Beta-Clatinol

Beta-Clatinol hat eine antibakterielle Wirkung gegen Helicobacter pylori und stimuliert die Entfaltung der Anti-Helicobacter-Eigenschaften anderer Arzneimittel.

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Hinweise Beta-Clatinol

Es wird zur Behandlung von ulzerativen Läsionen eingesetzt, die sich im Magen-Darm-Trakt entwickeln und mit der Aktivität des Bakteriums H. pylori in Zusammenhang stehen.

Freigabe Formular

Das Medikament wird in Tablettenform hergestellt – in einer Menge von jeweils 2 Stück der einzelnen Bestandteile (Pantoprazol, Clarithromycin und Amoxicillin), insgesamt also 6 Stück pro Streifen. Die Packung enthält 7 solcher Streifen.

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Pharmakodynamik

Pantoprazol.

Das Element hat eine antiulzerative Wirkung. Es reichert sich in den Kanälen der parietalen Magendrüsenzellen an und wird in seine aktive Form umgewandelt - zyklisches Sulfenamid, das selektiv mit H ⁺ -K ^- -ATPase interagiert (eine kovalente Verbindung bildet).

Die Substanz verlangsamt die H ⁺ -K ^- -ATPase der parietalen Glandulozyten und zerstört die Bewegung von Wasserstoffionen von ihnen in das Magenlumen und blockiert zusätzlich das letzte Stadium der hydrophilen Salzsäuresekretion. Der Schweregrad der Hemmung der basalen sowie der stimulierten (die Art des Reizes wird nicht berücksichtigt - dies kann Histamin, Acetylcholin oder Gastrin sein) Sekretion dieses Elements wird durch die Höhe der Pantoprazol-Dosis bestimmt.

Die durchschnittliche wirksame Dosis bei In-vivo-Tests schwankt zwischen 0,2 und 2,4 mg/kg. Die maximale Wirkung entwickelt sich ausschließlich in stark saurer Umgebung (pH3) (bei höheren pH-Werten bleibt die Substanz nahezu inaktiv).

Das Element wirkt antibakteriell gegen Helicobacter pylori. Der minimale Hemmwert der Substanz beträgt 128 g/l. Die medizinische Wirkung setzt nach einmaliger Anwendung schnell ein und hält 24 Stunden lang an. Die Komponente trägt zur schnellen Linderung der Krankheitssymptome bei und fördert die Regeneration von Zwölffingerdarmgeschwüren. Bei einer Anwendung in einer 40-mg-Portion bleibt der pH-Wert > 3 länger als 19 Stunden erhalten.

Clarithromycin.

Dieses Element ist ein Makrolid mit antibakteriellen Eigenschaften gegen viele Anaerobier und Aerobier sowie gramnegative und -positive Mikroben, einschließlich Helicobacter pylori.

Die antibakterielle Wirkung von Clarithromycin beruht auf der Unterdrückung der Proteinsynthese – durch Bindung an die ribosomale Membran (deren Untereinheit vom Typ 50S) in Bakterienzellen. Die minimal wirksamen Hemmwerte von Clarithromycin sowie seines aktiven Stoffwechselprodukts (Element 14-Hydroxyclarithromycin) gegenüber Helicobacter pylori betragen 0,06 µg/ml.

Amoxicillin.

Die Substanz hat bakterizide Eigenschaften. Es verlangsamt die Aktivität von Transpeptidasen, zerstört die Prozesse der Bindung von Peptidglykan (einem Stützprotein der Zellmembranen) im Stadium von Wachstum und Teilung und fördert gleichzeitig die Lyse von Bakterien.

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Pharmakokinetik

Pantoprazol.

Pantoprazol löst sich im Darm auf, sodass seine Resorption beginnt, nachdem die Tablette den Magen verlassen hat. Die Resorption erfolgt schnell und vollständig. Die Bioverfügbarkeit beträgt 70–80 % (durchschnittlich ca. 77 %). Spitzenwerte im Plasma werden nach 2–4 Stunden erreicht (durchschnittlich ca. 2,7 Stunden). Die Plasmaproteinsynthese beträgt 98 %. Die Halbwertszeit beträgt ca. 0,9–1,9 Stunden, das Verteilungsvolumen 0,15 l/kg und die Clearance-Rate 0,1 l/h/kg.

