Biseptrim

Biseptrim ist ein antibakterielles Arzneimittel zur systemischen Anwendung. Es enthält eine Kombination aus Sulfonamiden und Trimethoprim.

Ein komplexes bakterizides Arzneimittel, das das Element Sulfamethoxazol (ein Sulfanilamid mit mittlerer Wirkdauer) enthält, das die Bindung von Vitamin B9 durch die Entwicklung eines kompetitiven Antagonismus mit PABA verlangsamt. Das Arzneimittel enthält außerdem die Komponente Trimethoprim, die die mikrobielle Dihydrofolatreduktase verlangsamt, die für die Bindungsprozesse von bioaktivem Tetrahydrofolat verantwortlich ist. [ 1 ]

Hinweise Biseptrim

Es wird bei solchen Verstößen verwendet:

• Harnwegsinfektionen im Zusammenhang mit der Wirkung medikamentenempfindlicher Stämme von Klebsiella, Morgan-Bakterien, Escherichia coli, Proteus, Enterobacter und Proteus mirabilis;
• Läsionen im Verdauungssystem, die mit Stämmen von Shigella Sonnei und Flexneri in Verbindung stehen (bakterielle Shigellose);
• Toxoplasmose;
• Therapie und Vorbeugung der Entwicklung einer Lungenentzündung, die durch den Einfluss von Pneumocystis carinii verursacht wird (bakteriologisch diagnostiziert);
• aktives Stadium einer chronischen Bronchitis (bei Erwachsenen) und Mittelohrentzündung (bei Kindern) in Verbindung mit medikamentenempfindlichen Pneumokokken und Haemophilus influenzae;
• Reisedurchfall, verursacht durch E. coli.

Freigabe Formular

Der Arzneistoff wird in Form von Tabletten abgegeben – 10 Stück in einer Zellpackung (in einer Schachtel befinden sich 2 solcher Packungen).

Pharmakodynamik

Cotrimoxazol zeigt in vitro Aktivität gegen Escherichia coli (einschließlich enteropathogener Stämme), Indol-positive Proteus-Stämme (einschließlich gewöhnlicher Proteus), Klebsiella, Pneumococcus, Morgan-Bakterien, Proteus mirabilis, Shigella Sonnei und Flexneri, Enterobacter und Influenza-Bazillen. [ 2 ]

Die Kombination von Elementen, die auf eine der Ketten biochemischer Transformationen einwirken, bewirkt eine synergistische antibakterielle Wirkung und verlangsamt die Entwicklung mikrobieller Resistenzen. [ 3 ]

Pharmakokinetik

Beide Wirkstoffkomponenten werden mit hoher Geschwindigkeit aus dem Magen-Darm-Trakt ins Blut aufgenommen. Die Serum-Cmax-Werte für beide Komponenten werden 1–4 Stunden nach oraler Verabreichung ermittelt. Die Synthese mit Serumprotein beträgt 70 % (Trimethoprim) und 44–62 % (Sulfamethoxazol).

Die Verteilungsprozesse der einzelnen Substanzen sind unterschiedlich: Die Verteilung von Sulfamethoxazol erfolgt nur im extrazellulären Milieu, die von Trimethoprim in allen Körperflüssigkeiten.

Hohe Trimethoprim-Werte werden in Bronchialsekreten, Galle und Prostata gemessen. Der Sulfamethoxazol-Spiegel in Flüssigkeiten ist etwas niedriger. Beide Elemente weisen erhöhte Werte in Sputum, Mittelohrflüssigkeit und Vaginalsekret auf.

Das Verteilungsvolumen von Sulfamethoxazol beträgt 360 ml/kg; das von Trimethoprim beträgt 2 l/kg. Beide Elemente sind an intrahepatischen Stoffwechselprozessen beteiligt: Sulfamethoxazol wird acetyliert und mit Glucuronsäure synthetisiert, Trimethoprim wird oxidiert und hydroxyliert.

Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über die Nieren – durch aktive tubuläre Sekretion und Filtration. Der Wirkstoffgehalt im Urin übersteigt die Blutwerte deutlich. Innerhalb von 72 Stunden werden 84,5 % Sulfamethoxazol und 66,8 % Trimethoprim mit dem Urin ausgeschieden.

