Alventa

Alventa ist ein Antidepressivum mit einer chemischen Struktur, die der Struktur von Antidepressiva aus anderen Kategorien (Trizyklika, Tetrazyklika usw.) nicht ähnlich ist. Das Medikament enthält 2 racemische enantiomere Formen mit therapeutischer Aktivität.

Die antidepressive Wirkung des Wirkstoffs Venlafaxin entwickelt sich mit der Verstärkung der Neurotransmitter-Wirkung auf das Zentralnervensystem. Die Komponente zeigt keine Affinität zu den Endungen von Benzodiazepinen, Opiaten, Phencyclidinen (CCP) sowie zu den Element-NMDA-, Histamin-H1- und cholinergen Endungen von muskarinischen und α-adrenergen Rezeptoren.

Hinweise Alventa

Es wird zur Behandlung von Episoden schwerer Depressionen (GAD) sowie bei Angstzuständen mit sozialer Vielfalt (soziale Phobie) angewendet. Darüber hinaus wird verschrieben, um die Entwicklung von Episoden schwerer Depressionen zu verhindern.

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Freigabe Formular

Die Freisetzung des Wirkstoffs erfolgt in Kapseln mit verlängerter Wirkung - 14 Stück in der Packung. In der Box - 1, 2 oder 4 Packungen.

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Pharmakodynamik

Venlafaxin mit seinem Hauptmetabolischen Element (EFA) sind leistungsstarke SSRIs sowie IOPs, verlangsamen aber gleichzeitig leicht die Reverse-Dopamin-Beschlagnahme. Darüber hinaus hat das Medikament eine wirksame Wirkung auf die Prozesse der Reverse-Neurotransmitter-Beschlagnahme und verringert die Reaktivität von β-adrenergen Rezeptoren des ZNS. Darüber hinaus unterdrückt Venlafaxin die Aktivität von MAO nicht. 

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Pharmakokinetik

Venlafaxin wird bei oraler Verabreichung fast vollständig (ca. 92%) resorbiert, durchläuft jedoch umfangreiche allgemeine Stoffwechselprozesse (es wird ein EFA mit einer aktiven Stoffwechselkomponente gebildet), wodurch die Bioverfügbarkeit von Arzneimitteln bei ca. 42 ± 15% liegt.

Wenn Medikamente eingenommen werden, werden die Plasma-Cmax-Werte von Venlafaxin und EFA nach Ablauf von 6,0 ± 1,5 bzw. 8,8 ± 2,2 Stunden bestimmt.

Die Resorptionsrate des Arzneimittels in Kapseln mit verlängerter Wirkung ist im Vergleich zur Ausscheidungsrate geringer. Aus diesem Grund ist die explizite Halbwertszeit der Komponente (15 ± 6 Stunden) tatsächlich die Halbwertszeit der Absorption anstelle der Standardhalbwertszeit (5 ± 2 Stunden), die bei Tabletten mit schnell freisetzender Wirkung angegeben wird.

Das Medikament ist im Körper weit verbreitet. Indikatoren für die Intraplasmasynthese von Wirkstoffen mit Proteinen sind 27 ± 2% mit Werten von 2,5-2215 ng / ml. Das Niveau der analogen Synthese des EFA-Elements beträgt 30 ± 12% mit den Indizes von 100-500 ng / ml.

Wenn Venlafaxin resorbiert wird, unterliegt es einem umfassenden allgemeinen intrahepatischen Metabolismus. Der Hauptstoffwechselbestandteil des Stoffes ist EFA, der jedoch zusätzlich mit N- sowie O-Dideszmetilvenlafaksin in N-Desmethylvenlafaxin und andere nichtessentielle Zersetzungsprodukte umgewandelt wird.

Etwa 87% der Medikamentendosis werden 48 Stunden nach der Anwendung von 1 Einzeldosis mit dem Urin ausgeschieden - in Form von Venlafaxin (um 5%) und auch ungebundenem EFA (um 29%), gebundenem EFA (um 26%). Und andere metabolische Elemente (um 27%).

Bei langfristiger Verabreichung von Arzneimitteln kommt es zu keiner Anreicherung von Venlafaxin im Körper.

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Dosierung und Verabreichung

Die Kapsel muss in Kombination mit Nahrungsmitteln eingenommen, unzerkaut geschluckt und mit normalem Wasser abgespült werden. Es ist verboten, die Kapsel in Wasser zu legen, zu zerdrücken, zu öffnen oder zu kauen. Verwenden Sie das Medikament 1-fach pro Tag zur gleichen Zeit - morgens oder abends.

