gehirngefäße, des Herzmuskels (hauptsächlich bei Hypoxie), des Magen-Darm-Trakts, der endokrinen Drüsen usw. normalisieren. Der biochemische Prozess des gesamten Spektrums der positiven Wirkungen von Arzneimitteln mit Bernsteinsäure wird in den Anweisungen jedoch meist nicht erklärt (z. B. wie sie den Cholesterinspiegel im Blut senken oder vegetativ-vaskuläre Symptome beseitigen und die Immunität verbessern). Bestenfalls wird der Mechanismus des Tricarbonsäurezyklus beschrieben.

Der Hauptbestandteil des Antialkoholmedikaments Mexidol ist Emoxipinsuccinat, und Limontar enthält Bernsteinsäure (200 mg in jeder Tablette) und Zitronensäuremonohydrat (50 g), deren Hauptaufgabe nicht nur darin besteht, den Stoffwechsel zu verbessern, sondern auch die Produktion von Magensaft zu steigern.

Die Pharmakodynamik des antioxidativen Vitaminpräparats Cytoflavin wird genauer beschrieben. Neben Bernsteinsäure enthält es Vitamin B2 (Riboflavin) und Vorstufen von Adenosintriphosphat – Riboxin (Inosin) und Vitamin PP (Niacin). Das heißt, die Wirkung des Arzneimittels wird durch alle Inhaltsstoffe des Komplexes gewährleistet.

In der Reamberin-Lösung, die zur Entfernung giftiger Substanzen aus dem Körper verwendet wird, ist der Wirkstoff Natrium-N-Methylammoniumsuccinat, das zur Stabilisierung der Zellmembranen beiträgt, die Oxidation von Fettsäuren verlangsamt und den Abbau von Glukose aktiviert, um den Energieaufwand unter hypoxischen Bedingungen auszugleichen.

Die Pharmakodynamik von Gelofusin, einer kolloidalen Lösung aus succinylierter medizinischer Gelatine, basiert auf einer Erhöhung des osmotischen Drucks, wodurch nach der Einführung dieses Arzneimittels in eine Vene mit erheblichem Blutverlust das Flüssigkeitsvolumen in den Gefäßen zunimmt und die Arbeit des Herzens gewährleistet wird.

Hyalual Arto ist ein Hyaluronsäurepräparat mit Bernsteinsäure zur Viskosupplementation – Injektion in die Gelenkkapsel zur Auffüllung der Synovialflüssigkeit, die bei deformierender Arthrose verschiedener Gelenke teilweise oder vollständig verloren geht. Bernsteinsäure aktiviert den Stoffwechsel im Knochen- und Knorpelgewebe und verbessert die Beweglichkeit geschädigter Gelenke.

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Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird Mexipridol (ebenso wie Mexidol) im Magen-Darm-Trakt schnell resorbiert, wobei maximale Plasmakonzentrationen nach 25–30 Minuten beobachtet werden. Das Arzneimittel wird in der Leber zu Metaboliten abgebaut, die über die Nieren ausgeschieden werden (die Halbwertszeit beträgt etwa fünf Stunden).

Alle Bestandteile von Cytoflavin gelangen in den Blutkreislauf und ins Gewebe; Bernsteinsäure wird am schnellsten metabolisiert (nach einer halben Stunde oraler Verabreichung, nach 1,5–2 Minuten parenteraler Verabreichung). Niacin erreicht seinen maximalen Plasmaspiegel nach zwei Stunden und Inosin nach fünf Stunden nach einer Einzeldosis. Alle Substanzen außer Bernsteinsäure werden in der Leber metabolisiert und über den Urin ausgeschieden.

99 % des Gelofusins werden unverändert über die Nieren aus dem Körper ausgeschieden (mit einer Halbwertszeit von etwa 4,5 Stunden).

Die Pharmakokinetik der Arzneimittel Limontar und Reamberin wird in der Gebrauchsanweisung nicht dargestellt.

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Dosierung und Verabreichung

Bernsteinsäure – eine Tablette dreimal täglich (vor den Mahlzeiten); maximale Anwendungsdauer – 4 Wochen.

Mexidol, Mexipridol usw. – eine Tablette dreimal täglich; Dauer der Einnahme – von 14 Tagen bis 1,5 Monaten.

Cytoflavin – zwei Tabletten zweimal täglich (vor den Mahlzeiten); die Behandlungsdauer beträgt drei Wochen.

Reamberin und Gelofusin werden intravenös mittels Pipette verabreicht, Dosis und Anwendungsdauer werden individuell vom Arzt verordnet.

Limontar-Pulver wird in Wasser aufgelöst (0,25 g pro Dosis) und bis zu viermal täglich oral eingenommen.

Das Hyaluronsäurepräparat mit Bernsteinsäure Hyalual Arthro wird direkt in die Gelenkkapsel injiziert. Die Gebrauchsanweisung weist darauf hin, dass drei Injektionen eine stabile therapeutische Wirkung für 12 Monate gewährleisten.

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Verwenden Bernsteinsäure-Zubereitungen Sie während der Schwangerschaft

Die Einnahme aller succinathaltigen Arzneimittel während der Schwangerschaft ist kontraindiziert.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen für die Verwendung von Bernsteinsäure und ihren Derivaten: Überempfindlichkeit, akutes Leberversagen, Nierenversagen, Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür, Bluthochdruck.

Darüber hinaus ist Cytoflavin zur Behandlung von Patienten unter 18 Jahren kontraindiziert; Reamberin – bei Kopfverletzungen und Hirnödemen; Gelofusin – bei schlechter Blutgerinnung und akuter Herzinsuffizienz.

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Nebenwirkungen Bernsteinsäure-Zubereitungen

Bernsteinsäure kann Allergien (Hautrötung und Juckreiz), Durchfall und erhöhte Schläfrigkeit verursachen.

Darüber hinaus kann die Anwendung von Mexipridol, Mexidol und Limontar aufgrund einer Hypersekretion von Salzsäure zu Mundtrockenheit, Übelkeit und erhöhtem Säuregehalt des Magensaftes führen. Dies kann Magenschmerzen hervorrufen.

Die intravenöse Verabreichung kann mit Parästhesien der Extremitäten, Blutdruckänderungen, Kopfschmerzen und anaphylaktischem Schock einhergehen.

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Überdosis

Eine Überdosierung von Bernsteinsäure enthaltenden Arzneimitteln führt zu verstärkten Nebenwirkungen.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Bernsteinsäurehaltige Präparate sind nicht kompatibel mit Beruhigungsmitteln der Barbituratgruppe, Tranquilizern und Muskelrelaxantien.

Präparate mit Ethylmethylhydroxypyridinsuccinat verstärken die Wirkung von Arzneimitteln zur Behandlung von Epilepsie und Parkinson.

Cytoflavin wird nicht gleichzeitig mit Antibiotika, Schilddrüsenhormonen und Nebennierenrindenhormonen verschrieben.

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Lagerbedingungen

Bernsteinsäurehaltige Präparate sollten lichtgeschützt bei einer Temperatur bis +25°C gelagert werden.

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Haltbarkeit

Haltbarkeit: Bernsteinsäure – 12 Monate; Mexipridol, Cytoflavin, Gelofusin, Hyalual Arthro – 2 Jahre; Mexidol, Reamberin, Limontar – 3 Jahre.

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