Diclofenac-Natrium

Diclofenac-Natrium ist ein Medikament aus der NSAID-Gruppe, die ein α-Toluylsäurederivat ist.

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Hinweise Diclofenac-Natrium

Es wird in solchen Fällen verwendet:

• Bei rheumatoider Arthritis Form, rheumatoider Arthritis, Morbus Bechterew, und darüber hinaus für die Entzündung an den Gelenken mit dem weichen Gewebe, gegen die der Schmerz (hier schließt ODA Verletzung) beobachtet;
• mit Arthrose mit Neuritis, Spondyloarthrose und Radikulitis, und auch mit Exazerbation von Gicht, Lumbago und Neuralgie;
• mit einem primären Grad von Dysmenorrhoe.

Ein kurzfristiger Medikamentenkurs wird verschrieben, um Bursitis oder Sehnenscheidenentzündung sowie Schmerzen, die sich nach chirurgischen Eingriffen entwickeln, zu beseitigen.

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Freigabe Formular

Die Freisetzung erfolgt in Form einer Injektionslösung in Ampullen mit einem Volumen von 3 ml. Im Inneren enthält die Box 5 oder 10 Ampullen mit einer Lösung.

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Pharmakodynamik

Das Medikament hat starke entzündungshemmende und schmerzlindernde Eigenschaften sowie moderate antipyretische Wirkungen. Während der Therapie mit rheumatischen Erkrankungen werden Schmerzen in den Gelenken (sowohl in Bewegung als auch in Ruhe) gemildert, Schwellungen und Steifheit, die am Morgen auftreten, geschwächt und gleichzeitig die Beweglichkeit in den betroffenen Gelenken erhöht. Nach 1-2 Wochen Therapie entwickelt sich ein stabiler Effekt.

Das Medikament in Form von Injektionen wird in der Regel in der Anfangsphase der Behandlung von rheumatologischen Erkrankungen sowie bei Schmerzempfindungen unterschiedlicher Herkunft verschrieben.

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Pharmakokinetik

Absorption.

Mit einer 75-mg-IM-Injektion beginnt es sofort zu absorbieren - nach etwa 20 Minuten wird der höchste Plasmawert erreicht (der Mittelwert beträgt etwa 2,5 μg / ml (oder 8 μmol / l)). Unmittelbar nach Erreichen dieser Markierung erfolgt eine rasche Abnahme der Plasmaparameter der Substanz. Die Menge an absorbiertem Wirkstoff ist linear proportional zur Dosisgröße des Arzneimittels. Die Werte der AUC für die Verabreichung der IM-Lösung überschreiten die rektale oder orale Dosierungsform um etwa die Hälfte, da in den letzteren Fällen etwa die Hälfte aller Diclofenac den ersten Leberdurchgang durchläuft.

Bei wiederholter Einnahme von Medikamenten bleibt die Pharmakokinetik gleich.

Wenn der Patient die zwischen den Injektionen erforderlichen Intervalle befolgt, tritt keine Kumulation der Substanz auf.

Verteilung.

Die Proteinsynthese im Blutserum (meist mit Albumin) beträgt 99,7%. Zur gleichen Zeit erreicht das durchschnittliche Indexverteilungsvolumen 0,12-0,17 l / kg.

Diclofenac kann in Synovia übergehen, in der seine Spitzenwerte später beobachtet werden als im Blutplasma (ungefähr 2-4 Stunden). Die durchschnittliche Halbwertszeit von Synovia beträgt 3-6 Stunden. Am Ende von 2 Stunden nach Erreichen der höchsten Plasmawerte ist der Diclofenac-Spiegel in Synovia höher als im Plasma, und diese Werte bleiben für einen Zeitraum von bis zu 12 Stunden höher.

Metabolische Prozesse.

Teil Diclofenac metabolischer Prozess tritt Glucuronidierung unmodifizierte Molekül verwendet wird, aber vor allem durch die Einweg- und Mehrweg Methoxylierung, wobei mehrere Formen von phenolischen Zersetzungsprodukten (P1-Hydroxy- und 4'-Hydroxy-5'-Hydroxy ist, und zusätzlich 4 ', 5-Dihydroxy mit 3'-Hydroxy-4'-methoxydiclofenac), von denen die meisten zu Glucuronid-Typ-Konjugaten umgewandelt werden.

Zwei dieser Abbauprodukte sind bioaktiv, obwohl viel weniger als der Wirkstoff von Arzneimitteln.

Ausscheidung.

