Omzol

Omzol wird bei der Behandlung von Magengeschwüren verwendet. In der Gruppe der Drogen IPN enthalten.

Hinweise Omzola

Es wird verwendet, um die folgenden Erkrankungen zu behandeln:

• Magengeschwür oder GERD;
• Zerstörung von H. Pylori-Mikroben (kombiniert mit verschiedenen antibakteriellen Arzneimitteln);
• Gastrinom ;
• verlängerte Prävention von Rückfällen bei der Behandlung von GERD in schweren Grad;
• Prävention und Therapie von gastrointestinalen Ulzera, die durch den Einsatz von Medikamenten der NSAID-Gruppe (Antirheumatika oder Aspirin) verursacht werden.

Freigabe Formular

Das Medikament wird in Kapseln mit einem Volumen von 0,02 g hergestellt.Innerhalb der Blisterpackung enthält 10 Kapseln, innerhalb der Packung - 2 solcher Pakete.

Pharmakodynamik

Omeprazol hemmt die Aktivität des Enzyms H ⁺ / K ⁺ -ATPase, das für die Freisetzung von Salzsäure durch Magensäurezellen verantwortlich ist. Aufgrund dieser selektiven intrazellulären Wirkung, die unabhängig von den Membranenden ist, wird Omeprazol als eine unabhängige Gruppe von Mitteln angesehen, die die Freisetzung von Salzsäure verlangsamen und das Endstadium des Ausscheidungsvorgangs blockieren.

Die therapeutische Wirkung von Omzol erlaubt es, nicht nur die Basalsäuresekretion zu reduzieren, sondern auch die Sekretion zu stimulieren (die Art des Stimulans spielt keine Rolle). Das Medikament erhöht den pH-Wert und reduziert das Ausscheidungsvolumen. Als eine einfache Grundlage fördert der Wirkstoff die Anreicherung des sauren Zellmediums und erwirbt erst nach der Anlagerung des Protons eine enzymhemmende Wirkung.

Bei pH <4 wird das aktive Element protoniert, wobei der aktive Teil, Omeprazolsulfenamid, gebildet wird. Es bleibt länger in der Zelle als die Plasma-Halbwertszeit des Hauptteils von Omeprazol. Ausreichend niedrige pH-Werte können ausschließlich innerhalb der sauren Zelle nachgewiesen werden. Dies ist die hohe Spezifität dieses Arzneimittelelements. Omeprazolsulfenamid wird mit einem Enzym synthetisiert, wodurch seine Aktivität verlangsamt wird.

Nach Blockierung des Enzymsystems und Erhöhung des pH-Wertes kumuliert das Arzneimittel in kleineren Mengen oder wird in ein aktives Stoffwechselprodukt umgewandelt. Dies ist darauf zurückzuführen, dass die Kumulation von Omeprazol durch einen Rückkopplungsmechanismus reguliert wird.

Pharmakokinetik

Omeprazol, oral eingenommen, wird im Dünndarm absorbiert. Die Substanz erreicht Cmax nach 1 bis 3 Stunden nach dem Verzehr der Kapsel. Der Endwert der Plasma-Halbwertszeit beträgt etwa 40 Minuten und die Plasma-Clearance beträgt etwa 0,3-0,6 l / min. Einzelne Menschen haben eine reduzierte Ausscheidung: Die Halbwertszeit ist dreimal höher und die AUC-Werte sind zehnfach.

Omeprazol hat ein eher geringes Verteilungsvolumen (nur 0,3 l / kg Körpergewicht), was dem Volumen der extrazellulären Flüssigkeit entspricht. Die Proteinsynthese beträgt ungefähr 90%.

Als einfache Grundlage kumuliert Omeprazol die Kanäle der parietalen Drüsenzellen im sauren Medium. Hier wird ein Proton angebracht, aus dem sich ein aktives Band - Sulfenamid - bildet. Dieses Element wird kovalent mit der H ⁺ / K ⁺ -ATPase der Ausscheidungsmembran synthetisiert und hemmt dessen Aktivität. Infolgedessen ist die blockierende Wirkung auf die Säure ein wesentlich längerer Prozess als die Dauer der Omeprazolbase innerhalb des Plasmas.

