Aciclovir

Acyclovir ist ein antivirales Medikament zur Behandlung von Infektionen durch bestimmte Arten von Viren. Es wird am häufigsten verwendet, um Herpesviren wie Herpes-Simplex-Virus (HSV) -Typen 1 und 2 zu bekämpfen, die orale und genitale Herpes verursachen, sowie Varicella-Zoster-Virus und Herpes Zoster.

Acyclovir interagiert speziell mit viralen Enzymen, was es besonders gegen Herpesviren wirksam macht. Nach dem Eintritt in den Körper wird Acyclovir durch die Wirkung von viralen Enzymen in eine aktive Form Acyclovir-Triphosphat umgewandelt. Diese aktivierte Form ist in die DNA des Virus integriert und blockiert seine Fähigkeit, sich weiter zu reproduzieren.

Hinweise Aciclovir

1. Herpessimplex (Herpes simplex): Acyclovir wird zur Behandlung primärer und wiederkehrender Infektionen mit Herpes eingesetzt, die sich als herpetische Stomatitis (Aussehen von Problemen im Mundbereich), Herpes des Herpets des Herpets (im Genitalbereich), Herpetik-Keratitis (in den Augen) und anderen Formen manifestieren können.
2. Schindeln (Herpes Zoster): Acyclovir wird zur Behandlung von Schindeln verwendet, die durch das Varizellen-Zoster-Virus verursacht werden. Dieser Zustand ist durch das Aussehen eines schmerzhaften Ausschlags gekennzeichnet, der sich normalerweise entlang des Nervs befindet.
3. Windpocken (Varicella): Acyclovir kann zur Behandlung von Windpocken bei Erwachsenen und Kindern verwendet werden.
4. Vorbeugung von Rezidiven: Das Medikament kann verwendet werden, um wiederkehrende Infektionen bei Patienten mit geschwächtem Immunsystem zu verhindern.
5. Vorbeugung von HIV-assoziierten Infektionen: Bei Patienten mit HIV-Infektion kann Acyclovir verschrieben werden, um bestimmte Herpetische Infektionen wie Herpetitis oder Herpes genitalis zu verhindern.

Freigabe Formular

1. Tablets: Dies ist die häufigste Form und soll oral eingenommen werden. Tabletten enthalten eine bestimmte Dosierung von Acyclovir und werden normalerweise mit Wasser eingenommen.
2. Creme oder Salbe: Diese Form ist für die externe Anwendung bestimmt und wird zur Behandlung von Herpetischen Hautausschlägen auf der Haut und der Schleimhäute verwendet.
3. Augensalbe: Um eine Herpetikkonjunktivitis oder andere Augeninfektionen zu behandeln, kann Acyclovir in Form einer speziellen Salbe verwendet werden, die auf die innere Oberfläche der Augenlider angewendet wird.
4. Injektionslösung: In einigen Fällen kann Acyclovir intravenös als Injektionslösung intravenös verabreicht werden.

Pharmakodynamik

1. Hemmung der viralen DNA-Polymerase: Der Hauptwirkungsmechanismus von Acyclovir ist seine Fähigkeit, die virale DNA-Polymerase zu hemmen, die für die virale DNA-Replikation verantwortlich ist. Acyclovir ist als falsches Nukleotid in den viralen DNA-Strang eingebaut, was zur Beendigung der weiteren viralen DNA-Synthese führt.
2. Selektivität zu viralen Zellen: Acyclovir wird durch Phosphorylierung in der vom Virus infizierten Zelle aktiviert und daher hauptsächlich auf Viruszellen gerichtet. Dies minimiert die Toxizität des Arzneimittels gegenüber normalen Körperzellen.
3. Reduzierung der Dauer und Schweregrad der Infektion: Die Verwendung von Acyclovir kann die Dauer und Schwere der durch HPV und STDs verursachten Infektion verringern und das Komplikationsrisiko verringern.
4. Vorbeugung von Rezidiven: Acyclovir ist auch wirksam bei der Verhinderung von Infektionsrezidiven, insbesondere wenn es über einen langen Zeitraum zeitweise eingenommen wird.
5. Reduzierung der Wahrscheinlichkeit einer Übertragung: Die Verwendung von Acyclovir kann auch die Wahrscheinlichkeit einer Übertragung von einer infizierten Person auf eine gesunde Person verringern.

