Aspirin

Aspirin (der Wirkstoff ist Acetylsalicylsäure) ist ein bekanntes nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament (NSAID), das seit dem späten 19. Jahrhundert in der Medizin eingesetzt wird. Aspirin hat fiebersenkende, analgetische (schmerzlindernde) und entzündungshemmende Eigenschaften und ist eines der am häufigsten verwendeten Medikamente weltweit.

Pharmakologische Eigenschaften

1. Entzündungshemmende Wirkung : Aspirin reduziert Entzündungen, indem es die Produktion von Prostaglandinen blockiert, Substanzen, die eine Schlüsselrolle bei der Entstehung von Entzündungen, Schmerzen und Fieber im Körper spielen. Dies wird durch die Hemmung des Enzyms Cyclooxygenase (COX) erreicht, das für die Synthese von Prostaglandinen notwendig ist.
2. Analgetische Wirkung : Wirksam bei leichten bis mittelschweren Schmerzen wie Kopfschmerzen, Zahnschmerzen, Muskelschmerzen, Menstruationsschmerzen und anderen Arten von Schmerzen.
3. Antipyretische Wirkung : Aspirin ist wirksam bei der Fiebersenkung, indem es das hypothalamische Zentrum der Thermoregulation beeinflusst, periphere Gefäße erweitert und das Schwitzen verstärkt.

Nutzung

• Als Analgetikum : zur Linderung von Schmerzen verschiedener Genese.
• Als Antipyretikum : zur Senkung hoher Körpertemperatur.
• Als Antiaggregans : Niedrig dosiertes Aspirin wird zur Vorbeugung von Blutgerinnseln eingesetzt, was bei der Vorbeugung von Herzinfarkt und Schlaganfall nützlich ist. Aspirin verhindert die Thrombozytenaggregation (das Zusammenkleben der Blutplättchen) und verringert so das Thromboserisiko.

Hinweise Aspirin.

1. Analgetische Wirkung (Analgetikum) :

   • Behandlung von Kopfschmerzen, einschließlich Migräne.
   • Reduzierung von Zahn-, Muskel- und Gelenkschmerzen.
   • Reduzierung von Menstruationsbeschwerden.

2. Antipyretische Wirkung (fiebersenkend) :

   • Senkung der hohen Körpertemperatur, die mit Erkältungen und anderen Infektionskrankheiten einhergeht.

3. Entzündungshemmende Wirkung :

   • Einsatz bei verschiedenen entzündlichen Erkrankungen wie rheumatoider Arthritis und Arthrose.
   • Behandlung entzündlicher Prozesse, z. B. Sehnenentzündung oder Schleimbeutelentzündung.

4. Antiaggregierende Wirkung :

   • Vorbeugung von Thrombosen und Embolien, einschließlich Verringerung des Risikos eines Myokardinfarkts und Schlaganfalls bei Personen mit einem hohen Risiko, diese zu entwickeln.
   • Prävention von wiederkehrenden Myokardinfarkten und postoperativen Thrombosen.
   • Als prophylaktisches Mittel gegen Thromboembolien und ischämischen Schlaganfall.

5. Andere spezifische Verwendungen :

   • Behandlung des Kawasaki-Syndroms, einer Krankheit, die die Blutgefäße bei Kindern betrifft.
   • Vorbeugung von Darmkrebs

Freigabe Formular

1. Pillen

• Normale Tabletten : Dies ist die häufigste Form und enthält 100 bis 500 mg Acetylsalicylsäure. Tabletten werden oral eingenommen und sollen Schmerzen lindern, Fieber senken oder als Thrombozytenaggregationshemmer wirken.
• Kautabletten : Diese enthalten Aspirin in einer geringeren Dosierung, oft etwa 81 mg, und werden hauptsächlich zur Vorbeugung von Herzinfarkten oder Schlaganfällen eingesetzt. Die kaubare Form beschleunigt den Wirkungseintritt des Arzneimittels.
• Überzogene Tabletten (darmlöslich) : Der Überzug verhindert, dass Aspirin in der sauren Umgebung des Magens zerfällt, wodurch das Risiko einer Reizung und ulzerogenen Wirkung auf den Magen-Darm-Trakt verringert wird. Solche Tabletten lösen sich bereits im Darm auf.

2. Kapseln

• Flüssige Kapseln: Diese Kapseln enthalten Aspirin in flüssiger Form, sodass es schneller absorbiert wird und die Symptome schneller lindert.

