Biseptrim

Biseptrim ist ein antibakterielles Medikament zur systemischen Anwendung. Enthält eine Kombination aus Sulfonamiden und Trimethoprim.

Ein komplexes bakterizides Medikament, das das Element Sulfamethoxazol enthält (es ist ein Sulfonamid mit einer durchschnittlichen Expositionsdauer), das die Bindung von B9-Vitamin durch die Entwicklung eines kompetitiven Antagonismus mit PABA verlangsamt. Außerdem enthält das Medikament eine Komponente Trimethoprim, die die mikrobielle Dihydrofolat-Reduktase verlangsamt, die für die Bindungsprozesse von bioaktivem Tetrahydrofolat verantwortlich ist. [1]

Hinweise Biseptrim

Es gilt bei solchen Verstößen:

• Infektionen der Harnröhre, die mit der Wirkung von arzneimittelempfindlichen Stämmen von Klebsiella, Morgan-Bakterien, Escherichia coli, gewöhnlichem Proteus, Enterobacteriaceae und Proteus mirabilis verbunden sind;
• Läsionen im Verdauungssystem im Zusammenhang mit den Shigella-Stämmen Sonne und Flexner (bakterielle Shigella);
• Toxoplasmose ;
• Therapie und Vorbeugung der Entwicklung einer Lungenentzündung, die durch den Einfluss von Pneumocystis carinii (bakteriologisch diagnostiziert) hervorgerufen wird;
• aktives Stadium der chronischen Bronchitis (bei Erwachsenen) und Mittelohrentzündung (bei Kindern), verbunden mit arzneimittelempfindlichen Pneumokokken und Haemophilus influenzae;
• Durchfall von Reisenden , hervorgerufen durch E. Coli.

Freigabe Formular

Die Freisetzung des Wirkstoffs erfolgt in Form von Tabletten - 10 Stück in der Zellpackung (in der Schachtel - 2 solcher Packungen).

Pharmakodynamik

Cotrimoxazol zeigt in vitro Aktivität gegen Escherichia coli (dazu gehören enteropathogene Stämme), Stämme des indolpositiven Proteus-Typs (darunter der gewöhnliche Proteus), Klebsiella, Pneumokokken, Morgan-Bakterien, Proteus mirabilis, Shigella Sonne und Flexner, Enterobakterien und Influenza-Coli. [2]

Die Kombination von Elementen, die auf eine der Ketten biochemischer Umwandlungen wirken, bewirkt einen Synergismus der antibakteriellen Wirkung und verlangsamt die Entwicklung mikrobieller Resistenzen. [3]

Pharmakokinetik

Beide Elemente des Arzneimittels werden mit hoher Geschwindigkeit aus dem Magen-Darm-Trakt in das Blut aufgenommen. Serum-Cmax-Werte beider Komponenten werden nach 1-4 Stunden ab dem Zeitpunkt der Einnahme notiert. Die Synthese mit Molkenprotein beträgt 70% (Trimethoprim) und 44-62% (Sulfamethoxazol).

Die Verteilungsprozesse jeder Substanz sind unterschiedlich: Die Verteilung von Sulfamethoxazol erfolgt nur in der extrazellulären Umgebung und Trimethoprim - in allen Körperflüssigkeiten.

Hohe Trimethoprim-Werte werden im Bronchialsekret, in der Galle und in der Prostata aufgezeichnet. Der Gehalt an Sulfamethoxazol in Flüssigkeiten ist etwas niedriger. Beide Elemente finden sich in hohen Werten in Sputum, Mittelohrflüssigkeit und Vaginalsekret.

Der Indikator für das Verteilungsvolumen von Sulfamethoxazol beträgt 360 ml / kg; Trimethoprim - 2 l / kg. Beide Elemente sind an intrahepatischen Stoffwechselprozessen beteiligt: Sulfamethoxazol wird acetyliert und mit Glucuronsäure synthetisiert, während Trimethoprim oxidiert und hydroxyliert wird.

Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über die Nieren - mit Hilfe der aktiven Sekretion der Tubuli und der Filtration. Der Indikator für Wirkstoffe im Urin übertrifft die Blutwerte deutlich. Während 72 Stunden werden 84,5% von Sulfamethoxazol und 66,8% von Trimethoprim mit dem Urin ausgeschieden.