Die Substanz penetriert die Blut-Hirn-Schranke (BHS) nur schwach und wird auch in die Muttermilch ausgeschieden. Nahrung oder Antazida beeinflussen AUC, Bioverfügbarkeit und Cmax-Werte nicht. Die pharmakokinetischen Parameter sind im Dosierungsbereich von 10–80 mg linear (Cmax und AUC steigen proportional mit steigender Dosis an). Clearance-Rate und Halbwertszeit hängen von der Portionsgröße ab.

Stoffwechselprozesse finden in der Leber statt (Dealkylierung, Oxidation und Konjugation). Es hat eine schwache Affinität zum Hämoprotein-P450-System; an den Stoffwechselprozessen sind hauptsächlich die Isoenzyme CYP3A4 und 2C19 beteiligt. Die wichtigsten Stoffwechselprodukte sind Demethylpantoprazol (Halbwertszeit 1,5 Stunden) und zwei sulfatierte Konjugate.

Die Ausscheidung erfolgt überwiegend mit dem Urin (82 %), die Substanz liegt in Form von Zerfallsprodukten vor. Ein kleiner Teil des Arzneimittels wird auch im Kot nachgewiesen. Das Arzneimittel akkumuliert nicht.

Bei Personen mit Leberzirrhose erhöht sich die Halbwertszeit auf 9 Stunden, bei Leberversagen steigt sie geringfügig an, obwohl die Halbwertszeit des Hauptstoffwechselprodukts 3 Stunden erreicht.

Clarithromycin.

Nach oraler Gabe wird es schnell und nahezu vollständig resorbiert. Nahrung verlangsamt die Resorption, beeinflusst die Bioverfügbarkeit jedoch nur geringfügig. Bei einmaliger Anwendung werden zwei Serum-Spitzenwerte der Substanz beobachtet. Der zweite Peak entsteht durch die Fähigkeit von Clarithromycin, sich in der Gallenblase zu konzentrieren und anschließend schnell oder allmählich freigesetzt zu werden.

Die Plasmasynthese mit Molkenprotein liegt bei über 90 %. Etwa 20 % der aufgenommenen Portion werden in der Leber oxidiert, wodurch das Hauptstoffwechselprodukt gebildet wird – das Element 14-Hydroxyclarithromycin. Stoffwechselprozesse werden durch Enzyme des Hämoproteinkomplexes P450 katalysiert. Die Substanz gelangt gut in Gewebe und Flüssigkeiten und erreicht Konzentrationen, die die Plasmawerte um das Zehnfache übersteigen.

Die Halbwertszeit der Substanz beträgt nach Anwendung einer Dosierung von 0,5 g 7–9 Stunden. Die Ausscheidung des unveränderten Bestandteils erfolgt mit dem Urin – bis zu 30 %, der Rest – in Form von Stoffwechselprodukten.

Amoxicillin.

Nach oraler Verabreichung wird es fast vollständig und sehr schnell resorbiert und erreicht nach 1-2 Stunden eine maximale Konzentration. Es ist in saurer Umgebung stabil, und die Nahrungsaufnahme beeinflusst seine Resorption nicht. Die Plasmasynthese mit Protein beträgt ca. 17 %.

Durchdringt leicht die histohämatische Barriere (ausgenommen unveränderte Blut-Hirn-Schranke) sowie das Gewebe der Organe. Die medizinischen Eigenschaften des Elements reichern sich im Urin, in der Lunge, in der Peritonealflüssigkeit, in der Darmschleimhaut, im Hydrothoraxinhalt oder in Blasen auf der Haut sowie in der Mittelohrflüssigkeit, den weiblichen Geschlechtsorganen, im fetalen Gewebe und in der Galle der Gallenblase (bei gesunder Leberfunktion) an.

Die Halbwertszeit beträgt 1–1,5 Stunden. Bei Nierenfunktionsstörungen verlängert sich dieser Zeitraum unter Berücksichtigung der CC-Werte auf 12,6 Stunden. Ein Teil der Substanz wird metabolisiert, gefolgt von der Bildung inaktiver Stoffwechselprodukte. Etwa 50–70 % der unveränderten Komponente werden über die Nieren durch tubuläre Exkretion (80 %) sowie glomeruläre Filtration (20 %) und weitere 10–20 % über die Leber ausgeschieden. Geringe Mengen Amoxicillin gehen in die Muttermilch über.

