Holoksan

Holoxan hat Antitumoreigenschaften.

Hinweise Holoxan

Es wird bei der Behandlung von malignen Neoplasmen verwendet, die eine inoperable Form haben. Unter diesem Bronchialkarzinom, Ovarialkarzinom, Hodenkrebs, Brustkrebs, Gebärmutterhals - Krebs, Tumoren in Weichgeweben und Neubildung des Bereichs bei Kindern (wie Nephroblastoms, Sarkom, Neuroblastom, Keimzelle Neoplasmen Charakter sowie malignes Lymphom - Typ).

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Freigabe Formular

Die Freisetzung des Medikaments erfolgt als Injektion Lyophilisat, in den Fläschchen, deren Volumen 0,5, 1 oder 2 g ist.

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Pharmakodynamik

Das Medikament wirkt zytostatisch und alkyliert damit nukleophile Zellzentren. Dies ist auf die Aktivierung und Hydroxylierung des C & sub4; -Typatoms unter der Wirkung des Oxazaphosphor-Rings zurückzuführen und manifestiert sich durch Blockieren der späten Stadien der Mitose (sowohl S- als auch G & sub2;).

Als Alkylant ist das Medikament in der Kategorie der genotoxischen Substanzen enthalten.

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Pharmakokinetik

Ifosfamid während In-vitro-Tests zeigt keine Aktivität, und wenn in vivo - im Gegenteil, zeigt es eine hohe Effizienz. Die Aktivierung erfolgt hauptsächlich in der Leber unter Beteiligung mikrosomaler Oxidasen, die einen gemischt-funktionellen Charakter haben.

Die Ausscheidung von Ifosfamid mit seinen Stoffwechselprodukten erfolgt meist mit dem Urin. Die Halbwertszeit von Blutserum (der Einführungsabschnitt 1-2 g / m ², dreimal von 1,6-2,4 g / m ² ) im Durchschnitt etwa 4-7 Stunden in E.

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Dosierung und Verabreichung

Das Medikament muss intravenös verabreicht werden. Soweit nicht anders erforderlich Verschreibungen für 5 Tage täglich 80 mg / kg des Mittels (maximal 2,4 g / m verabreichten ²  Körperfläche). Das Verfahren wird in Form einer fraktionierten Applikation (z. B. Einer kurzen Infusion von etwa einer halben Stunde) durchgeführt. Es ist erforderlich, zu überwachen, dass im Fall einer peripheren Arzneimittelverabreichung eine Konzentration von 4% der Flüssigkeit nicht überschritten wird. Es gab keine Hinweise auf eine Überempfindlichkeit gegen höhere Konzentrationen von Substanzen für die intravenöse Infusion (z. B. Unter Verwendung von Pumpsystemen).

Wenn Sie eine niedrigere tägliche Dosis verwenden mögen, oder die Gesamtdosis für einen längeren Zeitraum zu verteilen, wird das Medikament jeden zweiten Tag (in den ersten, dritten und fünften, siebten und neunten Tagen) oder täglich verabreicht für 10 Tage in kleinen Portionen (20-30 mg / kg; 2 g / m ² ).

Wenn intermittierende Behandlung Holoxan bei 80 mg / kg (oder 3,2 g / m ² ) jeden Tag für 2-3 Tage.

Kontinuierliche Infusion, die 24 Stunden dauert, wird in Portionen von 125-200 mg / kg (oder 8,5 g / m eingeführt ² ). Danach, während der nächsten 12 Stunden, ist die Verwaltung von Uromitexan notwendig. Bei längerer Infusion sollte das Medikament zuvor in einer 5% igen Glucoselösung oder 0,9% NaCl-Lösung (Volumen - 3 Liter) gelöst werden.

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Verwenden Holoxan Sie während der Schwangerschaft

Prescribe zu schwanger ist verboten. Außerdem müssen Sie das Stillen für die Dauer der Therapie aufgeben.

