Diclofenac-Natrium

Diclofenac-Natrium ist ein Arzneimittel aus der Gruppe der NSAR, das ein Derivat der α-Toluylsäure ist.

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Hinweise Diclofenac-Natrium

Es wird in folgenden Fällen verwendet:

• bei rheumatoider Arthritis, Rheuma, Morbus Bechterew sowie bei Entzündungen im Bereich der Gelenke mit Weichteilen, vor deren Hintergrund schmerzhafte Empfindungen beobachtet werden (dazu gehören Verletzungen des Bewegungsapparates);
• bei Arthrose mit Neuritis, Spondyloarthrose und Radikulitis sowie bei Verschlimmerung von Gicht, Hexenschuss und Neuralgie;
• bei primärer Dysmenorrhoe.

Das Medikament wird für einen kurzen Zeitraum verschrieben, um Schleimbeutelentzündungen oder Sehnenentzündungen sowie Schmerzen zu lindern, die nach chirurgischen Eingriffen auftreten.

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Freigabe Formular

Das Produkt wird als Injektionslösung in 3 ml Ampullen abgegeben. Die Packung enthält 5 oder 10 Ampullen mit der Lösung.

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Pharmakodynamik

Das Medikament hat starke entzündungshemmende und schmerzstillende Eigenschaften sowie eine moderate fiebersenkende Wirkung. Bei der Therapie rheumatischer Erkrankungen lindert es Gelenkschmerzen (sowohl bei Bewegung als auch in Ruhe), reduziert deren Schwellung und morgendliche Steifheit und trägt gleichzeitig dazu bei, den Bewegungsumfang in den betroffenen Gelenken zu erhöhen. Eine stabile Wirkung entwickelt sich nach 1-2 Wochen Therapie.

Das Medikament in Form von Injektionen wird üblicherweise in der Anfangsphase der Behandlung rheumatologischer Erkrankungen sowie bei Schmerzempfindungen anderer Herkunft verschrieben.

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Pharmakokinetik

Absorption.

Bei intramuskulärer Gabe von 75 mg des Arzneimittels beginnt die Resorption sofort – maximale Plasmawerte werden nach etwa 20 Minuten erreicht (der Durchschnittswert beträgt ca. 2,5 µg/ml (bzw. 8 µmol/l)). Unmittelbar nach Erreichen dieses Wertes sinken die Plasmawerte der Substanz rapide ab. Die Menge des resorbierten Wirkstoffs ist linear proportional zur Höhe der Arzneimitteldosis. Die AUC-Werte bei intramuskulärer Gabe der Lösung übersteigen die Werte der rektalen oder oralen Darreichungsform um etwa das Doppelte, da bei letzteren etwa die Hälfte des Diclofenacs die erste Leberpassage durchläuft.

Bei wiederholter Anwendung des Arzneimittels bleibt seine Pharmakokinetik unverändert.

Hält der Patient die in der Gebrauchsanweisung vorgeschriebenen Abstände zwischen den Injektionen ein, kommt es nicht zu einer Anreicherung der Substanz.

Verteilung.

Die Proteinsynthese im Blutserum (hauptsächlich mit Albumin) beträgt 99,7 %. Gleichzeitig erreicht das durchschnittliche Verteilungsvolumen 0,12–0,17 l/kg.

Diclofenac gelangt in die Synovialmembran, wo seine Spitzenwerte später als im Blutplasma (nach etwa 2–4 Stunden) beobachtet werden. Die durchschnittliche Halbwertszeit aus der Synovialmembran beträgt 3–6 Stunden. Zwei Stunden nach Erreichen der maximalen Plasmawerte ist der Diclofenac-Spiegel in der Synovialmembran höher als im Plasma und bleibt bis zu 12 Stunden höher.

Stoffwechselprozesse.

Ein Teil des Metabolismus von Diclofenac erfolgt durch Glucuronidierung des unveränderten Moleküls, hauptsächlich jedoch durch einfache und mehrfache Methoxylierung, was zur Bildung mehrerer phenolischer Abbauprodukte (31-Hydroxy- sowie 4'-Hydroxy- und 5'-Hydroxy- sowie 4',5-Dihydroxy- mit 3'-Hydroxy-4'-methoxydiclofenac) führt, von denen die meisten in Konjugate vom Glucuronidtyp umgewandelt werden.

Zwei dieser Abbauprodukte sind bioaktiv, allerdings in deutlich geringerem Maße als der Wirkstoff des Arzneimittels.

Ausscheidung.