Die Halbwertszeit beträgt 10 (Sulfamethoxazol) und 8-10 Stunden (Trimethoprim). Bei Niereninsuffizienz ist dieser Indikator für beide Substanzen verlängert.

Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel sollte oral, zu oder nach dem Essen, mit klarem Wasser eingenommen werden.

Jugendliche ab 12 Jahren und Erwachsene.

Bei Entzündungen der Harnwege, im aktiven Stadium einer chronischen Bronchitis und bei Infektionen des Verdauungssystems im Zusammenhang mit Shigellen sollten durchschnittlich zweimal täglich 2 Tabletten eingenommen werden.

Bei Entzündungen der Harnwege wird Biseptrim 10–14 Tage lang angewendet, bei durch Shigellen verursachten Magen-Darm-Infektionen 5 Tage und im aktiven Stadium einer chronischen Bronchitis 2 Wochen.

Zur Behandlung von Reisedurchfall nehmen Sie 2 Tabletten im Abstand von 12 Stunden ein, bis die Symptome verschwinden.

Bei Toxoplasmose wird das Medikament gemäß den unten beschriebenen Schemata eingenommen:

• 2 Tabletten pro Tag während der 1. Woche;
• 2 Tabletten pro Tag (jeden zweiten Tag, 3-mal pro Woche eingenommen);
• 2 Tabletten 2-mal täglich (jeden zweiten Tag, 3-mal pro Woche).

Bei bakteriologisch diagnostizierter Lungenentzündung durch Pneumocystis carinii sollten täglich 90–120 mg/kg des Arzneimittels (aufgeteilt auf gleiche Einzelportionen) eingenommen werden. Die Tabletten sollten mit 6-stündigen Pausen über einen Zeitraum von 2–3 Wochen eingenommen werden. Das gleiche Schema gilt für Kinder im Alter von 6–12 Jahren.

Um die Entwicklung einer Pneumocystis-Pneumonie bei Risikopersonen zu verhindern, nehmen Sie in der ersten Woche einmal täglich 2 Tabletten ein.

Die tägliche Portionsgröße kann maximal 1920 mg (4 Tabletten) betragen.

Bei Personen mit einem CC-Spiegel zwischen 15 und 30 ml pro Minute wird die Dosierung um die Hälfte reduziert.

Für Kinder von 6–12 Jahren.

Im aktiven Stadium einer Mittelohrentzündung, einer Harnröhrenentzündung und einer Magen-Darm-Infektion, die mit der Aktivität von Shigellen verbunden ist, nehmen Sie 2-mal täglich 1 Tablette ein.

Bei Entzündungen der Harnwege und Mittelohrentzündungen wird das Arzneimittel 10 Tage lang angewendet, bei Infektionen des Magen-Darm-Trakts 5 Tage.

• Anwendung für Kinder

Das Arzneimittel wird in dieser Form nicht bei Personen unter 6 Jahren angewendet.

Verwenden Biseptrim Sie während der Schwangerschaft

Biseptrim sollte während der Stillzeit und Schwangerschaft nicht verschrieben werden.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels;
• Leber-/Nierenversagen (Kreatinin-Clearance unter 15 ml pro Minute);
• Anämie (megaloblastische, aplastische, Folatmangel- und perniziöse Form);
• Leukopenie und Agranulozytose;
• G6PD-Mangel;
• BA;
• Hyperbilirubinämie bei Kindern;
• Erkrankungen der Schilddrüse.

