Masaleet

Candecor ist Teil der Gruppe von Medikamenten, die die Aktivität des PA-Systems beeinflussen. Es ist ein Antagonist von Angiotensin 2.

Hinweise Kandekora

Es wird verwendet, um solche Störungen zu beseitigen:

• erhöhte Werte des Blutdrucks;
• CHF und linksventrikuläre systolische Aktivität (der Anteil der linksventrikulären Auswurf beträgt ≤40%) - in Kombination mit ACE-Hemmern oder anstelle von ihnen im Falle einer erhöhten Empfindlichkeit des Patienten für sie.

Freigabe Formular

Die Freisetzung des Medikaments erfolgt in Tabletten, 14 Stück in der Blisterplatte. Die Box enthält 2, 4 oder 7 solcher Blister.

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Pharmakodynamik

Angiotensin 2 ist das Haupthormon des RAAS-Komplexes, der eine vasoaktive Wirkung hat. Er ist ein wichtiger Teilnehmer in der Pathogenese des steigenden Blutdrucks und anderer Pathologien, die die Funktion von SSS beeinflussen. Darüber hinaus ist es in der Pathogenese von Schäden an verschiedenen Gliedmaßen und Hypertrophie wichtig. Unter seinen wichtigsten physiologischen Eigenschaften: vasokonstriktorische Wirkung, Aldosteronstimulation, Stabilisierung der Wasser-Salz-Homöostase und Stimulation der Zellwachstumsaktivität (Zellen, die bis zum Ende von Typ 1 AT1 übertragen).

Candecor ist ein Prodrug, das nach Resorption aus dem Verdauungstrakt schnell in das aktive Element Candesartan (bei der Ätherhydrolyse) umgewandelt wird. Das Medikament ist ein selektiver Antagonist gegen Ende von Angiotensin 2 und AT1, hat eine starke Synthese und eine langsame Dissoziation vom Ende. Hat keine Affinität für das Ende. Das Medikament verlangsamt nicht die Aktivität von ACP, welches Angiotensin 1 in Angiotensin 2 umwandelt, und zerstört auch die Integrität von Bradykinin.

Das Medikament wird nicht synthetisiert und blockiert nicht andere hormonelle Endungen oder Ionenkanäle, die wichtige Teilnehmer bei der Stabilisierung der CCC-Funktion sind. Aufgrund Digungen Antagonismus von Angiotensin 2 (AT1) entwickelt, je nach Ansatzgröße Wert Plasma-Renin-Angiotensin-und die 1 und 2 sowie die Verringerung des Plasma-Aldosteron-Level erhöhen.

Mit einer Abnahme der erhöhten Werte von AD hat das Medikament (unter Berücksichtigung der Größe der Dosis) eine verlängerte blutdrucksenkende Wirkung. Die blutdrucksenkende Wirkung des Medikaments hängt vom peripheren Gesamtwiderstand ab, nicht aber von der Reflexsteigerung der Herzfrequenz. Symptome einer signifikanten Blutdrucksenkung beim Einführen der Anfangsdosis oder der Entwicklung der umgekehrten Wirkung nach Therapieende traten nicht auf.

Nach Einnahme einer Einzeldosis von Medikamenten entwickelt sich der blutdrucksenkende Effekt über einen Zeitraum von 120 Minuten. Bei Dauertherapie tritt im Allgemeinen eine Abnahme des Blutdrucks unter Verwendung einer beliebigen Dosierung auf; Dieser Effekt wird oft während 4 Wochen erreicht und bleibt bei längerer Behandlung erhalten. Der durchschnittliche additive Effekt, der mit einer Dosiserhöhung von 16 auf 32 mg pro Tag verbunden ist, ist unerheblich. Bei individueller Variabilität können einzelne Patienten mehr als eine durchschnittliche Wirkung zeigen.

Eine einmalige Verwendung von Kandekor pro Tag führt zu einer sanften und effektiven Blutdrucksenkung während 24 Stunden. In diesem Fall wird nur ein kleiner Unterschied zwischen dem Spitzenwert und der Restbelichtung des Arzneimittels bei dem Dosierungsintervall beobachtet.

Cilexetil Candesartan verbessert die Blutzirkulation in den Nieren, ohne sie zu beeinflussen, oder erhöht die glomeruläre Filtrationsrate während der Senkung der Filtrationsfraktion sowie den vaskulären Widerstand in den Nieren.

