Medopenem

Medopenem ist eine antibakterielle systemische Medizin. Eingeschlossen in die Gruppe der β-Lactam-Antibiotika.

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Hinweise Medopanema

Es wird zur Therapie bei Infektionen eingesetzt, die durch die Aktivität von Mikroben hervorgerufen werden, die gegenüber Medikamenten empfindlich sind:

• Lungenentzündung (dazu gehört ihre nosokomiale Form);
• Infektionen, die die Harnröhre betreffen;
• Erkrankungen im intraabdominalen Bereich;
• Gynäkologische Läsionen (z. B. Endometritis);
• Infektionen, die weiche Strukturen und Epidermis betreffen;
• Sepsis oder Meningitis ;
• eine empirische Form der Therapie in Situationen, in denen ein bakterieller Schaden bei einem Erwachsenen mit neutropenischem Fieber vermutet wird (in Form einer Monotherapie oder in Kombination mit Antimykotika oder Arzneimitteln mit antiviraler Wirkung).

Medopenem wird in Monotherapie oder in einer komplexen Therapie mit anderen antimikrobiellen Medikamenten bei Menschen mit polymikrobiellen Infektionsformen (z. B. Mukoviszidose oder chronischen Läsionen in den unteren Atemwegen) angewendet.

Freigabe Formular

Das Medikament wird in Form von Lyophilisat zur Herstellung von injizierbaren oder Infusionssubstanzen hergestellt. Die Flasche hat ein Volumen von 500 oder 1000 mg. In der Packung - 1 solch eine Flasche.

Pharmakodynamik

Medopenem ist ein Carbapenem-Antibiotikum, das parenteral verabreicht wird. Es hat eine relative Stabilität in Bezug auf die Wirkung des menschlichen Elementes DHP-1, was bedeutet, dass es keine Substanz hinzufügen muss, die die DHP-1-Aktivität verlangsamt.

Die Droge hat eine bakterizide Wirkung, die das für das Leben von Mikroben wichtige Bindeverfahren ihrer Zellmembranen stört. Es gelangt sehr leicht in die Zellmembranen von Bakterien, hat hohe Stabilitätsindizes gegenüber allen Serin-β-Lactamasen und auch eine ausgeprägte Affinität für die Penicillin-synthetisierenden Proteine. Dies ist, was die Wirksamkeit der bakteriziden Eigenschaften des Medikaments in Bezug auf eine große Palette von Aerobiern mit Anaerobiern gewährleistet. Die minimalen bakteriziden Indizes (MIA) sind oft den minimum bremsenden Indikatoren (MIS) ähnlich. In 76% der Mikroben sind die Anteile von MIA / MIS 2 oder niedriger.

Das Medikament zeigt Stabilität, wenn es seine Empfindlichkeit prüft. In-vitro-Studien zeigen, dass es eine synergistische Wechselwirkung mit einer Vielzahl von Antibiotika hat. Tests in vitro, sowie in vivo, zeigten, dass das Medikament eine post-antibiotische Wirkung hat.

Die antibakterielle Wirkstoffpalette in vitro umfasst die meisten der klinisch wichtigen gramnegativen und -positiven Mikrobenstämme sowie Anaerobier und Aerobier, die nachstehend aufgeführt sind.

Gram-positive Aerobic:

• Bacillus subtilis, Corynebacterium diphtheria, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus faecalis und Enterococcus avian und Nocardia asteroids, Listeria monocytogenes und Lactobacillus spp.;
• Staphylococcus aureus (mit negativen und positiven relativen Empfindlichkeit Penicillinase), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, S.xylosus, saprophytischen Staphylococcus aureus kapitis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus Varner, Staphylococcus hominis, und zusätzlich S.sciuri, S.intermedius und Staphylococcus lugdunensis ;
• Streptococcus pneumoniae (resistent oder relativ anfällig Penicillin), Str.equi, pyogenen Streptokokken, Str.bovis, Str.mitior, Mitis Streptokokken und Str.milleri, Streptococcus Agalaktie, Streptococcus morbillorum, Streptococcus viridans, Str.sanguis, Speichel Streptokokken, R .equi und Streptokokken aus den Kategorien G und F.