Wenn die klinischen Indikationen die Anwendung von Holoxan im 1. Trimenon erfordern, muss das Problem der Abtreibung entschieden werden. In späteren Stadien der Schwangerschaft, wenn es keine Möglichkeit gibt, die Behandlung zu verschieben, und der Patient sich weigert, die Schwangerschaft zu beenden, ist die Verwendung von Chemotherapie nach Warnung vor dem Vorhandensein eines Risikos der Entwicklung von teratogenen Wirkungen von Drogen erlaubt.

Kontraindikationen

Unter den Kontraindikationen:

• das Vorhandensein von Überempfindlichkeit gegenüber medizinischen Elementen;
• Unterdrückung der Knochenmarkaktivität (insbesondere bei Personen, die zuvor Zytostatika eingenommen hatten oder sich einer Strahlentherapie unterzogen hatten);
• Versagen der Nierenaktivität;
• Obstruktion in den Harnwegen, sowie Zystitis.

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Nebenwirkungen Holoxan

Systemische und lokale Drogentoleranz ist gut genug. Zu den möglichen Nebenwirkungen, deren Entwicklung von der Größe der Dosierung abhängt:

• das Auftreten von Zystitis, Übelkeit, Alopezie oder Erbrechen und zusätzlich die Unterdrückung der Knochenmarksaktivität verschiedener Grade (Anämie, Thrombozyto- oder Leukopenie). Es kann auch zu einem Zusammenbruch der Funktion der Geschlechtsdrüsen und zu einer Schwächung der Immunität kommen. Manchmal entwickelt sich eine Störung der Nierenfunktion;
• Im Verlauf der Therapie und nach deren Beendigung kann das Kreatinin- oder Harnstoff-Verhältnis ansteigen, und außerdem nimmt die Kreatinin-Clearance ab. Es ist auch möglich, die Sekretion von Glukose und Protein zu erhöhen, und außerdem Phosphat zusammen mit Urin;
• Nicht identifiziert oder nicht rechtzeitig geheilt Probleme mit der Nierenarbeit können sich (vor allem beim Kind) zu Glucose-Phosphat-Amin-Diabetes entwickeln. Gelegentlich wird eine Störung der Leberaktivität bemerkt;
• kann Enzephalopathien (meist heilbar) entwickeln, die sich als Verwirrung oder Desorientierung manifestieren.

Sehr vorsichtige Medizin wird für Menschen mit einem niedrigen Serum Albumin-Index oder mit eingeschränkter Nierenaktivität verschrieben.

Die Einführung des Medikaments kann zum Auftreten von Symptomen einer Überempfindlichkeit führen.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Das Medikament potenziert die antidiabetische Wirkung von Sulfonylharnstoffderivaten und zusätzlich wird eine Hautreaktion auf die Bestrahlung durchgeführt.

Die Wirksamkeit der Impfung wird abgeschwächt, wenn sie vor dem Hintergrund der Verwendung von Immunsuppressiva und Ifosfamid durchgeführt wird.

Die Kombination mit Allopurinol erhöht die myelodepressive Aktivität von Ifosfamid.

Bei der früheren oder kombinierten Verwendung von Cisplatin kann eine Zunahme der Hämato- oder Nephrotoxizität des Arzneimittels sowie seiner toxischen Wirkungen auf das zentrale Nervensystem auftreten.

Bei vorheriger Therapie mit Phenytoin, Phenobarbital oder Chloralhydrat besteht die Möglichkeit einer Enzyminduktion, die die verstärkte Biotransformation des Ifosfamid-Elements bewirkt.

Die Kombination mit Warfarin kann eine signifikante Verschlechterung des Blutverlustes verursachen und die Wahrscheinlichkeit einer Blutung erhöhen.

Lagerbedingungen

Holoksan muss an einem Ort aufbewahrt werden, der für Kinder gesperrt ist. Die Temperaturbedingungen betragen maximal 25 ° C.

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Haltbarkeit

Holoksan darf innerhalb von 5 Jahren ab dem Zeitpunkt der Freigabe des Medikaments verwendet werden.

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Analoga

Analogen Medikamente sind Mittel Alkeran, Alfalan, Benter, Ifolem, Ifomid, Ifos, Ifosfamid, Klokeran, Leykeran, Int, Sandoz Cyclophosphamid, Cyclophosphamid, Endoxan.

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