Bei Menschen mit hohem Blutdruck in Kombination mit Diabetes mellitus Typ 2 und zusätzlich mit Mikroalbuminurie reduziert die blutdrucksenkende Behandlung mit Medikamenten die Ausscheidung zusammen mit Urinalbumin. Im Moment gibt es keine Informationen über die Wirkung des Medikaments auf das Fortschreiten der diabetischen Nephropathie. Personen mit den obigen Störungen entwickelten keine Komplikationen (negative Wirkung auf das Lipidprofil und die Blutzuckerwerte) nach 12 Wochen der Therapie unter Verwendung von Portionen von 8-16 mg.

Insuffizienz des Herzens.

Menschen mit CHF und die Beeinträchtigung der systolischen Aktivität des Herzen linken Ventrikel (linksventrikuläre Ejektionsfraktion Komponente ≤40%) Medikament reduziert den Gesamtwiderstand von Gefäßen und Kapillaren verkeilen Druck in den Lungenarterien. Darüber hinaus erhöht Candecor die funktionelle Aktivität von Renin im Blutplasma- und Angiotensin 2-Index und reduziert gleichzeitig die Aldosteronwerte.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird der Wirkstoff in eine Komponente von Candesartan umgewandelt. Der Indikator für die absolute Bioverfügbarkeit nach oraler Verabreichung beträgt 14%. In diesem Fall erreichen die durchschnittlichen Spitzenwerte innerhalb der Serummedikation nach 3-4 Stunden. Die Konzentration von Candesartan im Blutserum steigt linear an - zusammen mit der Zunahme des Anteils im therapeutischen Dosierungsintervall. Die AUC-Werte im Blutserum ändern sich unter dem Einfluss von Nahrung nicht.

Candesartan hat eine hohe Bindungsrate mit Plasmaprotein (mehr als 99%). Zur gleichen Zeit beträgt das scheinbare Verteilungsvolumen des Arzneimittels 0,1 l / kg.

Die Ausscheidung der unveränderten Substanz erfolgt hauptsächlich durch Urin und Galle. Nur ein sehr kleiner Teil des Medikaments wird über den Stoffwechsel in der Leber ausgeschieden (CYP2C9). Die Halbwertszeit der Medikamente beträgt ca. 9 Stunden. Es gibt keine Ansammlung einer Droge innerhalb des Körpers.

Die Gesamtclearance des Arzneimittels im Blut beträgt ungefähr 0,37 ml / Minute / kg und die Clearance in den Nieren beträgt ungefähr 0,19 ml / Minute / kg. Das Medikament wird über die Nieren ausgeschieden, indem die Glomeruli und die aktive Sekretion der Tubuli gefiltert werden.

Der unveränderte Anteil der medikamentösen und inaktiven Stoffwechselprodukte von Arzneimitteln wird sowohl im Urin (26% bzw. 7%) als auch im Kot (56% bzw. 10%) ausgeschieden.

Bei älteren Menschen (65 Jahre) nehmen die Spitzenwerte und die AUC-Werte im Vergleich zu jüngeren Patienten um etwa 50% bzw. 80% zu. Der Blutdruck und die Inzidenz von Nebenwirkungen nach dem Drogenkonsum bleiben jedoch in beiden Patientengruppen gleich.

Bei Personen mit Nierenversagen in leichtem oder mäßigem Ausmaß sind der Spitzenwert und der AUC-Wert nach wiederholter Portion um etwa 50% und 70% erhöht, obwohl die Halbwertszeit gleichzeitig bleibt.

Bei Personen mit der oben genannten Pathologie in einem schweren Stadium änderten sich diese Raten um etwa 50% und 110%. Die terminale Halbwertszeit des Medikaments bei diesen Patienten ist verdoppelt.

Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Personen, die sich Hämodialyseverfahren unterziehen, entsprechen den Eigenschaften, die bei Patienten mit Nierenversagen in schwerer Form beobachtet werden. Bei Menschen mit dieser Störung in leichtem bis mittlerem Ausmaß ist die durchschnittliche AUC des Stoffes um etwa 23% erhöht.

Dosierung und Verabreichung

Candecor wird einmal am Tag konsumiert, ohne den Gebrauch von Drogen zu essen.

Reduktion von erhöhten Blutdruckwerten.

Die empfohlene Anfangsdosis und die übliche Erhaltungsdosis betragen 8 mg, die einmal täglich eingenommen werden. Die Portion kann verdoppelt werden - bis zu 16 mg / Tag. Wenn nach dem ersten Monat der Behandlung mit der Einnahme von 16 mg / Tag kein Ergebnis vorliegt, darf die Dosis auf die maximal zulässigen 32 mg / Tag erhöht werden. Wenn nach der Anwendung dieser Dosis die gewünschte Wirkung nicht erreicht wird, wird empfohlen, alternative Behandlungsmethoden in Erwägung zu ziehen.