3. Pulver

• Lösungspulver : Aspirin in Pulverform kann zur oralen Einnahme in Wasser gelöst werden. Diese Form ist besonders praktisch für diejenigen, die Schwierigkeiten beim Schlucken von Tabletten haben.

4. Rektale Zäpfchen

• Zäpfchen : Zur rektalen Verabreichung von Aspirin, was bei Erbrechen oder anderen Erkrankungen erforderlich sein kann, bei denen eine orale Verabreichung nicht möglich ist.

5. Brausetabletten (Brausetabletten).

• Brausetabletten : Tabletten, die sich in Wasser auflösen und ein Brausegetränk ergeben. Diese Form verbessert die Aufnahme von Aspirin und reduziert dessen negative Auswirkungen auf den Magen-Darm-Trakt.

Pharmakodynamik

1. Antiaggregierende Wirkung :

   • Aspirin hemmt irreversibel das Enzym Cyclooxygenase (COX), das für die Synthese von Thromboxanen und Prostaglandinen unerlässlich ist.
   • Die Hemmung von COX-1 führt zu einer Verringerung der Bildung von Thromboxan A2 in Blutplättchen, was deren Fähigkeit zur Aggregation verringert und das Risiko von Blutgerinnseln verringert. Diese Eigenschaft wird zur Vorbeugung und Behandlung von koronarer Herzkrankheit und anderen Gefäßerkrankungen genutzt.

2. Analgetische und fiebersenkende Wirkung :

   • Aspirin hemmt außerdem die Synthese von Prostaglandinen, die eine Schlüsselrolle bei der Entstehung von Entzündungen, Schmerzen und Fieber spielen.
   • Eine Verringerung des Prostaglandinspiegels im Zentralnervensystem und im Entzündungsherd führt zu einer Abnahme der Schmerzempfindlichkeit und einer Normalisierung der Körpertemperatur bei fieberhaften Zuständen.

3. Entzündungshemmende Wirkung :

   • Aspirin reduziert die Schwere der Entzündung, indem es die Synthese von Prostaglandinen und Thromboxanen blockiert, die an der Entstehung von Entzündungen beteiligt sind und Rötungen, Schwellungen und Schmerzen verursachen.
   • Aufgrund seiner Wirksamkeit als entzündungshemmendes Mittel eignet sich Aspirin zur Behandlung von Erkrankungen wie rheumatoider Arthritis und Arthrose.

4. Andere Effekte :

   • Aspirin kann den Harnstoffspiegel im Blut erhöhen, indem es den Blutfluss durch die Nieren verringert, was auf die Hemmung von Prostaglandinen zurückzuführen ist, die einen ausreichenden Blutfluss aufrechterhalten.
   • Es kann auch die Magenschleimhaut reizen und aufgrund der Blockade schützender Prostaglandine im Magen zu Gastritis und Magengeschwüren führen.

Pharmakokinetik

1. Aspirin wird schnell aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert, wobei Brausetablettenformen, Granulat in Suspension und sich schnell auflösende Tabletten schnellere Absorptionsraten aufweisen als andere Formen (Kanani, Voelker & Gatoulis, 2015) .
2. Nach der Absorption wird ASC schnell in Salicylsäure (SA), seinen aktiven Metaboliten, umgewandelt. Die Umwandlung erfolgt vorwiegend während der ersten Leberpassage (Brune, 1974
3. Pharmakokinetische Parameter wie die maximale Plasmakonzentration (Cmax) und die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (Tmax) variieren erheblich je nach verwendeter Formulierung, was sich auf den Wirkungseintritt und die Wirkungsdauer auswirkt (Kanani, Voelker & Gatoulis, 2015) .
4. In bestimmten Bevölkerungsgruppen, beispielsweise bei Gastrektomiepatienten, weist Aspirin eine verringerte systemische Clearance und eine verlängerte Halbwertszeit auf, was die Notwendigkeit einer Dosisanpassung für diese Personen unterstreicht (Mineshita, Fukami & Ooi, 1984) .
5. Genetische Faktoren können die Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Aspirin beeinflussen und sich auf seine Wirksamkeit als Antiaggregantmittel auswirken. Varianten in Genen im Zusammenhang mit Cyclooxygenasen und Glykoproteinen sind mit Unterschieden in der antiaggregierenden Wirkung von Aspirin verbunden (Würtz, Kristensen, Hvas & Grove, 2012).

