Irbetan

Irbetan ist ein Arzneimittel mit blutdrucksenkender Wirkung. Bei Anwendung schwächt es den systemischen peripheren Gefäßwiderstand und senkt zusätzlich den Gesamtblutdruck, den Druck im Lungenkreislauf und die kardiale Nachlast.

Die maximale Wirkung des Arzneimittels tritt 3–6 Stunden nach der Verabreichung ein, und die therapeutische Wirkung hält 24 Stunden an. Um eine stabile klinische Wirkung zu erzielen, ist eine Einnahme des Arzneimittels über einen Zeitraum von 1–2 Wochen erforderlich. [ 1 ]

Hinweise Irbetan

Es wird bei Erkrankungen wie primärer Hypertonie und Bluthochdruck bei Menschen mit Nierenerkrankungen eingesetzt.

Es kann auch in Kombination zur blutdrucksenkenden Therapie des Typ-2-Diabetes mellitus verordnet werden.

Freigabe Formular

Die Freisetzung der therapeutischen Substanz erfolgt in Tablettenform – 10 Stück in einer Zellpackung; in einer Schachtel – 2 solcher Packungen.

Pharmakodynamik

Bei oraler Einnahme wirkt Irbesartan als potenter, selektiver Antagonist des Angiotensin-2-Terminus (AT1). Die Komponente blockiert alle über den AO1-Terminus vermittelten Effekte von Angiotensin-2, unabhängig von der Art und Quelle der Angiotensin-2-Bindung.

Der selektive Antagonismus der Angiotensin-2 (AT1)-Enden führt zu einem Anstieg der Plasma-Renin- und Angiotensin-2-Spiegel und einer Abnahme der Plasma-Aldosteron-Spiegel. [ 2 ]

Auf den Serumkaliumspiegel hat Irbesartan selbst (bei den empfohlenen Dosierungen) keine signifikante Wirkung. Die Substanz wird nicht durch ACE (Kininase-2) gehemmt, ein Enzym, das die Bildung von Angiotensin-2 sowie den Abbau von Bradykinin zu Stoffwechselelementen ohne therapeutische Wirkung katalysiert. Irbesartan ist auch ohne metabolische Stimulation aktiv. [ 3 ]

Pharmakokinetik

Oral verabreichtes Irbesartan wird gut resorbiert, die Bioverfügbarkeit liegt im Bereich von 60–80 %. Die Einnahme zusammen mit Nahrungsmitteln verändert die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels nicht.

Die intraplasmatische Proteinsynthese von Irbesartan beträgt etwa 96 %, die Synthese mit zellulären Blutbestandteilen ist jedoch sehr schwach. Das Verteilungsvolumen des Arzneimittels liegt im Bereich von 53–93 l.

Bei oraler oder intravenöser Verabreichung von 14C-Irbesartan sind 80-85 % der im Blutplasma zirkulierenden radioaktiven Partikel unverändertes Irbesartan.

Intrahepatische Stoffwechselprozesse erfolgen durch Oxidation und Glucuronidkonjugation. Glucuronid ist der wichtigste zirkulierende Stoffwechselbestandteil des Arzneimittels (ca. 6 %). Es gibt Hinweise darauf, dass die Oxidation von Irbesartan hauptsächlich durch das Enzym CYP2C9 des Hämoproteins P450 erfolgt; das Isoenzym CYP3A4 hat nur einen sehr geringen Einfluss auf Stoffwechselprozesse.

Die Pharmakokinetik von Irbesartan ist linear und hängt von der Dosierung ab (im Bereich von 0,01–0,6 g). Bei oraler Gabe von Portionen über 0,6 g (das ist das Doppelte der maximal zulässigen Dosierung) wurde ein schwächerer dosisabhängiger Anstieg der Arzneimittelabsorption beobachtet, der Mechanismus dieser Reaktion ist jedoch noch nicht geklärt. Die Cmax-Werte im Plasma werden 1,5–2 Stunden nach der Verabreichung des Arzneimittels erreicht.

Die renale und systemische Clearance des Arzneimittels beträgt 3–3,5 bzw. 157–176 ml pro Minute.

Die terminale Halbwertszeit von Irbesartan beträgt 11–15 Stunden. Der Gleichgewichts-Intraplasmaindex wird 3 Tage nach Therapiebeginn (einmalige Verabreichung pro Tag) beobachtet. Die mehrmalige Verabreichung des Arzneimittels einmal täglich führt zu einer begrenzten Anreicherung des Arzneimittels im Blutplasma (<20%).

Irbesartan und seine Stoffwechselkomponenten werden über Galle und Urin ausgeschieden. Nach oraler Gabe und Gabe von 14C-Irbesartan werden etwa 20 % der radioaktiven Komponenten über den Urin und der Rest über die Fäzes ausgeschieden. Weniger als 2 % der Dosis werden unverändert über den Urin ausgeschieden.

Dosierung und Verabreichung

Irbetan sollte einmal täglich zur gleichen Zeit eingenommen werden, unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Die Tabletten werden unzerkaut geschluckt und mit klarem Wasser abgespült.

