Emetron

Emetron - ein Antiemetikum, das hilft, Übelkeit zu beseitigen.

Hinweise Emetrona

Es wird verwendet, um Erbrechen mit Übelkeit zu eliminieren , die von Strahlentherapie- oder Chemotherapie-Prozeduren zytostatischer Natur herrühren, und zusätzlich zur Verhinderung und Eliminierung von Erbrechen mit Übelkeit, die sich nach chirurgischen Eingriffen entwickelt.

Freigabe Formular

Die Freisetzung erfolgt in Form einer Lösung in Ampullen von 4 ml. In der Box befinden sich 5 solcher Ampullen.

Pharmakodynamik

Ondansetron ist ein End-Antagonist (5-HT3), der eine hohe Selektivität aufweist. Es gibt keine genauen Informationen über den Mechanismus, der es dem Medikament erlaubt, Erbrechen mit Übelkeit zu reduzieren. Chemotherapeutika zytostatischer Art sowie Strahlentherapie können zu einer Erhöhung der Serotoninwerte im Dünndarm führen. Und dieses Element, das die vagalen Fasern des zuführenden Typs aktiviert, in denen die Enden von 5-HT3 enthalten sind, regt einen Würgreflex an. Medikamente verhindern die Entwicklung dieses Reflexes.

Durch die Anregung der Aktivität der afferenten Fasern im Bereich des Vagusnervs ist es möglich, den Serotonin-Index im Bereich der unteren Extremitäten des 4. Hirnventrikels zu erhöhen. Dieser Prozess, bis zum Ende von 5-HT3, provoziert auch Erbrechen. Die antagonistische Wirkung von Ondansetron auf die Enden von 5-HT3, die sich in Neuronen des zentralen Nervensystems und PNS befinden, verhindert die Entwicklung von Erbrechen. Dieser Mechanismus ist ähnlich dem, der bei der Behandlung oder Vorbeugung von postoperativem Erbrechen oder Übelkeit (unter dem Einfluss von Zytostatika) wirkt.

Das medizinische Element hat keinen Einfluss auf die Plasmaindizes von Prolaktin.

Pharmakokinetik

Die Verteilung des Medikaments nach seiner Verabreichung innerhalb oder in / in oder / m Einführung hat die gleichen Indikatoren. Die terminale Halbwertszeit beträgt ungefähr 3 Stunden und das Gleichgewichtsverteilungsvolumen beträgt ungefähr 140 Liter.

Das Niveau der Synthese mit einem Plasmaprotein beträgt etwa 70-76%.

Die Ausscheidung der Substanz aus dem systemischen Blutfluss erfolgt durch mehrere metabolische Prozesse mit Enzymen - hauptsächlich in der Leber. Weniger als 5% der unveränderten Komponente werden mit dem Urin ausgeschieden.

Die Abwesenheit des CYP2D6-Enzyms (Polymorphismus in Bezug auf die Spaltung von Debrisoquin) hat keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Eigenschaften von Ondansetron. Die Veränderungen dieser Parameter werden bei den nochmaligen Injektionen der Präparate nicht beobachtet.

Testen Sie die Wirksamkeit des Medikaments bei Kindern, die mit der Teilnahme des 21. Kindes durchgeführt wurden 3-12 Jahre, die Operation unter Narkose geplant unterzog, zeigte, dass nach einem einzigen Portion Medikamente (2 mg für 3-7-Jährigen, und 4 mg für 8-12-Jährige) gab es eine Abnahme des Verteilungsvolumens und der absoluten Clearance-Raten. Das Ausmaß dieser Veränderungen wurde durch das Alter des Patienten bestimmt, und die Clearance-Werte lagen im Bereich von 300 ml / Minute (12 Jahre) bis 100 ml / Minute (3 Jahre). Der Indikator des Verteilungsvolumens bei 12-jährigen Patienten betrug 75 Liter und bei 3-jährigen Patienten - 17 Liter. Ausgewählte Portionen mit einem Gewicht (0,1 mg / kg, nicht mehr als 4 mg) tragen dazu bei, diese Unterschiede auszugleichen und den Indikator der systemischen Exposition von Arzneimitteln bei Kindern zu stabilisieren.

Bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz (QK-Werte von 15-60 ml / Minute) ist das Verteilungsvolumen und die Systemclearance verringert, was zu einer leichten Erhöhung der Eliminationshalbwertszeit führt (bis zu 5,4 Stunden).

Bei Patienten mit Leberversagen wurde eine signifikante Abnahme der systemischen Clearance von Ondansetron beobachtet, was zu einer Erhöhung der Eliminationshalbwertszeit (um 15-32 Stunden) führte.