Dosierung und Verabreichung

Analgetische und fiebersenkende Wirkung:

• Dosierung für Erwachsene : Normalerweise 500 mg bis 1000 mg alle 4 bis 6 Stunden, je nach Bedarf und Symptomen. Sollte 4000 mg pro Tag nicht überschreiten.
• Dosierung für Kinder : Die Anwendung von Aspirin bei Kindern zur Behandlung von Erkältungs- oder Fiebersymptomen kann gefährlich sein und ist mit dem Risiko eines Reye-Syndroms verbunden. Die Dosierung sollte engmaschig von einem Arzt überwacht werden.

Vorbeugung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen:

• Dosierung : Niedrig dosiertes Aspirin, normalerweise 75 mg bis 325 mg pro Tag. Die allgemein anerkannte Dosis zur Vorbeugung von Herzinfarkt oder Schlaganfall beträgt 81 mg pro Tag (Niedrigdosistablette).

Vorbeugung und Behandlung koronarer Herzerkrankungen:

• Dosierung : 75-325 mg täglich, je nach Empfehlung des Arztes.

Prävention von Darmkrebs:

• Dosierung für Erwachsene : Niedrige Dosen (normalerweise 81-325 mg täglich) können für einige Patienten mit hohem Risiko für Darmkrebs empfohlen werden, jedoch nur unter Aufsicht eines Arztes.

Zulassungsmodalitäten:

• Aspirin sollte zu den Mahlzeiten oder nach den Mahlzeiten mit viel Wasser eingenommen werden, um Magen-Darm-Reizungen zu minimieren.
• Enterosolubil-beschichtete Tabletten sollen Magenreizungen reduzieren und sollten daher nicht zerbrochen oder gekaut werden.

Wichtige Vorsichtsmaßnahmen:

• Alkohol sollte bei der Einnahme von Aspirin vermieden werden, da er das Risiko von Magenblutungen erhöhen kann.
• Aspirin kann mit anderen Medikamenten interagieren, darunter Ibuprofen, Warfarin, einigen Antidepressiva und vielen anderen. Sie sollten daher vor Beginn der Einnahme Ihren Arzt konsultieren.
• Aspirin wird Menschen mit Magengeschwüren, Asthma oder Blutungsstörungen nicht empfohlen, ohne vorher einen Arzt zu konsultieren.

Verwenden Aspirin. Sie während der Schwangerschaft

Auswirkung auf die Schwangerschaft:

1. Erstes Trimester:

   • Einige Studien deuten auf einen möglichen Zusammenhang zwischen der Einnahme von Aspirin im ersten Trimester und einem erhöhten Risiko für Geburtsfehler wie Herzfehler und Gaumenspalten hin, auch wenn die Beweise gemischt sein können. Daher wird empfohlen, die Einnahme von Aspirin im ersten Trimester zu vermeiden, es sei denn, der potenzielle Nutzen überwiegt die Risiken.

2. Zweites Trimester:

   • Die Verwendung von niedrig dosiertem Aspirin für bestimmte medizinische Zwecke, beispielsweise zur Vorbeugung von Präeklampsie, ist möglicherweise zulässig, jedoch nur unter ärztlicher Aufsicht.

3. Drittes Trimester:

   • Der Gebrauch von Aspirin ist besonders gefährlich, da die Gefahr eines vorzeitigen Verschlusses des Arteriengangs beim Fötus besteht, was zu schweren Kreislaufproblemen beim Neugeborenen führen kann.
   • Aspirin kann auch das Blutungsrisiko sowohl bei der Mutter als auch beim Fötus erhöhen, die Kontraktilität der Gebärmutter verringern, was zu einer Verlängerung der Wehen führen und die Wahrscheinlichkeit von Blutungen in der Zeit nach der Geburt erhöhen kann.

Die Verwendung von Aspirin zur Vorbeugung von Präeklampsie:

• Schwangeren Frauen wird manchmal niedrig dosiertes Aspirin (60–150 mg täglich) verschrieben, um Präeklampsie zu verhindern, eine Erkrankung, die durch hohen Blutdruck und Eiweiß im Urin gekennzeichnet ist. Dies ist besonders wichtig für Frauen mit einem hohen Risiko, an dieser Erkrankung zu erkranken.
• Es wird empfohlen, die Einnahme ab der 12. Schwangerschaftswoche (zweites Trimester) zu beginnen und bis zur Entbindung fortzusetzen, jedoch nur nach einer gründlichen Untersuchung und unter strenger ärztlicher Aufsicht.