Pharmakokinetik

1. Absorption: Nach oraler Verabreichung von Acyclovir ist sie gut vom Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die Absorption kann durch die gleichzeitige Aufnahme von Nahrung verlangsamt werden, sodass das Medikament am häufigsten 1 Stunde vor einer Mahlzeit oder 2 Stunden nach einer Mahlzeit eingenommen wird.
2. Verteilung: Acyclovir hat ein geringes Verteilungsvolumen im Körper von ca. 1,6-2,0 l/kg. Es dringt gut in viele Gewebe und Organe ein, einschließlich Gehirn, Leber, Niere, Lunge, Haut und Augen.
3. Metabolismus: Acyclovir ist minimal metabolisiert. Der größte Teil der Dosis wird durch die Nieren unverändert ausgeschieden.
4. Ausscheidung: Etwa 60-90% der verabreichten Acyclovir-Dosis werden von den Nieren in unveränderter Form hauptsächlich innerhalb der ersten 24 Stunden nach der Verabreichung ausgeschieden.
5. Halbwertszeit: Die Halbwertszeit von Acyclovir aus dem Körper beträgt bei Erwachsenen mit normaler Nierenfunktion ungefähr 2-3 Stunden. Diese Zeit kann bei Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion länger sein.
6. Dosierung: Die Acyclovir-Dosierung kann bei Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion modifiziert werden, um die Akkumulation des Arzneimittels im Körper zu vermeiden und das Risiko toxischer Wirkungen zu minimieren.
7. Pharmakokinetik in verschiedenen Dosierungsformen: Für Salben, Cremes und Gele, die auf die Haut aufgetragen werden, ist die Bioverfügbarkeit von Acyclovir in der topischen Anwendung gering. Bei intravenös verabreicht wird seine Bioverfügbarkeit nahezu 100%.

Dosierung und Verabreichung

Verabreichungs- und Dosierungsmethode für die orale Verwaltung:

1. Herpes simplex (HSV-1 und HSV-2):

   • Erwachsene: Normalerweise 200 mg 5-mal täglich für 7-10 Tage. Bei einer wiederkehrenden Infektion oder zur Unterdrückung einer chronischen Infektion kann die Dosis zweimal täglich auf 400 mg reduziert werden.
   • Kinder: Die Dosierung für Kinder kann variieren und sollte von einem Arzt bestimmt werden.

2. Herpes Zoster (Varicella-Zoster):

   • Erwachsene: 800 mg 5 mal täglich für 7-10 Tage.
   • Kinder: Empfehlungen können variieren, die Beratung mit einem Arzt ist obligatorisch.

3. Herpes-Prophylaxe bei immunsupprimierten Patienten:

   • Erwachsene und Kinder: Dosen können variieren; Normalerweise 200 mg 4-mal täglich.

Für den externen Gebrauch:

• Herpes simplex (Lippen und Genitalien):
  • Die Creme oder Salbe wird 5-mal täglich für 4-10 Tage auf die betroffenen Hautbereiche aufgetragen.

Zur Injektion:

• Die Dosierung und der Verabreichungsweg hängen hauptsächlich in Krankenhausumgebungen für schwere Infektionen und hängen von der Schwere der Erkrankung und dem Urteil des Arztes ab.

Wichtige Anmerkungen:

• Es ist ratsam, Acyclovir so bald wie möglich zu beginnen, nachdem die ersten Symptome einer Infektion aufgetaucht sind.
• Eine angemessene Flüssigkeitszufuhr sollte während der Behandlung gehalten werden.
• Die Dosierung und Dauer der Behandlung kann vom Arzt abhängig vom klinischen Bild und der Reaktion auf die Behandlung angepasst werden.
• Patienten mit Nierenbeeinträchtigung müssen möglicherweise eine Dosisanpassung erfordern.