Die Aktivität der Säureverlangsamung wird zu keinem Zeitpunkt durch Plasmasindizes bestimmt, sondern korreliert mit den Werten der AUC.

Fast das gesamte Omeprazol unterliegt dem Leberstoffwechsel. Im Urin gibt es im unmodifizierten Zustand keine Substanz. Die Anwesenheit von Sulfid, Sulfon und auch Hydroxyomeprazol wird im Plasma aufgezeichnet. Alle diese Stoffwechselprodukte haben keinen merklichen Effekt auf die Freisetzung von Säure. Ungefähr 80% der Portion wird in Form von Stoffwechselprodukten im Urin ausgeschieden und weitere 20% werden mit Kot ausgeschieden. Die beiden wichtigsten Stoffwechselprodukte im Urin sind Hydroxyomeprazol mit der entsprechenden Carbonsäure.

Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Arzneimitteln bei Menschen mit einem Mangel an Nierenfunktion ähneln der Kinetik gesunder Patienten. Da jedoch die Elimination durch die Nieren der wichtigste Weg ist, Stoffwechselprodukte des Arzneimittels zu entfernen, nimmt ihre Eliminationsrate in Übereinstimmung mit dem Grad der Expression einer Nierenfunktionsstörung ab. Kumulation des Medikaments mit einer 1-fachen Dosis pro Tag tritt nicht auf.

Das Niveau der Bioverfügbarkeit des Medikaments steigt bei älteren Menschen leicht an, während die Plasmaelimination verlangsamt wird. Gleichzeitig können ihre individuellen Indikatoren mit den Indikatoren gesunder Personen korreliert werden.

Die Werte der systemischen Bioverfügbarkeit erhöhen sich um ca. 50% bei einer 5-tägigen intravenösen Anwendung von 40 mg Omeprazol. Dieser Effekt erklärt sich durch eine Abnahme der Leberclearance.

Bei Menschen mit Problemen in der Leber sind die Werte der Clearance von Omzol reduziert, und die Plasma-Halbwertszeit kann bis zu 3 Stunden dauern. Die Bioverfügbarkeit von Medikamenten kann 90% übersteigen. Die Therapie mit 20 mg Medikamenten pro Tag während des ersten Monats war gut verträglich - es wurde keine Kumulation von Omeprazol oder seiner Stoffwechselprodukte beobachtet.

Das Arzneimittel hat eine mäßige Fähigkeit, die Plazenta zu passieren. Zusammengefasst sind seine Indizes innerhalb des fötalen Plasmas ungefähr 20% der Werte der Mutter. Die Substanz sammelt sich nicht im fetalen Gewebe an, da die Freisetzung von Salzsäure kurz vor der Geburt beginnt. Die Medizin ist kumulieren nicht in der Lage, und nicht im Magen aktiviert wird und hat keine Auswirkungen auf die Leistung von Gastrin (sie sind in einem Fötus kurz vor der Geburt im Allgemeinen leicht erhöht, außerdem Gastrin nicht durch die Plazenta). Aus all diesen Informationen kann abgeleitet werden, dass das Medikament keine Wirkung auf die Schleimhäute des Fötus hat.

Bei Einnahme von 40 μmol / kg der Substanz bei adulten Ratten erreichen die Cmax-Werte ein Niveau von 0,4-2,4 μmol / l. Halbwertszeit beträgt 3 Stunden. Bei sehr jungen Personen (Alter innerhalb von 12 bis 14 Tagen) beträgt der Plasma-Cmax-Wert bei Verwendung der gleichen Dosis 15-26 μmol / l und seine Elimination ist sehr verlangsamt.

Dosierung und Verabreichung

Kapseln werden oral eingenommen; Es wird empfohlen, dies morgens vor dem Essen zu tun. Die Kapsel muss nicht gekaut oder zerkleinert werden - sie sollte geschluckt und mit klarem Wasser abgewaschen werden. Es ist auch akzeptabel, es zusammen mit Lebensmitteln zu verwenden.

Bei Magen-Darm-Geschwüren oder GERD-Medikamenten wird in einer Dosierung von 20 mg (entspricht der 1. Kapsel), mit einer 2-fachen Anwendung pro Tag für 0,5-1 Monat verwendet.