Mit Depressionen.

Bei Depressionen ist es vorgeschrieben, einmal täglich 75 mg des Arzneimittels zu verabreichen. Nach 14 Tagen kann die Dosis mit einer 1-fachen Dosis pro Tag verdoppelt werden (0,15 g), um eine weitere Verbesserung des klinischen Zustands zu erzielen. Bei Bedarf kann die Dosierung bei milden Krankheitsstadien auf 225 mg pro Tag sowie bei schweren Sorten auf 375 mg pro Tag erhöht werden.

Jede Erhöhung der Portionen sollte in Abständen von 2 Wochen oder mehr bei 37,5-75 mg erfolgen (im Allgemeinen sollte der Abstand mindestens 4 Tage betragen).

Bei Anwendung von 75 mg Alventa entwickelt sich nach 14-tägiger Therapie eine antidepressive Wirkung.

Soziophobie und GAD.

Tagsüber müssen bei besonderen Formen der Angst (darunter soziale Phobie) 75 mg der Substanz 1-fach angewendet werden. Um eine klinische Besserung zu erzielen, können Sie die Portion nach 14 Tagen auf das 0,15-fache pro Tag erhöhen. Bei Bedarf kann die Tagesdosis auch auf eine Einzeldosis von 225 mg erhöht werden. Es ist zulässig, die Portion in Abständen von 14 Tagen oder mehr um 75 mg pro Tag zu erhöhen (die Mindestdauer beträgt 4 Tage).

Im Falle der Einführung von 75 mg des Arzneimittels wird eine anxiolytische Aktivität nach 7 Behandlungstagen beobachtet.

Rückfallprävention und unterstützende Maßnahmen.

Ärzte empfehlen, Medikamente für depressive Episoden für mindestens 0,5 Jahre einzuführen. Unterstützende Aktivitäten und die Verhinderung von Rückfällen oder neuen Verletzungsprozessen werden unter Verwendung von Teilen durchgeführt, die sich zuvor als wirksam erwiesen haben. Der Arzt muss die Wirksamkeit der Langzeitbehandlung 3 Monate lang ständig, mindestens 1-fach, überwachen.

Mangel an Nieren- oder Leberfunktion.

Bei Nierenfunktionsstörungen (GFR-Werte <30 ml pro Minute) muss die tägliche Venlafaxin-Dosis um die Hälfte reduziert werden. Personen, die sich einer Hämodialyse unterziehen, müssen auch die Dosierung von Arzneimitteln um die Hälfte reduzieren. Vor der Einnahme der Substanz muss eine Hämodialysesitzung durchgeführt werden.

Bei mäßiger Insuffizienz der Leberfunktion wird ein Teil des Arzneimittels ebenfalls um 50% reduziert. Manchmal kann die Dosierung um mehr als 50% reduziert werden.

Kontinuierliche, unterstützende oder langfristige Behandlung.

Das akute Stadium einer schweren Depression sollte mindestens einige Monate oder länger behandelt werden. Bei bestimmten Formen der Angst (auch bei sozialer Phobie) ist ebenfalls ein langer Behandlungszyklus erforderlich.

Aufgrund der hohen Wahrscheinlichkeit des Auftretens negativer Anzeichen in Abhängigkeit von der Größe der Portion kann die Dosierung erst nach Durchführung einer klinischen Beurteilung erhöht werden. Es ist notwendig, den minimalen wirksamen Anteil beizubehalten.

Entfernung von Venlafaxin.

Mit der Abschaffung der Therapie ist eine schrittweise Reduzierung der Dosierung notwendig. Wenn Alventa länger als 1,5 Monate angewendet wurde, sollten Sie die Portion für mindestens 14 Tage reduzieren.

Verwenden Alventa Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung von Alventa bei Verdacht auf Empfängnis, Schwangerschaft oder Stillzeit ist verboten.