Das Gesamtniveau der Plasma-Clearance des Wirkstoffs beträgt 263 ± 56 ml / Minute. Die endgültige Halbwertszeit beträgt 1-2 Stunden. Die Halbwertszeit von 4 Zerfallsprodukten, einschließlich 2 pharmakoaktiver Produkte, ist ebenfalls ziemlich kurz und entspricht 1-3 Stunden. Metabolit 3'-Hydroxy-4'-methoxydiclofenac hat eine längere Halbwertszeit, aber es hat im Allgemeinen keine Arzneimittelaktivität.

Etwa 60% der verabreichten Dosis im Urin ausgeschieden Lösung unter Ansicht glyukuronirovannyh Konjugate von unmodifizierten Wirkstoff und zusätzlich in Form von Zersetzungsprodukten, der größere Teil davon ist Glucuronsäure-Konjugate. Nur 1% der Dosis wird unverändert ausgeschieden. Der Rest des injizierten Arzneimittels wird in Form von Metaboliten zusammen mit Kot und Galle ausgeschieden.

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Dosierung und Verabreichung

Erwachsene injiziert in / m-Methode in der Menge von 75 mg, 1-2 mal pro Tag - im akuten Stadium der Krankheit oder im Falle einer Verschlimmerung der chronischen Pathologie.

Für Kinder über 6 Jahren wird die Dosierung vom Arzt gewählt (bei der Berechnung von 2 mg / kg wird eine tägliche Portion der Lösung 2 oder 3 mal injiziert).

Der Behandlungszyklus dauert oft 4-5 Tage.

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Verwenden Diclofenac-Natrium Sie während der Schwangerschaft

Es ist verboten, die Lösung während der Schwangerschaft oder Stillzeit zu verwenden.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• ein Geschwür, das sich im Gastrointestinaltrakt entwickelt;
• verfügbar in der Geschichte der Blutung im Magen-Darm-Trakt;
• hepatische / renale Pathologien;
• Intoleranz des Arzneimittels;
• akute Form der Erkältung, Urtikaria, sowie Bronchialasthma und andere Anzeichen von Allergie durch den Einsatz von NSAIDs verursacht;
• das Alter der Kinder beträgt weniger als 6 Jahre.

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Nebenwirkungen Diclofenac-Natrium

Unter den Nebenwirkungen mögliche Entwicklung von Dyspepsie, Blutungen und Läsionen von erosiven und ulzerativen Charakter im Magen-Darm-Trakt, und zusätzlich Symptome von Allergien, Schwindel und ein Gefühl der Reizbarkeit oder Benommenheit. Auf der Seite der Einführung des Medikaments können Abszesse, Brennen und Nekrose der Fettschichten auftreten.

Wenn bei einem Patienten ungewöhnliche Symptome auftreten, suchen Sie unverzüglich einen Arzt auf, um die weitere Anwendung von Diclofenac-Natrium zu besprechen.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Wenn der Patient andere Medikamente verwendet, müssen Sie Ihren Arzt darüber informieren.

Die Kombination von Diclofenac-Natrium mit Methotrexat verstärkt die toxischen Eigenschaften des letzteren. In Kombination mit Lithiumsalzen oder Digoxin erhöhen sie ihre Plasmawerte.

Das Medikament schwächt die Wirkung von Antihypertensiva und Furosemid.

Die Kombination mit anderen NSAIDs (z. B. GCS oder Aspirin) erhöht die Wahrscheinlichkeit von Blutungen im Magen-Darm-Trakt.

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Lagerbedingungen

Diclofenac-Natrium sollte an einem dunklen, für Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Temperaturmarkierung - nicht mehr als 25ºС.

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Spezielle Anweisungen

Bewertungen

Diclofenac-Natrium in Form von Injektionen hat einen schnellen Beginn der Exposition - dies wird von vielen der Patienten in ihren Bewertungen festgestellt. Die Reduktion der Schmerzsymptome ist nach 20-30 Minuten spürbar, während bei oraler Einnahme die Wirkung erst nach 1,5-2 Stunden eintritt.

Im Fall der / m-Injektion erfolgt die Absorption des Medikaments aus dem Muskel allmählich, wodurch wir uns auf eine einzige Verabreichung beschränken können. Ein detaillierter Behandlungsplan wird vom Arzt festgelegt.

Unter den Nachteilen gibt es eine ziemlich häufige Entwicklung von Nebenwirkungen, die eine Vielzahl von Körpersystemen betreffen - NA, GIT, Hautreaktionen. Letztere entstehen manchmal durch Injektionen - an der Injektionsstelle.

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Haltbarkeit

Diclofenac-Natrium darf ab dem Zeitpunkt der Wirkstofffreisetzung 2 Jahre lang verwendet werden.

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