Telzir

Tselsir ist ein systemischer antiviraler Wirkstoff, der zur Gruppe der Proteaseinhibitoren gehört.

Hinweise Es ist

Es wird zur Therapie bei HIV-Infektionen (komplexe Behandlung mit Ritonavir) eingesetzt.

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Freigabe Formular

Die Zubereitung wird in Tabletten mit einem Volumen von 0,7 g, 60 Stück in einer Polyethylenflasche hergestellt. In der Schachtel befindet sich eine solche Flasche.

Eine Suspension zum Einnehmen wird ebenfalls in Polyethylenflaschen mit einem Fassungsvermögen von 225 ml hergestellt. Die Packung enthält eine solche Flasche, an die sich zusätzlich eine Dosierspritze (10 ml Volumen) und ein Adapter anschließen.

Pharmakodynamik

Das Medikament hat eine antivirale Wirkung, es ist ein Prodrug von Amprenavir.

Das Element Amprenavir ist ein nicht-peptidisches kompetitives Mittel, das die Aktivität der HIV-Protease verlangsamt. Es erlaubt nicht, dass die Protease des Virus die Polyprotein-Vorläufer spaltet, die für die virale Replikation erforderlich sind. Amprenavir verlangsamt selektiv die Replikationsaktivität von HIV-1-Elementen sowie von HIV-2.

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Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung von Telzira wird es fast vollständig und mit hoher Geschwindigkeit hydrolysiert, wobei es die Form von Amprenavir sowie von organischem Phosphat annimmt und dann durch das Darmepithel absorbiert.

Absorption.

Nach wiederholter Anwendung des Medikaments in einer Dosis von 1,4 g (zweimal pro Tag) wird Amprenavir mit hoher Geschwindigkeit absorbiert. Die Spitzenwerte nach Erreichen der Gleichgewichtswerte betragen 4,82 (innerhalb von 4,06-5,72) μg / ml und das dafür erforderliche Zeitintervall beträgt 1,3 (innerhalb von 0,8-4) Stunden.

Der durchschnittliche geometrische Wert von Cmin beträgt 0,35 (innerhalb von 0,27-0,46) μg / ml bei Gleichgewichtswerten und der AUC-Wert beträgt 16,6 (innerhalb von 13,8-19,6) μg / ml im Intervall zwischen Anwendungen von Drogen. Die AUC-Indikatoren sind ähnlich, wenn irgendeine Form von Medikation auf nüchternen Magen verwendet wird. Der höchste Plasmaspiegel von Amprenavir bei Verwendung der Suspension ist jedoch um 14% höher als bei Verwendung von Tabletten.

Die Verwendung zusammen mit Tabletten aus fettgesättigten Lebensmitteln hat keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Eigenschaften von Amprenavir im Plasma.

Der Verzehr von fetthaltiger Nahrung mit einer Suspension reduziert die AUC-Konzentration um 28% und den Cmax-Index um 46% (im Vergleich zu nüchternem Drogenkonsum auf nüchternen Magen). Erwachsene sollten eine Suspension auf nüchternen Magen verwenden. Kinder und Jugendliche sollten es auch zusammen mit Nahrung einnehmen (dies wird durch das Dosierungsschema für diese Kategorie von Patienten bereitgestellt).

Die absolute Bioverfügbarkeit von Arzneimitteln beim Menschen ist nicht bekannt.

Vertriebsprozesse.

Der Indikator für das scheinbare Verteilungsvolumen von Amprenavir beträgt etwa 430 Liter (6 l / kg bei einem Gewicht von 70 kg). Das Niveau der großen Vd kann durch den freien Durchgang von Materie in die Gewebe des Kreislaufsystems erklärt werden.

Die Synthese von Amprenavir mit Protein beträgt etwa 90%. Die Substanz wird mit Albumin und der AAG-Komponente synthetisiert, hat aber eine höhere Affinität zu letzterer.

Exchange-Prozesse.

Im Körper wird das Arzneimittel in Amprenavir umgewandelt, das mit Hilfe des Enzyms CYP3A4 einen Leberstoffwechsel durchläuft. Weniger als 1% des LS wird unverändert über die Nieren ausgeschieden.

Ausscheidung.

Die Halbwertszeit von Amprenavir beträgt 7 Stunden. Es wird in Form von Stoffwechselprodukten über den Darm (ca. 75%) und über die Nieren (ca. 14%) ausgeschieden.

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Dosierung und Verabreichung

Das Medikament wird oral eingenommen (Tabletten können eingenommen werden, ohne die Zeit des Essens zu berücksichtigen, aber die Suspension ist nur auf nüchternen Magen).

Menschen, die keine Medikamente verwenden, die die Aktivität der Protease verlangsamen, erhalten zweimal täglich 1,4 Gramm Medikamente. Außerdem wird ein Dosierungsschema von 1,4 g Tselsir einmal täglich in Kombination mit 0,2 g Ritonavir (einmal täglich) verabreicht. Es ist möglich, 0,7 g des Medikaments (zweimal täglich) zusammen mit 0,1 g Ritonavir (auch zweimal täglich) einzunehmen.

Personen, die zuvor Medikamente genommen hatten, die die Aktivität der Protease verlangsamten, sollten 0,7 g Medikamente zweimal täglich in Kombination mit Ritonavir (in einer Dosis von 0,1 g zweimal täglich) einnehmen.

