Nausilium

Nausilium ist ein Medikament zur Beseitigung von Magen-Darm-Störungen. Es stimuliert die Darmperistaltik.

Hinweise Nausilium

Es wird zur Beseitigung von Erbrechen und Übelkeit angewendet, die weniger als 48 Stunden andauern.

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Freigabe Formular

Das Arzneimittel wird in Tablettenform zu je 10 Stück pro Blisterpackung abgegeben. Die Packung enthält 1 oder 3 solcher Packungen.

Pharmakodynamik

Domperidon ist ein Dopaminantagonist mit antiemetischer Wirkung. Dieses Element dringt schwach in die Blut-Hirn-Schranke ein, bei seiner Anwendung werden nur selten extrapyramidale Symptome beobachtet (insbesondere bei Erwachsenen), obwohl es die Prolaktinsekretion aus der Hypophyse stimuliert. Die antiemetische Wirkung des Arzneimittels entsteht wahrscheinlich durch eine Kombination aus peripherer Wirkung und Antagonismus der Dopaminenden in der Triggerregion von Chemorezeptoren, die sich außerhalb der Blut-Hirn-Schranke im hinteren Bereich (Area postrema) befinden.

Tierversuche und die im Gehirn beobachteten niedrigen LS-Werte deuten darauf hin, dass Domperidon hauptsächlich nur periphere Auswirkungen auf die Dopaminendigungen hat.

Studien am Menschen haben gezeigt, dass Domperidon nach oraler Verabreichung den Druck in der unteren Speiseröhre erhöht und außerdem die antroduodenale Motilität verbessert und die Magenentleerung fördert.

Das Element beeinträchtigt die Sekretionsfunktion des Magens nicht.

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Pharmakokinetik

Domperidon wird bei oraler Einnahme (auf nüchternen Magen) schnell resorbiert. Maximale Plasmaspiegel werden nach 0,5–1 Stunde beobachtet. Die niedrige Bioverfügbarkeit des Arzneimittels (ca. 15 %) ist auf umfangreiche Stoffwechselprozesse während der ersten Passage durch Leber und Darmwand zurückzuführen. Bei gesunden Menschen erhöht sich die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels bei Einnahme nach den Mahlzeiten. Personen mit Magen-Darm-Problemen sollten Nausilium jedoch 15–30 Minuten vor den Mahlzeiten einnehmen.

Ein niedriger pH-Wert im Magen führt zu einer verminderten Resorption von Domperidon. Die Bioverfügbarkeit nach oraler Gabe des Arzneimittels ist reduziert, wenn zuvor Natron oder Cimetidin eingenommen wurde. Bei oraler Einnahme nach den Mahlzeiten ist die maximale Resorption leicht verlangsamt und der AUC-Wert leicht erhöht.

Nach oraler Einnahme akkumuliert Domperidon nicht und löst keine eigenen Stoffwechselprozesse aus. Die Spitzenwerte im Blutplasma nach 1,5 Stunden (21 ng/ml) nach 14-tägiger Anwendung einer Portion von 30 mg/Tag entsprachen nahezu den Werten nach Einnahme der ersten Portion (18 ng/ml). Das Medikament wird zu 91–93 % mit Blutplasmaproteinen synthetisiert.

Tierstudien zur Arzneimittelverteilung mit radioaktiv markierten Substanzen haben gezeigt, dass sich diese gut im Gewebe verteilen, im Gehirn jedoch nur in geringer Konzentration. Zudem passieren geringe Mengen des Wirkstoffs bei Tieren die Plazenta.

Der hepatische Metabolismus von Domperidon ist schnell und umfassend. Er erfolgt über Hydroxylierungsprozesse sowie N-Dealkylierung. In-vitro-Stoffwechselprozesstests mit einem diagnostischen Inhibitor zeigten, dass das Element CYP3A4 die Hauptform des Hämoproteins P450 ist, das an der N-Dealkylierung beteiligt ist. Komponenten von CYP3A4 sowie CYP1A2 und CYP2E1 sind an der aromatischen Hydroxylierung des Wirkstoffs beteiligt.

Die Ausscheidung mit Kot und Urin beträgt 66 % bzw. 31 % der oral eingenommenen Dosis. Nur ein kleiner Teil der Substanz wird unverändert ausgeschieden – etwa 1 % mit dem Urin und 10 % mit dem Kot. Die Halbwertszeit des Arzneimittels aus dem Plasma beträgt bei Einnahme einer Einzeldosis etwa 7–9 Stunden (bei gesunden Menschen). Bei Menschen mit schwerer Niereninsuffizienz ist dieser Zeitraum länger.

Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel sollte vor den Mahlzeiten eingenommen werden, da es bei Einnahme nach den Mahlzeiten zu einer leichten Verzögerung der Aufnahme kommt. Die Therapiedauer mit Nausilium kann maximal 7 Tage betragen.

Um die Symptome von Erbrechen mit Übelkeit zu lindern, müssen Jugendliche ab 16 Jahren und Erwachsene dreimal täglich 1 Tablette (Volumen 10 mg) LS einnehmen. Die maximale Tagesdosis beträgt genau 3 Tabletten - 30 mg.

Ohne Rücksprache mit einem Arzt darf das Arzneimittel nur 48 Stunden lang eingenommen werden.

Verwenden Nausilium Sie während der Schwangerschaft

Es liegen nur begrenzte Daten zur Anwendung von Nausilium bei Schwangeren nach der Markteinführung vor. Daher ist das Medikament nur dann zugelassen, wenn der Arzt der Ansicht ist, dass der Nutzen für die Mutter das Risiko von Komplikationen für den Fötus überwiegt.

Tests haben gezeigt, dass das Arzneimittel in die Muttermilch übergehen kann. Die Menge der Substanz, die über die Muttermilch in den Körper eines gestillten Säuglings gelangen kann, ist unbedeutend. Die maximal mögliche relative Menge für einen gestillten Säugling beträgt etwa 0,1 % der von der Mutter eingenommenen Dosis, angepasst an das Gewicht.

Es liegen keine Daten darüber vor, ob Domperidon schädlich für das Kind ist, weshalb empfohlen wird, während der Einnahme des Arzneimittels nicht zu stillen.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• das Vorliegen einer Unverträglichkeit gegenüber dem Arzneimittel oder seinen Hilfskomponenten;
• Prolaktinom;
• das Vorliegen einer Nieren- oder Leberfunktionsstörung;
• Menschen mit einer Verlängerung des QT-Intervalls, die ein wichtiger Faktor bei Herzstörungen oder -erkrankungen ist;
• Vorhandensein eines Leberversagens.

Die Anwendung des Arzneimittels ist in Fällen verboten, in denen die Stimulierung der Magenmotilität gefährlich sein kann – beispielsweise bei Blutungen im Magen-Darm-Trakt, Perforation oder mechanischer Obstruktion.

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Nebenwirkungen Nausilium

Die Einnahme des Arzneimittels kann folgende Nebenwirkungen verursachen:

• Immunstörungen: Es treten sporadisch Anzeichen einer Allergie auf, darunter Anaphylaxie und Überempfindlichkeit;
• Störungen des endokrinen Systems: gelegentlich wird ein Anstieg des Prolaktinspiegels beobachtet;
• psychische Störungen: gelegentliche Erregungsgefühle, Nervosität, Angst oder Reizbarkeit sowie depressive Zustände und eine Schwächung oder ein vollständiges Verschwinden der Libido;
• Probleme mit der Funktion des Nervensystems: gelegentliches Durstgefühl, Lethargie oder Schläfrigkeit, Schwindel, Migräne, Schlaflosigkeit, Akathasie, Kopfschmerzen und extrapyramidale Symptome;
• Symptome des Herz-Kreislauf-Systems: isolierte Entwicklung von Ödemen, schwere ventrikuläre Arrhythmie, Herzklopfen, Verlängerung des QT-Intervalls, Veränderungen des Herzrhythmus und der Herzfrequenz sowie Anstieg des Blutdrucks und des systolischen Blutdrucks;
• Magen-Darm-Störungen: Gelegentlich werden Magen-Darm-Störungen beobachtet, darunter Aufstoßen, Bauchschmerzen, Brennen, Übelkeit, Verstopfung und Appetitveränderungen. Gelegentlich treten kurzzeitige Krämpfe im Darm oder Magen, Durchfall, Mundtrockenheit und Aufstoßen auf;
• Sehbehinderung: mögliche Entwicklung einer okulogyrischen Krise;
• Läsionen der Unterhaut und der Epidermis: Hautausschläge oder Juckreiz treten sporadisch auf. Quincke-Ödem oder Urtikaria können auftreten;
• Probleme mit der Fortpflanzungsfunktion und den Brustdrüsen: Gynäkomastie, Galaktorrhoe, erhöhte Empfindlichkeit der Brustdrüsen, Schmerzen und Schwellungen in ihrem Bereich oder Ausfluss aus ihnen sowie Hitzewallungen, Laktationsstörungen, Amenorrhoe und ein instabiler Menstruationszyklus werden gelegentlich beobachtet;
• Funktionsstörungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes: gelegentlich treten Schmerzen in den Beinen auf;
• Harnwegserkrankungen: schmerzhaftes und häufiges Wasserlassen oder verzögertes Wasserlassen werden sporadisch beobachtet, ebenso wie Dysurie;
• systemische Erkrankungen: gelegentlich tritt Asthenie auf;
• Sonstiges: Entwicklung von Stomatitis, Schüttelfrost, Konjunktivitis, Hyperhidrose und zusätzlich Krämpfen in der Wadenmuskulatur;
• Veränderungen der Laborwerte: Gelegentlich kommt es zu einem Anstieg der Cholesterin-, AST- oder ALT-Werte. Gelegentlich kommt es zu einem Anstieg des Prolaktinspiegels im Blut und Abweichungen von den Normalwerten bei Leberfunktionstests.