Dosierung und Verabreichung

Beta-Clatinol sollte täglich zweimal täglich (morgens und abends) vor den Mahlzeiten in einer Menge von 3 Tabletten (1 aus jeder Kategorie) eingenommen werden. Um die Anwendung zu erleichtern, wird das Medikament in Blistern freigesetzt, von denen jeder die erforderliche Tagesdosis des Medikaments enthält – 1 Tablette jeder Komponente. Die Therapie dauert in der Regel 1-2 Wochen.

Verwenden Beta-Clatinol Sie während der Schwangerschaft

Beta-Clatinol sollte während der Schwangerschaft nicht verschrieben werden.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• Überempfindlichkeit gegen Amoxicillin und Pantoprazol mit Clarithromycin;
• schwere Lebererkrankungen;
• eine Vorgeschichte von Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts (dies gilt insbesondere für Kolitis, die durch die Einnahme von Antibiotika verursacht wird);
• Nierenfunktionsstörung;
• Porphyrie;
• allergische Diathese;
• Asthma bronchiale;
• infektiöse Mononukleose;
• Heuschnupfen;
• lymphatische Leukämie;
• Stillen;
• Kinder unter 18 Jahren.

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Nebenwirkungen Beta-Clatinol

Die Einnahme des Medikaments kann zum Auftreten bestimmter Nebenwirkungen führen.

Pantoprazol:

• Verdauungsstörungen: trockener Mund, Aufstoßen, Durchfall, Blähungen, Erbrechen, gesteigerter Appetit, Bauchschmerzen, Übelkeit, Verstopfung sowie erhöhte Aktivität von Transaminasen und das Auftreten von GIST;
• Anzeichen einer Funktionsstörung des Nervensystems und der Sinnesorgane: Schwindel, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Entwicklung eines Gefühls von Nervosität und Schläfrigkeit sowie Asthenie, Zittern, Tinnitus, Depression und Parästhesien. Es können auch Photophobie, Halluzinationen, Sehstörungen, ein Gefühl der Verwirrung und Desorientierung (insbesondere bei Personen, die zu solchem Verhalten neigen) sowie eine Verschlechterung dieser Symptome auftreten, wenn sie vor der Einnahme des Arzneimittels vorhanden waren;
• Probleme mit der Funktion des Lymph- und hämatopoetischen Systems: Entwicklung einer Thrombozytopenie oder Leukopenie;
• Lebererkrankungen: erhöhte Leberenzymwerte (wie Transaminasen und γ-GT) und Triglyceride. Darüber hinaus entwickeln sich Leberzellerkrankungen, die zu Leberversagen oder Gelbsucht führen;
• Läsionen der Harnwege und Nieren: Auftreten einer tubulointerstitiellen Nephritis;
• Anzeichen aus dem Urogenitalsystem: das Auftreten von Schwellungen, die Entwicklung von Hämaturie oder Impotenz;
• Immunsymptome: anaphylaktische Anzeichen, einschließlich Anaphylaxie;
• Reaktionen, die die Struktur von Knochen und Muskeln sowie die Haut betreffen: Auftreten von Akne, Arthralgie, Alopezie, Erythema multiforme, exfoliativer Dermatitis, Lichtempfindlichkeit, Stevens-Johnson-Syndrom und TEN;
• Anzeichen einer Allergie: Urtikaria, Hautausschlag, Quincke-Ödem und Juckreiz;
• Sonstiges: Entwicklung von Myalgie, Hyperglykämie, Hypercholesterinämie, Fieber oder Hyperlipoproteinämie.

