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Nelfiner
Zuletzt überprüft: 23.04.2024
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Nelfiner ist ein antivirales Medikament mit direkter therapeutischer Wirkung. Eingeschlossen in die Gruppe der Wirkstoffe, die die Aktivität der Protease verlangsamen.
HIV-Protease ist ein Enzym, das erforderlich ist, um eine proteolytische Trennung durchzuführen, die bei viralen Polyprotein-Vorläufern auftritt, wonach Proteine gebildet werden, die Bestandteile von aktivem HIV sind. Die Prozesse der Trennung solcher Polyproteine sind für die nachfolgende Bildung des Virus von größter Bedeutung.
Die Nelfinavir-Komponente wird mit der aktiven Region der HIV-Protease synthetisiert und verhindert den Abbau von Polyproteinen. Infolgedessen werden unreife Viruspartikel gebildet, die die umgebenden Zellen nicht infizieren können.
Freigabe Formular
Die Wirkstofffreisetzung erfolgt in Form von Tabletten mit einem Volumen von 0,25 g.
Pharmakodynamik
Die Verabreichung des Medikaments zusammen mit anderen antiviralen Substanzen schwächt die Virusserumbelastung und erhöht die Anzahl der CD4-Zellen. Eine Analyse früherer und aktueller Tests bestätigt, dass Nelfiner die Progressionsrate der Pathologie verringert.
Die antivirale Wirkung des Arzneimittels in vitro wurde während der chronischen oder aktiven Phase der HIV-Infektion in der Linie von Lymphozyten mit Monozyten und neben Lymphoblastenzellen mit Makrophagen im peripheren Blut festgestellt. Die Nelfinavir-Komponente betrifft eine Vielzahl von klinischen Isolaten sowie Laborstämme von HIV-1-Subtypen mit HIV-2 und zusätzlich einen Stamm vom Typ ROD.
Das Medikament zeigt synergistische und additive Effekte als Bestandteil von 2 und 3 komplexen Behandlungsplänen (einschließlich Substanzen, die die Wirkung der reversen Transkriptase verlangsamen), ohne deren Zytotoxizität zu potenzieren.
In-vitro-Verfahren bildeten HIV-Isolate mit verringerter Empfindlichkeit gegenüber Nelfinavir. Wenn virale Form Genotypisierung, dessen Empfindlichkeit wurde geschwächt vdevyaterom zeigte spezifische Substitution von Asparaginsäure (Typ D) Asn (N-Typ) innerhalb der HIV-Protease, ergänzt durch Fragmente der Aminosäure 30 (Typ D30N).
Eine Kreuzresistenz zwischen Reverse-Transkriptase-Retardern und Nelfinavir ist unwahrscheinlich, da diese Medikamente unterschiedliche Zielenzyme aufweisen. HIV-Isolate, die gegen Nukleosidanaloga resistent sind, sowie Nicht-Nukleosid-Komponenten, die die reverse Transkriptase verlangsamen, behalten ihre Empfindlichkeit gegenüber Nelfinavir für In-vitro-Tests bei.
Pharmakokinetik
Bei einmaliger oder wiederholter Verabreichung von 0,5 bis 0,75 g der Substanz (2 oder 3 Tabletten) mit der Nahrung dauert es normalerweise 2 bis 4 Stunden, bis der Cmax-Wert des Plasmas erreicht ist. Nach wiederholter Verabreichung von 0,75 g in Intervallen von 8 Stunden für 28 Tage (Gleichgewichtsindizes) betrugen die Plasma-Cmax-Werte 3–4 μg / ml und Cmin (kurz vor der Verwendung einer neuen Charge) –1–3 mcg / ml
Indikatoren für die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels sind nicht bekannt, aber Tests unter Verwendung einer radioaktiven Markierung legen angesichts der im Urin beobachteten großen Mengen an Stoffwechselelementen nahe, dass ungefähr 78% der aufgenommenen Dosis resorbiert werden.
Die Einnahme von Nahrungsmitteln erhöht den Plasmaspiegel doppelt / dreifach (im Vergleich zur Einnahme auf leeren Magen). Der Fettgehalt von Lebensmitteln beeinflusst nicht die Intensität der Erhöhung der Plasma-Arzneimittelwerte, wenn diese zusammen mit Lebensmitteln angewendet werden.
