Carvidex

Karvidex ist ein komplexes Arzneimittel, das wahllos die Aktivität von α1- sowie β-adrenergen Rezeptoren blockiert. Zeigt keine endogenen sympathomimetischen Wirkungen; das Verhältnis der Blockierungswirkung zu den α1- und ß-Endungen beträgt 1d100. Das Medikament hat eine antioxidative Wirkung sowie eine mäßige antagonistische Wirkung auf Calciumionen.

Die langfristige Einnahme von Medikamenten wirkt sich positiv auf die Lipidparameter im Blutserum aus. Das Medikament verändert die Blutzuckerwerte nicht und reduziert die linksventrikuläre Hypertrophie. [1]

Hinweise Carvidex

Es wird bei ischämischer Herzkrankheit CHF sowie bei erhöhtem Blutdruck angewendet.,

Freigabe Formular

Die Freisetzung des Arzneimittelelements erfolgt in Tablettenform - 10 Stück in einem separaten Streifen. In der Box befinden sich 2 solcher Streifen.

Pharmakodynamik

Der Prozess der Vasodilatation wird zum größten Teil durch antagonistische Interaktion mit α-adrenergen Rezeptoren realisiert. Das Medikament ist eine racemische Verbindung, die aus 2 Stereoisomeren besteht. S (-)-Enantiomere haben eine blockierende Wirkung auf β-adrenerge Rezeptoren. Karvidex hat keine eigene sympathomimetische Wirkung.

Das Medikament verbessert die Myokardaktivität bei Menschen mit CHF, die mit einer linksventrikulären Dysfunktion verbunden sind, signifikant - es schwächt die Nachlast, ohne das linksventrikuläre enddiastolische Volumen negativ zu beeinflussen. [2]

Bei Personen mit einem mäßigen Stadium der primären Hypertonie kommt es bei der Einnahme von Medikamenten zu einer Abnahme der linksventrikulären Hypertrophie. [3]

Pharmakokinetik

Bei oraler Verabreichung erfolgt eine schnelle Absorption mit dem Erreichen von Plasma-Cmax-Werten nach 1-2 Stunden.

Die Bioverfügbarkeit beträgt ca. 25-35% aufgrund von Stoffwechselprozessen nach der 1. Intrahepatischen Passage. Bei Personen mit Lebererkrankungen und älteren Menschen wird ein Anstieg der Bioverfügbarkeitswerte beobachtet. Bei Leberzirrhose erhöht sich dieser Wert um das Vierfache und höher. Der Verzehr mit Nahrung verändert den Cmax-Wert und die Bioverfügbarkeit nicht, verkürzt jedoch die Zeit bis zum Erreichen des Cmax-Wertes.

Etwa 99% der Medikamente sind an der Proteinsynthese beteiligt. Bei der intrahepatischen Hydroxylierung und Demethylierung werden 3 Stoffwechselelemente gebildet, die eine stärkere β-blockierende und antioxidative Wirkung haben als Carvedilol.

Die Halbwertszeit beträgt 6-10 Stunden. Der größte Teil des Arzneimittels wird in Form von Stoffwechselkomponenten mit dem Kot und der Galle ausgeschieden. Eine kleine Menge wird mit dem Urin ausgeschieden.

Dosierung und Verabreichung

Bei erhöhtem Blutdruck anwenden.

Die Dosierungsauswahl erfolgt persönlich. Zuerst müssen Sie 12,5 mg 1 Mal pro Tag (während der ersten 1-2 Wochen) einnehmen, während die Portion in einer Dosis von 6,25 mg in 2 Verabreichungen aufgeteilt werden kann; danach werden einmal täglich 25 mg Medikamente eingenommen.

Wenn eine Dosiserhöhung erforderlich ist, sollte diese mit mindestens 14 Tagen durchgeführt werden; die maximale Tagesdosis beträgt 50 mg in 1 Dosis (oder diese Portion wird in 2 Anwendungen aufgeteilt).

Einführung in Personen mit ischämischer Herzkrankheit.

Portionsgrößen sind personalisiert. In der Anfangsphase werden 12,5 mg des Arzneimittels zweimal täglich (in den ersten 1-2 Wochen) und später zweimal täglich in einer Dosierung von 25 mg eingenommen.

Wenn eine Dosiserhöhung erforderlich ist, wird diese mit einer mindestens 2-wöchigen Pause durchgeführt; das Maximum pro Tag beträgt 0,1 g (geteilt durch 2 Injektionen).

Anwendung bei Personen mit CHF.