Da sich die Hypophyse außerhalb der Blut-Hirn-Schranke befindet, kann Domperidon einen Anstieg des Prolaktinspiegels hervorrufen. In seltenen Fällen kann eine solche Hyperprolaktinämie neuroendokrine Nebenwirkungen (Amenorrhoe, Galaktorrhoe oder Gynäkomastie) verursachen.

Im Stadium der Tests nach der Markteinführung wurden keine Unterschiede zwischen den Sicherheitsprofilen der Arzneimittelanwendung bei Jugendlichen und Erwachsenen festgestellt (mit Ausnahme von extrapyramidalen Störungen und anderen Anzeichen, Unruhe und Krampfanfällen, die mit der Funktion des ZNS verbunden sind und hauptsächlich bei Jugendlichen beobachtet wurden).

Überdosis

Zu den Anzeichen einer Vergiftung zählen Unruhe, Krampfanfälle, Desorientierung oder Schläfrigkeit, Bewusstseinsstörungen und extrapyramidale Störungen.

Domperidon hat kein Gegenmittel. Daher sollte bei schwerer Intoxikation eine Magenspülung (innerhalb von 60 Minuten nach Einnahme des Arzneimittels) durchgeführt und dem Patienten Aktivkohle verabreicht werden. Darüber hinaus sind eine ständige Überwachung des Opfers und unterstützende Maßnahmen erforderlich. Anticholinergika und Medikamente, die bei der Parkinson-Krankheit helfen, sind bei der Kontrolle extrapyramidaler Symptome wirksam.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Es ist verboten, Nausilium mit Erythromycin, Ketoconazol und anderen wirksamen Arzneimitteln zu kombinieren, die die Aktivität des CYP3A4-Elements verlangsamen, sowie mit Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern (einschließlich Posaconazol, Itraconazol mit Fluconazol sowie Ritonavir, Telaprevir, Telithromycin, Saquinavir mit Clarithromycin, Voriconazol und Amiodaron).

Anticholinergika können die antidyspeptische Wirkung von Domperidon neutralisieren.

Wenn eine kombinierte Anwendung mit antisekretorischen Mitteln oder Antazida erforderlich ist, wird empfohlen, diese nach den Mahlzeiten einzunehmen, nicht davor (die gleichzeitige Anwendung mit Domperidon ist verboten, da diese Medikamente bei oraler Einnahme die Bioverfügbarkeit verringern).

Domperidon kann mit folgenden Arzneimitteln kombiniert werden:

• Neuroleptika, da es deren Wirkung verstärkt;
• dopaminerge Agonisten (wie Bromocriptin und L-Dopa), da es deren negative periphere Wirkungen (wie Verdauungsstörungen und Erbrechen mit Übelkeit) hemmt, ohne deren Hauptwirkung zu neutralisieren.

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Lagerbedingungen

Nausilium sollte an einem für kleine Kinder unzugänglichen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 °C aufbewahrt werden.

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Haltbarkeit

Nausilium kann ab dem Datum der Freigabe des Arzneimittels 3 Jahre lang verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Die Anwendung des Medikaments bei Kindern unter 16 Jahren ist verboten.

Domperidon wird Kindern nur in der minimal wirksamen Dosis verschrieben.

Analoga

Analoga des Arzneimittels sind Arzneimittel wie Metoclopramid, Cerucal und Itomed mit Motilium, Motilak und Passazhiks.

Bewertungen

Nausilium gilt als sehr gutes Antiemetikum. Die meisten Bewertungen weisen auf seine hohe Wirksamkeit bei der Linderung von Übelkeit und Erbrechen hin, die mit anderen Medikamenten nicht gestoppt werden können.