Ondansetron

Ondansetron ist ein Medikament aus einer Untergruppe von Arzneimitteln zur Behandlung von bösartigen Tumoren sowie von Substanzen, mit denen die negativen Symptome, die bei der Einführung von Krebsmedikamenten auftreten, behoben werden.

Besitzt serotoninergichesky und antiemetische Aktivität. Das Medikament blockiert die Entwicklung von Würgereflexen und wirkt so den Enden im Bereich der PNS-Neuronen entgegen. Die Substanz führt nicht zu einer Abschwächung der psychomotorischen Aktivität des Patienten und verursacht auch nicht die Entwicklung einer sedierenden Wirkung.

[1], [2], [3],

Hinweise Ondansetron

Es wird gegen Übelkeit, aber auch gegen Erbrechen angewendet, das im Zusammenhang mit der Durchführung von Radio- oder Chemotherapieverfahren bei Krebserkrankungen auftritt.

Darüber hinaus kann es verschrieben werden, um Erbrechen mit Übelkeit nach chirurgischen Eingriffen zu verhindern.

[4]

Freigabe Formular

Die Freisetzung einer Komponente erfolgt in Tabletten mit einem Volumen von 0,004, und auch 0,008 g - 10 solcher Tabletten sind in einer Packung enthalten.

Außerdem kann sich in Form von Injektionsflüssigkeit hergestellt werden, - innerhalb von Ampullen Kapazität von 2 oder 4 ml (1 ml Flüssigkeit, die 0,002 g aktiven Elements); in einer Box - 5 Ampullen.

[5], [6], [7]

Pharmakodynamik

Ondansetron ist eine Substanz, die eine antagonistische Wirkung auf die peripheren (im Darm) und zentralen (im Gehirn) Enden von Serotonin (5-HT3) hat.

Das Medikament verhindert und beseitigt Übelkeit mit Erbrechen aufgrund der Freisetzung von Serotonin während der Chemo- und Strahlentherapie zur Beseitigung von Tumoren. Im Falle von wiederverwendbaren führt zu einer Verlangsamung der Aktivität der Darmperistaltik.

Das Medikament wirkt gegen Angstzustände. Es beeinträchtigt nicht die motorische Koordination und führt nicht zu Leistungseinbußen.

[8], [9], [10], [11], [12]

Pharmakokinetik

Nach der intramuskulären Injektion werden die Cmax-Werte im Blut nach 10 Minuten und nach oraler Anwendung nach 1,5 Stunden aufgezeichnet. Essen verlängert die Absorptionszeit, ohne Cmax zu beeinflussen.

Die Bioverfügbarkeitswerte betragen 60%. Die Syntheserate mit Protein beträgt 70-76%; Ein Teil der Substanz gelangt in die Erythrozyten. Das Medikament unterliegt einem intensiven intrahepatischen Austausch.

Ein kleiner Teil (5%) wird unverändert mit dem Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt 3 Stunden, sowohl zur oralen als auch zur parenteralen Anwendung. Dieser Indikator bei älteren Menschen beträgt 5 Stunden.

[13], [14],

Dosierung und Verabreichung

In der Onkologie wird Erbrechen mit Übelkeit, das nach therapeutischen Eingriffen auftritt, als "emethogenes Syndrom" bezeichnet.

Um die Entwicklung dieses Syndroms zu verhindern, sollten 8 mg oral 60 Minuten vor der Durchführung von Antitumor-Verfahren eingenommen werden. Die wiederholte Aufnahme einer ähnlichen Portion erfolgt 12 Stunden nach der Therapie.

Um spätes Erbrechen zu vermeiden, das nach einem Tag auftritt, wird die 2-fache Einnahme von 8 mg Medikamenten pro Tag nach Abschluss der Antikrebsmaßnahmen noch 6 Tage fortgesetzt. Um eine intensivere Wirkung zu erzielen, kann der Anteil auf 24 mg erhöht werden, wobei Dexamethason (12 mg) zusammen mit Ondansetron (120 mg) 120 Minuten vor der Chemotherapie verschrieben wird.

