Saroten

Saroten ist ein Antidepressivum. Es gehört zur Gruppe der nichtselektiven Monoamin-Wiederaufnahmehemmer.

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Hinweise Saroten

Hauptanwendungsgebiete:

• depressive Zustände, insbesondere solche, die mit Angstzuständen, Schlafstörungen und Unruhe einhergehen;
• endogener Depressionstyp (mono- und auch bipolar), maskierte sowie klimakterische und gleichzeitig involutionäre Formen depressiver Zustände;
• Dysphorie sowie alkoholbedingtes depressives Syndrom;
• reaktiver Typ der Depression;
• durch Depressionen verursachte Neurosen;
• schizophrene Formen des depressiven Syndroms (in Kombination mit Neuroleptika angewendet);
• Schmerzsyndrom im chronischen Stadium.

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Freigabe Formular

Erhältlich in Kapsel- oder Tablettenform. Eine Packung enthält 100 Tabletten.

Pharmakodynamik

Amitriptylin ist ein trizyklisches tertiäres Amin und die zentrale Substanz in der Kategorie der trizyklischen Verbindungen, da es in vivo als Inhibitor der Serotonin- und Noradrenalinaufnahme durch präsynaptische Nervenrezeptoren nahezu gleichermaßen wirksam ist.

Das Hauptabbauprodukt der Substanz, Nortriptylin, ist ein ziemlich starker Inhibitor der Noradrenalinaufnahme, kann aber auch die Serotoninaufnahme blockieren. Amitriptylin hat starke anticholinerge, sedative und antihistaminerge Eigenschaften und kann zudem die Wirkung von Katecholaminen verstärken.

Die Unterdrückung der REM-Schlafphase ist ein Zeichen für die aktive Wirkung von Antidepressiva. Trizyklika sowie selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer und MAO-Hemmer unterdrücken den Prozess der REM-Phase und verbessern zudem die Tiefschlafphase (Slow-Wave-Schlaf).

Amitriptylin verbessert krankheitsbedingte depressive Stimmungen.

Die beruhigende Wirkung von Amitriptylin ist ein wichtiger Aspekt bei der Behandlung von Depressionen, die durch erhöhte Unruhe, Angstzustände, Unruhe und Schlafstörungen gekennzeichnet sind. Die antidepressive Wirkung beginnt sich 2-4 Wochen nach Behandlungsbeginn zu manifestieren, während die beruhigende Wirkung des Arzneimittels nicht nachlässt.

Die analgetischen Eigenschaften des Arzneimittels hängen nicht mit antidepressiven Eigenschaften zusammen, da die analgetische Wirkung viel früher einsetzt, als Stimmungsschwankungen auftreten. Oft reicht eine viel niedrigere Dosis aus, um diesen Effekt zu erzielen, als um Stimmungsschwankungen des Patienten zu gewährleisten.

Pharmakokinetik

Nach oraler Gabe beträgt die Bioverfügbarkeit von Amitriptylin etwa 60 %. Die Plasmaproteinbindungsrate beträgt etwa 95 %. Der Wirkstoff erreicht seine maximale Konzentration im Blutserum etwa 4–10 Stunden nach der Verabreichung und bleibt relativ stabil.

Der Stoffwechselprozess des Wirkstoffs erfolgt durch Hydroxylierung und Demethylierung. Das Hauptzerfallsprodukt ist Nortriptylin.

Die Halbwertszeit von Amitriptylin beträgt 16–40 Stunden (durchschnittlich 25 Stunden), die von Nortriptylin etwa 27 Stunden. Steady-State-Konzentrationen des Wirkstoffs werden nach 1–2 Wochen erreicht.

Amitriptylin wird hauptsächlich über den Urin und in geringen Mengen auch über den Kot ausgeschieden.

Amitriptylin und damit auch Nortriptylin können die Plazenta passieren und in geringen Dosen in die Muttermilch übergehen.

Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel sollte oral mit Wasser eingenommen werden. Sie können die Kapsel auch öffnen und das darin enthaltene Granulat mit Wasser trinken (es darf nicht gekaut werden).

Um depressive Zustände zu lindern, ist es notwendig, das Arzneimittel einmal täglich vor dem Schlafengehen (3-4 Stunden) einzunehmen. Die Dosierung entspricht 2/3 der Dosis des Arzneimittels in Tablettenform.

Erwachsene sollten zu Beginn der Behandlung abends 1 Kapsel (50 mg) einnehmen. Nach 1–2 Wochen kann die Tagesdosis bei Bedarf auf 2–3 Kapseln (100–150 mg) abends erhöht werden. Nach Erreichen des gewünschten Ergebnisses kann die Tagesdosis auf die minimal wirksame Dosis (üblicherweise 1–2 Kapseln oder 50–100 mg) reduziert werden.

In diesem Fall ist es notwendig, die Behandlung mit Antidepressiva (wie Saroten Retard) nach Erhalt eines spürbaren positiven Ergebnisses etwa 4-6 Monate lang fortzusetzen. Erhaltungsdosen von Saroten Retard (sie haben rückfallhemmende Eigenschaften) dürfen über einen langen Zeitraum – bis zu mehreren Folgejahren – eingenommen werden.

Älteren Patienten wird empfohlen, die Therapie mit Tabletten zu beginnen – die Tagesdosis beträgt 30 mg (dreimal täglich 10 mg). Nach einigen Tagen können Sie mit der Einnahme von Kapseln beginnen. Sie sollten 1-2 Stück pro Tag einnehmen (Dosierung 50-100 mg) – abends vor dem Schlafengehen.

