Carvetrend

Carvetrend hat eine gefäßerweiternde Aktivität und eine wahllose β-blockierende Wirkung; zeigt auch antioxidative Wirkungen und blockiert selektiv die Aktivität von α1-adrenergen Rezeptoren.

Das Medikament schwächt die Resistenz peripherer Gefäße, blockiert selektiv die Wirkung von α1-adrenergen Rezeptoren und unterdrückt zusätzlich den Einfluss des RAAS - durch die nicht-selektive Blockade von β-adrenergen Rezeptoren. Gleichzeitig nimmt die Aktivität von Plasma-Renin ab, was die Wahrscheinlichkeit einer verzögerten Flüssigkeitsausscheidung verringert. [1]

Hinweise Carvetrend

Es wird bei einer stabilen Form der chronischen Angina pectoris, der primären Hypertonie und zusätzlich bei einer stabilen Herzinsuffizienz (chronischer Typ) angewendet.

Freigabe Formular

Die Freisetzung des Wirkstoffs erfolgt in Form von Tabletten - 14 Stück in einer Zellpackung (das Tablettenvolumen beträgt 3,125, 6,25 und auch 12,5 mg), 2 Packungen in der Packung. Auch produziert in 28 Stück in einem separaten Teller (Volumen 25 mg) - 1 Stück in der Box.

Pharmakodynamik

Das Medikament hat keine ICA und hat eine membranstabilisierende Wirkung. Es ist ein zweistereoisomeres Racemat. Die Entwicklung der Blockierung der Wirkung von ß1-, sowie ß2-adrenergen Rezeptoren wird hauptsächlich mit Hilfe des S (-)-Enantiomers realisiert, und die α1-blockierende Wirkung wird durch die S (-)-Enantiomere bereitgestellt, sowie R (+). Carvetrend hat eine signifikante antioxidative Wirkung und fängt freie Radikale ab.

Bei Anwendung mit erhöhtem Blutdruck geht seine Abnahme unter dem Einfluss von Medikamenten nicht mit einer Änderung der Prozesse der intrarenalen Zirkulation und einer Potenzierung des systemischen Widerstands peripherer Gefäße einher, die häufig bei der Einführung von beobachtet wird β-Blocker. [2]

Bei Verabreichung an Personen mit Angina pectoris wird die Entwicklung von Schmerzen und Myokardischämie verhindert. [3]

Bei Personen mit linksventrikulärer Dysfunktion oder CHF hat das Medikament einen positiven Einfluss auf Hämodynamik, linksventrikuläre Größe und Auswurffraktion.

Das Medikament verändert den Fettstoffwechsel nicht.

Pharmakokinetik

Die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels beträgt etwa 25-30% (R-Form) sowie 15% (S-Form). Der Plasmaspiegel Cmax wird nach 1 Stunde festgestellt. Die Proportionen zwischen Dosierung und Plasmawerten sind linear. Die Nahrungsaufnahme verändert die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels nicht.

Carvedilol ist ein stark lipophiles Element. Etwa 98-99% der Substanz werden mit Protein synthetisiert. Das Verteilvolumen beträgt ca. 2 l / kg. 60-75% des absorbierten Arzneimittels durchlaufen während der 1. Intrahepatischen Passage metabolische Prozesse.

Die Halbwertszeit eines Medikaments liegt im Bereich von 6-10 Stunden. Der Clearance-Wert beträgt 590 ml pro Minute. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich mit Galle und dann mit Kot. Ein Teil davon wird in Form von Stoffwechselelementen über die Nieren ausgeschieden.

Stoffwechselprozesse werden in der Leber durchgeführt - durch Oxidation sowie Glucuronisierung im Bereich des aromatischen Rings. Stoffwechselkomponenten zeigen eine intensive adrenerge blockierende und antioxidative Wirkung.

Die Plasmaspiegel der Medikamente bei älteren Menschen sind etwa 50 % höher.

Personen mit erhöhtem Blutdruck und mäßigem (CC - innerhalb von 20-30 ml pro Minute) oder schwerer (CC - <20 ml pro Minute) Niereninsuffizienz zeigten einen Anstieg der Plasmawerte von Arzneimitteln um 40-55%.

Dosierung und Verabreichung

Carvetrend sollte oral eingenommen werden und die Therapie mit der Einführung kleiner Dosierungen beginnen. Später werden die Portionen nach und nach erhöht, bis der gewünschte Effekt erreicht ist.

Bei primärer Hypertonie müssen Sie zunächst 12,5 mg Medikamente morgens (nach dem Essen) oder 6,25 mg morgens und dann abends einnehmen. Nach 2 Tagen dieser Kur wird die Portion auf eine einmalige Dosis von 25 mg oder eine zweimalige Dosis von 12,5 mg erhöht. Nach 2 Wochen Behandlung wird die Portion auf 2 mal täglich 25 mg erhöht.