Es ist auch möglich, das Arzneimittel in Form einer Injektionsflüssigkeit zu verabreichen. Bei mäßiger Intensität des emetogenen Syndroms werden vor jedem therapeutischen Eingriff 8 mg des Arzneimittels (intramuskulär oder intravenös injiziert) angewendet. Wenn das Syndrom schwere Schwere ist, 8 mg sollte intravenös Uhr vor einer Sitzung der Chemotherapie verabreicht werden, und in den gleichen Teilen und die gleiche Weise, mit 3-4-Stunden-Intervallen fortzusetzen.

Zur Vorbeugung von Erbrechen mit Übelkeit nach chirurgischen Eingriffen werden zusammen mit der verabreichten Vollnarkose 4 mg Ondansetron intravenös oder intramuskulär angewendet. Bei Erbrechen sollten 3-mal täglich 4 mg verabreicht werden.

Bei Kindern ist zur Vorbeugung von postoperativem Erbrechen die intravenöse Verabreichung von 0,1 mg / kg des Arzneimittels nach der Anästhesie bei niedriger Geschwindigkeit erforderlich.

Kindern, die älter als 2 Jahre sind, werden vor der Durchführung der Chemotherapie intravenöse Dosen von 5 mg / m ² Medikamente verabreicht. Nach 12 Stunden wird eine orale Verabreichung von 4 mg des Arzneimittels verschrieben. Als nächstes wird die Substanz 2-mal täglich in einer 4-mg-Dosis für 5 Tage verwendet.

[17], [18]

Verwenden Ondansetron Sie während der Schwangerschaft

Es ist verboten, Ondansetron während der Schwangerschaft zu verabreichen.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Gegenanzeigen:

• Stillen;
• schwere Unverträglichkeit des Arzneimittels;
• kombinierte Anwendung mit Apomorphin;
• Prolongationssyndrom QT (angeborener Charakter).

[15]

Nebenwirkungen Ondansetron

Unter den Nebenwirkungen sind:

• eine vorübergehende Erhöhung der Leberenzymwerte, Durchfall oder Verstopfung und trockene Mundschleimhäute;
• Krämpfe, Dystonie, Kopfschmerzen, extrapyramidale Manifestationen und motorische Störungen;
• Augenabweichung, vorübergehende Blindheit und Sehstörung;
• Arrhythmie, Bradykardie, Schmerzen im Brustbein, QT-Verlängerung, Blutdrucksenkung, ventrikuläre Tachykardie und ST-Depression;
• Urtikaria, Angioödem, Bronchospasmus, Anaphylaxie und Laryngismus;
• Hypokaliämie und Erröten der Gesichtshaut;
• Brennen im Analbereich (bei Verwendung von Kerzen), Schmerzen im Injektionsbereich.

[16]

Überdosis

Die Vergiftung verstärkt die nachteiligen Symptome.

Das Medikament hat kein Gegenmittel; Symptomatische Eingriffe werden durchgeführt.

[19], [20], [21]

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Äußerste Sorgfalt Vorbereitung zusammen mit einer MAO-Hemmer, Papaverin verwendet, und Barbiturate, Carbamazepin, und darüber hinaus mit Erythromycin, Griseofulvin, Cimetidin und Fluorchinolone. Zusätzlich zu dieser Liste, Rifampin, Metronidazol und Diltiazem, Lovastatin, Makrolide, Omeprazol mit Allopurinol, Verlängerung der QT-Intervall Substanzen und Ketoconazol.

Die Kombination mit Tramadol kann zu einer Abnahme der analgetischen Aktivität führen.

Die Kombination mit Apomorphinhydrochlorid ist verboten, da dies zu einer starken Blutdrucksenkung und Bewusstlosigkeit führen kann.

[22], [23]

Lagerbedingungen

Ondansetron muss bei Temperaturen von nicht mehr als 25 ° C aufbewahrt werden.

[24], [25]

Haltbarkeit

Ondansetron-Tabletten können ab dem Zeitpunkt des Verkaufs des Stoffes für einen Zeitraum von 36 Monaten verwendet werden, und die Haltbarkeit der Injektionsflüssigkeit beträgt 24 Monate.

[26], [27],

Anwendung für Kinder

Der Stoff wird nicht für Personen unter 2 Jahren angewendet.

[28], [29]

Analoga

Analoga des Arzneimittels sind die Arzneimittel Osetron, Latran, Emetron mit Zofran und Ondasol mit Ondansetron-Ferein und Ondansetron Teva.

[30], [31], [32]