Heptavir

Heptavir ist ein antivirales Medikament mit direkter therapeutischer Wirkung. Es gehört zur Gruppe der Nukleosid-Medikamente, die die Wirkung der reversen Transkriptase verlangsamen.

In der Zelle wird Lamivudin phosphoryliert und bildet das aktive 5-3-Phosphat-Stoffwechselelement Lamivudin-3-phosphat, ein Substrat der Hepatitis-B-Polymerase. Diese Komponente verlangsamt die Aktivität der HIV-Reverse-Transkriptase. Lamivudin-3-phosphat beeinflusst den normalen zellulären DNA-Stoffwechsel nicht. [ 1 ]

Hinweise Heptavir

Es wird in Kombinationstherapie mit anderen antiretroviralen Wirkstoffen bei Menschen mit HIV-Infektion eingesetzt.

Freigabe Formular

Das Medikament wird in Tablettenform hergestellt – 10 Stück in Blisterpackungen; eine Schachtel enthält 10 solcher Packungen.

Pharmakokinetik

Lamivudin wird im Verdauungssystem gut resorbiert; nach oraler Gabe beträgt die Bioverfügbarkeit bei Erwachsenen 80–85 %. Die Proteinsyntheserate beträgt 36 %. Die maximale Serumkonzentration (Cmax) wird nach 60 Minuten erreicht. Bei therapeutischen Dosen liegt sie bei etwa 1,1–1,5 µg/ml; die Mindestwerte liegen bei 0,015–0,02 µg/ml.

Verteilungsvolumen – 1,3 ± 0,4 l/kg.

Die Einnahme von Lamivudin zusammen mit einer Mahlzeit verlängert den Zeitraum, der zum Erreichen von Cmax und seinen Werten erforderlich ist (bis zu 47 %), ändert jedoch nicht den Gesamtwert des absorbierten Elements, sodass das Arzneimittel zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen werden kann.

Die durchschnittliche Gesamtclearance von Lamivudin beträgt 0,3 l/h/kg. Die Halbwertszeit beträgt 5–7 Stunden. Die Substanz wird überwiegend unverändert über den Urin ausgeschieden – durch aktive Ausscheidung und CF. Die intrarenale Clearance beträgt etwa 70 % der ausgeschiedenen Lamivudinmenge.

Dosierung und Verabreichung

Erwachsene sollten zweimal täglich 0,15 g des Arzneimittels oral einnehmen. Die Behandlung erfolgt in Kombination mit anderen antiretroviralen Mitteln.

Bei einer Heptavir-Therapie bei Personen, die gleichzeitig mit zwei Viren – HBV und HIV – infiziert sind, sollte die für die HIV-Behandlung empfohlene Dosis als Teil des ausgewählten Schemas einer komplexen Therapie verwendet werden.

• Anwendung für Kinder

Bei einem Kind mit einem Gewicht von weniger als 40 kg sollten andere Formen dieses Medikaments verwendet werden.

Kontraindikationen

Es ist kontraindiziert, das Medikament an Personen zu verschreiben, bei denen eine klinische Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Medikaments diagnostiziert wurde.

HIV-infizierten Frauen ist das Stillen untersagt, da dies zu einer Infektion des Babys führen kann.

Nebenwirkungen Heptavir

Zu den Nebenwirkungen gehören:

• Probleme mit der Verdauungsfunktion: Durchfall, Beschwerden und Schmerzen im Oberbauch, Erbrechen, Appetitlosigkeit oder -schwäche, Übelkeit, aber auch Pankreatitis und ein Anstieg des Plasmaamylasespiegels oder der intrahepatischen Transaminaseaktivität;
• Störungen der Hämatopoese: Thrombozyto- oder Neutropenie sowie Anämie;
• Störungen des zentralen Nervensystems: Kopfschmerzen, Polyneuropathie, Müdigkeit und Parästhesien;
• Sonstiges: Fieber, Alopezie und Infektionen der Atemwege.

Überdosis

Ein Anzeichen einer Arzneimittelvergiftung ist die Verstärkung der Nebenwirkungen.

Es werden Magenspülung, forcierte Diurese und die Gabe von Aktivkohle durchgeführt. Zusätzlich werden symptomatische Maßnahmen ergriffen.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die kombinierte Anwendung des Arzneimittels mit Interferon führt zu einer leichten Abnahme der AUC von Lamivudin (um 10 %); die Pharmakokinetik von Interferon bleibt unverändert. Es wurden keine Wechselwirkungen zwischen den angegebenen Arzneimitteln beobachtet.

Die Kombination von Heptavir mit Sulfonamiden, Didanosin oder Zalcitabin erhöht das Risiko einer Pankreatitis.

Die Verabreichung mit myelosuppressiven (Sulfonamide, Amphotericin mit Ganciclovir, Flucytocin-Trimetrexat und Pyrimethamin mit Dapson) oder zytotoxischen Mitteln kann die Entwicklung einer Hämatotoxizität hervorrufen.

Die Kombination mit Arzneimitteln mit nephrotoxischer Wirkung (Aminoglykoside, Pentamidin mit Amphotericin und Foscarnet mit Cidofovir) erhöht die Lamivudin-Werte.

Die Anwendung mit Didanosin, Zalcitabin sowie mit Isoniazid, Dapson und Stavudin erhöht die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung einer Polyneuropathie.

Lagerbedingungen

Heptavir sollte an einem für kleine Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte zwischen 15 und 30 °C liegen.

Haltbarkeit

Heptavir kann innerhalb eines Zeitraums von 2 Jahren ab Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Analoga

Analoga des Medikaments sind Sebivo, Baraclude und Stag mit Zeffix sowie außerdem Retrovir, Viread mit Tenofovir-tl, Azidothymin und Ziagen mit Emtricitabin.