Aerobic mit einem gramnegativen Typ:

• Acinetobacter anitratus, Aeromonas sorbria, Aeromonas Hydrophilie, Achromobacter xylosoxidans, akinetobakteriya Bauman, Acinetobacter lwoffii, Aeromonaden hydrophilen und alkali faecalis;
• bronhiseptika Bordetella, Brucella Maltese, Citrobacter diversus, Campylobacter coli, Campylobacter eyuni, Citrobacter Amalonaticus und zusätzlich Citrobacter koseri und tsitrobakter Freund;
• Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloaca, Enterobacter (Pantoea) aglomeran und Enterobacter sakazakii;
• E. Coli, Escherichia hermannii;
• Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (hier schließt auch Stämme, die empfindlich bezüglich ß-Lactamasen und gegen Ampicillin resistent) und Dyukreya Heamophilus parainfluenzae Stab;
• Helicobacter pylori, Meningokokkus, Gonokokkus (einschließlich Stämme, die gegenüber β-Lactamasen empfindlich und gegenüber Spectinomycin resistent sind) und H. Alvei;
• Klebsiella pneumonia, Klebsiella ozaenae, Klebsiella aerogenes und klebsiella oxytoca;
• Moraxella cataralis und Morgans Bakterium;
• normaler Protaeus, Proteus mirabilis und Proteus penneri;
• Vorsehung von Röttger, Stewart's Providence, P.alcalifaciens, der Multicidula Pasteurella und Plesiomonas shigelloides;
• Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, B. Cepacia, fluoreszierende Pseudomonaden, Pseudomonas stutzeri, Burkholder Malloy und Pseudomonas acidovorans;
• Salmonellen, darunter Salmonella enteric und Salmonella typhi;
• Serceria marcescenza, Serratia rubidaea und Serratia liquefaciens;
• Shigella Sonne, Shigella Flexner, Shigella Boyd und das Bakterium Grigoriev-Shigi;
• Cholera vibrio, paragemolytisches Vibrio, Vibrio vulviphicus und Yersinia enterocolitis.

Anaerobie:

• Actinomyces meyeri und Actinomyces odontolyticus;
• Bacteroides-Prevotella-Porphynomonas spp., Bacteroides fragilis, B.distasonis, Bacteroides vulgatus, B.pneumosintes, B.gracilis, aber abgesehen davon, dass B.coagulans, B.variabilis und B.levii. Auch B.capsillosis Liste B.ovatus, tetayotaomikron Bakteriums Bacteroides eggerthii und zusätzlich B.uniformis und Bacteroides ureolyticus;
• P.bivia, P.buccalis, P.melaninogenica, Prevotella splanchnicus, P.disiens, P.intermedia, P.oris, Prevotella oralis, P.buccae, P.rumenicola, Prevotella denticola, P.corporis;
• Porphyromonas gingivalis, Bifidobakterien und Bilophila wadsworthia;
• Clostridium perfrigence, Clostridium sordellii, C.bifermentalis, Clostridium sporogenes, C.cadaveris, C.clostridiiformis, C.subterminale, verzweigte Clostridium, C.butyricum, harmlosen Bakterien C.tertium Ø;
• Eubacterium aerofaciens и E.lentum;
• F.mortiferum, Schmorls Stab, Plauts Stab und Fusobacterium varium;
• M. Mulieris, auch Mobiluncus curtisii;
• peptostreptokokki anaerobius, Peptostreptococcus saccharolyticus, P. Magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus sowie asaccharolyticus und P.prevotii;
• Propionibacteria acne, Propionibacterium granulosum und Propionibacterium avidum.

Es wurde festgestellt, dass Stentrofomonas maltophilia, Enterococcus fecium und Staphylokokken, resistent gegen Methicillin, gegen Medopenem resistent sind.