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Kontraindikationen

Die wichtigsten Gegenanzeigen:

• starke persönliche Sensibilität gegenüber Venlafaxin oder anderen Elementen der Medikation;
• Kombination mit einem MAOI und gleichzeitig für 2 Wochen ab dem Zeitpunkt ihrer Einführung (es ist erforderlich, die Therapie mit Venlafaxin mindestens 7 Tage vor der Einführung eines MAOI abzubrechen);
• erhöhter Blutdruck in der schweren Phase (vor Beginn des Kurses sind sie 180/115 mm Hg oder mehr);
• Glaukom;
• Harnwegserkrankungen aufgrund eines schwachen Harnabflusses (zum Beispiel aufgrund von Krankheiten, die die Prostata betreffen);
• Versagen der Nieren- oder Leberfunktion bei schweren.

Nebenwirkungen Alventa

Die Entwicklung von Nebenwirkungen ist dosisabhängig. Die Häufigkeit und Schwere von Störungen kann während der Therapie zunehmen.

Zu den häufigsten negativen Manifestationen zählen Schlaflosigkeit, Nervosität, Trockenheit, die die Mundschleimhäute beeinträchtigt, Hyperhidrose, Übelkeit, Verstopfung, Asthenie, Schwindel, Schläfrigkeit sowie Orgasmus- und Ejakulationsstörungen.

Andere Verstöße:

• systemische Störungen: Schüttelfrost, Anaphylaxie, Asthenie, Angioödem und Lichtempfindlichkeit;
• Schädigung der CVS-Funktion: Senkung oder Erhöhung der Blutdruckwerte, Tachykardie und zusätzlich orthostatischer Kollaps, Vasodilatation (häufig Hautrötung im Gesicht oder Auftreten von Hitze), ventrikuläres Blinzeln, Verlängerung der QT-Intervallwerte und damit verbundene ventrikuläre Tachykardie (eine Art "Pirouette") ") Oder Bewusstlosigkeit;
• Erkrankungen des Magen-Darm-Traktes: Verstopfung, Übelkeit, Appetitlosigkeit, Knirschen und Erbrechen;
• Probleme im Zusammenhang mit Blutsystem und Lymphe: Thrombozytopenie, Ekchymose, Blutungen im Magen-Darm-Trakt oder aus Schleimhäuten sowie Verlängerung von Blutungen und Blutdyskrasien (darunter aplastische Anämie, Neutrozyten oder Panzytopenie und Agranulozytose);
• Störungen des Stoffwechsels: Anstieg des Prolaktinspiegels, Gewichtsabnahme oder -zunahme, Anstieg des Cholesterinserumspiegels, abnorme Leberfunktionswerte, Durchfall, Hyponatriämie, Pankreatitis, Bruxismus, Hepatitis und Parhon-Syndrom;
• Mit NA assoziierte Läsionen: Schlafstörungen, Schlaflosigkeit, Trockenheit im Bereich der Mundschleimhäute, Nervosität, Schwächung der Libido, Parästhesien und Schwindel, und damit erhöhter Muskeltonus, Sedierung, Apathie, Krämpfe und Zittern. Zusätzlich werden Myoklonus, ZNS, Koordinationsstörungen, manische Symptome, Halluzinationen, Serotoninvergiftung, extrapyramidale Störungen (darunter Dyskinesien und Dystonien), Ohrgeräusche, späte Dyskinesien, epileptische Anfälle, Rhabdomyolyse und ähnliche Symptome wie ZNS festgestellt. Ebenfalls anzutreffen sind Selbstmordgedanken und entsprechendes Verhalten, Delirium oder Agitation, die psychomotorischen Charakter, Aggression und Depersonalisierung haben;
• eingeschränkte Atmungsfunktion: pulmonale Eosinophilie, Gähnen und grippeähnliches Syndrom;
• epidermale Läsionen: Hautausschlag, SJS, Erythema multiforme, Hyperhidrose (auch nachts), PET und Alopezie;
• Funktionsstörungen der Sinnesorgane: Geschmacksveränderungen, Akkommodationsstörungen und Tinnitus;
• Probleme mit der Arbeit der Harnorgane und Nieren: Harnverhalt oder Dysurie (hauptsächlich Schwierigkeiten mit dem Beginn des Harnprozesses);
• Erkrankungen der Brüste und Fortpflanzungsorgane: Anorgasmie, Harnstörungen (häufig Probleme mit dem Einsetzen des Urins), Orgasmusstörungen (Männer) oder Ejakulation und Impotenz sowie zusätzlich zu dieser Menstruationszyklusstörung (deren Verstärkung oder Unregelmäßigkeit - Metrorrhagie oder Menorrhagie), Orgasmusstörungen ( Frauen) und Pollakisurie;
• Läsionen der Sehorgane: erhöhte Pupillengröße, Glaukom, Akkommodationsstörung und Sehstörungen.