Kontraindikationen

1. Allergie gegen Aspirin oder andere NSAIDs (nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente) :

   • Menschen mit einer allergischen Reaktion auf Aspirin oder andere Medikamente aus der Gruppe der NSAR sollten Aspirin meiden. Eine Allergie kann sich als Bronchospasmus, Angioödem, Urtikaria oder Anaphylaxie äußern.

2. Magengeschwür :​

   • Aspirin kann den Zustand verschlimmern, indem es Blutungen oder Perforationen im Magen-Darm-Trakt verursacht. Es hemmt die Produktion von Prostaglandinen, die die Magenschleimhaut schützen.

3. Hämorrhagische Störungen :

   • Als Antiaggregant erhöht Aspirin das Blutungsrisiko, weshalb seine Anwendung bei Erkrankungen wie Hämophilie oder Vitamin-K-Mangel kontraindiziert ist.

4. Asthma im Zusammenhang mit der Einnahme von NSAIDs :

   • Bei einigen Menschen mit Asthma kann es bei der Einnahme von Aspirin oder anderen NSAIDs zu einer Verstärkung der Symptome kommen, was als „Aspirin-induziertes Asthma“ bezeichnet wird.

5. Schwere Nierenerkrankung :

   • Aspirin kann das Nierenversagen verschlimmern, indem es die für ihre Funktion wichtige Durchblutung der Nieren verringert.

6. Schwere Lebererkrankung :

   • Bei schwerer Leberfunktionsstörung kann die Einnahme von Aspirin zu einer weiteren Verschlechterung des Zustands führen.

7. Schwangerschaft (insbesondere das dritte Trimester) :

   • Aspirin kann zum Verschluss des fetalen Arteriengangs, zu verstärkten Blutungen während der Wehen, zu verzögerten Wehen und zu anderen schwerwiegenden Auswirkungen führen.

8. Stillzeit :

   • Aspirin kann in die Muttermilch übergehen und schädliche Auswirkungen auf das Baby haben.

9. Kinder unter 12 Jahren :

   • Die Einnahme von Aspirin bei Kindern wegen Virusinfektionen ist mit dem Risiko verbunden, das Reye-Syndrom zu entwickeln, eine seltene, aber gefährliche Erkrankung, die schwere Leber- und Hirnschäden verursachen kann.

Nebenwirkungen Aspirin.

1. Verdauungssystem : Aspirin kann Magen-Darm-Reizungen verursachen, einschließlich Gastritis, Geschwüren und sogar Blutungen. Diese Risiken nehmen mit höheren Dosen und bei Langzeitanwendung zu (Li et al., 2020).
2. Allergische Reaktionen : Aspirin kann eine Vielzahl allergischer Reaktionen hervorrufen, darunter Hautausschlag, Angioödem und Bronchospasmus, insbesondere bei Menschen mit Asthma oder chronischer Urtikaria (Stevenson, 1984).
3. Nierenfunktionsstörung : Längerer Aspirinkonsum kann die Nierenfunktion beeinträchtigen und zu Nierenversagen führen, insbesondere bei Patienten mit bestehender Nierenerkrankung oder bei älteren Patienten (Karsh, 1990).
4. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten : Aspirin kann mit Antikoagulanzien, Sulfonylharnstoffen, Diuretika, Methotrexat und Antazida interagieren, was deren Wirkung verstärken oder das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen kann (Karsh, 1990).
5. ZNS-Toxizität : Hohe Dosen von Aspirin können toxische Wirkungen auf das Zentralnervensystem haben, die sich in Tinnitus (Ohrensausen), Schwindel und sogar Krampfanfällen äußern (Ingelfinger, 1974).

