Heptral

Heptral ist ein hepatoprotektives Medikament, das auch eine antidepressive Wirkung hat.

Zeigt cholekenetische und choleretische Aktivität und wirkt zusätzlich regenerierend, antifibrinolytisch, entgiftend, neuroprotektiv und antioxidativ. Das Medikament ermöglicht nicht nur, den Mangel an Ademetionin im Körper auszugleichen, sondern stimuliert darüber hinaus die Produktion dieses Elements in verschiedenen Organen (dies betrifft hauptsächlich das Rückenmark mit dem Gehirn sowie die Leber). 

Hinweise Heptral

Es wird bei folgenden Erkrankungen eingesetzt:

• intrahepatische Cholestase;
• Leberpathologien, einschließlich Cholangitis und chronischer ulzerativer Cholezystitis;
• präzirrhotische sowie zirrhotische Zustände;
• hepatische Intoxikation mit alkoholischer, viraler oder medikamentöser Art (antivirale oder antituberkulose Substanzen, Antibiotika, Kontrazeptiva und Chemotherapeutika);
• chronische Hepatitis oder fettige Leberdystrophie;
• ein Zustand der Depression;
• Entzugserscheinungen (auch alkoholischen Ursprungs).

Freigabe Formular

Die Freisetzung einer therapeutischen Substanz erfolgt in Tabletten - 10 oder 20 Stück in einer Packung.

Darüber hinaus wird es in Form eines Injektionslyophilisats hergestellt - in 5-ml-Fläschchen. Die Box enthält 5 dieser Flaschen und ein Lösungsmittel.

Pharmakodynamik

Ademetionin ist eine Komponente, die zusammen mit Körpergeweben in fast allen physiologischen Flüssigkeiten vorkommt. Die chemische Struktur des Arzneimittels macht es zu einem Donor der Methyl-Unterkategorie bei Transmethylierungsprozessen. Die Substanz ist die Grundlage vieler biochemischer Thiol-Ligamente (Taurin mit Cystein, Coenzym A, etc.) bei der Entwicklung der Transsulfonierung, außerdem ist sie eine Polyamin-Vorstufe (Spermidin und Putrescin mit Spermin, die in die ribosomale Struktur eingeschlossen sind.) ). Es stimuliert auch die Zellreparatur.

Die Transmethylierung von Ademetionin in Bezug auf verschiedene Komponenten im Körper (Neurotransmitter, Hormone, Phospholipide und Proteine) ist ein sehr wichtiger Stoffwechselprozess. [1]

Die langfristige Einnahme von Medikamenten führt zu einem Anstieg des Glutaminspiegels in der Leber sowie des Plasmataurins mit Cystein; außerdem sinkt die Serummethioninmenge, woraus auf die Stabilisierung intrahepatischer Stoffwechselprozesse und die Verbesserung der Leberfunktion geschlossen werden kann. [2]

Das Medikament hat eine choleretische Wirkung durch die Stimulierung der Bindung von Phosphatidylcholin innerhalb der Hepatozytenmembranen sowie der Polarisation und Erhöhung ihrer Elastizität. Dadurch wird die Transportaktivität von Gallensäuren verbessert, wodurch diese in das Gallensystem ausgeschieden werden können. Darüber hinaus hilft das Medikament, Gallensäuren von der Toxizität zu befreien - bei ihrer Sulfatierung. Dies verbessert ihre renale Elimination und erleichtert ihre Passage durch die Hepatozytenwände und die Ausscheidung in die Galle.

Die Verwendung von Heptral führt zur Entwicklung einer positiven Dynamik der Werte des direkten Bilirubins und zusätzlich zur Aktivität von Aminotransferasen und alkalischer Phosphatase. Die hepatoprotektiven und choleretischen Eigenschaften von Arzneimitteln bleiben für einen Zeitraum von 3 Monaten ab dem Tag des Arzneimittelentzugs bestehen.