Pharmakokinetik

Die auf / in Injektionen, die Größe der Portionen gegeben (500 oder 1000 mg), und die Art der Verabreichung (Bolus oder durch IV) sind die Werte von Cmax in dem Blutserum sind jeweils 23-m, 45-Minuten-, 49-Minuten- und 112 gt; μg / ml.

Die im Plasma durchgeführte Proteinsynthese beträgt 2%. Das Medikament gelangt leicht in eine Vielzahl von Flüssigkeiten (z. B. Cerebrospinalflüssigkeit) und Gewebe; Bakterizide Werte werden nach 30-90 Minuten nach der Injektion notiert.

Innerhalb der Leber gibt es schwache Biotransformationsprozesse, in denen ein einziges Stoffwechselprodukt (ohne Wirkstoffaktivität) gebildet wird. Die Halbwertszeit beträgt 60 Minuten.

Der größte Teil der Substanz wird über die Nieren ausgeschieden (mehr als 70% - im unveränderten Zustand).

Bei Personen mit einem Mangel an Nierenaktivität steht die Arzneimittelclearance in direktem Verhältnis zur Abnahme der QC.

Die pharmakokinetischen Charakteristiken des Präparates bei den Kindern sind den Erwachsenen ähnlich. Die Halbwertszeit von Kindern unter 2 Jahren beträgt ca. 1,5-2,3 Stunden; es gibt auch eine lineare Abhängigkeit der LS-Werte von der Dosisgröße im Bereich von 10-40 mg / kg.

Bei älteren Menschen nimmt die Clearance von Medopenem ab und korreliert mit einem altersbedingten Rückgang der CC-Werte.

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Dosierung und Verabreichung

Schema für einen Erwachsenen.

Die Größe des Teils und die Dauer der Behandlung werden unter Berücksichtigung des Zustands des Patienten sowie der Intensität und Art der Infektion ausgewählt.

Für einen Tag wird empfohlen, das Arzneimittel in solchen Dosierungen einzunehmen:

• Infektionen in der Harnorgane, Lungenentzündung, und zur gleichen Zeit, während gynäkologische Infektionen (z.B. Endometritis) und Läsionen der Epidermis und Subcutis zu beeinflussen - 0,5 Gramm PM in Intervallen gleich 8 Stunden;
• mit Peritonitis oder nosokomialer Pneumonie oder wenn bei Personen mit Septikämie oder Neutropenie der Verdacht auf eine Infektion besteht - 1 g des Arzneimittels in 8-Stunden-Intervallen;
• bei Mukoviszidose werden 2000 mg Medikamente in 8-Stunden-Intervallen verwendet;
• Bei Meningitis müssen Sie 2000 mg LS mit 8-stündigen Pausen injizieren.

Wie bei der Anwendung anderer Antibiotika sollte Meropenem zur Monotherapie bei Menschen mit schweren Erkrankungen und bei Verdacht auf oder Vorhandensein von Pseudomonas aeruginosa im unteren Teil der Atemwege sehr sorgfältig angewendet werden.

Während der Behandlung mit Pseudomonas aeruginosa ist es notwendig, ständig auf Empfindlichkeit zu testen.

Dosierung bei Erwachsenen mit unzureichender Nierenfunktion.

Bei Personen mit QC-Werten von weniger als 51 ml / Minute sollte die Dosierung gemäß dem unten beschriebenen Schema gesenkt werden:

• SC-Werte innerhalb von 26-50 ml / Minute - 1 Dosierungseinheit *, angewendet in Intervallen von 12 Stunden;
• QC-Werte innerhalb von 10-25 ml / Minute - 0,5 Dosierungseinheit, angewendet in Abständen von 12 Stunden;
• CK-Gehalt <10 ml / Minute - 0,5 Dosierungseinheit im 24-Stunden-Intervall.

