Amitriptylin

Amitriptylin ist ein Antidepressivum aus der Gruppe der trizyklischen Antidepressiva (TCAs). Es wird zur Behandlung verschiedener psychischer Störungen eingesetzt, darunter Depressionen, Angststörungen, Panikattacken und einige Arten von Angstzuständen. Amitriptylin kann auch als Analgetikum bei chronischen Schmerzen eingesetzt werden, insbesondere wenn das Schmerzsyndrom mit Depressionen oder Angstzuständen einhergeht.

Die Wirkung von Amitriptylin beruht auf seiner Fähigkeit, die Konzentration von Neurotransmittern im Gehirn wie Serotonin und Noradrenalin zu erhöhen, was zur Stabilisierung der Stimmung und zur Verringerung psychischer Beschwerden beiträgt. Darüber hinaus verfügt Amitriptylin über anticholinerge Eigenschaften, die zu einer Sedierung und Schmerzlinderung führen können.

Hinweise Amitriptylin

1. Depressive Störungen: Amitriptylin kann zur Behandlung verschiedener Formen von Depressionen verschrieben werden, einschließlich schwerer depressiver Störungen, Dysthymie und atypischer Depression.
2. Angststörungen: Es kann bei der Linderung von Angstsymptomen, einschließlich generalisierter Angststörung, Panikstörung und sozialer Phobie, wirksam sein.
3. Nächtliche Harninkontinenz: Amitriptylin kann zur Behandlung der nächtlichen Harninkontinenz bei Erwachsenen eingesetzt werden.
4. Migräne: Einige Patienten können mit Amitriptylin eine Linderung ihrer Migräne erfahren, insbesondere wenn sie an einer komorbiden Depression oder einem Schmerzsyndrom leiden.
5. Chronische Schmerzen: Amitriptylin kann zur Behandlung chronischer Schmerzen wie dem myofaszialen Schmerzsyndrom, Arthrose und neuropathischen Schmerzen eingesetzt werden.
6. Schlaflosigkeit: Amitriptylin wird manchmal zur Behandlung von Schlaflosigkeit eingesetzt, insbesondere wenn diese mit Depressionen oder Schmerzsyndromen einhergeht.

Freigabe Formular

1. Pillen

Die häufigste Form der Amitriptylin-Freisetzung sind Tabletten zur oralen Anwendung:

• Dosierung: Tabletten enthalten meist 10 mg, 25 mg, 50 mg oder 75 mg des Wirkstoffs.
• Anwendung: Die Tabletten sollten im Ganzen mit ausreichend Wasser und unzerkaut eingenommen werden, um eine Reizung der Magenschleimhaut zu vermeiden.

2. Injektionslösung

Obwohl es sich um eine weniger verbreitete Form handelt, ist Amitriptylin möglicherweise als Injektionslösung erhältlich:

• Konzentration: Die Lösung enthält normalerweise eine bestimmte Menge Amitriptylin in Form von Hydrochlorid (z. B. 10 mg/ml).
• Anwendung: Die Amitriptylin-Injektion kann in Krankenhäusern unter strenger ärztlicher Aufsicht angewendet werden, insbesondere wenn eine orale Verabreichung nicht möglich oder unwirksam ist.

3. Dragees

Amitriptylin kann auch in Form von Dragees erhältlich sein, was eine sanftere Freisetzung des Wirkstoffs begünstigt und Reizungen im Magen-Darm-Trakt reduziert:

• Dosierung: Diese Tabletten können auch 10 mg, 25 mg, 50 mg oder 75 mg Amitriptylin enthalten.
• Verwendung: Durch die Abdeckung können Nebenwirkungen durch direkten Kontakt des Wirkstoffs mit der Schleimhaut des Verdauungstrakts minimiert werden.