Verwenden Aciclovir Sie während der Schwangerschaft

1. Genitalherpes:

   • Bei primären Herpes im Genital oder schweren Rezidiven während der Schwangerschaft kann Acyclovir verschrieben werden, um das Übertragungsrisiko auf das Neugeborene zu verringern. Die Infektion von Neugeborenen mit Herpes kann schwerwiegend sein und schwerwiegende Komplikationen mit sich bringen.

2. Prävention und Behandlung:

   • Acyclovir kann verwendet werden, um wiederkehrende Herpes bei schwangeren Frauen, insbesondere im dritten Trimester, zu verhindern, um die Wahrscheinlichkeit von aktiven Herpes während der Wehen zu verringern, was möglicherweise einen Kaiserschnitt-Abschnitt erfordert.

3. Risiko- und Leistungsbewertung:

   • Die Verschreibung von Acyclovir während der Schwangerschaft sollte auf einer sorgfältigen Bewertung des Gleichgewichts potenzieller Risiken und Vorteile beruhen. Dies beinhaltet unter Berücksichtigung der Schwere der Infektion, des Stadiums der Schwangerschaft und der allgemeinen Gesundheit der schwangeren Frau.

Vorsichtsmaßnahmen:

• Überwachung:

  • Wenn während der Schwangerschaft Acyclovir verwendet wird, ist eine regelmäßige medizinische Überwachung der Gesundheit von Mutter und fetal wichtig.

• Dosierung:

  • Die niedrigste effektive Dosis, die eine Infektionsregelung zur Minimierung der Fötus-Exposition bietet.

• Beratung mit einem Arzt:

  • Alle Fragen zur Verwendung von Acyclovir oder anderen Medikamenten während der Schwangerschaft sollten mit Ihrem Arzt besprochen werden, der alle individuellen Faktoren berücksichtigen und die sichersten und effektivsten Behandlungsoptionen empfehlen kann.

Kontraindikationen

1. Individuelle Intoleranz oder Allergie: Menschen mit bekannter individueller Intoleranz gegenüber Acyclovir oder einer anderen Komponente des Arzneimittels sollten deren Verwendung vermeiden.
2. Schwangerschaft und Stillen: Der Einsatz von Acyclovir während der Schwangerschaft und des Stillens sollte mit einem Arzt koordiniert werden. Normalerweise ist die Verwendung von Acyclovir während dieser Zeit möglich, erfordert jedoch Vorsicht und Bewertung potenzieller Risiken und Vorteile.
3. Leberinsuffizienz: Bei schwerwiegenden Lebererkrankungen kann eine Dosierungsanpassung oder ein vollständiger Entzug des Arzneimittels erforderlich sein.
4. Nierenerkrankung: Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion benötigen möglicherweise eine Dosierungsanpassung von Acyclovir.
5. Immunschwächezustände: Bei Patienten mit Immunsystemstörungen wie HIV-Infektionen oder immunsuppressiven Medikamenten kann Acyclovir kontraindiziert sein oder besondere Vorsicht erfordern.
6. Kinderalter: Die Sicherheit und Wirksamkeit von Acyclovir bei Kindern unter 2 Jahren wurde nicht festgestellt.
7. Vorsicht bei Verwendung mit anderen Medikamenten: Acyclovir kann mit einigen anderen Medikamenten interagieren. Sie sollten also mögliche Risiken und Nebenwirkungen mit Ihrem Arzt besprechen, insbesondere wenn Sie andere Medikamente einnehmen.

Nebenwirkungen Aciclovir

Häufige Nebenwirkungen

• Kopfschmerzen und Müdigkeit sind häufige Symptome, die bei der Einnahme von Acyclovir auftreten können.
• Übelkeit und Erbrechen sowie Durchfall und Bauchschmerzen sind häufig bei oraler Einnahme von Acyclovir.

Nebenwirkungen der topischen Anwendung

• Rötung, Juckreiz oder Brennen am Ort der Anwendung der Creme oder Salbe, die normalerweise vorübergehend ist und verschwindet, wenn Sie die Verwendung des Medikaments nicht mehr verwenden.