Anzeichen einer Annullierung wurden bei Menschen beobachtet, die an Depressionen oder bestimmten Formen von Angstzuständen litten. Mit der plötzlichen Aufhebung von Arzneimitteln oder einer starken oder allmählichen Abnahme ihres Anteils (bei unterschiedlichen Dosierungen) ist das Auftreten neuer Anzeichen möglich. Die Zunahme der Häufigkeit der Entwicklung neuer Manifestationen ist mit einer Zunahme der Portionsgröße und der Therapiedauer verbunden.

Beobachtet wurden folgende Entzugssymptome: Durchfall, trockene Mundschleimhäute, Angstzustände, zielloses Gehen, Angst vor Appetitlosigkeit, geistiger Störung und Schwäche, außerdem Parästhesien, Hypomanie, Nervosität bei Kopfschmerzen, Hyperhidrose, Schwindel, Benommenheit, Erbrechen bei Schlaflosigkeit, Übelkeit, grippeähnliches Syndrom und lebhafte Träume. Diese Manifestationen waren leicht und wurden von selbst weitergegeben.

Im Falle der Aufhebung von Antidepressiva ist es erforderlich, den Zustand des Patienten zu überwachen und den Anteil von Venlafaxin proportional zu verringern. Die Dauer der Dosisreduktionsperiode hängt von der Portion selbst, der persönlichen Empfindlichkeit des Patienten und der Therapiedauer ab.

Überdosis

In Tests nach dem Inverkehrbringen wurde eine Vergiftung hauptsächlich beim Konsum des Arzneimittels mit Alkohol oder anderen Arzneimitteln festgestellt.

Oft entwickelt Rausch Tachykardie, Mydriasis, Erbrechen, Bewusstseinsstörungen (von Schläfrigkeit bis zum Koma) und Krämpfen. Unter anderen Symptomen: Veränderung der EKG-Messwerte (erhöhte QRS-Komplex, Verlängerung der QT-Intervallmarken oder Schenkel), Bradykardie, Schwindel, Tachykardie, Kammerflimmern, verringert Blutdruckwerte und Tod.

Im Falle einer Überdosierung haben Patienten aufgrund der toxischen Eigenschaften von Venlafaxin ein erhöhtes Selbstmordrisiko, weshalb es erforderlich ist, die Mindestmenge des Arzneimittels zu verwenden, die das gewünschte Ergebnis liefert - um die Möglichkeit einer Vergiftung zu verringern. Bei einer Venlafaxin-Vergiftung in Kombination mit anderen Drogen oder Alkohol ist ein tödlicher Ausgang möglich.

Es ist erforderlich, die Atemwege zu reinigen, den Sauerstoffdurchtritt sicherzustellen und gegebenenfalls eine mechanische Beatmung durchzuführen. Sie müssen auch symptomatische und unterstützende Behandlungsverfahren durchführen und die Herzfrequenz und die Arbeit anderer lebenswichtiger Organe genau überwachen.

Bei hoher Aspirationswahrscheinlichkeit kann man kein Erbrechen auslösen. Eine Magenspülung ist möglich, wenn sie kurz nach der Einnahme des Arzneimittels durchgeführt wird oder wenn die entsprechenden Symptome auftreten. Die Akzeptanz von Aktivkohle kann auch die Resorption von Arzneimitteln verringern. Dialyse, erzwungene Diurese, Hämoperfusion und auch Austausch-Hämotransfusion sind unwirksam. Es gibt keine Gegenmittel für Venlafaxin.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Bewerbung bei IMAO.

Das Kombinieren von Medikamenten und MAOI ist verboten.

Bei Personen, die die Einführung eines MAO kurz vor der Einnahme des Arzneimittels abgebrochen oder die Behandlung mit Alventa kurz vor der Behandlung mit dem MAO abgeschlossen hatten, traten schwerwiegende Nebenwirkungen auf. Dazu gehören Erbrechen, Schwindel, Krämpfe, Zittern, Krampfanfälle, Übelkeit, starkes Schwitzen und Fieber in Kombination mit NNS und Krämpfen (kann zum Tod führen).

Die Verabreichung von Venlafaxin darf spätestens 2 Wochen nach Ende der IMAO-Therapie beginnen.