Dosierung und Verabreichung

Anwendung nach Strahlentherapie oder Chemotherapie von zytostatischer Natur.

Erwachsene.

Die Größe des Teils des Arzneimittels wird durch die emetogene Aktivität des Behandlungsverlaufs bestimmt. Oft werden 8 mg pro Tag benötigt. Bei Bedarf kann diese Dosierung in solchen Fällen auf 32 mg erhöht werden:

• Verwendung einer emetogenen Substanz oder eines Verfahrens zur Strahlentherapie - vor der Anwendung des zytotoxischen Arzneimittels müssen Sie langsam 8 mg des Arzneimittels injizieren. Um das Erscheinen der Anfälle des verzögerten oder späten Erbrechens zu verhindern, ist nötig es nach den ersten 24 Stunden die medikamentösen Mittel in den Tabletten zu verwenden;
• Verwendung von stark emetischen Arzneimitteln (zum Beispiel große Mengen Cisplatin) - vor der Anwendung des Zytostatikums werden 8 mg LS in der IV-Methode bei einer langsamen Geschwindigkeit dem Patienten verabreicht.

Ein Teil, der 8 mg überschreitet (aber nicht mehr als 32 mg), in / in der Methode darf nur infuzionno eingeben. Die erforderliche Menge an Emetron wird in einer geeigneten Infusionslösung (50-100 ml) gelöst. Die fertige Lösung wird bei langsamer Geschwindigkeit für mindestens 15 Minuten eingeführt.

Es gibt auch eine alternative Methode - vor dem Verfahren für die Verabreichung von Zytostatika wird eine Dosis von 8 mg (bei langsamer Geschwindigkeit) intravenös injiziert. Dann können 2 weitere Portionen des Arzneimittels (8 mg) infundiert werden, wobei Intervalle von 2 bis 4 Stunden oder eine kontinuierliche Infusion von 24 Stunden (Geschwindigkeit 1 mg / Stunde) durchgeführt werden.

Die Größe der Dosierung wird basierend auf dem Grad des Erbrechens ausgewählt. Bei der Verwendung von vysokoemetogennyh Zytostatika die Wirkungen von Ondansetron erhöhen kann eine einzelne I / Injektion Corticosteroide verwendet (beispielsweise 20 mg Dexamethason), die vor dem Beginn der Zytostatika-Therapie eingeführt wird.

Um spätes Erbrechen zu verhindern, das 24 Stunden nach der Anwendung mittel- oder hoch-emetischer Zytostatika auftritt, ist es notwendig, das Medikament 5 Tage lang in Tabletten (8 mg zweimal täglich) einzunehmen.

Kinder.

Kinder mit einer Körperoberfläche> 1,2 m ² sollten vor Beginn der Chemotherapie eine intravenöse Injektion in einer Dosis von 8 mg LS (Initialdosis) erhalten. Der Patient sollte dann Emetron Tabletten (8 mg) in Abständen von 12 Stunden einnehmen. Nach dem Ende der Therapie erfolgt die Einnahme von 8 mg Tabletten zweimal täglich und dauert bis zu 5 Tage.

Verhinderung des Auftretens von Übelkeit mit Erbrechen in der Zeit nach der Operation.

Erwachsene.

Um Übelkeitsattacken mit Übelkeit zu verhindern, die durch chirurgische Eingriffe verursacht werden, ist es notwendig, intravenös IV oder IV unter Verwendung von 4 mg des Arzneimittels während der Injektion des Patienten in die Anästhesie zu injizieren. Um Übelkeit mit Erbrechen zu beseitigen, sollten Sie die gleichen Dosierungen und Methoden der Verwaltung verwenden.

Kinder.

Um das Auftreten von Übelkeit Erbrechen nach der Operation zu verhindern unter Vollnarkose durchgeführt wird, ist es erforderlich, um das Medikament in einer Dosis von 0,1 mg / kg (maximale Einzeldosis von 4 mg) bei niedriger Geschwindigkeit einzuführen - vor Narkose oder nach dem Beginn der Verabreichung der Anwendung.

Über die sichere Verwendung von Medikamenten für Babys unter 2 Jahren gibt es sehr wenig Informationen.

Verwenden Sie in Leberpathologien.

Da bei Lebererkrankungen die Clearance von Ondansetron signifikant abnimmt, ist die Halbwertzeit im Blutplasma verlängert - aus diesem Grund muss der tägliche Anteil des Medikaments auf 8 mg reduziert werden.