Pharmakodynamik

1. Hemmung der Wiederaufnahme von Neurotransmittern: Der Hauptwirkungsmechanismus von Amitriptylin hängt mit seiner Fähigkeit zusammen, die Wiederaufnahme von Neurotransmittern wie Serotonin und Noradrenalin in präsynaptischen Neuronen zu hemmen. Dies führt zu einer Erhöhung der Konzentration dieser Neurotransmitter im synaptischen Raum und damit zu einer Verbesserung der Signalübertragung zwischen Neuronen.
2. Histamin- und Acetylcholin-Rezeptor oder -Antagonismus: Amitriptylin hat eine antagonistische Wirkung auf Histamin- und Acetylcholin-Rezeptoren, was zu seiner schlaffördernden und beruhigenden Wirkung beitragen kann. Dies kann bei der Behandlung von Schlaflosigkeit und Angststörungen nützlich sein.
3. Blockierung alpha-adrenerger Rezeptoren : Amitriptylin blockiert alpha-adrenerge Rezeptoren, was zu Sedierung und einer Verringerung der Angstsymptome führen kann.
4. Natriumkanal-Antagonismus : In hohen Dosen kann Amitriptylin auch eine antagonistische Wirkung auf Natriumkanäle haben, was die Leitung des Herzgewebes beeinträchtigen und zu antiarrhythmischen Wirkungen führen kann.
5. M-Cholinrezeptor-Antagonismus : Amitriptylin hat eine antagonistische Wirkung auf Muskarinrezeptoren im peripheren und zentralen Nervensystem, was zu verschiedenen Nebenwirkungen wie Mundtrockenheit, Verstopfung, Tachykardie usw. Führen kann.

Pharmakokinetik

1. Resorption : Amitriptylin wird nach oraler Verabreichung im Allgemeinen gut aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Maximale Plasmakonzentrationen werden normalerweise 2–12 Stunden nach der Verabreichung erreicht.
2. Verteilung : Es ist im ganzen Körper weit verbreitet, einschließlich Gehirn, Leber, Niere, Lunge, Herz und Fettgewebe. Die Bindung an Plasmaproteine ​​beträgt etwa 90 %.
3. Metabolismus : Amitriptylin wird in der Leber zu mehreren Metaboliten metabolisiert, einschließlich Nortriptylin, dem aktiven Metaboliten. Dieser Prozess wird hauptsächlich unter Beteiligung des Enzyms CYP2D6 durchgeführt.
4. Ausscheidung : Die Ausscheidung von Amitriptylin und seinen Metaboliten erfolgt hauptsächlich über die Nieren. Ungefähr 10–20 % der Dosis werden unverändert ausgeschieden, der Rest wird als Metaboliten ausgeschieden.
5. Halbwertszeit : Die Halbwertszeit von Amitriptylin aus dem Körper beträgt etwa 10–28 Stunden, während sie für seinen aktiven Metaboliten Nortriptylin etwa 18–44 Stunden beträgt.

Dosierung und Verabreichung

Anwendungsmethode:

1. Mündliche Bewerbung:

   • Amitriptylin wird normalerweise unabhängig von der Nahrungsaufnahme oral eingenommen. Um Magenbeschwerden zu minimieren, ist es jedoch besser, es nach den Mahlzeiten einzunehmen.
   • Die Tabletten sollten im Ganzen, unzerkaut und mit ausreichend Wasser geschluckt werden.

2. Injektionen:

   • Die injizierbare Form von Amitriptylin wird selten verwendet und nur im stationären Bereich unter strenger Aufsicht von medizinischem Personal eingesetzt.

Dosierung:

Für Erwachsene:

1. Depression:

   • Anfangsdosis: Beginnen Sie normalerweise mit 25 mg dreimal täglich oder 75 mg vor dem Schlafengehen.
   • Erhaltungsdosis : Die Erhaltungsdosis kann 50 bis 100 mg pro Tag betragen, aufgeteilt in mehrere Dosen oder als Einzeldosis vor dem Schlafengehen.
   • Maximale Dosis: Sollte je nach Schwere der Erkrankung und Ansprechen auf die Behandlung 150–300 mg pro Tag nicht überschreiten.

2. Chronischer Schmerz, neuropathischer Schmerz:

   • Anfangsdosis: 10–25 mg vor dem Schlafengehen.
   • Erhaltungsdosis: Kann schrittweise erhöht werden, überschreitet jedoch normalerweise 100 mg pro Tag nicht.

3. Migräneprävention:

   • Dosierung: 10–25 mg vor dem Schlafengehen, kann aus medizinischen Gründen auf maximal 150 mg pro Tag erhöht werden.