Überdosis

Symptome einer Aspirin-Überdosierung:

1. Leichte bis mittelschwere Überdosierung :

   • Kopfschmerzen
   • Schwindel
   • Tinnitus ( Tinnitus )
   • Übelkeit und Erbrechen
   • Verwirrung des Bewusstseins
   • Hyperventilation (verstärkte und schnelle Atmung)

2. Schwere Überdosierung :

   • Schweres Säure-Basen- Ungleichgewicht: Elektrolytungleichgewicht und Azidose.
   • Hyperthermie (hohe Körpertemperatur)
   • Tachypnoe.
   • Tachykardie (schneller Herzschlag).
   • Mit dem
   • Anfälle
   • Nephrotoxizität : Nierenversagen aufgrund toxischer Wirkungen auf die Nieren.
   • Respiratorische Alkalose, gefolgt von metabolischer Azidose.
   • Elektrolytstörungen wie Hypokaliämie (niedriger Kaliumspiegel im Blut).
   • Hämorrhagische Diathese : erhöhtes Blutungsrisiko.

Mechanismen toxischer Wirkung:

Aspirin in hohen Dosen stört die normale Funktion der zellulären Mitochondrien und die Säure-Basen-Homöostase, was zu einer metabolischen Azidose führt. Aspirin hemmt außerdem irreversibel das Enzym Cyclooxygenase, was bei toxischen Dosen zu einer verminderten Synthese schützender Prostaglandine und einer erhöhten Bildung von Laktat und Pyrogenen im Körper führt.

Behandlung einer Aspirin-Überdosierung:

1. Symptomatische Behandlung :

   • Sicherstellung der Durchgängigkeit der Atemwege, Aufrechterhaltung der Atmung und des Kreislaufs.
   • Korrektur des Elektrolyt- und Säure-Basen-Gleichgewichts.

2. Medizinische Verfahren :

   • Magenspülung zur Entfernung von nicht resorbiertem Aspirin (insbesondere wenn die Einnahme weniger als 2–4 Stunden zurückliegt).
   • Aktivkohle zur Reduzierung der Aufnahme von Aspirin aus dem Magen-Darm-Trakt.
   • Forcierte alkalische Diurese zur Beschleunigung der Aspirinausscheidung.
   • Hämodialyse bei schweren Vergiftungen zur schnellen Entfernung von Aspirin aus dem Blut.

3. Aufrechterhaltung einer normalen Flüssigkeitszufuhr, um eine ausreichende Nierenfunktion aufrechtzuerhalten und die Entwicklung eines Nierenversagens zu verhindern.

Vorbeugung einer Überdosierung:

• Strikte Einhaltung der empfohlenen Dosierungen.
• Vermeiden Sie die gleichzeitige Einnahme von Aspirin mit anderen NSAIDs oder Alkohol, da dies die Nebenwirkungen verstärken kann.
• Konsultieren Sie Ihren Arzt, bevor Sie mit der Einnahme von Aspirin beginnen, insbesondere bei Personen mit chronischen Erkrankungen oder bei der Einnahme mehrerer Medikamente.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

1. Antikoagulanzien : Die gleichzeitige Verabreichung von Aspirin mit Antikoagulanzien (z. B. Warfarin) erhöht das Blutungsrisiko aufgrund der synergistischen Verstärkung der antithrombotischen Wirkung (Karsh, 1990).
2. Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs) : NSAIDs wie Ibuprofen oder Naproxen können die kardioprotektive Wirkung von Aspirin verringern, indem sie um die Bindung an Cyclooxygenase-1 in Blutplättchen konkurrieren und möglicherweise dessen antiaggregierende Wirkung verringern (Russo, Petrucci und Rocca, 2016).
3. ACE-Hemmer : Aspirin kann die Wirksamkeit von ACE-Hemmern (z. B. Enalapril) verringern, da Aspirin die Prostaglandinsynthese hemmt, die für die volle gefäßerweiternde Wirkung von ACE-Hemmern notwendig ist (Spaulding et al., 1998).
4. Diuretika : Die gleichzeitige Verabreichung von Aspirin und Diuretika kann deren diuretische und blutdrucksenkende Wirkung verringern, auch aufgrund der Wechselwirkung mit Prostaglandinen (Karsh, 1990).
5. Serotonin-Reabsorptionshemmer (SSRIs) : Aspirin in Kombination mit SSRIs kann das Risiko von Magen-Darm-Blutungen aufgrund ihrer synergistischen Wirkung auf Blutplättchen erhöhen (Russo, Petrucci & Rocca, 2016).
6. Methotrexat : Aspirin kann die Toxizität von Methotrexat erhöhen, indem es seine Ausscheidung durch Konkurrenz um die Tubulussekretion in den Nieren verzögert (Hayes, 1981).