Nebenwirkungen Biseptrim

Zu den Nebenwirkungen gehören:

• Störungen des Nervensystems: Schwindel und Kopfschmerzen. Mögliche Entwicklung von Depressionen, Tremor, aseptischer Meningitis, Apathie und peripherer Neuritis;
• Probleme mit den Atemwegen: Infiltrate in der Lunge, Bronchialspasmus;
• Verdauungsstörungen: Erbrechen, Bauchschmerzen, Appetitlosigkeit und Übelkeit, Gastritis, Stomatitis, Durchfall und Glossitis. Darüber hinaus Cholestase, Hepatitis, pseudomembranöse Enterokolitis, Hepatonekrose und erhöhte Aktivität der Lebertransaminasen;
• Schäden an den hämatopoetischen Organen: Thrombozyto-, Leuko- oder Neutropenie, megaloblastische Anämie und Agranulozytose;
• Symptome im Zusammenhang mit dem Harnsystem: Kristallurie, Polyurie, Hämaturie, tubulointerstitielle Nephritis, erhöhte Harnstoffwerte, Hyperkreatininämie, Nierenfunktionsstörung und toxische Nephropathie (begleitet von Anurie und Oligurie);
• Probleme mit der Funktion des Bewegungsapparates: Myalgie oder Arthralgie;
• Anzeichen einer Allergie: TEN, Hautausschläge, MEE (einschließlich SJS), Lichtempfindlichkeit, Juckreiz, Myokarditis allergischen Ursprungs, exfoliative Dermatitis, Hyperämie der Sklera, Quincke-Ödem und erhöhte Temperatur.

Überdosis

Vergiftungserscheinungen: Übelkeit, Darmkoliken und Erbrechen, Schläfrigkeit, Schwindel, Depression, Cephalgie, Verwirrtheit und Ohnmacht; außerdem Kristallurie, Hämaturie, Sehstörungen und Fieber. Bei längerer Intoxikation entwickeln sich Gelbsucht, Leukopenie, Thrombozytopenie oder megaloblastische Anämie.

Magenspülung und Harnansäuerung (erhöhte Trimethoprim-Ausscheidung) sind erforderlich. Die orale Gabe von Flüssigkeit und Calciumfolinat (5–15 mg täglich) beseitigt die Wirkung von Trimethoprim auf das Knochenmark. Bei Bedarf wird eine Hämodialyse durchgeführt.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Das Medikament verstärkt die gerinnungshemmende Wirkung indirekter Antikoagulanzien, Methotrexat und Antidiabetika.

Biseptrim verringert die Schwere der intrahepatischen Stoffwechselprozesse von Phenytoin (verlängert seine Halbwertszeit um 39 %) sowie Warfarin und verstärkt deren Wirkung.

Das Medikament verringert die Zuverlässigkeit oraler Kontrazeptiva (unterdrückt die Darmflora und verringert den Darm-Leber-Kreislauf hormoneller Elemente).

Pyrimethamin in Dosen über 25 mg pro Woche erhöht die Wahrscheinlichkeit, eine megaloblastische Anämie zu entwickeln.

Rifampicin verkürzt die Halbwertszeit von Trimethoprim.

Diuretika (hauptsächlich Thiazide) erhöhen die Wahrscheinlichkeit einer Thrombozytopenie.

Die therapeutische Wirkung des Arzneimittels wird durch die Kombination mit Procain, Benzocain und Procainamid abgeschwächt, bei deren Hydrolyse PABA entsteht.

Es kann zu Kreuzallergien zwischen oral verabreichten Antidiabetika (Sulfonylharnstoff-Derivate) und Diuretika (Furosemid, Thiazide etc.) einerseits und antimikrobiellen Sulfonamiden andererseits kommen.

PAS und Barbiturate mit Phenytoin verstärken die Symptome eines Vitamin-B9-Mangels.

Salicylsäurederivate verstärken die Wirkung von Biseptrim.

Die harnsäuernden Stoffe Hexamethylentetramin und Vitamin C erhöhen die Wahrscheinlichkeit einer Kristallurie.

Cholestyramin schwächt die Aufnahme, weshalb es 4–6 Stunden vor oder 1 Stunde nach der Gabe von Cotrimoxazol angewendet wird.

Arzneimittel, die die Hämatopoese im Knochenmark unterdrücken, erhöhen die Wahrscheinlichkeit einer Myelosuppression.

Lagerbedingungen

Biseptrim sollte an einem für kleine Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte nicht über 25 °C liegen.

Haltbarkeit

Biseptrim kann für einen Zeitraum von 36 Monaten ab Verkaufsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Analoga

Analoga des Arzneimittels sind Biseptol, Sumetrolim mit Bi-sept, Groseptol, Baktiseptol und Oriprim.