Der berechnete Indikator für das Verteilungsvolumen (im Bereich von 2 bis 7 l / kg) ist höher als der allgemeine Indikator für das Flüssigkeitsvolumen im Körper, aus dem geschlossen werden kann, dass Nelfinavir in großen Mengen in das Gewebe eindringt. Im Serum wird die Substanz fast vollständig (zu 98%) einer Proteinsynthese unterzogen. Hohe Plasma-Saquinavir-Werte erhöhen die Bildung von freiem Nelfinavir.
Bei einer einmaligen Injektion von 0,75 g 14C-Nelfinavir betrug sein unverändertes Element 82–86% der Intraplasma-Radioaktivität. Innerhalb des Plasmas werden der Hauptstoffwechselbestandteil und einige weitere während der Oxidation gebildete Bestandteile aufgezeichnet. In vitro hat der Hauptoxymetabolit eine ähnliche antivirale Wirkung wie das ursprüngliche Element. In-vitro-Stoffwechselprozesse von Arzneimitteln werden unter Verwendung einer Vielzahl von Hämoprotein-P450-Isoenzymen, einschließlich CYP3A, durchgeführt.
Das Ausmaß der Clearance bei einmaliger Verabreichung (im Bereich von 24 bis 33 l / h) und Wiedereinführung (innerhalb von 26 bis 61 l / h) weist auf eine hohe intrahepatische Bioverfügbarkeit von Arzneimitteln hin. Die Laufzeit der Plasma-Halbwertszeit (Endstadium) beträgt üblicherweise 2,5-5 Stunden. Ein wesentlicher Teil der oralen Dosis von 0,75 g, die 14C-Nelfinavir enthält, befindet sich im Stuhl (87%); Radioaktivität im Stuhl ist mit dem markierten aktiven Element (22%) sowie vielen seiner Oxymetaboliten verbunden. Im Urin werden nur 1-2% des verbrauchten Anteils festgestellt (größtenteils unverändertes Nelfinavir).
Bei Kindern im Alter von 2 bis 13 Jahren beträgt die Clearance ungefähr das Zweifache bzw. Dreifache der Erwachsenen-Clearance. Die Anwendung von Nelfiner-Tabletten in Portionen von etwa 20-30 mg / kg 3-mal täglich mit Nahrungsmitteln führt zu Gleichgewichtsplasmawerten, die denen bei Erwachsenen ähnlich sind, die 3-mal täglich 0,5-0,75 g Arzneimittel einnehmen.
Dosierung und Verabreichung
Das Medikament wird oral eingenommen, oft mit der Nahrung. Jugendlichen über 13 Jahre und Erwachsenen werden täglich 0,75 g Medikamente verschrieben (3-mal täglich 1 Tablette).
Kinder im Alter von 2 bis 13 Jahren müssen 3-mal täglich 20 bis 30 mg / kg einnehmen.
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Verwenden Nelfinera Sie während der Schwangerschaft
Es liegen keine Informationen über die Anwendung von Nelfinavir während der Schwangerschaft vor, so dass die Verschreibung des Arzneimittels im angegebenen Zeitraum nur bei strengen Indikationen zulässig ist.
Informationen zur Entfernung des Arzneimittels mit Muttermilch liegen nicht vor. Bei Verwendung von Nelfiner wird nicht gestillt.
Kontraindikationen
Es ist kontraindiziert, Personen mit schwerer Unverträglichkeit gegen die Elemente des Arzneimittels zu ernennen.
Nebenwirkungen Nelfinera
Die Nebenwirkungen des Medikaments sind im Allgemeinen schwach. Meist ausgeprägter Durchfall.
Gelegentlich entwickeln sich Erkrankungen wie Blähungen, Bauchschmerzen, Übelkeit, Asthenie, epidermaler Hautausschlag, eine Zunahme der Anzahl von Lymphozyten, eine Abnahme der Anzahl von Neutrophilen und eine Zunahme der Aktivität von ALT und CPK.
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Überdosis
Zur akuten Nelfiner-Vergiftung liegen nur begrenzte Informationen vor.
Gegenmittel fehlt. Es kann durch Magenspülung und Erbrechen entfernt werden. Die nicht absorbierte Substanz wird mit Aktivkohle ausgeschieden. Da ein erheblicher Teil von Nelfinavir mit Intraplasma-Protein synthetisiert wird, ist die Wahrscheinlichkeit einer Dialyseeffektivität äußerst gering.