Beide Dosierungsschemata können für eine komplexe Behandlung mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln verwendet werden.

Patienten mit einer Störung der Leberaktivität in leichter oder mäßiger Form sollten zweimal täglich 0,7 g LS (als Monotherapie) oder die gleiche Dosis in Kombination mit einer Einzeldosis von 0,1 g Ritonavir pro Tag einnehmen.

Personen mit schweren Formen von Leberfunktionsstörungen sollten das Arzneimittel in einer Dosis von 0,7 g / Tag einnehmen.

Kinder, die zuvor nicht mit antiretroviralen Medikamenten behandelt wurden, werden solche Portionen verschrieben:

• Kategorie 2-5 Jahre - Einnahme von 30 mg / kg oder 20 mg / kg Telzira in Kombination mit Ritonavir (3 mg / kg);
• Kategorie 6-18 Jahre - Verwendung von 30 mg / kg oder 18 mg / kg des Arzneimittels zusammen mit Ritonavir (3 mg / kg).

Kinder, die bisher keine Medikamente eingenommen haben, die die Aktivität von Proteasen verlangsamen:

• Gruppe 2-5 Jahre - Anwendung von 20 mg / kg zusammen mit Ritonavir (3 mg / kg Dosis);
• Kategorie 6-18 Jahre - Einnahme von 18 mg / kg LS in Kombination mit Ritonavir (Dosis 3 mg / kg).

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Verwenden Es ist Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung von Telsir während der Schwangerschaft ist nur in Situationen erlaubt, in denen der mögliche Nutzen für Frauen wahrscheinlicher ist als das Risiko, dass der Fötus negative Konsequenzen hat.

Beim Stillen kann das Medikament nicht verwendet werden.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• funktionelle Lebererkrankungen in mäßigem oder schwerem Grad;
• Kombination (zusammen mit Ritonavir) mit Medikamenten mit einem engen Arzneimittelindex, und sind die Grundlage des Elements CYP3A4, und zusätzlich zu Substanzen, deren Wirkmechanismus mit Isoenzym CYP2D6 verläuft;
• Kombination (zusammen mit Ritonavir) mit Rifampicin;
• das Vorhandensein von Intoleranz in Bezug auf Amprenavir mit Fosamprenavir und Ritonavir.

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Nebenwirkungen Es ist

Einnahme von Medikamenten kann das Auftreten einiger Nebenwirkungen auslösen:

• Störungen im Zusammenhang mit Verdauungsaktivität: oft gibt es Erbrechen, Bauchschmerzen und Durchfall mit Übelkeit, und zusätzlich die Aktivität der Elemente von AST und ALT erhöht;
• Reaktionen, die das zentrale Nervensystem betreffen: oft gibt es Kopfschmerzen;
• andere: oft gibt es einen Anstieg der TG oder Lipase.

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Überdosis

Die Droge hat kein Gegenmittel. Es gibt auch keine Informationen darüber, ob es möglich ist, Amprenavir durch Hämodialyse oder Peritonealdialyse aus dem Körper zu entfernen. Wenn der Patient eine Intoxikation entwickelt, sollte er zur Überwachung von Spezialisten geschickt werden - um die toxischen Symptome zu bestimmen und die erforderlichen unterstützenden Maßnahmen durchzuführen.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Fosamprenavir hat eine große Bandbreite therapeutischer Interaktionen, da es die Aktivität der Isoenzyme CYP3A4 und in Kombination mit Ritonavir - auch das Element CYP2D6 - verlangsamt. Wenn Sie andere Medikamente vor dem Hintergrund eines Behandlungsverlaufs mit dieser Kombination einnehmen möchten, sollten Sie sich über die Möglichkeit des Auftretens von Negativsymptomen im Klaren sein und die Dosierung von Medikamenten und das Behandlungsschema entsprechend ändern.

In-vitro-Tests zeigen, dass Amprenavir Synergieeffekte im Falle der Kombination mit Nukleosidanaloga (einschließlich AZT ddI, und außerdem Abacavir) sowie Saquinavir zeigt, die Proteaseaktivität verlangsamt.

Die gleichzeitige Anwendung mit Ritonavir und zusätzlich mit Indinavir und Nelfinavir führt dazu, dass Amprenavir additiv wirkt.

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Lagerbedingungen

Tselser in Tabletten sowie in Form einer Suspension zum Einnehmen sollte bei Temperaturen von nicht mehr als 30 ° C aufbewahrt werden. Aussetzung ist nicht einzufrieren. Halten Sie Medikamente an einem Ort, der für kleine Kinder unerreichbar ist.

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Haltbarkeit

Telzir (Tabletten) kann seit der Freisetzung des Arzneimittels für 3 Jahre verwendet werden. Die Suspension hat eine Haltbarkeit von 2 Jahren. Die offene Durchstechflasche kann maximal 28 Tage gelagert werden.

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Analoga

Analogen Medikamente sind Medikamente wie Aluvia, Baraklyud, Viracept, Virodin, Indivir, Kaletra, Crixivan, Lopitsip, Nelvir, Nelfin, Nelfiner, Norvir, Presista, Reyataz, Ritham, Ritokom.

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