Der Ademetioninspiegel bei einem Kind oder Jugendlichen ist viel höher als bei einer älteren Person, da seine Werte mit dem Alter abnehmen. Gleichzeitig sind die Werte von Ademetionin bei Personen mit Depression niedriger. Bei hohen Konzentrationen der Substanz im Gehirngewebe werden die Stoffwechselprozesse von Katecholaminen (Noradrenalin mit Adrenalin), Histamin und Indolamin (Melatonin mit Serotonin) stimuliert.

Die Verwendung von Medikamenten stabilisiert die Phospholipid-Methylierung in den Wänden neuronaler Zellen, normalisiert die Bewegung neuronaler Impulse und erhöht die Aktivitätsdauer von Nervenzellen.

Experimente haben die Wirksamkeit von Heptral bei der Behandlung von Depressionen nachgewiesen. Seine antidepressive Wirkung entwickelt sich mit hoher Geschwindigkeit und erreicht am 5.-7. Tag des Drogenkonsums Spitzenwerte. Während der Einnahme von Medikamenten überwindet Ademetionin Transformationsphasen ähnlich der endogenen Komponente.

Pharmakokinetik

Saugen.

Bei der Verwendung von Arzneimitteln hat die Pharmakokinetik von Ademetionin einen biexponentiellen Charakter mit einem ausgeprägten Stadium und einer hohen Gewebeverteilungsrate sowie mit einem Endstadium der Elimination mit einer Halbwertszeit von etwa 90 Minuten.

Die Aufnahme des Arzneimittels nach der Anwendung ist fast vollständig (96%), und die Cmax-Werte werden nach 45 Minuten aufgezeichnet. Bei oraler Einnahme einer Ademetionin-Tablette sind ihre Cmax-Werte an die Portionsgröße gebunden und entsprechen 0,5-1 mg / l; um diesen Indikator mit der Einführung einer 1-fachen Portion im Bereich von 0,4-1 g zu erreichen, sind 3-5 Stunden erforderlich. Der intraplasmatische Spiegel sinkt über einen Zeitraum von 24 Stunden auf die Anfangsspiegel.

Die oralen Bioverfügbarkeitswerte erhöhen sich, wenn Medikamente zwischen den Mahlzeiten eingenommen werden. Nach oraler Verabreichung werden die Tabletten im Magen-Darm-Trakt resorbiert und erhöhen die Werte von Plasma-Ademetionin signifikant.

Tierversuche mit isotopischen Verfahren haben bestätigt, dass die orale Verabreichung von Ademetionin die Bildung von methylierten intrahepatischen Bändern stimuliert. Darüber hinaus ist die Aufnahme der Substanz über typische Stoffwechselwege, die für körpereigene Bänder charakteristisch sind (Transsulfonierung mit Transmethylierung, Decarboxylierung etc.) nachgewiesen.

Vertriebsprozesse.

Die Indikatoren für das Verteilungsvolumen betragen 0,41 sowie 0,44 l / kg mit Portionen von 0,1 und 0,5 g. Die Proteinsynthese ist eher schwach - gleich ≤5%.

Austauschprozesse.

Die Prozesse, bei denen Ademetionin produziert, regeneriert und absorbiert wird, werden als Ademetionin-Zyklus bezeichnet. Während der 1. Phase dieses Zyklus verwendet die Ademetionin-abhängige Methylase Ademetionin als Substrat für die Produktion von S-Adenosyl-Homocystein, und dieses Element wird weiter zu Adenosin mit Homocystein (unter Beteiligung von S-Adenosyl-Homocystein) hydrolysiert Hydrolase).

In diesem Fall wird Homocystein wieder in Methionin umgewandelt – durch die Übertragung der Methyl-Unterkategorie von 5-Methyltetrahydrofolat. Am Ende wird Methionin in Ademetionin umgewandelt, wodurch der Zyklus beendet wird.

Ausscheidung.

Bei Radioisotopentests unter Beteiligung von Freiwilligen - die Einnahme von radioaktiv markiertem (wie Methyl 14C) Ademetionin zeigte die Ausscheidung eines radioaktiven Elements im Urin, die nach 48 Stunden 15,5 ± 1,5% beträgt; mit Kot in 72 Stunden wurden 23,5 ± 3,5% ausgeschieden. Gleichzeitig verblieben ungefähr 60 % der Medikamente in den stabilen Pools.