Für Kinder und Jugendliche:

• Amitriptylin kann bei Kindern zur Behandlung nächtlicher Harninkontinenz eingesetzt werden.
• Nächtliche Harninkontinenz: Die Standarddosis beträgt 10–20 mg pro Nacht für Kinder im Alter von 6–10 Jahren; 25-50 mg pro Nacht für Kinder über 11 Jahre.

Spezielle Anweisungen:

• Aufgrund des Risikos erhöhter Nebenwirkungen sollten Patienten den Alkoholkonsum meiden.
• Es kann zu Mundtrockenheit kommen, die durch das Kauen von Kaugummi oder das Lutschen von Lutschtabletten gelindert werden kann.
• Amitriptylin kann Schläfrigkeit hervorrufen, daher sollte das Führen eines Autos oder das Bedienen von Maschinen vermieden werden, bis die individuelle Reaktion auf das Medikament geklärt ist.
• Das Medikament sollte vorsichtig abgesetzt und die Dosis schrittweise reduziert werden, um ein Entzugssyndrom zu vermeiden.

Verwenden Amitriptylin Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung von Amitriptylin während der Schwangerschaft kann Anlass zur Sorge geben, da seine Sicherheit für den sich entwickelnden Fötus nicht vollständig untersucht wurde. Dennoch entscheiden sich Ärzte manchmal dazu, schwangeren Frauen Amitriptylin zu verschreiben, wenn der Nutzen der Behandlung die potenziellen Risiken für den Fötus überwiegt.

Kontraindikationen

1. Überempfindlichkeit : Personen mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Amitriptylin oder andere trizyklische Antidepressiva sollten die Anwendung vermeiden.
2. MAO-Hemmung : Amitriptylin sollte 14 Tage nach Absetzen von Monoaminoxidase-Hemmern (MAO-Hemmern) nicht angewendet werden, da dies zu schwerwiegenden kardiovaskulären Reaktionen führen kann.
3. Verwendung von MAO-Hemmern : Warten Sie nach dem Absetzen von Amitriptylin mindestens 14 Tage, bevor Sie mit der Einnahme von Monoaminoxidase-Hemmern (MAO-Hemmern) beginnen.
4. Aktive Herzerkrankung : Amitriptylin sollte bei Patienten mit aktiver Herzerkrankung mit Vorsicht angewendet werden, da es Arrhythmien verstärken oder die Herzleitung verändern kann.
5. Alkoholkonsum : Patienten sollten während der Einnahme von Amitriptylin den Konsum von Alkohol vermeiden, da dieser die sedierende Wirkung verstärken und das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen kann.
6. Schwangerschaft und Stillzeit : Die Anwendung von Amitriptylin während der Schwangerschaft kann aufgrund möglicher Auswirkungen auf den Fötus eingeschränkt sein. Die Anwendung während der Stillzeit wird ebenfalls nicht empfohlen, da das Arzneimittel möglicherweise in die Muttermilch übergeht.
7. Bipolare Störung : Amitriptylin kann Zyklen einer bipolaren Störung verschlimmern und bei Patienten mit dieser Erkrankung manische Episoden verursachen.
8. Glaukom : Die Anwendung von Amitriptylin kann den Augeninnendruck erhöhen, daher sollte es bei Patienten mit Glaukom mit Vorsicht angewendet werden.