Nebenwirkungen während der intravenösen Verabreichung

• Eine Entzündung der Venen am Injektionsort, was zu Schmerzen führen kann.
• Schwerwiegendere Reaktionen können Nierenschäden und erhöhte Leberenzyme umfassen, insbesondere bei hohen Dosen oder bei Patienten mit früherer Nierenerkrankungen.

Seltene und schwerwiegende Nebenwirkungen

• Allergische Reaktionen wie Hautausschläge, Nesselsucht, Quinckes Ödem und sogar anaphylaktische Schock.
• Neurologische Reaktionen wie Schwindel, Desorientierung, Halluzinationen, Anfälle, Angstzustände und Zittern. Diese Reaktionen treten häufiger bei Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion oder bei Patienten, die hohe Arzneimittel erhalten, häufiger auf.
• Thrombozytopenie (gesenkte Thrombozytenzahl) und Leukopenie (gesenktes weißer Blutkörperchenzahl), was die Fähigkeit des Körpers beeinflussen kann, Infektionen zu widerstehen.

Überdosis

1. Toxische Wirkung auf Nieren: Bei einer Überdosis-Nierenversagen von Acyclovir kann sich aufgrund der Bildung von Acyclovir-Kristallen in den Nieren entwickeln, was zu ihrer Schädigung führt. Dies ist besonders wahrscheinlich, wenn die Nierenfunktion gleichzeitig beeinträchtigt wird.
2. Symptome des Zentralnervensystems (ZNS): Möglicherweise umfassen Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, langsames Denken, Anfälle und Koma.
3. Magen-Darm-Störungen: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Bauchschmerzen können auftreten.
4. Elektrolytbilanz Erkrankungen: Hyperkaliämie oder Hyponatriämie können sich entwickeln.
5. Allergische Reaktionen: Urtikaria, Pruritus, Ödeme, Angioödem und Anaphylaxie können auftreten.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

1. Probenizid: Das Probenizid kann die Konzentration von Acyclovir im Blut erhöhen, indem er seine Eliminierung aus dem Körper verzögert, was zu einer Erhöhung seiner therapeutischen Wirkung und einem erhöhten Toxizitätsrisiko führen kann.
2. Mycophenolat-Mofetil: Acyclovir kann die Blutkonzentration von Mycophenolatmofetil durch Beschleunigung seines Stoffwechsels in der Leber verringern, was seine Wirksamkeit als Immunsuppressiva verringern kann.
3. Medikamente, die Nephrotoxizität verursachen: In Kombination mit Arzneimitteln wie Aminoglykosid-Antibiotika oder Cyclosporin kann Acyclovir das Risiko für nephrotoxische Wirkungen erhöhen, insbesondere bei Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion.
4. Arzneimittel, die die Nierenfunktion beeinflussen: In Kombination mit Arzneimitteln, die die Nierenfunktion beeinflussen können, wie bestimmte nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente oder Diuretika, kann die toxische Wirkung von Acyclovir auf die Nieren zunehmen.
5. Cimetidin- und entzündungshemmende Medikamente, die COX-2-Inhibitoren enthalten: Diese Medikamente können die Konzentration von Acyclovir im Blut aufgrund der Verzögerung ihres Stoffwechsels in der Leber erhöhen, was zu einer Zunahme seiner therapeutischen Wirkung und einem erhöhten Risiko der Toxizität führen kann.
6. Medikamente, die Hepatotoxizität verursachen: Acyclovir kann die hepatotoxische Wirkung einiger Arzneimittel wie Paracetamol- oder Protease-Inhibitoren erhöhen, was zur Entwicklung von Leberversagen führen kann.
7. Medikamente, die eine Hyperkaliämie verursachen: In Kombination mit Medikamenten, die den Blutkaliumspiegel wie Spironolacton oder Angiotensin-konvertierende Enzyminhibitoren (ACEIs) erhöhen, kann ein Anstieg der Hyperkaliämie auftreten.