Die Dosierung sollte persönlich unter ärztlicher Aufsicht ausgewählt werden. Zunächst wird eine 2-malige Injektion von 3,125 mg des Arzneimittels pro Tag verordnet (für die ersten 14 Tage). Bei guter Verträglichkeit dieser Portion wird sie mit mindestens 14-tägigen Pausen auf die 2-fache Einnahme von 6,25 mg pro Tag gesteigert. Weiterhin erfolgt eine Erhöhung auf eine 2-fache Einnahme von 12,5 mg pro Tag und dann auf eine 2-fache Einnahme von 25 mg. Die Dosierung sollte auf die Höchstgrenzen erhöht werden, in denen das Medikament ohne Komplikationen vertragen wird.

Personen mit einem schweren Stadium von CHF (und Personen mit leichter oder mittelschwerer CHF mit einem Gewicht von weniger als 85 kg) können maximal 25 mg des Arzneimittels zweimal täglich einnehmen.

Personen mit einem Körpergewicht über 85 kg, mit moderater oder leichter CHF, sollten maximal 50 mg Karvidex 2 mal täglich einnehmen.

Vor der Erhöhung der Dosis ist eine medizinische Untersuchung des Patienten erforderlich, um festzustellen, ob die Manifestationen der Vasodilatation oder der HF zugenommen haben.

Wenn das Medikament abgesetzt werden muss, wird es schrittweise im Zeitraum von 7-14 Tagen durchgeführt. Wenn die Therapie für einen Zeitraum von mehr als 2 Wochen unterbrochen wurde, wird sie mit einer Portion von 3,125 mg zweimal täglich wieder aufgenommen, wonach die Dosierung gemäß den obigen Anweisungen ausgewählt wird.

Das Arzneimittel sollte zusammen mit Nahrung eingenommen werden, um die Resorptionsrate des therapeutischen Wirkstoffs und die Schwere der orthostatischen Symptome zu verringern.

Wenn Dosierungen unter 6,25 mg erforderlich sind, werden Tabletten mit dem entsprechenden Volumen verwendet.

• Bewerbung für Kinder

Kann in der Pädiatrie (unter 18 Jahren) nicht verschrieben werden.

Verwenden Carvidex Sie während der Schwangerschaft

Carvidex wird nicht zum Stillen oder in der Schwangerschaft angewendet.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit durch Carvedilol oder andere Bestandteile des Medikaments;
• aktive Phase der Herzinsuffizienz oder Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation;
• Leberfunktionsstörung;
• Blockade im 2-3. Stadium (ohne permanenten Schrittmacher);
• schwere Bradykardie (unter 50 Schläge pro Minute);
• SSSU;
• SA-Blockade;
• ein starker Abfall der Blutdruckwerte;
• mit einer obstruktiven Form von Läsionen der Atemwege, einschließlich Bronchialspasmus;
• eine Vorgeschichte von Asthma.

Nebenwirkungen Carvidex

Die wichtigsten Nebensymptome:

• Probleme mit der Arbeit des Zentralnervensystems: Schwindel, Kopfschmerzen und Schwäche. Parästhesien, Stimmungsunterdrückung, Asthenie und Schlafstörungen sind selten;
• Dysfunktion des CVS: Blutdruckabfall, Bradykardie und orthostatische Zeichen. Gelegentlich ist die periphere Durchblutung gestört (kalte Extremitäten), die Manifestationen des Morbus Raynaud oder Claudicatio intermittens verschlimmern sich und es kommt zu Ohnmachtsanfällen. HF-Progression und AV-Überleitungsstörung werden einzeln beobachtet;
• Erkrankungen des Magen-Darm-Traktes: Magenschmerzen, Übelkeit, Durchfall und Xerostomie. Gelegentlich werden Verstopfung, Erbrechen und ein Anstieg der Werte der intrahepatischen Transaminasen festgestellt;
• Veränderungen der Stoffwechselprozesse: Hypo- oder Hyperglykämie sowie Hypercholesterinämie und Gewichtszunahme;
• Verletzungen hämatopoetischer Prozesse: Leuko- oder Thrombozytopenie;
• Harnwegsschäden: Bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung kann sich die Beeinträchtigung verschlimmern. Gelegentlich tritt eine Schwellung oder ein Versagen der Nieren auf;
• Atemwegserkrankungen: Niesen, verstopfte Nase und Bronchialkrämpfe;
• Anzeichen von Allergien: epidermale Manifestationen von Allergien (Urtikaria und Juckreiz) sowie Exazerbation des Ekzemverlaufs;
• Schädigung der Sehorgane: Reizung im Augenbereich und Sehbehinderung;
• andere: Arthralgie oder Myalgie. Gelegentlich erektile Dysfunktion.