Die Halbwertszeit beträgt 10 (Sulfamethoxazol) und 8-10 Stunden (Trimethoprim). Bei unzureichender Nierenfunktion verlängert sich dieser Indikator für beide Substanzen.

Dosierung und Verabreichung

Sie müssen das Arzneimittel oral, mit einer Mahlzeit oder danach mit klarem Wasser einnehmen.

Jugendliche ab 12 Jahren und Erwachsene.

Bei Entzündungen im Bereich der Harnröhre, aktivem Stadium der chronischen Bronchitis und Infektionen des Verdauungssystems im Zusammenhang mit Shigellen sollten durchschnittlich 2 Tabletten pro Tag 2-mal täglich eingenommen werden.

Bei Entzündungen im Bereich der Harnwege wird Biseptrim 10-14 Tage lang angewendet, bei durch Shigella hervorgerufenen Infektionen des Magen-Darm-Trakts - 5 Tage, beim aktiven Stadium der chronischen Bronchitis - 2 Wochen.

Zur Behandlung von Reisedurchfall sollten 2 Tabletten im Abstand von 12 Stunden eingenommen werden, bis die Krankheitssymptome verschwinden.

Bei Toxoplasmose wird das Medikament nach den unten beschriebenen Schemata eingenommen:

• 2 Tabletten pro Tag während der 1. Woche;
• 2 Tabletten pro Tag (jeden zweiten Tag dreimal pro Woche eingenommen);
• 2 Tabletten 2 mal täglich (jeden zweiten Tag, 3 mal wöchentlich).

Im Falle einer bakteriologisch diagnostizierten Lungenentzündung, die durch Pneumocystis carinii hervorgerufen wird, sollten 90-120 mg / kg des Arzneimittels pro Tag (aufgeteilt in gleiche 1-fache Portionen) verwendet werden. Sie müssen die Tabletten mit 6-stündigen Pausen in einem Zeitraum von 2-3 Wochen einnehmen. Das gleiche Schema wird für Kinder im Alter von 6-12 Jahren verwendet.

Um die Entwicklung einer Pneumocystis-Pneumonie bei Risikopersonen zu verhindern, werden in der ersten Woche 1-mal täglich 2 Tabletten eingenommen.

Die tägliche Portionsgröße kann bis zu 1920 mg (4 Tabletten) betragen.

Bei Personen mit einem CC-Wert innerhalb von 15-30 ml pro Minute wird die Dosierung halbiert.

Für Kinder von 6-12 Jahren.

Im aktiven Stadium von Mittelohrentzündung, Entzündung der Harnröhre und Infektion des Magen-Darm-Trakts im Zusammenhang mit der Aktivität von Shigella wird 1 Tablette 2-mal täglich eingenommen.

Bei Entzündungen der Harnwege und Mittelohrentzündung wird das Medikament 10 Tage lang und bei Infektionen des Magen-Darm-Trakts 5 Tage lang angewendet.

• Bewerbung für Kinder

Das Arzneimittel in dieser Form der Freisetzung wird bei Personen unter 6 Jahren nicht angewendet.

Verwenden Biseptrim Sie während der Schwangerschaft

Biseptrim sollte nicht bei HB und Schwangerschaft verschrieben werden.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber den Elementen des Arzneimittels;
• Leber- / Nierenversagen (CC-Indikator liegt unter 15 ml pro Minute);
• Anämie (megaloblastischer, aplastischer, folatarmer und schädlicher Typ);
• Leukopenie und Agranulozytose;
• fehlende G6FD-Komponente;
• BA;
• Hyperbilirubinämie bei Kindern;
• Erkrankungen der Schilddrüse.

Nebenwirkungen Biseptrim

Zu den Nebenwirkungen:

• Störungen in der Tätigkeit der Nationalversammlung: Schwindel und Kopfschmerz. Vielleicht die Entwicklung von Depressionen, Zittern, aseptischer Meningitis, Apathie und peripherer Neuritis;
• Probleme mit der Arbeit des Atmungssystems: Infiltrate in der Lunge, Bronchialkrampf;
• Störungen der Verdauungsfunktion: Erbrechen, Bauchschmerzen, Appetitlosigkeit und Übelkeit, Gastritis, Stomatitis, Durchfall und Glossitis. Darüber hinaus Cholestase, Hepatitis, Enterokolitis vom Pseudomembrantyp, Hepatonekrose und eine Erhöhung der Aktivität von Lebertransaminasen;
• Läsionen hämatopoetischer Organe: Thrombozyto-, Leuko- oder Neutropenie, Anämie vom megaloblastischen Typ und Agranulozytose;
• mit dem Harnsystem verbundene Symptome: Kristallurie, Polyurie, Hämaturie, tubulointerstitielle Nephritis, erhöhte Harnstoffwerte, Hyperkreatininämie, Nierenfunktionsstörung und eine toxische Form der Nephropathie (begleitet von Anurie und Oligurie);
• Probleme mit der Aktivität von ODA: Myalgie oder Arthralgie;
• Anzeichen einer Allergie: TEN, Hautausschläge, MEE (einschließlich SS), Lichtempfindlichkeit, Juckreiz, allergische Myokarditis, exfoliative Form der Dermatitis, Hyperämie der Sklera, Quincke-Ödem und Fieber.

Überdosis

Vergiftungserscheinungen: Übelkeit, Darmkolik und Erbrechen, Benommenheit, Schwindel, Depression, Kopfschmerz, Verwirrtheit und Ohnmacht; daneben auch Kristallurie, Hämaturie, Sehstörungen und Fieber. Bei längerer Intoxikation entwickelt sich Gelbsucht, Leuko-, Thrombozytopenie oder Anämie vom megaloblastären Typ.

Es ist erforderlich, eine Magenspülung und eine Ansäuerung des Urins durchzuführen (erhöht die Ausscheidung von Trimethoprim), orale Flüssigkeit und Ca-Folinat einzunehmen - 5-15 mg pro Tag (beseitigt die Wirkung von Trimethoprim auf das Knochenmark). Bei Bedarf wird eine Hämodialyse durchgeführt.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Das Medikament verstärkt die gerinnungshemmende Wirkung von indirekten Antikoagulanzien, Methotrexat und Antidiabetika.

Biseptrim schwächt die Schwere intrahepatischer Stoffwechselprozesse von Phenytoin (verlängert seine Halbwertszeit um 39%), sowie von Warfarin und verstärkt deren Wirkung.

Das Medikament verringert die Zuverlässigkeit oraler Kontrazeptiva (unterdrückt die Darmmikroflora und reduziert die Darm-Hepatische-Zirkulation von hormonellen Elementen).

Pyrimethamin in Portionen von mehr als 25 mg pro Woche erhöht die Wahrscheinlichkeit einer megaloblastären Anämie.

Rifampicin verkürzt die Halbwertszeit von Trimethoprim.

Diuretika (hauptsächlich Thiazide) erhöhen die Wahrscheinlichkeit einer Thrombozytopenie.

Die therapeutische Wirkung des Arzneimittels wird in Kombination mit Procain, Benzocain, Procainamid abgeschwächt, bei deren Hydrolyse PABA gebildet wird.

Zwischen eingenommenen antidiabetischen Substanzen (Sulfonylharnstoff-Derivate) und Diuretika (Furosemid, Thiazide etc.) einerseits und antimikrobiellen Sulfonamiden andererseits können Kreuzallergien auftreten.

PASK und Phenytoinbarbiturate verstärken die B9-Mangelsymptome.

Salicylsäurederivate verstärken die Aktivität von Biseptrim.

Hexamethylentetramin und C-Vitamin, die den Urin ansäuern, erhöhen die Wahrscheinlichkeit einer Kristallurie.

Cholestyramin schwächt die Resorption, weshalb es 4-6 Stunden vor oder 1 Stunde nach der Gabe von Cotrimoxazol angewendet wird.

Arzneimittel, die hämatopoetische Prozesse im Knochenmark unterdrücken, erhöhen die Wahrscheinlichkeit einer Myelosuppression.

Lagerbedingungen

Biseptrim muss außerhalb der Reichweite von kleinen Kindern aufbewahrt werden. Temperaturniveau - nicht mehr als 25 ° C.

Haltbarkeit

Biseptrim kann ab dem Zeitpunkt des Verkaufs des Arzneimittels 36 Monate lang verwendet werden.

Analoga

Analoga des Arzneimittels sind Biseptol, Sumetrolim mit B-Sept, Groseptol, Bactiseptol und Oriprim.