Während der Behandlung von Gastrinom sollte der Teil für jeden Patienten getrennt ausgewählt werden. Zunächst wird empfohlen, 60 mg des Arzneimittels 1-fach pro Tag einzunehmen (3 Kapseln). Falls erforderlich, kann die Dosierung auf 80 bis 120 mg des Arzneimittels (entsprechend 4 bis 6 Kapseln) pro Tag erhöht werden (in diesem Fall wird die Portion in 2 Anwendungen aufgeteilt).

Bei der Behandlung oder Vorbeugung der Entwicklung von gastrointestinalen Geschwüren, die durch die Wirkung von NSAIDs provoziert werden, nehmen Sie während des ersten Monats einmal täglich 1 Kapsel Omzol ein. In Abwesenheit des gewünschten Effektes nach einem 1-Monatszyklus wird ein wiederholter Verlauf mit der gleichen Dauer vorgeschrieben.

Um das Bakterium H.pylori zu zerstören, wird das Medikament in der komplexen Behandlung verwendet:

• 20 mg Omzol 2-mal täglich, 1000 mg Amoxicillin 2-mal täglich, sowie 500 mg Clarithromycin 2-mal täglich für 7 Tage;
• 20 2 mg Arzneimittel pro Tag, eine Zeit 500 mg Tetracyclin 4-fach pro Tag, 500 mg Metronidazol pro Tag dreimal pro Tag, und 120 mg Bismutsubnitrat 4-fach pro Tag für 7 Tage.

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Verwenden Omzola Sie während der Schwangerschaft

Schwangere und stillende Frauen können Omzol erst einnehmen, nachdem der Arzt eine genaue Diagnose gestellt hat (bevor das Zeugnis wiedergegeben wird). Es gibt nur begrenzte Informationen über die Verwendung des Medikaments in der Schwangerschaft, aber während dieser Tests gab es keine Symptome von toxischen Wirkungen von Medikamenten auf den Fötus.

Kontraindikationen

Es ist kontraindiziert, das Arzneimittel zu verwenden, wenn der Patient eine Überempfindlichkeit gegenüber Omeprazol oder anderen medikamentösen Komponenten aufweist.

Nebenwirkungen Omzola

Die Verwendung von Kapseln kann die Entwicklung bestimmter Nebenwirkungen auslösen:

• Erkrankungen der Hämopoese: Es gibt separate Daten über die Veränderungen im Blutbild, behandelbare Thrombopenie oder Leukopenie und Panzytopenie, und auch über Agranulozytose. Aber in diesen Fällen war es nicht möglich, Verbindungen mit Drogen zu erkennen;
• Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts: manchmal Verstopfung, Übelkeit, Durchfall, Blähungen (manchmal mit Bauchschmerzen) oder Erbrechen. Oft sind diese Manifestationen im Verlauf der Therapie geschwächt. Es gibt eine ausgeprägte Trockenheit oder Entzündung der Mundschleimhaut, Pankreatitis oder Candidiasis (in diesen Fällen gab es keinen Zusammenhang mit der Einnahme der Medikamente). Wenn das Medikament mit Clarithromycin kombiniert wurde, wurde manchmal festgestellt, dass die Zunge in einem dunkelbraunen Farbton gefärbt war. Am Ende des Behandlungszyklus besteht dieser Effekt. Einzelne Fälle wurden auch mit der Entstehung einer Zyste im Drüsenkörper bemerkt, die gutartig in der Natur war und während der Unterbrechung der Therapie gehalten wurde;
• Läsionen von Nägeln, Haaren und Epidermis: manchmal gibt es einen Ausschlag oder Juckreiz, entwickelt polyformes Erythem, Alopezie, Lichtempfindlichkeit und Hyperhidrose. Darüber hinaus gab es gelegentlich eine Entwicklung von TEN oder Stevens-Johnson-Syndrom;
• Probleme, die die Arbeit der Leber betreffen: manchmal gibt es vorübergehende Veränderungen in den Werten der Leberaktivität, die nach Beendigung der Therapie verschwinden. Menschen mit bereits bestehenden Lebererkrankungen können Hepatitis entwickeln, manchmal kompliziert durch Gelbsucht, Enzephalopathie oder Leberversagen;
• Störungen der Sinnesaktivität: Manchmal treten Sehstörungen auf (wie Visusverlust, Auftreten von Nebel vor den Augen, Gesichtsfelddefekte und visuelle Unschärfe), Hörstörungen (z. B. Ohrgeräusche) oder Geschmacksveränderungen. Normalerweise sind all diese Probleme heilbar;
• Symptome der Intoleranz: Es kann Ödem Quincke, Urtikaria, allergische Vaskulitis und Anaphylaxie, und zusätzlich eine Erhöhung der Temperatur und die Verengung der Atemwege;
• Läsionen, die das PNS und das ZNS betreffen: manchmal gibt es Schlafstörungen, erhöhte Müdigkeit, Kopfschmerzen und Schwindel. In der Regel sind diese Zeichen im Verlauf der Therapie geschwächt. Vielleicht das Auftreten von Halluzinationen oder Bewusstseinstrübung - vor allem bei älteren oder schwer kranken Menschen. Einzelne Anzeichen von Aggression oder Depression wurden festgestellt;
• andere Manifestationen: Im Verlauf der Therapie trat periphere Schwellungen auf, nachdem sie abgeschlossen waren. Gelegentlich wurden Schmerzen oder Schwäche in den Gelenken oder Muskeln beobachtet, aber auch Taubheit. Einmalig berichtet über die Entstehung von Gynäkomastie, Hyponatriämie oder tubulointerstitielle Nephritis.