* wird auf Basis von Dosiseinheiten von 0,5, 1 und 2 g zusammengestellt.

Die Ausscheidung von Medopenem kann mit Hämodialyse durchgeführt werden. Wenn ein längerer Drogenkonsum erforderlich ist, sollte am Ende der Hämodialyse eine Dosiseinheit gegeben werden (in Bezug auf die Intensität und Art der Läsion). Dies ist erforderlich, um medizinisch wirksame Plasmawerte des Arzneimittels wiederherzustellen.

Menschen, die auf Peritonealdialyse sind, wurde das Medikament nicht verwendet.

Teile für das Kind.

Kinder im Alter von 3 Monaten bis 12 Jahren müssen in Intervallen von 8 Stunden 10-20 mg / kg Substanz verabreicht werden, je nach Art und Grad der Läsionsintensität, dem Zustand des Patienten und der Empfindlichkeit des Erregers. Kinder, deren Gewicht mehr als 50 kg beträgt, müssen Sie Erwachsenendosierungen ernennen.

Kinder im Alter von 4 bis 18 Jahren mit Mukoviszidose und zusätzlich mit Exazerbationen von chronischen Läsionen im unteren Teil der Atemwege, Teile von 25 bis 40 mg / kg mit 8-Stunden-Intervallen. Um Meningitis zu behandeln, müssen Sie 40 mg / kg in 8-Stunden-Intervallen verwenden.

Methoden der Verwendung von Drogen.

Die vorbereitete Flüssigkeit muss vor Gebrauch geschüttelt werden.

Der Bolus wird für 5 Minuten verabreicht und die Infusion dauert ungefähr 15 bis 30 Minuten.

Für den Bolus-Stich wird die Substanz unter Verwendung von sterilem injizierbarem Wasser (5 ml pro 0,25 g des Präparats) verdünnt, was eine Konzentration von 50 mg / ml ergibt. Die fertige Flüssigkeit wird farblos (oder hat einen blassgelben Farbton) und ist transparent.

Für Infusionen werden Medikamente mit kompatiblen Infusionsflüssigkeiten hergestellt (50-200 ml Volumen sind erforderlich). Unter kompatiblen Arzneimitteln:

• 0,9% ige NaCl-Lösung;
• 5% ige oder 10% ige Glucoselösung;
• 5% Glucoselösung, ergänzt mit 0,02% Natriumbicarbonat;
• 5% ige Glucoselösung mit 0,9% NaCl;
• 5% Glucoselösung mit 0,225% NaCl;
• 5% ige Glucoselösung mit 0,15% Kaliumchlorid;
• 2,5% ige oder 10% ige Mannitollösung.

Verwenden Medopanema Sie während der Schwangerschaft

Es ist verboten, das Medikament während der Schwangerschaft oder Stillzeit zu verwenden, außer in Situationen, in denen es wahrscheinlich ist, dass der Nutzen für eine Frau eher erwartet wird als die Entwicklung eines Fötus oder Kindes mit schwerwiegenden Folgen. Verwenden Sie das Arzneimittel nur unter Aufsicht des behandelnden Arztes.

Zum Zeitpunkt der Therapie ist es notwendig, das Stillen des Babys abzubrechen.

Kontraindikationen

Es ist kontraindiziert, Personen mit Überempfindlichkeit gegen Medikamente zu verschreiben.

Nebenwirkungen Medopanema

Der Einsatz von Medikamenten kann das Auftreten verschiedener Nebenwirkungen auslösen:

• Läsionen im Lymph- und Kreislaufsystem: Häufig tritt Thrombozytopenie auf. Gelegentlich tritt Eosinophilie auf. Mögliche Entwicklung von neutrophilen oder Leukopenie, hämolytische Form der Anämie oder Agranulozytose;
• Störungen, die die Arbeit der Nationalversammlung beeinträchtigen: Kopfschmerzen entwickeln sich oft. Krämpfe treten sporadisch auf. Vielleicht die Entwicklung von Parästhesien;
• Probleme mit der Verdauungsfunktion: oft gibt es Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall oder Übelkeit, und zusätzlich gibt es eine Erhöhung der Werte von AP oder Transaminasen, sowie LDH im Serum. Es kann eine pseudomembranöse Form von Colitis geben;
• Läsionen der subkutanen Schicht und Epidermis: oft gibt es einen Juckreiz oder einen Ausschlag. Mögliches Auftreten von polyformiformem Erythem, Urtikaria, TEN und Stevens-Johnson-Syndrom;
• systemische Störungen und Anzeichen an der Injektionsstelle: entwickeln häufig Schmerzen oder Entzündungen. Vielleicht das Auftreten von Candidiasis (vaginale oder orale Form) oder Thrombophlebitis;
• Störungen der hepatobiliären Systemfunktion: Gelegentlich wird ein Anstieg der Bilirubinwerte beobachtet;
• Immunläsionen: Es kann Anzeichen von Anaphylaxie oder Quinnke-Ödem geben.

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Überdosis

Wenn Intoxikation entwickelt Symptome als Nebenwirkungen beschrieben.

Symptomatische Maßnahmen und Hämodialyse-Sitzungen werden verwendet, um Störungen zu beseitigen.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Es ist mit großer Sorgfalt notwendig, das Medikament zusammen mit Arzneimitteln zu verwenden, die eine potentielle Toxizität für die Nieren aufweisen.

Probenecid ist ein Konkurrent von Meropenem in Bezug auf tubuläre Ausscheidung, daher hemmt es die Sekretion durch die Nieren, was eine Verlängerung der Halbwertszeit und eine Erhöhung der Plasma-LS-Werte bewirkt. Da die Dauer und der Schweregrad des Einflusses des Arzneimittels ohne Probenecid identisch ist, ist es verboten, sie in Kombination zu verwenden.

Medopenem kann die Werte von Valproinsäure im Serum senken. Bei einzelnen Personen können diese Indikatoren subtherapeutische Ebenen erreichen.

Das Arzneimittel wird zusammen mit anderen Arzneimitteln ohne negative therapeutische Wechselwirkung angewendet (mit Ausnahme des oben genannten Probenecids).

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Lagerbedingungen

Medopenem muss an einem Ort aufbewahrt werden, der vor dem Eindringen von Kindern verschlossen ist. Die Temperatur beträgt maximal 25 ° C.

Bereit für die intravenöse Verabreichung sollte die Flüssigkeit sofort verwendet werden, obwohl die Stabilität solcher Lösungen für eine Weile bei Temperaturen von 2-8 ° C und bis zu 25 ° C bestehen bleibt.

Frieren Sie die fertige Injektionsflüssigkeit nicht ein. Flaschen können nur 1-fach verwendet werden.

Bei der Herstellung von Arzneimitteln und Injektionen müssen die Standards der bestehenden aseptischen Bedingungen eingehalten werden.

Haltbarkeit

Medopenem kann innerhalb von 24 Monaten ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels angewendet werden.

Anwendung für Kinder

Medopenem wird nicht bei Säuglingen bis zum Alter von 3 Monaten angewendet, aber gleichzeitig bei Kindern mit Nierenproblemen in der Leber.

Es gibt keine Erfahrung mit der Verabreichung an Kinder mit Immunschwäche, mit einem primären oder sekundären Stadium und auch mit Neutropenie.

Analoga

Analogen Medikamente sind Merospen Drogen Aris Mepenem mit Evropenemom, Meronem mit Eksipenemom und zusätzlich Merobotsid, Alvopenem, Romain und Merogram.

Bewertungen

Medopenem erhält gute Kritiken von den Menschen, die ihn benutzt haben. Das Medikament zeigt eine hohe Wirksamkeit auch bei schweren Formen von Krankheiten. Mit solch einem qualitativen therapeutischen Effekt werden selbst die hohen Kosten einer Medizin nicht als ein Minus angesehen.