Verwendung eines Medikaments zur Infusion.

Die Herstellung der Lösung erfolgt unmittelbar vor der Verabreichung des Arzneimittels. Falls erforderlich, kann die hergestellte Mischung bei 2-8 ° C, jedoch nicht länger als 24 Stunden gelagert werden. Die fertige Medizin behält ihre Eigenschaften stabil, wenn sie in Anwesenheit von Licht gehalten wird.

Beim Auflösen einer Arzneimittelsubstanz dürfen solche Lösungen verwendet werden:

• 0,9% ige Lösung von Natriumchlorid;
• 10% ige Lösung von Mannitol;
• 5% Glucoselösung;
• Ringer-Lösung,
• 0,3% KCl-Lösung zusammen mit 0,9% NaCl-Lösung;
• 0,3% KCl-Lösung zusammen mit 5% Glucoselösung.

Andere Infusionslösungen Emetron-Lösung ist verboten. Außerdem sollte das Arzneimittel nicht in einer Spritze mit anderen Arzneimitteln gemischt werden. Infusion des Arzneimittels wird mit einer Rate von 1 mg / h verabreicht.

Bei Medikamentenkonzentrationen von 16-160 μg / ml (z. B. 8 mg / 0,5 l oder 8 mg / 50 ml) kann es unter Verwendung des Y-förmigen Mechanismus von Infusionsvorrichtungen mit ähnlichen Mitteln verabreicht werden.

Die Verwendung von Cisplatin: bis zu einer Konzentration von 0,48 mg / ml (z. B. 240 mg / 0,5 l) während der Verabreichung von Arzneimitteln für 1-8 Stunden.

Verwendung von 5-Fluoruracil: bis zu einer Konzentration von 0,8 mg / ml (z. B. 2,4 g / 3 Liter oder 0,4 g / 0,5 Liter) zum Zeitpunkt der Verabreichung mit einer Geschwindigkeit von mindestens 20 ml / h ( 0,5 l / 24 Stunden). Bei der Verwendung von hohen Konzentrationen von Fluorouracil ist die Ausfällung von Emetron möglich. In der Lösung kann Fluorouracil nicht mehr als 0,045% Magnesiumchlorid zusammen mit anderen üblichen Elementen enthalten.

Verwendung von Carboplatin: bis zu einer Konzentration von 0,18-9,9 mg / ml (z. B. 90 mg / 0,5 l oder 990 mg / 0,1 l) während der Injektion für 10-60 Minuten .

Die Verwendung von Etoposid: bis zu einem Konzentrationsindex von 0,144-0,25 mg / ml (z. B. 72 mg / 0,5 l oder 0,25 g / 1 l) während der Verabreichung für 0,5-1 Stunde .

Anwendung Ceftazidim: die Werte der Konzentration von 0,25-2 g, nach dem in destilliertem Wasser gelöst wird, gemäß den Anweisungen (zum Beispiel 0,25 g / ml oder 2,5 bis 2 g / 10 ml), während der Strahleinspritzung für 5 Minuten.

Verwenden Sie Cyclophosphamid: bis zu einer Konzentration von 0,1-1 g, nachdem Sie es mit destilliertem injizierbarem Wasser (z. B. 0,1 g / 5 ml) gemäß den Anweisungen gelöst haben, während der Verabreichung für 5 Minuten.

Doxorubicin-Verabreichung: Nach dem Auflösen mit einer destillierten Injektionsflüssigkeit (z. B. 10 mg / 5 ml) gemäß den Anweisungen während des Spritzens für 5 Minuten auf eine Konzentration von 10-100 mg auftragen.

Die Verwendung von Dexamethason: eine Substanz in einer Dosis von 20 mg wird intravenös mit einer langsamen Geschwindigkeit, über 2-5 Minuten verabreicht, die durch Y-förmige Mechanismus einer Infusionsvorrichtung, durch die über eine 15-minütige Infusion wird in Flüssigkeit gelöst verabreicht wurde (0,05-0 , 1 L) Emetron (in der Dosis von 8-32 mg).

Es ist verboten, die Ampullen, in denen das Arzneimittel enthalten ist, mit Hilfe eines Autoklaven zu sterilisieren.

Verwenden Emetrona Sie während der Schwangerschaft

Tierversuche zeigten das Fehlen von teratogenen Eigenschaften in Ondansetron. Es gibt jedoch keine Informationen über das Fehlen von teratogenen Wirkungen beim Menschen, daher wird während der Schwangerschaft Emetron verboten (besonders im 1. Trimenon).