Die am häufigsten verwendete Anfangs- und Erhaltungsdosis beträgt 0,15 g des Arzneimittels. Bei Bedarf kann sie nach 3-4 Wochen auf 0,3 g erhöht werden. Bei einer anschließenden Dosiserhöhung erhöht sich die Wirksamkeit des Arzneimittels nicht.

• Anwendung für Kinder

Nicht in der Pädiatrie (unter 18 Jahren) verschrieben.

Verwenden Irbetan Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung von Irbetan während der Schwangerschaft ist verboten, da es die Aktivität des RAAS beeinflusst, was sich negativ auf die intrauterine Entwicklung des Fötus auswirken und zur Entwicklung einer Oligohydraminose, einer verzögerten Schädelverknöcherung und einer Verschlechterung der Nierenfunktion führen kann.

Es ist auch möglich, dass das Kind eine neonatale toxische Reaktion entwickelt – niedriger Blutdruck, Hyperkaliämie und Nierenversagen.

Tritt während der Einnahme des Arzneimittels eine Schwangerschaft ein, sollte die Behandlung sofort abgebrochen werden. Gleichzeitig sollten die Nierenfunktion und der Zustand des Schädels des Fötus per Ultraschall überprüft werden – falls die Patientin das Arzneimittel aufgrund von Unachtsamkeit bereits während der Schwangerschaft über einen längeren Zeitraum weiter angewendet hat.

Bei der Planung einer Empfängnis ist es notwendig, eine alternative Behandlungsmethode zu wählen.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels;
• Stillen und Schwangerschaft;
• Laktasemangel, Galaktosämie und Glucose-Galactose-Malabsorption.

Das Medikament wird in folgenden Situationen mit besonderer Vorsicht angewendet:

• Stenose der Arterien beider Nieren oder der Arterie der einzigen funktionierenden Niere;
• Leberversagen oder schwere Herzinsuffizienz;
• Dehydration;
• Überschuss des Elements Na im Körper;
• anhaltender Durchfall oder Erbrechen;
• salzfreie Ernährung;
• Dialyseverfahren;
• primärer Aldosteronismus;
• Mitral- oder Aortenstenose;
• hypertrophe Art der Kardiomyopathie, die obstruktiver Natur ist.

Nebenwirkungen Irbetan

Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Verabreichung von Medikamenten sind in der Regel vorübergehend und mild. Dazu gehören:

• Tachykardie, erhöhte Müdigkeit, orthostatischer Kollaps, Schwindel, Tinnitus und Kopfschmerzen;
• Erbrechen, Verstopfung, Dyspepsie, Übelkeit, Sodbrennen, Durchfall und Dysgeusie;
• Leberfunktionsstörung und Hepatitis;
• Nierenfunktionsstörung;
• Husten;
• Arthralgie oder Schmerzen in Gelenken, Brust oder Muskeln;
• epidermale Hyperämie, Quincke-Ödem, leukozytoklastische Vaskulitis, Urtikaria und Hautausschläge;
• Impotenz;
• Hyperkaliämie oder verringerter Hämoglobinspiegel im Blut;
• Myalgie oder Muskelkrämpfe.

Überdosis

Bisher wurden keine Fälle einer Irbetan-Intoxikation gemeldet. Bei extrem hohen Dosen (mehr als 0,9 g pro Tag) kann es zu Tachykardie oder Bradykardie sowie zu einem starken Blutdruckabfall kommen.

In solchen Fällen werden eine Magenspülung und die Gabe von Aktivkohle durchgeführt. Darüber hinaus ist es notwendig, den Patienten ärztlich zu überwachen und gegebenenfalls symptomatische Maßnahmen zu ergreifen.

Im Falle einer Vergiftung mit dem Arzneimittel sind Hämodialyseverfahren wirkungslos.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Irbetan kann mit Thiaziddiuretika, Substanzen, die die Wirkung von Ca-Kanälen blockieren, und auch mit ACE-Hemmern kombiniert werden.

In Fällen, in denen der Patient vor der Verabreichung des Arzneimittels über einen langen Zeitraum mit hohen Dosen Diuretika behandelt wurde, steigt das Risiko eines Blutdruckabfalls in der Anfangsphase der Therapie aufgrund der Dehydration des Körpers.

Die Kombination mit kaliumsparenden Diuretika und kaliumhaltigen Nahrungsergänzungsmitteln kann den Kaliumspiegel im Plasma erhöhen.

Das Arzneimittel kann nicht mit Amiodaron, Fluconazol und Rifamipicin sowie mit Cimetidin, Lithium, Sulfaphenazol, Omeprazol und Ketoconazol kombiniert werden.

Die gleichzeitige Verabreichung des Arzneimittels mit NSAIDs kann zu einer Schwächung seiner therapeutischen Wirkung führen.

Lagerbedingungen

Irbetan sollte an einem dunklen Ort außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte nicht höher als +25 °C sein.

Haltbarkeit

Irbetan kann für einen Zeitraum von 36 Monaten ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind die Substanzen Converium, Votum und Irsar mit Angizar sowie Aprovel, Diosar und Ibertan mit Valzar sowie Coaprovel und Diostar.