Dosierung und Verabreichung

Das Medikament wird oral (in Tablettenform) eingenommen oder intravenös / intramuskulär (Lyophilisat gelöst in dem mitgelieferten L-Lysin-Lösungsmittel vor dem Injektionsvorgang) injiziert. Das intravenöse Verfahren wird mit sehr niedriger Geschwindigkeit durchgeführt.

Während der Intensivtherapie wird Heptral durch Injektionen verabreicht (eine tägliche Portion entspricht 1-2 Durchstechflaschen (0,4-0,8 g) für die ersten 14-21 Tage der Behandlung).

Bei der Erhaltungstherapie wird das Medikament in einer Tagesdosis von 800-1600 mg (entspricht 2-4 Tabletten) oral eingenommen.

Das Arzneimittel muss zwischen den Mahlzeiten eingenommen werden. Es wird empfohlen, dies in der ersten Tageshälfte zu tun, da bei der Einführung von Medikamenten eine leichte nervöse Erregung beobachtet werden kann. Die Tabletten werden unzerkaut geschluckt und mit klarem Wasser abgewaschen.

Die Dauer des unterstützenden Behandlungszyklus wird vom behandelnden Arzt ausgewählt (im Durchschnitt beträgt sie 0,5-2 Monate).

• Bewerbung für Kinder

Es liegen keine Informationen über die Wirksamkeit und Sicherheit des Arzneimittels in der Pädiatrie vor.

Verwenden Heptral Sie während der Schwangerschaft

Sie können im 1. Und 2. Trimester keine Medikamente verschreiben; im 3. Trimester ist seine Anwendung möglich, jedoch nur in Situationen, in denen der wahrscheinliche Nutzen höher ist als die möglichen Risiken von Komplikationen.

Wenn die Anwendung von Heptral bei Hepatitis B erforderlich ist, muss zunächst das Problem des Abbruchs des Stillens gelöst werden.

Kontraindikationen

Es ist kontraindiziert, Personen mit persönlicher Unverträglichkeit der Bestandteile des Medikaments zu verschreiben.

Nebenwirkungen Heptral

Die wichtigsten Seitenschilder:

• Störungen im Zusammenhang mit der Arbeit des Magen-Darm-Traktes: Dyspepsie, Übelkeit, Sodbrennen oder Gastralgie;
• Probleme mit der Arbeit des Zentralnervensystems: Der Schlafrhythmus kann sich ändern (um ihn zu korrigieren, können Sie nachts Beruhigungsmittel einnehmen);
• Allergiesymptome.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Es liegen Informationen über das Auftreten einer Serotonin-Intoxikation bei Personen vor, die Ademetionin zusammen mit Clomipramin einnahmen. Obwohl die Wahrscheinlichkeit einer Wechselwirkung nur theoretisch ist, ist es daher erforderlich, bei der Anwendung des Arzneimittels in Kombination mit SSRIs, pflanzlichen Elementen, die Tryptophan enthalten, sowie Trizyklika (einschließlich Clomipramin) sehr vorsichtig zu sein.

Lagerbedingungen

Heptral muss an einem vor dem Eindringen von Feuchtigkeit geschützten Ort bei Temperaturen innerhalb der 25 ° C-Marke gelagert werden.

Haltbarkeit

Heptral kann für einen Zeitraum von 36 Monaten ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittelelements verwendet werden.

Analoga

Analoga von Medikamenten sind Heptor und Ademetionin.

Bewertungen

Viele Patienten bezeichnen Heptral als eines der wirksamsten oder sogar das einzige wirklich hilfreiche hepatoprotektive Medikament. Viele Bewertungen weisen darauf hin, dass das Medikament sehr gut bei der Behandlung der Leber hilft. Zwar gibt es auch Meinungen von denen, für die das Medikament überhaupt nicht gepasst hat. Von den Mängeln werden nur die sehr hohen Arzneimittelkosten erwähnt.