Nebenwirkungen Amitriptylin

1. Schläfrigkeit und verminderte Konzentration: Amitriptylin kann bei Patienten, insbesondere zu Beginn der Behandlung, Schläfrigkeit oder Benommenheit hervorrufen. Dies kann die Fähigkeit beeinträchtigen, Aufgaben auszuführen, die Konzentration erfordern, wie beispielsweise das Führen von Fahrzeugen oder das Bedienen von Maschinen.
2. Mundtrockenheit: Dies ist eine der häufigsten Nebenwirkungen von Amitriptylin. Patienten verspüren möglicherweise ein Gefühl von Mundtrockenheit, was zu Beschwerden beim Sprechen, Essen und Trinken führen kann.
3. Verstopfung: Amitriptylin kann eine verlangsamte Darmperistaltik verursachen, was zu Verstopfung führen kann.
4. Appetitlosigkeit und Gewichtsveränderungen: Bei einigen Patienten kommt es während der Einnahme von Amitriptylin zu Appetitlosigkeit, die zu Gewichtsverlust führen kann.
5. Orthostatische Hypotonie: Patienten können beim Wechsel vom Liegen zum Sitzen oder Stehen einen niedrigen Blutdruck entwickeln.
6. Tachykardie und Arrhythmien: Amitriptylin kann bei einigen Patienten zu einer erhöhten Herzfrequenz und Herzrhythmusstörungen führen.
7. Sexuelle Dysfunktion: Bei einigen Patienten kann es zu sexuellen Dysfunktionen kommen, wie z. B. Einem Verlust des Interesses an sexueller Aktivität oder einer erektilen Dysfunktion.

Überdosis

1. Herzrhythmusstörungen : Eine der schwerwiegendsten Komplikationen einer Überdosierung mit Amitriptylin sind Herzrhythmusstörungen wie Tachykardie, Bradykardie, Vorhofflimmern oder Asystolie . Dies ist auf seine antagonistische Wirkung auf Natriumkanäle und andere Rezeptoren zurückzuführen.
2. Serotonin-Überschuss-Syndrom : Eine Überdosierung mit Amitriptylin kann ein Serotonin-Überschuss-Syndrom verursachen, das sich in Hyperthermie, Durchfall, Zittern, Hyperreflexie und anderen Symptomen äußert.
3. Depression des Zentralnervensystems (ZNS) : Eine Überdosierung kann eine schwere Depression des Zentralnervensystems (ZNS) verursachen, die sich in Sedierung, vermindertem Bewusstsein, Koma und sogar einem Anfallssyndrom äußert.
4. Anticholinerge Wirkungen : Eine Überdosierung kann schwere anticholinerge Wirkungen wie Mundtrockenheit, Harnverhalt, erweiterte Pupillen, Verstopfung und erhöhte Körpertemperatur verursachen.
5. Hypotonie : Eine Überdosierung mit Amitriptylin kann zu Hypotonie und akutem Blutdruckabfall führen.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

1. Inhibitoren oder Induktoren des CYP2D6-Enzyms : Amitriptylin wird in der Leber durch das CYP2D6-Enzym metabolisiert. Inhibitoren dieses Enzyms wie Fluoxetin oder Paroxetin können den Blutspiegel von Amitriptylin erhöhen, und Induktoren wie Carbamazepin oder Phenytoin können seine Wirksamkeit verringern.
2. Anticholinerge Arzneimittel : Die Kombination von Amitriptylin mit anderen Arzneimitteln mit anticholinergen Eigenschaften, wie z. B. Antihistaminika, Antiparkinsonmitteln oder Arzneimitteln gegen das Reizdarmsyndrom, kann anticholinerge Nebenwirkungen wie Mundtrockenheit, Verstopfung, Schwierigkeiten beim Wasserlassen und andere verstärken.
3. Zentral wirkende Medikamente : Die Kombination von Amitriptylin mit anderen zentral wirkenden Medikamenten wie Beruhigungsmitteln, Alkohol oder narkotischen Analgetika kann die dämpfende Wirkung auf das Zentralnervensystem verstärken und das Risiko einer Sedierung und Atemdepression erhöhen.
4. Monoaminoxidase-Hemmer (MAO-Hemmer) : Die Kombination von Amitriptylin mit MAO-Hemmern kann zu schwerwiegenden Nebenwirkungen wie einer hypertensiven Krise oder einem Serotonin-Syndrom führen. Die Wartezeit von IMAOs sollte mindestens 14 Tage vor Beginn der Behandlung mit Amitriptylin betragen.
5. Arzneimittel, die das Risiko von Herzrhythmusstörungen erhöhen : Die Kombination von Amitriptylin mit anderen Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern oder das Risiko von Herzrhythmusstörungen erhöhen können, wie z. B. Antiarrhythmika, Antibiotika oder antiarrhythmische Kräuter, kann das Risiko von Herzrhythmusstörungen erhöhen.