Die totale Plasmaclearance des Wirkstoffs beträgt 263 ± 56 ml/min. Die terminale Halbwertszeit beträgt 1–2 Stunden. Die Halbwertszeit von vier Abbauprodukten, darunter zwei pharmakoaktiven, ist ebenfalls recht kurz und beträgt 1–3 Stunden. Der Metabolit 3'-Hydroxy-4'-methoxy-diclofenac hat eine längere Halbwertszeit, ist jedoch medikamentös nicht wirksam.

Etwa 60 % der verabreichten Lösungsdosis werden als glucuronidierte Konjugate des unveränderten Wirkstoffs im Urin ausgeschieden, zusätzlich in Form von Zerfallsprodukten, von denen die größere Hälfte glucuronidierte Konjugate sind. Weniger als 1 % der Dosis wird unverändert ausgeschieden. Der Rest des verabreichten Arzneimittels wird als Metaboliten zusammen mit Kot und Galle ausgeschieden.

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Dosierung und Verabreichung

Bei Erwachsenen wird die Lösung 1-2 Mal täglich in einer Dosis von 75 mg intramuskulär verabreicht – im akuten Stadium der Erkrankung oder im Falle einer Verschlimmerung einer chronischen Pathologie.

Bei Kindern über 6 Jahren wird die Dosierung von einem Arzt festgelegt (basierend auf 2 mg/kg; die Tagesdosis der Lösung muss 2 oder 3 Mal verabreicht werden).

Oft dauert die Behandlung 4–5 Tage.

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Verwenden Diclofenac-Natrium Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung der Lösung während der Schwangerschaft oder Stillzeit ist verboten.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• ein Geschwür, das sich im Magen-Darm-Trakt entwickelt;
• Magen-Darm-Blutungen in der Vorgeschichte;
• Leber-/Nierenerkrankungen;
• Unverträglichkeit gegenüber dem Medikament;
• akute Rhinitis, Urtikaria sowie Asthma bronchiale und andere Anzeichen einer Allergie, die durch die Verwendung von NSAIDs verursacht werden;
• Kinder unter 6 Jahren.

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Nebenwirkungen Diclofenac-Natrium

Zu den Nebenwirkungen können Dyspepsie, Blutungen und erosiv-ulzerative Läsionen im Magen-Darm-Trakt sowie Allergiesymptome, Schwindel und ein Gefühl der Reizbarkeit oder Schläfrigkeit gehören. An der Stelle der intramuskulären Verabreichung des Arzneimittels können gelegentlich Abszesse, ein brennendes Gefühl und Nekrosen der Fettschichten auftreten.

Wenn beim Patienten ungewöhnliche Symptome auftreten, sollte umgehend ein Arzt konsultiert werden, um die weitere Anwendung von Diclofenac-Natrium zu besprechen.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Wenn der Patient andere Medikamente einnimmt, muss er seinen Arzt darüber informieren.

Die Kombination von Diclofenac-Natrium mit Methotrexat verstärkt dessen toxische Eigenschaften. In Kombination mit Lithiumsalzen oder Digoxin erhöht es deren Plasmawerte.

Das Medikament schwächt die Wirkung von blutdrucksenkenden Medikamenten und Furosemid.

Die Kombination mit anderen NSAIDs (z. B. GCS oder Aspirin) erhöht die Wahrscheinlichkeit von Blutungen im Magen-Darm-Trakt.

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Lagerbedingungen

Diclofenac-Natrium sollte an einem dunklen Ort außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden. Temperaturmarkierung – nicht mehr als 25ºС.

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Spezielle Anweisungen

Bewertungen

Diclofenac-Natrium in Form von Injektionen hat einen schnellen Wirkungseintritt – dies wird von vielen Patienten in ihren Bewertungen festgestellt. Eine Abnahme der Schmerzsymptome ist nach 20–30 Minuten spürbar, während sich bei oraler Verabreichung die Wirkung erst nach 1,5–2 Stunden entwickelt.

Bei intramuskulärer Injektion erfolgt die Aufnahme des Arzneimittels aus dem Muskel allmählich, was eine einmalige Verabreichung ermöglicht. Ein detaillierterer Behandlungsplan wird vom Arzt erstellt.

Zu den Nachteilen gehört die relativ häufige Entwicklung von Nebenwirkungen, die verschiedene Körpersysteme betreffen – das Nervensystem, den Magen-Darm-Trakt und Hautreaktionen. Letztere treten manchmal als Folge der Injektion auf – an der Injektionsstelle.

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Haltbarkeit

Die Anwendung von Diclofenac-Natrium ist ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels 2 Jahre lang zulässig.

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