Wechselwirkungen mit anderen Drogen
Die Stoffwechselvorgänge von Nelfinavir werden teilweise mit Hilfe des Hämoproteins P450 3A (Element CYP3A) realisiert. Obwohl Nelfinavir hemmt nicht so deutlich die Wirkung von CYP3A (im Vergleich zu anderen Inhibitoren - Ritonavir, Indinavir und Ketoconazol), sehr vorsichtig sein, es mit Substanzen zu kombinieren Wirkung von CYP3A induzieren, oder potentiell toxischen Medikamenten, dessen Stoffwechsel mit der Teilnahme von CYP3A durchgeführt.
Andere antivirale Substanzen.
Da Didanosin auf nüchternen Magen eingenommen werden sollte, wird Nelfiner 2 Stunden vor oder 1 Stunde nach der Verabreichung von Didanosin zusammen mit dem Essen eingenommen.
Mittel, die die Einwirkung von Enzymen auf Stoffwechselprozesse induzieren.
Arzneimittel mit einer starken induzierenden Wirkung auf das CYP3A-Element (Nevirapin, Phenytoin und Rifampicin mit Carbamazepin sowie Phenobarbital) können die Plasmawerte von Nelfinavir senken. Wenn eine Person, die Nelfiner einnimmt, eine Therapie mit den oben genannten Medikamenten benötigt, muss sie daher eine Alternative finden.
Die kombinierte Verabreichung des Arzneimittels mit Rifabutin erfordert eine Verringerung der Dosierung des letzteren um die Hälfte.
Andere wahrscheinliche Wechselwirkungen.
Das Medikament erhöht Plasma-Indikatoren von Terfenadin, so dass sie nicht kombiniert werden können - um die Entwicklung von lebensbedrohlichen oder schweren Arrhythmien zu verhindern.
Da die Möglichkeit einer ähnlichen Wechselwirkung von Arzneimitteln mit Cisaprid und Astemizol besteht, werden sie auch nicht in Kombination angewendet.
Obwohl keine entsprechenden Tests durchgeführt wurden, ist es verboten, das Medikament zusammen mit Beruhigungsmitteln zu verwenden, deren Stoffwechselprozesse unter Beteiligung von CYP3A (darunter Midazolam oder Triazolam) durchgeführt werden, da die sedierende Wirkung möglicherweise länger anhält.
Das Medikament ist in der Lage, die Plasmawerte anderer Wirkstoffsubstrate des Elements CYP3A zu erhöhen (unter den Substanzen, die die Wirkung der Ca-Kanäle blockieren). Daher sollten Patienten in solchen Situationen sorgfältig untersucht werden, um die Toxizitätssymptome dieser Medikamente zu diagnostizieren.
Das Medikament reduziert die Leistung der oralen Empfängnisverhütung bei gleichzeitiger Anwendung.
Lagerbedingungen
Nelfiner sollte in einem geschlossenen Bereich von kleinen Kindern und Sonnenlicht gehalten werden. Temperaturwerte - nicht mehr als 25 ° C.
Haltbarkeit
Nelfiner kann für einen Zeitraum von 24 Monaten ab dem Datum des Verkaufs des Arzneimittels verwendet werden.
Anwendung bei Kindern
Es gibt keine Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit von Arzneimitteln bei der Anwendung bei Kindern unter 2 Jahren. Daher wird es in dieser Gruppe nur in Situationen angewendet, in denen der Nutzen der Anwendung wahrscheinlicher ist als das Risiko von Komplikationen.
Beachtung!
Um die Wahrnehmung von Informationen zu vereinfachen, wird diese Gebrauchsanweisung der Droge "Nelfiner" übersetzt und in einer speziellen Form auf der Grundlage der offiziellen Anweisungen für die medizinische Verwendung des Medikaments präsentiert . Vor der Verwendung lesen Sie die Anmerkung, die direkt zu dem Medikament kam.
Beschreibung zu Informationszwecken zur Verfügung gestellt und ist kein Leitfaden zur Selbstheilung. Die Notwendigkeit für dieses Medikament, der Zweck des Behandlungsregimes, Methoden und Dosis des Medikaments wird ausschließlich durch den behandelnden Arzt bestimmt. Selbstmedikation ist gefährlich für Ihre Gesundheit.