Glaukom-Tropfen

Es gibt verschiedene Medikamentengruppen gegen Glaukom.

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Betablocker

Adrenerge Neuronen sezernieren Noradrenalin an sympathischen postganglionären Nervenendigungen.

Es gibt 4 Arten von adrenergen Rezeptoren:

1. Alpha-1-Moleküle befinden sich in den kleinen Arterien, den Pupillenerweiterungsmuskeln und dem Müller-Muskel. Bei Erregung kommt es zu Bluthochdruck, Mydriasis und Retraktion der Augenlider.
2. Alpha-2 - Inhibitoren von Rezeptoren im Ziliarepithel. Die Erregung führt zu einer Hemmung der Kammerwassersekretion und einer teilweisen Erhöhung des uveoskleralen Abflusses;
3. Beta-1 befinden sich im Myokard und verursachen bei Stimulation Tachykardie;
4. Beta-2-Moleküle befinden sich in den Bronchien und im Flimmerepithel. Ihre Erregung führt zu Bronchospasmen und einer erhöhten Kammerwassersekretion.

Betablocker neutralisieren die Wirkung von Katecholaminen an Beta-Rezeptoren, senken den Augeninnendruck und hemmen die Kammerwasserproduktion. Sie werden bei allen Glaukomarten eingesetzt, reagieren jedoch bei etwa 10 % der Bevölkerung nicht empfindlich auf sie. Betablocker können selektiv und nicht selektiv sein. Nichtselektive Betablocker blockieren Beta-1- und Beta-2-Rezeptoren gleichermaßen, während selektive Betablocker empfindlicher auf Beta-1-Rezeptoren reagieren. Theoretisch ist der bronchospastische Effekt der Beta-2-Rezeptorblockade minimal. Betaxolol ist das einzige selektive Medikament zur Behandlung des Glaukoms.

Kontraindikationen: schwere Herzfunktionsstörung, AV-Block 2. und 3. Grades, Bradykardie, Asthma bronchiale und obstruktive Atemwegserkrankungen.

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Timolol

Vorbereitungen

• Timoptol 0,25 % und 0,5 % 2-mal täglich.
• Timoptol-LA 0,25 % und 0,5 % einmal täglich.
• Neogel-LA 0,1 % 1-mal täglich.

Lokale Nebenwirkungen: allergische Reaktion, punktförmige Hornhauterosionen, verminderte Tränenproduktion.

Systemische Nebenwirkungen treten am häufigsten während der ersten Woche auf und sind ziemlich schwerwiegend.

• Bradykardie und Hypotonie aufgrund einer Beta-1-Rezeptorblockade sowie eine Vorgeschichte schwerer Herzerkrankungen sind Kontraindikationen für die Verwendung von Betablockern.
• Eine Überwachung des Pulses des Patienten vor der Verschreibung von Betablockern ist zwingend erforderlich!
• Bronchospasmen können durch eine Blockade des Beta-2-Rezeptors verursacht werden und bei Patienten mit Asthma und chronischer Lungenerkrankung in der Vorgeschichte tödlich sein.

Zu den weiteren Nebenwirkungen zählen Schlafstörungen, Halluzinationen, Angstzustände, Depressionen, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit, Schwindel, verminderte Libido und verringerte HDL-Spiegel im Plasma.

Verminderte systemische Wirkung von Betablockern:

• Nach der Anwendung des Präparats drücken Sie mit geschlossenen Augen 3 Minuten lang auf den Bereich der unteren Tränenstelle. Dies verlängert den Kontakt mit dem Augengewebe und erhöht die therapeutische Wirkung.
• Durch einfaches Schließen der Augen für 3 Minuten nach der Instillation wird die systemische Absorption um bis zu 50 % reduziert.

Andere Betablocker

1. Betaxolol (Betoptic) 0,5 % 2-mal täglich. Die blutdrucksenkende Wirkung ist geringer als die von Timolol, hat jedoch eine stabilisierende Wirkung auf die Sehfunktionen (Gesichtsfelder). Betaxolol erhöht die Durchblutung der Netzhaut und erhöht den Perfusionsdruck.
2. Levobunolol (Betagan) 0,5 % ist Timolol in der blutdrucksenkenden Wirkung nicht unterlegen. Eine einmalige Instillation pro Tag ist oft ausreichend.
3. Carteolol (Teoptic) 1 % und 2 % ist Timolol nicht unterlegen, hat eine zusätzliche sympathomimetische Wirkung, die selektiv die Augen und nicht das Herz-Lungen-System beeinflusst und in geringerem Maße als Timolol Bradykardie verursacht.
4. Metipranolol 0,1 % und 0,3 % 2-mal täglich. Wirkt ähnlich wie Timolol, wird aber ohne Konservierungsmittel hergestellt. Wird üblicherweise bei Patienten mit allergischen Reaktionen auf Konservierungsmittel oder beim Tragen weicher Kontaktlinsen mit Benzalkoniumhydrochlorid angewendet. Kann manchmal eine vordere Uveitis verursachen.