Bei Bluthochdruck dürfen nicht mehr als 50 mg pro Tag (aufgeteilt durch 2 Dosen) verabreicht werden.

Während der HF wird das Medikament zunächst in Portionen von 3,125 mg (2 Verabreichungen pro Tag) verwendet.

Bei stabiler Angina pectoris werden 12,5 mg 2-mal täglich verabreicht. Nach einem solchen 2-Tage-Zyklus wird die Portion auf die 2-fache Einnahme von 25 mg erhöht.

Bei einer chronischen Form der Angina pectoris können maximal 50 mg Medikamente (für 2 Anwendungen) verwendet werden.

Bei Patienten mit Herzinsuffizienz, die Angina pectoris behandeln, beträgt die Anfangsdosis 3,125 mg (2 Dosen pro Tag).

• Bewerbung für Kinder

Verwendung in der Pädiatrie verboten.

Verwenden Carvetrend Sie während der Schwangerschaft

Carvetrend wird nicht für HB oder Schwangerschaft verschrieben.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber den Elementen des Arzneimittels;
• kardiogener Schock;
• mit einer dekompensierten Form von CH (4. Stufe nach der NYHA-Klassifizierung), bei der die Verwendung von inotropen Substanzen erforderlich ist;
• metabolische Azidose;
• Cor pulmonale und Bluthochdruck, die die Lunge betreffen;
• Phäochromozytom;
• Anwendung in Verbindung mit Verapamil, Diltiazem sowie anderen Antiarrhythmika;
• Stadium 2-3 AV-Block (ohne Verwendung eines Schrittmachers);
• SSSU;
• Bradykardie (Herzfrequenzwerte liegen unter 50 Schlägen pro Minute);
• verminderter Blutdruck (SBP-Spiegel liegt unter 85 mm Hg);
• eine unkompensierte Form der Herzinsuffizienz haben, bei der positive isotrope Medikamente und Diuretika verschrieben werden müssen;
• BA und andere obstruktive Lungenläsionen;
• schwere Leberfunktionsstörung;
• Verwendung von IMAO-Produkten (mit Ausnahme von Substanzen des IMAO-V-Typs).

Nebenwirkungen Carvetrend

Unter den Seitenzeichen:

• Veränderungen der Bluttestdaten: die Entwicklung von Hypo- oder Hyperglykämie, Hypercholesterinämie, -Kalämie oder -Triglyceridämie und zusätzlich Thrombozyto- oder Leukopenie, Anämie und Hyponatriämie sowie eine Erhöhung der Werte von alkalischer Phosphatase, Kreatinin und Harnstoff und eine Abnahme der Prothrombinwerte;
• Allergiesymptome: anaphylaktische Manifestationen;
• Krämpfe, Schwindel, orthostatischer Kollaps und Parästhesien, Gewichtszunahme, Kopfschmerzen, Depression, Schlafstörungen und Bewusstlosigkeit;
• Trockenheit der Augenschleimhaut oder Reizung im Augenbereich sowie Sehstörungen;
• Schwellung, Angina pectoris, Herzinsuffizienz, Bradykardie, Dyspnoe, kalte Extremitäten und Hypotonie, Herzklopfen, erhöhter Blutdruck, Raynaud-Krankheit und Verschlimmerung der Claudicatio intermittens;
• verstopfte Nase, Lungenödem und Asthma;
• Bauchschmerzen, Xerostomie, Übelkeit, Parodontitis, Verstopfung oder Durchfall, Meläna und Leberfunktionsstörungen (erhöhte ALT-, AST- und GGT-Werte);
• Exanthem, Alopezie, Urtikaria, Hyperhidrose, Pruritus und Dermatitis;
• Arthralgie und Schmerzen der Gliedmaßen;
• Harnstörungen, Nierenversagen, Harninkontinenz und Hämaturie;
• Hyperurikämie, Glukosurie oder Albuminurie;
• erektile Dysfunktion;
• Fieber, Asthenie und grippeähnliche Symptome.

Überdosis

Im Falle einer Vergiftung werden HF, Bradykardie, kardiogener Schock, Blutdruckabfall, Erbrechen, generalisierte Krampfanfälle, Atemwegserkrankungen, Verwirrung und Herzstillstand festgestellt.

Magenspülung, die Verwendung von Sorbentien sowie symptomatische Maßnahmen, Überwachung und Änderung der Werte lebenswichtiger Systeme werden durchgeführt; bei Bradykardie wird die Verabreichung von 0,5-2 mg Atropin verordnet.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Sie können das Medikament nicht in Kombination mit Verapamil, Diltiazem oder anderen Typ-I-Antiarrhythmika (IV) sowie MAOIs (zusätzlich zu MAO-B) verwenden.