Überdosis

Bei Intoxikation, HF, Bradykardie, Erbrechen, kardiogenem Schock kann sich ein starker Blutdruckabfall entwickeln, darüber hinaus generalisierte Krampfanfälle, Verwirrtheit, Atemnot und Herzstillstand.

Symptomatische Maßnahmen werden durchgeführt. Es wird eine Kontrolle und Korrektur der Aktivität lebenswichtiger Organe durchgeführt; Bei Bedarf kann der Patient auf die Intensivstation gebracht werden.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die kombinierte Anwendung des Arzneimittels mit Digoxin führt zu einer Erhöhung des letzteren. Die Verabreichung zusammen mit SG verlängert die AV-Überleitungszeit. Aus diesem Grund ist es zu Beginn der Anwendung von Carvedilol, bei der Auswahl der Dosierung oder bei Abbruch des Arzneimittels erforderlich, die Plasmawerte von Digoxin ständig zu überwachen.

Das Medikament kann die Aktivität anderer blutdrucksenkender Medikamente oder Substanzen mit blutdrucksenkender Wirkung verstärken.

In Kombination mit Carvedilol besteht das Risiko erhöhter Ciclosporin-Plasmaspiegel. Es ist notwendig, den Ciclosporinspiegel zu Beginn der Anwendung von Karvidex ständig zu überwachen und die Dosierung des ersteren bei Bedarf anzupassen.

Bei Personen, die das Arzneimittel anwenden, ist eine Vollnarkose äußerst sorgfältig durchzuführen, da in Kombination mit Einzelanästhetika eine synergistische negative isotrope Wirkung von Arzneimitteln festgestellt werden kann.

Substanzen mit ß-blockierender Wirkung können die antidiabetische Wirkung von oral eingenommenem Insulin oder blutzuckersenkenden Arzneimitteln verstärken.

Die Kombination mit Clonidin kann Bradykardie hervorrufen und die blutdrucksenkende Wirkung von Carvedilol verstärken. Während der Abbruch der kombinierten Behandlung mit Clonidin müssen Sie zuerst die Einnahme von Karvidex abbrechen und nach einigen Tagen Clonidin.

Substanzen, die intrahepatische Mikrosomenoxidasen induzieren (wie Rifampicin mit Phenobarbital) erhöhen die Geschwindigkeit von Stoffwechselprozessen und senken die Plasmawerte von Carvedilol; gleichzeitig erhöhen Wirkstoffe, die den oben genannten Prozess verlangsamen (wie Cimetidin), den Plasmaspiegel von Arzneimitteln.

Die Anwendung des Medikaments zusammen mit Mitteln, die die Aktivität von Ca-Kanälen (mit Verapamil) hemmen, oder Antiarrhythmika vom Typ I, erfordert eine Überwachung der EKG-Messwerte und des Blutdrucks, da es Hinweise auf Überleitungsstörungen gibt, wenn Medikamente zusammen mit Diltiazem eingenommen werden. Das Arzneimittel sollte nicht bei Personen angewendet werden, denen intravenöse Injektionen von Verapamil oder Diltiazem verabreicht werden, da dies eine schwere Bradykardie und einen Blutdruckabfall hervorrufen kann.

Arzneimittel, die den Katecholaminspiegel senken (dazu gehören MAO-Hemmer und Reserpin), erhöhen die Wahrscheinlichkeit einer starken Bradykardie und eines Blutdruckabfalls.

Es ist notwendig, das Medikament sehr sorgfältig mit Substanzen zu kombinieren, die die Wirkung von Enzymen der Struktur des Hämoproteins P450 2D6 verlangsamen (dazu gehören Propafenon und Omeprazol mit Chinidin sowie Trizyklika), da es an den Stoffwechselprozessen von Carvedilol ( es kann die Wahrscheinlichkeit von negativen Symptomen von Medikamenten erhöhen - insbesondere die Senkung des Blutdrucks ).

Lagerbedingungen

Carvidex sollte an einem dunklen Ort, außerhalb der Reichweite von kleinen Kindern und vor dem Eindringen von Feuchtigkeit geschützt aufbewahrt werden. Temperaturindikatoren - nicht mehr als 25 ° C.

Haltbarkeit

Carvidex kann für einen Zeitraum von 2 Jahren ab dem Datum der Freigabe des Arzneimittels verwendet werden.

Analoga

Analoga von Arzneimitteln sind die Medikamente Coriol, Cardivas und Corvazan mit Carvedigama sowie Carvid, Carvedilol, Cardiostad mit Carvetrend und Cardilol. Außerdem stehen Medocardil mit Talliton, Protekard und Lacardia auf der Liste.