Clarithromycin:

• Verdauungs- und Leber-Gallen-Dysfunktion: Trockenheit der Mundschleimhaut, Oberbauchschmerzen, Erbrechen, Blähungen, Entwicklung von Stomatitis, Glossitis, Verstopfung und Übelkeit. Es kommt auch zu Verfärbungen der Zunge, Geschmacksstörungen, Durchfall, pseudomembranöser Kolitis, dyspeptischen Symptomen, oraler Candidose sowie Candida-Stomatitis und dem Auftreten von Flecken auf der Zunge. Die Zahnfarbe kann sich verändern, Gelbsucht, Hepatitis, Pankreatitis und Cholestase können auftreten, außerdem kann es zu tödlichem Leberversagen kommen.
• Manifestationen, die die Funktion des Nervensystems beeinträchtigen: Verwirrtheit, Desorientierung oder Angstzustände sowie Schwindel, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, störende Träume, Halluzinationen sowie Tinnitus und Lärm. Darüber hinaus treten Parästhesien, Psychosen mit Depersonalisierung, Dyspnoe, Krampfanfälle und Uveitis auf. Es werden Riechstörungen und Hörverlust beobachtet (diese Störung verschwindet nach Beendigung der Behandlung).
• Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems: Kammerflattern oder Kammerflimmern, Verlängerung des QT-Intervalls, ventrikuläre Tachykardie und Pirouetten-Arrhythmie;
• Immunstörungen: anaphylaktische Symptome;
• psychische Störungen: Angstgefühle und Depressionen;
• Laboruntersuchungsergebnisse: vorübergehender Anstieg der Lebertransaminasenaktivität, Leukopenie und Thrombozytopenie, Hypoglykämie und zusätzlich ein Anstieg des Harnstoffspiegels im Blut und der Serumkreatininwerte;
• Probleme mit der Funktion des Bewegungsapparates: Entwicklung von Myalgie oder Arthralgie;
• Erkrankungen der Harnfunktion: Nierenversagen oder tubulointerstitielle Nephritis;
• Allergiesymptome: Quincke-Ödem, Hautausschläge und Urtikaria. Selten treten Anaphylaxie, Stevens-Johnson-Syndrom oder TEN auf.

Bei der Anwendung von Clarithromycin und Colchicin wurde über Colchicin-Toxizität (ebenfalls tödlich) berichtet, insbesondere bei älteren Menschen und bei Patienten mit Nierenversagen.

Amoxicillin:

• Verdauungsstörungen: Entwicklung von Glossitis, oraler Candidose, Stomatitis, Dysbakteriose sowie Erbrechen, Durchfall, Übelkeit und Schmerzen im Analbereich. Es können sich auch eine hämorrhagische oder pseudomembranöse Kolitis und intestinale Candidose sowie eine oberflächliche Verfärbung des Zahnschmelzes entwickeln;
• Probleme mit den Sinnen und dem Nervensystem: Angstgefühle, Verwirrung oder Unruhe, die Entwicklung von Kopfschmerzen, Krampfanfällen, Schlaflosigkeit oder Schwindel sowie Verhaltensänderungen. Krampfanfälle treten normalerweise bei Menschen mit Nierenversagen oder bei der Einnahme hoher Medikamentendosen auf.
• Störungen des Herz-Kreislauf-Systems: Entwicklung einer Tachykardie;
• Probleme mit der Hämostase, dem Lymph- und hämatopoetischen System: mäßiger Anstieg der Transaminasenwerte im Blut, vorübergehende Anämie, Leuko-, Thrombozyto- und Neutropenie, Eosinophilie, Agranulozytose, Werlhof-Krankheit, hämolytische Anämie und zusätzlich Verlängerung der PT und Blutungsindikatoren;
• Funktionsstörungen der Leber und der Gallenwege: mäßiger und vorübergehender Anstieg der Transaminaseaktivität;
• Probleme mit der Nierenfunktion und dem Wasserlassen: Auftreten von Kristallurie;
• Symptome einer Atemfunktionsstörung: Probleme mit der Atemaktivität;
• Erkrankungen des Urogenitalsystems: vaginale Candidose oder tubulointerstitielle Nephritis;
• Störungen der Muskel- und Knochenfunktion: Gelenkschmerzen sowie Krampferscheinungen;
• Läsionen, die die subkutane Schicht und die Haut betreffen: Erythema multiforme, exfoliative Dermatitis, makulopapulöse Ausschläge, Stevens-Johnson-Syndrom, Hautausschläge und akutes Stadium einer generalisierten exanthematischen Pustulose;
• Immunzeichen: Entwicklung einer Anaphylaxie;
• das Auftreten von Infektionen oder Invasionen: kutane Candidiasis;
• Symptome einer Überempfindlichkeit: Juckreiz mit Hautausschlag und Urtikaria (wenn unmittelbar nach der Anwendung des Arzneimittels Urtikaria auftritt, deutet dies auf eine Allergie hin, weshalb das Arzneimittel abgesetzt werden sollte). Gelegentlich werden bullöse Dermatitis, Serumkrankheit und allergische Vaskulitis beobachtet. TEN und Angioödeme werden sporadisch beobachtet;
• systemische Erkrankungen: Es gibt vereinzelte Berichte über medikamenteninduziertes Fieber. Bei wiederholter oder längerer Anwendung von Beta-Clatinol kann es zu einer Superinfektion sowie zur Besiedlung mit resistenten Hefen oder Mikroben kommen, die eine vaginale/vaginale Candidose verursachen.