Bei chronischem Schmerzsyndrom beträgt die Tagesdosis für Erwachsene 1-2 Kapseln (50-100 mg) vor dem Schlafengehen. In der Anfangsphase der Behandlung dürfen Saroten-Tabletten (25 mg) einmal abends eingenommen werden.

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Verwenden Saroten Sie während der Schwangerschaft

Es wird nicht empfohlen, das Arzneimittel während der Schwangerschaft einzunehmen, außer in Fällen, in denen der potenzielle Nutzen für die Mutter größer ist als das Risiko potenzieller negativer Folgen für den Fötus.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• eine kürzliche Vorgeschichte eines Herzinfarkts;
• Störung des intrakardialen Reizleitungsprozesses;
• akute Intoxikation mit Opiaten, alkoholischen Getränken oder Barbituraten;
• Engwinkelglaukom;
• Kombination mit MAO-Hemmern sowie im Zeitraum nach Abschluss der Einnahme (mindestens 2 Wochen);
• individuelle Unverträglichkeit gegenüber Amitriptylin.

Nebenwirkungen Saroten

Aufgrund der anticholinergen Wirkung des Arzneimittels können folgende Nebenwirkungen auftreten: säuerlich-bitterer Geschmack mit Mundtrockenheit und zusätzlich Stomatitis. Gelegentlich treten Sehstörungen, cholestatischer Ikterus, Tachykardie, erhöhter Augeninnendruck und Verstopfung auf. Harnverhalt tritt sporadisch auf. Alle diese Reaktionen treten hauptsächlich in der Anfangsphase der Behandlung auf, nehmen dann ab und verschwinden.

Unter anderen (systemischen) Reaktionen:

• Herz-Kreislauf-System: Entwicklung von Arrhythmie oder Tachykardie und zusätzlich intrakardiale Leitungsstörungen (nur im EKG aufgezeichnet, klinisch nicht manifestiert) und orthostatische Hypotonie;
• ZNS-Organe: Schwächegefühl oder Schläfrigkeit, zusätzlich Konzentrationsstörungen und Schwindel mit Kopfschmerzen. Diese Beschwerden treten vor allem in der Anfangsphase der Behandlung auf und klingen dann ab. In seltenen Fällen, meist bei erhöhten Anfangsdosen, können Reaktionen wie Desorientierung, Verwirrtheit, Schläfrigkeit, starke Erregung und Halluzinationen auftreten. Darüber hinaus können Krämpfe, Zittern und extrapyramidale Störungen auftreten. In seltenen Fällen tritt ein Angstgefühl auf.
• Allergie: Hautausschläge und Juckreiz;
• Sonstiges: Es kann zu vermehrtem Schwitzen, Übelkeit, Gewichtszunahme und verminderter Libido kommen.

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Überdosis

Eine Überdosierung äußert sich in einer Erregung oder Unterdrückung des zentralen Nervensystems. Dies äußert sich in Form von signifikanten kardiotoxischen (niedriger Blutdruck, Arrhythmie, Entwicklung einer Herzinsuffizienz) sowie cholinolytischen (Austrocknung der Schleimhäute, Tachykardie und Harnverhalt) Symptomen. Hyperthermie und das Auftreten von Krämpfen werden ebenfalls beobachtet.

Die Therapie ist symptomatisch. Sie sollte in einem Krankenhaus durchgeführt werden. Nach oraler Gabe von Amitriptylin sollte der Magen des Patienten so schnell wie möglich gespült und Aktivkohle getrunken werden. Es ist auch notwendig, die Funktion des Herz-Kreislauf- und Atmungssystems zu unterstützen. Es wird empfohlen, das Herz 3-5 Tage lang zu überwachen. Adrenalin wird in solchen Fällen nicht verschrieben. Diazepam kann zur Linderung von Krämpfen eingesetzt werden.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Amitriptylin verstärkt die Wirksamkeit von Ethanol und zusätzlich Barbiturate zusammen mit anderen Arzneimitteln, die die Funktion des zentralen Nervensystems unterdrücken. In Kombination mit MAO-Hemmern kann sich eine hypertensive Krise entwickeln.

Da Amitriptylin die Wirkung von Anticholinergika verstärkt, wird eine Kombination dieser Arzneimittel nicht empfohlen.

Erhöht die Wirksamkeit von Sympathomimetika wie Adrenalin und Noradrenalin. Daher sollten Lokalanästhetika, die diese Komponenten enthalten, nicht mit Amitriptylin kombiniert werden.

Das Arzneimittel kann die blutdrucksenkende Wirkung von Arzneimitteln wie Betanidin, Clonidin und Guanethidin abschwächen.

Bei einer Kombination mit Neuroleptika muss berücksichtigt werden, dass Trizyklika und Neuroleptika sich gegenseitig in ihren Stoffwechselvorgängen verlangsamen, wodurch die Grenze der Krampfbereitschaft gesenkt wird.

Die kombinierte Anwendung des Arzneimittels mit Cimetidin kann den Stoffwechselprozess von Amitriptylin hemmen und seine Konzentration im Blutplasma erhöhen, wodurch eine toxische Wirkung entsteht.

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Lagerbedingungen

Das Arzneimittel sollte in der Originalverpackung unter den für Arzneimittel üblichen Bedingungen aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte nicht über 25 °C liegen.

Haltbarkeit

Saroten darf 5 Jahre lang ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.