SG verwenden.

Die Verabreichung zusammen mit Digoxin erhöht seinen Gleichgewichtsspiegel bei Menschen mit erhöhtem Blutdruck um etwa 16% (der Digitoxin-Index steigt ebenfalls um etwa 13%). Es ist notwendig, den Plasmaspiegel von Digoxin zu Beginn und am Ende der Behandlung mit Carvetrend zu überwachen und die Portionen anzupassen.

Bei Anwendung mit SG-Substanzen kann sich eine Verlängerung der AV-Überleitung entwickeln.

Es ist notwendig, den Zustand von Personen, die ß-Blocker oder Medikamente einnehmen, die die Indikatoren von Katecholaminen (wie Reserpin oder MAOIs) senken, sorgfältig zu überwachen, da dies eine schwere Bradykardie oder die Entwicklung von Symptomen eines Blutdruckabfalls hervorrufen kann.

Der Rest der blutdrucksenkenden Medikamente.

Das Medikament verstärkt die Aktivität anderer blutdrucksenkender Medikamente (darunter sind α1-terminale Antagonisten). Eine Potenzierung negativer blutdrucksenkender Manifestationen von Phenothiazinen, Vasodilatatoren, Barbituraten mit Alkohol und Trizyklika ist ebenfalls möglich.

Cyclosporin.

Es ist notwendig, den Plasmaspiegel von Ciclosporin bei der Anwendung von Carverend zu überwachen, da er mit dieser Kombination ansteigt.

Hypoglykämische Medikamente, einschließlich Insulin.

Aufgrund der Tatsache, dass Insulin und andere hypoglykämische Substanzen bei Verabreichung des Medikaments den Blutzuckerindex stärker senken können und Carvedilol selbst in der Lage ist, die Anzeichen einer Hypoglykämie zu maskieren, ist es sehr wichtig, die Blutzuckerwerte ständig zu überwachen.

Clonidin.

Wenn Sie die komplexe Behandlung mit Carvetrend und Clonidin abbrechen, hören Sie zuerst auf, die erste zu verwenden, und reduzieren Sie dann allmählich den Anteil von Clonidin.

Inhalative Anästhetika.

Bei der Einführung der Anästhesie muss die negative antihypertensive und isotrope Wechselwirkung des Arzneimittels mit Anästhetika berücksichtigt werden.

Arzneimittel, die die Wirkung von Hämoproteinenzymen induzieren oder verlangsamen 450.

Personen, die Medikamente einnehmen, die Enzyme der Struktur von Hämoprotein 450 (Barbiturate mit Rifampicin) induzieren oder diese verlangsamen (einschließlich Ketoconazol, Erythromycin mit Cimetidin, Haloperidol und Verapamil mit Fluoxetin), sollten unter ständiger Kontrolle sein, während sie solche Medikamente mit Carvedilol als Enzyminduktoren einnehmen sind in der Lage, die Serumwerte der letzteren und Inhibitoren zu senken - um sie zu erhöhen.

Östrogene mit NSAIDs und Kortikosteroiden.

Die blutdrucksenkende Wirkung von Medikamenten wird bei der Einnahme von Medikamenten reduziert, die Na und Flüssigkeit im Körper zurückhalten.

Sympathomimetika und α- sowie ß-adrenerge Agonisten.

Die Verabreichung zusammen mit diesen Arzneimitteln verstärkt die vasokonstriktorische Wirkung.

Muskelrelaxantien und Ergotamin.

Die Kombination eines Medikaments mit Muskelrelaxanzien oder Ergotamin führt zu einer Potenzierung der blockierenden neuromuskulären Wirkung.

Xanthin-Derivate.

Es ist notwendig, das Arzneimittel sehr sorgfältig mit Xanthin-Derivaten (dazu gehört Theophyllin mit Aminophyllin) zu kombinieren, da dies die β-adrenerge Blockierungsaktivität schwächt.

Lagerbedingungen

Der Carvetrend muss bei Temperaturen im Bereich von 15-25 ° C aufbewahrt werden.

Haltbarkeit

Carvetrend kann ab dem Zeitpunkt der Vermarktung des therapeutischen Wirkstoffs 36 Monate lang verwendet werden.

Analoga

Analoga des Medikaments sind Atram, Cardivas und Coriol mit Carvid sowie Dilatator, Cardoz und Carvedigamma mit Carvidex, Carvedilol und Cardiostad mit Protecard sowie Carvium, Talliton und Corvazan mit Medocardil.