Alpha-2-Agonisten

Die Medikamente senken den Augeninnendruck, indem sie die Kammerwassersekretion verringern und den uveoskleralen Abfluss erhöhen.

1. Brimonidin (Alphagan) 0,2 % 2-mal täglich ist ein hochselektiver Alpha-2-Agonist mit zusätzlicher neuroprotektiver Wirkung. Seine Wirksamkeit ist geringer als die von Timolol, aber höher als die von Betaxolol. Es besteht eine Additivität mit Betablockern. Die häufigste lokale Nebenwirkung ist eine allergische Konjunktivitis, die auch noch ein Jahr nach Therapiebeginn auftreten kann. Systemische Nebenwirkungen: Mundtrockenheit, Schläfrigkeit und Müdigkeit.
2. Apraclonidin (Lopidin) 0,5 % und 1 % wird nach Laseroperationen im vorderen Augenabschnitt zur Vorbeugung einer akuten okulären Hypertonie eingesetzt. Aufgrund von Tachyphylaxie (Verlust der therapeutischen Wirkung) und einem hohen Anteil lokaler Nebenwirkungen ist das Medikament nicht für eine Langzeitanwendung geeignet.

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Beta2-Alpha-Prostaglandin-Analoga

Reduzieren Sie den Augeninnendruck durch Erhöhung des uveoskleralen Abflusses.

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Laganoprost

1. Latanoprost (Xalatan) 0,005 % wird einmal täglich angewendet.
2. Es ist wirksamer als Timolol, einige Patienten reagieren jedoch resistent auf Prostaglandin-Analoga.
3. Lokale Nebenwirkungen: Bindehauthyperämie, Wimpernverlängerung, Hyperpigmentierung der Iris und des periorbitalen Bereichs. In seltenen Fällen können bei Vorliegen von Risikofaktoren eine vordere Uveitis und ein Makulaödem auftreten. Bei Uvealglaukom mit Vorsicht verschreiben.
4. Systemische Nebenwirkungen: Kopfschmerzen und Funktionsstörungen der oberen Atemwege.

Andere Arzneimittel

1. Travoprost (Travatan) 0,004 % ist Latanoprost ähnlich, manchmal jedoch wirksamer.
2. Bimatoprost (Lumigan) 0,3 % – Prostamid. Zusätzlich zur Verbesserung des uveoskleralen Abflusses kann es auch den trabekulären Abfluss verbessern.
3. Unoprostonisopropyl (Rescula) 0,15 % 2-mal täglich.

Die blutdrucksenkende Wirkung ist nicht so ausgeprägt wie bei Latapoprost, und das Medikament ist für eine Monotherapie nicht ausreichend. Manchmal ist eine Kombination mit Latanoprost möglich.

Parasympathomimetika

Dabei handelt es sich um Parasympathomimetika, die muskarinische Rezeptoren des Pupillenschließmuskels und des Ziliarkörpers stimulieren.

Anwendungsgebiete:

• Beim primären Offenwinkelglaukom wird der Augeninnendruck durch die Kontraktion des Ziliarmuskels gesenkt, wodurch der Abfluss des Kammerwassers durch das Trabekelwerk erhöht wird.
• Beim primären Engwinkelglaukom führen Kontraktion des Pupillenschließmuskels und Miosis dazu, dass sich die periphere Iris von der Trabekelzone wegbewegt und das Engwinkelglaukom öffnet. Bevor Miotika wirken, ist eine Senkung des Augeninnendrucks mit systemischen Medikamenten erforderlich.