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Überdosis

Zeichen der Vergiftung: ein Gefühl der Aufregung oder Benommenheit, Augenkrankheit, Kopfschmerzen, Hyperhidrosis, Übelkeit, Hitzewallungen und auch Tachykardie und trockene Mundschleimhaut.

Unterstützende und symptomatische Maßnahmen werden ergriffen, um Verstöße zu beseitigen. Die Medizin hat kein Gegenmittel.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Metabolismus von Omzol erfolgt zum größten Teil mit Isoenzymen der Kategorie 2C Cytochrom-P450 (Element S-Mefenitoin-Hydroxylase). Die Ausscheidung von Phenytoin und Diazepam mit R-Warfarin (aktive Bestandteile, deren Metabolisierung auch unter Beteiligung von Isoenzymen der Kategorie 2C erfolgt) verlangsamt sich bei Kombination mit dem Arzneimittel. Daher ist es erforderlich, Patienten, die Antikoagulantien wie Phenytoin oder Warfarin verwenden, ständig zu überwachen. Manchmal kann es notwendig sein, die Dosis dieser Medikamente zu senken.

Wir können auch die Entwicklung von Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln erwarten, deren metabolische Prozesse mit Hilfe von Isozymen der Kategorie 2C Cytochrom-P450 (zum Beispiel Hexobarbital) stattfinden.

Die kombinierte Anwendung von Omeprazol mit Clarithromycin verursacht einen Anstieg der Plasmawerte beider Medikamente. Ein ähnlicher Effekt wird beobachtet, wenn er mit anderen Makroliden kombiniert wird. Mit der Kombination von Omzol und Clarithromycin sollten andere Medikamente sehr sorgfältig verabreicht werden, besonders für Menschen mit schweren Nieren- oder Leberproblemen.

Es besteht die Meinung, dass das Medikament die Resorption von Medikamenten verlangsamt (zB Ketoconazol) oder beschleunigt (zB Erythromycin), deren Bioverfügbarkeit mit dem pH-Wert des Magens assoziiert ist.

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Lagerbedingungen

Omzol sollte an einem dunklen und trockenen Ort aufbewahrt werden, der vor dem Zugang von kleinen Kindern verschlossen ist. Temperaturwerte liegen innerhalb der Grenzen von 8-15 ° C.

Haltbarkeit

Omzol darf innerhalb von 36 Monaten ab dem Herstellungsdatum des therapeutischen Mittels verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Erfahrung in der Anwendung von Medikamenten in der Pädiatrie fehlt, weshalb sie nicht für Kinder verschrieben wird.

Analoga

Analoga des Medikaments sind Medikamente Pantasan, Omeprez, Omez mit Ultop und Omeprazol.