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Überdosis

Eine Vergiftung kann zu einer Verstärkung der Nebenwirkungen führen.

Wenn bei einem Patienten der Verdacht auf eine Überdosis besteht, sollten symptomatische und unterstützende Maßnahmen ergriffen werden.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Pantoprazol.

Die Substanz kann das Ausmaß der pH-abhängigen Absorption von Ketoconazol und anderen Medikamenten verringern.

Es ist kompatibel mit Arzneimitteln, die durch das Hämoprotein-Enzymsystem P450 metabolisiert werden (wie Digoxin mit Phenazepam, Carbazepin und Diazepam sowie Diclofenac und Theophyllin, Piroxicam mit Naproxen, Warfarin und Metoprolol mit Phenytoin, Ethylalkohol und Nifedipin).

Beeinflusst nicht die Eigenschaften hormoneller Verhütungsmittel.

Clarithromycin.

Die Kombination von Clarithromycin mit Theophyllin kann zu einem Anstieg der Plasmaspiegel des letzteren führen.

Die gleichzeitige Gabe mit Terfenadin erhöht dessen Plasmawerte, was zu einer Verlängerung des QT-Intervalls und zusätzlich zu Herzrhythmusstörungen führen kann.

Die gleichzeitige Anwendung der Substanz mit oralen Antikoagulanzien (z. B. Warfarin) kann deren Wirkung verstärken.

Kombinationen des Elements mit Cyclosporin, Disopyramid, Carbazepin sowie zusätzlich Lovastatin, Phenytoin, Cisaprid, Valproat, Astemizol und Pimozid mit Digoxin können die Plasmawerte dieser Medikamente erhöhen.

Die Substanz erhöht den Blutspiegel von Arzneimitteln, deren Metabolismus in der Leber mit Hilfe von Enzymen des Hämoprotein-P450-Komplexes erfolgt: wie Warfarin und andere indirekte Gerinnungsmittel, Theophyllin, Digoxin, Midazolam mit Carbamazepin, Cisaprid, Cyclosporin mit Astemizol und Triazolam, Johannisbrotalkaloide usw.

Clarithromycin verringert die Aufnahme von Zidovudin.

Amoxicillin.

Die Substanz schwächt die Eigenschaften östrogenhaltiger oraler Kontrazeptiva ab und verringert darüber hinaus den Clearance-Spiegel und verstärkt die toxischen Wirkungen von Methotrexat.

Amoxicillin verstärkt die Aufnahme von Digoxin.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Indometacin, Probenecid, Aspirin sowie Sulfinpyrazon, Phenylbutazon und Oxyphenbutazon sowie weiteren Medikamenten, die die tubuläre Sekretion hemmen, kommt es zu einer Verlangsamung des Ausscheidungsprozesses.

Die antibakteriellen Eigenschaften der Komponente werden bei Kombination mit Antazida sowie bakteriostatischen Arzneimitteln vom Chemotherapeutikum-Typ reduziert; eine Verstärkung der Eigenschaften tritt bei Kombination mit Metronidazol oder Aminoglykosiden auf.

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Lagerbedingungen

Beta-Klatinol kann an einem dunklen Ort außerhalb der Reichweite von kleinen Kindern aufbewahrt werden. Temperaturindikatoren - nicht mehr als +25 ° C.

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Haltbarkeit

Beta-Clatinol kann ab dem Datum der Freigabe des Arzneimittels 2 Jahre lang verwendet werden.

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Bewertungen

Beta-Clatinol ist wirksam bei der Behandlung von Geschwüren. Bewertungen zeigen, dass das Medikament die Störung selbst bei recht schweren Geschwürformen vollständig beseitigen kann.