Ondansetron wird mit der Muttermilch ausgeschieden, weshalb es verboten ist, während der Anwendung zu stillen.

Kontraindikationen

Kontraindikation ist Intoleranz in Bezug auf medizinische Elemente.

Nebenwirkungen Emetrona

Der Gebrauch des Rauschgifts verursacht normalerweise die Entwicklung solcher Nebenwirkungen:

• Störungen des Immunsystems: gelegentlich Symptome einer Überempfindlichkeit (einschließlich Anaphylaxie);
• Läsionen, die die Arbeit der Nationalversammlung betreffen: Kopfschmerzen treten häufig auf. Gelegentlich werden Krämpfe, extrapyramidale Störungen (wie dystonische Manifestationen oder Okulomotorische Krise) und Schwindel (mit der schnellen Verabreichung einer Arzneimittelinjektion) beobachtet;
• Probleme mit der Sehfunktion: Gelegentlich tritt eine vorübergehende Sehstörung (z. B. Trübung) und vorübergehende Erblindung (gewöhnlich mit / bei Injektion) auf, die oft 20 Minuten nach Beendigung des Eingriffs auftritt;
• Herzfunktionsstörungen: gelegentlich Bradykardie oder Arrhythmie sowie Schmerzen im Brustbein (mit oder ohne ST-Senkung);
• Erkrankungen der Gefäßfunktion: oft durch Hitzewallungen und ein Gefühl von Wärme sowie Rötung gekennzeichnet. Gelegentlich kann es zu einer Blutdrucksenkung kommen.
• Verletzungen der Lunge, sowie Mediastinum und Sternum: gelegentlich gibt es Schluckauf;
• Störungen, die die Verdauungsfunktion beeinträchtigen: gelegentlich kommt es zu Verstopfung (weil Ondansetron die Dauer des Fäkaliengangs im Dickdarm verlängert);
• Läsionen, die die Arbeit des hepatobiliären Systems beeinflussen: Oft gibt es einen vorübergehenden Anstieg der Transaminasen im Blutserum, der ohne Symptome abläuft (normalerweise bei Patienten, die mit Cisplatin behandelt werden);
• systemische Störungen: Häufig treten an der Injektionsstelle Symptome auf.

Überdosis

Jetzt gibt es sehr wenig Informationen über Emetrons Intoxikation. In diesem Fall ähneln die Manifestationen in der Regel den oben genannten Nebenwirkungen.

Das Medikament hat kein Gegenmittel, weshalb im Falle einer Überdosierung symptomatische und unterstützende Maßnahmen durchgeführt werden sollten.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Es gibt keine Hinweise darauf, dass das Medikament die Stoffwechselprozesse anderer Medikamente blockieren oder induzieren kann, die in Kombination damit verwendet werden.

Spezifische Testdaten zeigten, dass das Medikament nicht mit Furosemid, Propofol, sowie Tramadol und Temazepam und zusätzlich zu alkoholischen Getränken wechselwirkt.

Personen, die in Kombination mit der oralen Einnahme von Medikamenten potenter Induktor von CYP3A4 Elemente verwendet (wie Carbamazepin, Phenytoin oder Rifampicin), gab es eine Zunahme der Clearance des aktiven Element LS und seine Leistung im Blut - im Gegenteil, verringert.

Daten, die auf Tests basieren, die unter Beteiligung einer begrenzten Anzahl von Patienten durchgeführt wurden, zeigten, dass Emetron in der Lage ist, die analgetischen Eigenschaften von Tramadol zu schwächen.

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Lagerbedingungen

Emetron sollte an einem Ort aufbewahrt werden, der vor dem Eindringen von Sonnenlicht sowie kleinen Kindern geschlossen ist. Die Temperatur liegt innerhalb von 30 ° C.

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Haltbarkeit

Emetron kann ab dem Herstellungsdatum für 4 Jahre verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Das Medikament ist für die Verwendung (Beseitigung von Erbrechen, das nach der Operation mit Übelkeit auftritt) bei Kindern über 2 Jahren erlaubt.

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Analoga

Analogen solcher Medikamente sind Medikamente: Vero Ondansetron, Zofran und Atossa mit Domeganom und zusätzlich Ondansetron, Latran Lazaranom mit HMW und Ondansetron-Altfarm und Ondazan und Ondansetron-ESCOM. Die Liste enthielt Ondansetron-LENS, Ondasol, Ondansetron-Teva, Setronon mit Osetronom und Ondantorom, aber anders als der Ondansetron-Verein und Emeset.