Die Frist zwischen der Abschaffung der Anwendung von reversiblen MAOs, der Anwendung von Moclobemid und dem Beginn der Einnahme von Alventa sollte mindestens 2 Wochen betragen. Mit der Einführung von MAOI im Stadium des Übergangs einer Person von Moklobemid zu Alventa sollte die Dauer des Arzneimittelersatzes mindestens 1 Woche betragen

Medikamente, die die Funktion des Zentralnervensystems beeinträchtigen.

Im Zusammenhang mit dem Prinzip der medizinischen Wirkung von Venlafaxin und einer hohen Wahrscheinlichkeit einer Serotoninvergiftung ist besonders darauf zu achten, Medikamente und Substanzen mit einer möglichen Auswirkung auf den Prozess der serotonergen Übertragung von Nervenimpulsen (z. B. SSRIs, Triptane oder Lithium) zu kombinieren.

Indinavir.

Die Kombination von Medikament und Indinavira führt zu einer Abnahme der AUC- und Cmax-Werte der letzteren - um 28% bzw. 36%. Indinavir verändert die pharmakokinetischen Parameter von Venlafaxin und EFA nicht.

Warfarin.

Bei Personen, die Warfarin angewendet haben, kann sich zu Beginn der Behandlung mit Alventa die gerinnungshemmende Wirkung sowie der PTV-Spiegel erhöhen.

Cimetidin.

Bei älteren Menschen und Menschen mit Leberproblemen, die das Arzneimittel zusammen mit Cimetidin einnehmen, wurde die therapeutische Wechselwirkung nicht untersucht. Daher sollten diese Patienten auf ihre klinische Kontrolle hin überwacht werden.

Ethylalkohol.

Wenn Sie Venlafaxin verwenden, können Sie keinen Alkohol trinken.

Substanzen, die die Aktivität von CYP2D6 verlangsamen.

Das CYP2D6-Isoenzym, das am genetischen Polymorphismus in Bezug auf Stoffwechselprozesse vieler Antidepressiva beteiligt ist, macht das Element Venlafaxin zur wichtigsten metabolischen Komponente von EFA mit medizinischer Aktivität. Daher können wir die Entwicklung einer Wechselwirkung mit dem Austausch von Arzneimitteln und Wirkstoffen erwarten, die die Wirkung von CYP2D6 verlangsamen.

Kombinationen, die theoretisch zu einer Abschwächung des Umwandlungsprozesses von Venlafaxin in EFA führen, können die Serumindikatoren von Venlafaxin erhöhen und die EFA-Werte senken.

Hypoglykämische und blutdrucksenkende Medikamente.

Nach Abschluss der medikamentösen Therapie kommt es zu einem Anstieg der Clozapinwerte, was das vorübergehende Auftreten unerwünschter Symptome, einschließlich Krampfanfällen, zur Folge hat.

Metoprolol.

Die Kombination des Arzneimittels mit Metoprolol bewirkt eine Erhöhung des Plasmaspiegels des letzteren, ohne dass sich die Indizes seiner aktiven Stoffwechselkomponente α-Hydroxymetoprolol ändern. Die klinischen Konsequenzen eines solchen Effekts für Personen mit erhöhten Blutdruckwerten sind nicht definiert, daher ist es erforderlich, diese Arzneimittel sehr sorgfältig zu kombinieren.

Haloperidol

Es ist zu berücksichtigen, dass die kombinierte Anwendung von Arzneimitteln und Haloperidol die Clearance verringert und Cmax und AUC erhöht, während die Halbwertszeit von Haloperidol unverändert bleibt. Es liegen keine Informationen zur klinischen Bedeutung dieser Wechselwirkung vor.

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Lagerbedingungen

Alventa kann an einem geschlossenen Ort für kleine Kinder aufbewahrt werden. Temperaturwerte - nicht höher als 30 ° C

Haltbarkeit

Alventa kann innerhalb von 5 Jahren nach dem Verkauf des Arzneimittels verwendet werden.

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Anwendung für Kinder

In der Pädiatrie ist eine Berufung (vor dem 18. Jahrestag) nicht möglich.

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Analoga

Analoga von Drogen sind die Mittel Velaksin, Dapfiks, Venlafaksin mit Velafax, Voksemel, Efevelon mit Venlaksor, Newevelong und Venlift OD.

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