Pilocarpin

Indikationen

• Pilocarpin 1%, 2%, 3%, 4% bis zu 4-mal täglich als Monotherapie. In Kombination mit Betablockern sind zwei Instillationen ausreichend.
• Pilocarpin-Gel (Pilogel) besteht aus an ein Gel adsorbiertem Pilocarpin. Es wird einmal vor dem Schlafengehen angewendet, damit die durch das Medikament verursachte Myopie und Miosis nachts auftreten. Die Hauptbeschwerden sind die Entwicklung eines oberflächlichen Hornhautödems in 20 % der Fälle, das jedoch selten das Sehvermögen beeinträchtigt.

Es ist genauso wirksam wie Betablocker.

Lokale Nebenwirkungen: Miosis, Schmerzen im Augenbrauenbogen, Myopisierung und Kataraktogenität. Sehstörungen scheinen stärker ausgeprägt zu sein.

Systemische Nebenwirkungen sind gering.

Carboanhydrasehemmer

Carboanhydrasehemmer werden aufgrund ihrer chemischen Zusammensetzung als Sulfonamide klassifiziert. Der Mechanismus der Augeninnendrucksenkung ist mit der Hemmung der Kammerwasserproduktion verbunden.

• Dorzolamid (Trusopt) 2 % 3-mal täglich. Vergleichbar in der Wirksamkeit mit Betaxolol, aber schwächer als Timolol. Die wichtigste lokale Nebenwirkung ist eine allergische Konjunktivitis.
• Brinzolamid (Azopt) 1 % 3-mal täglich. Ähnlich wie Dorzolamid, hat aber eine weniger ausgeprägte lokale Reaktion.

Kombinationspräparate

Kombinationspräparate verstärken die blutdrucksenkende Wirkung, sind wirksamer und bequemer und machen die Einhaltung des Behandlungsplans realistisch. Dazu gehören:

• Cosopt (Timolol + Dorzolamid) 2-mal täglich.
• Xalacom (Timolol + Latanoprost) 1-mal täglich.
• TimPilo (Timolol + Pilocarpin) 2 mal täglich.

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Systemische Carboanhydrasehemmer

Wird in kurzen Kursen verschrieben; eine langfristige Anwendung ist nur in Fällen gerechtfertigt, in denen ein hohes Risiko einer Sehbehinderung aufgrund eines langfristig hohen Augeninnendrucks besteht.

Vorbereitungen

• Acetazolamid-Tabletten 250 mg. Tagesdosis 250–1000 mg. Wirkungseintritt nach 1 Stunde, maximale Wirkung nach 4 Stunden, Wirkungsdauer bis zu 12 Stunden.
• Acetazolamid Kapseln 250 mg. Tagesdosis 250–500 mg, Wirkdauer bis zu 24 Stunden.
• Acetazolamid-Injektion 500 mg. Der Wirkungseintritt erfolgt nahezu sofort, die maximale Wirkung nach 30 Minuten, die Wirkungsdauer beträgt bis zu 4 Stunden. Diese Darreichungsform wird ausschließlich bei akutem Glaukomanfall angewendet.
• Dichlorphenamid-Tabletten 50 mg. Tagesdosis 50–100 mg (2-mal täglich). Wirkungseintritt innerhalb von 1 Stunde, maximale Wirkung nach 3 Stunden, Wirkungsdauer bis zu 12 Stunden.
• Methazolamid-Tabletten 50 mg. Tagesdosis 50–100 mg (2–3-mal täglich). Wirkungseintritt nach 3 Stunden, maximale Wirkung nach 1 Stunde, Wirkdauer bis zu 10–11 Stunden. Dies ist hinsichtlich der Wirkdauer eine gute Alternative zu Acetazolamid.

Systemische Nebenwirkungen

Bei der Langzeitanwendung von Carboanhydrasehemmern treten häufig systemische Nebenwirkungen auf, über die der Patient informiert werden sollte.

Häufig

• Parästhesien (Kribbeln in Fingern, Zehen und manchmal in den Schleimhautübergängen) sind häufig und in der Regel harmlos. Eine Weiterbehandlung ist möglich, wenn der Patient sein Einverständnis erklärt und eine Unverträglichkeit gegenüber möglichen Symptomen verneint.
• Allgemeines Unwohlsein in Form von Schwäche, Müdigkeit, Depression, Gewichtsverlust und verminderter Libido. Eine zusätzliche zweiwöchige Behandlung mit Natriumacetat beseitigt diese Symptome vollständig.

Selten

• Magen-Darm-Trakt: Magenbeschwerden, Bauchkrämpfe, Durchfall und Übelkeit. Treten unabhängig vom Unwohlsein auf und führen nicht zu Veränderungen der chemischen Zusammensetzung des Blutes;
• Nephrolithiasis.
• Das Stevens-Johnson-Syndrom ist eine charakteristische Reaktion auf Sulfonamid-Derivate;
• Hämatopoietische Störungen sind äußerst selten:
  • Dosisabhängige Wirkung auf die hämatopoetische Funktion des Knochenmarks, die nach Absetzen des Arzneimittels normalerweise wiederhergestellt wird.
  • Spezifische aplastische Anämie, unabhängig von der Dosis, die in 50 % der Fälle tödlich verläuft. Dies kann bereits nach einer Einzeldosis des Arzneimittels auftreten, wird jedoch häufiger in den ersten 2–3 Monaten und sehr selten nach 6 Monaten Behandlung beobachtet.

Nebenwirkungen von Carboanhydrasehemmern

• Unwohlsein, Müdigkeit, Depression, Anorexie, Gewichtsverlust, verminderte Libido
• Gastrointestinaler Komplex: Magenhypersekretion, Krämpfe, Durchfall
• Stevens-Johnson-Syndrom (Blutkrankheit)

Osmotische Medikamente

Der osmotische Druck hängt von der Anzahl der Partikel in der Lösung ab, nicht von ihrer Größe. Daher zeichnen sich niedermolekulare Lösungen durch einen stärkeren osmotischen Effekt aus. Osmotische Medikamente verbleiben im intravaskulären Bett und erhöhen die Osmolarität des Blutes. Sie senken den Augeninnendruck und erzeugen einen osmotischen Gradienten zwischen Blut und Glaskörper, wodurch dieser dehydriert wird. Je höher der Gradient, desto stärker sinkt der Augeninnendruck. Um diesen Effekt zu erzielen, darf das hyperosmotische Mittel die Blut-Augen-Schranke nicht durchdringen. Bei Zerstörung geht die Wirkung einer weiteren Anwendung verloren. Daher sind hyperosmotische Mittel beim Uveitglaukom, das durch eine Verletzung der Blut-Augen-Schranke gekennzeichnet ist, nur begrenzt wirksam.

Klinische Anwendung

Es wird angewendet, wenn die blutdrucksenkende Wirkung der lokalen Therapie im Maximalschema nicht ausreicht,

• Akuter Glaukomanfall,
• Präoperative Vorbereitung, wenn aufgrund eines hohen Augeninnendrucks die Gefahr einer Linsendislokation in die Vorderkammer besteht.

Diese Zubereitung sollte relativ schnell erfolgen. Danach sollte der Patient bei auftretendem Durst auf das Trinken von Flüssigkeiten verzichten.

Vorbereitungen

• Glycerin wird oral eingenommen, hat einen süßen Geschmack und kann Übelkeit verursachen. Die Zugabe von Zitronensaft (nicht Orangensaft) hilft, dies zu vermeiden. Die Dosis wird gewichtsabhängig berechnet: 1 g/kg Körpergewicht oder 2 ml/kg Körpergewicht (50%ige Lösung). Die maximale Wirkung tritt nach 1 Stunde ein und hält bis zu 3 Stunden an. Patienten mit kompensiertem Diabetes sollte Glycerin mit Vorsicht verschrieben werden.
• Isosorbid wird oral eingenommen, hat einen Minzgeschmack und beeinflusst den Glukosestoffwechsel nicht. Daher kann es bei Diabetes ohne Insulinunterstützung angewendet werden. Die Dosierung ist die gleiche wie bei der Einnahme von Glycerin.
• Mannitol wird häufig intravenös als hyperosmotisches Medikament angewendet. Die Dosis wird gewichtsabhängig berechnet: 1 g/kg oder 5 ml/kg (20%ige wässrige Lösung). Die maximale Wirkung wird innerhalb von 30 Minuten erreicht und hält bis zu 6 Stunden an.

Nebenwirkungen

1. Aufgrund des erhöhten extrazellulären Volumens kommt es zu einer kardiovaskulären Dekompensation. Daher sollten solche Arzneimittel bei Patienten mit chronischen Herz- und Nierenerkrankungen mit Vorsicht angewendet werden.
2. Harnverhalt bei älteren Männern nach intravenöser Gabe. Bei Prostataerkrankungen ist eine Harnkatheterisierung notwendig.
3. Weitere Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, Schmerzen im unteren Rücken, Übelkeit und Bewusstseinsstörungen.

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