Schema der Behandlung wird unter Berücksichtigung der Reaktion des Patienten ausgewählt - Änderungen der Blutdruckindikatoren. Oft entwickelt sich der blutdrucksenkende Effekt im ersten Monat nach Beginn der Therapie.

Wenn nach der Behandlung kein Ergebnis vorliegt (die BP-Werte sinken nicht auf das optimale Niveau), muss das Therapieschema geändert werden, um das kombinierte System (Candesartan mit Hydrochlorothiazid) auszuprobieren.

Ältere Menschen müssen die Größe von Drogenportionen nicht ändern.

Bei Personen mit verringerten intravasalen Volumenwerten sollte eine Anfangsdosis von 4 mg verabreicht werden.

Menschen mit Problemen in der Nierenarbeit (dies schließt Patienten ein, die Hämodialyseverfahren durchlaufen) sollten eine Anfangsdosis von Arzneimitteln verwenden, die 4 mg beträgt. Die Größe des Teils sollte unter Berücksichtigung der Reaktion des Körpers des Patienten ausgewählt werden. Bei Patienten mit extrem schwerer oder terminaler Niereninsuffizienz (CC-Werte <15 ml / Minute) wurde das Medikament fast nicht verwendet.

Menschen mit Leberversagen im milden oder moderaten Stadium benötigen Medikamente in der Anfangsdosis von 2 mg (mit einer Einzeldosis pro Tag). Der Teil wird unter Berücksichtigung der Reaktion des Patienten ausgewählt. Es liegen keine Daten zur Anwendung von Candecor bei Menschen mit Leberversagen im schweren Stadium vor.

Schema der CHF-Behandlung.

Die Standardgröße der empfohlenen Anfangsdosis beträgt 4 mg bei einmaliger Einnahme pro Tag. Erhöhen Sie die Dosis auf die geplante Tagesdosis von 32 mg oder auf die Höchstdosis, indem Sie sie im Abstand von mindestens 2 Wochen verdoppeln.

Die Verwendung eines Medikaments zur kombinierten Behandlung von Herzinsuffizienz (zusammen mit Diuretika und ACF, β-Blockern und Digitalis-Medikamenten) oder die Verwendung eines Komplexes dieser Medikamente ist erlaubt.

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Verwenden Kandekora Sie während der Schwangerschaft

Es ist verboten, Candecor für schwangere Frauen zu ernennen.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• das Vorhandensein von Überempfindlichkeit gegen die aktive Komponente und Hilfselemente von Drogen;
• stillende Frauen;
• Cholestase oder Leberversagen in schweren Grad.

Nebenwirkungen Kandekora

Der Einsatz von Medikamenten zur Senkung des Blutdrucks verursacht häufig solche Nebenwirkungen:

• Infektion im Atemtrakt;
• Schwindel oder Kopfschmerzen;
• Erhöhung von C-ALT (C-GPT), Harnstoff-, Kreatinin- oder Kaliumspiegel sowie niedrigere Natriumwerte;
• in Kombination mit anderen Mitteln, die die Aktivität von RAAS verlangsamen, gab es eine leichte Abnahme des Hämoglobins.

Während der Beseitigung der Herzinsuffizienz entwickelten sich solche Störungen oft:

• ein Anstieg von Harnstoff oder Kreatinin sowie die Entwicklung von Hyperkaliämie;
• ein starker Blutdruckabfall;
• Nierenversagen.

In der Phase der Postmarketing-Forschung wurden wir einzeln zur Kenntnis genommen:

• Neutrophile oder Leukopenie sowie Agranulozytose;
• Hyponatriämie oder Hyperkaliämie;
• Kopfschmerzen mit Schwindel und Übelkeit;
• erhöhte Aktivität der Wirkung von Leberenzymen und eine Störung in der Arbeit der Leber oder Hepatitis;
• Hautausschläge, Angioödem, Juckreiz und Urtikaria;
• Arthralgie, Schmerzen im Rücken und Myalgie;
• Niereninsuffizienz (dazu gehören auch funktionelle Nierenerkrankungen bei Personen, die für sie prädisponiert sind).

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Überdosis

Vergiftungssymptome: Schwindel und starker Blutdruckabfall.

Um die Störung zu entfernen, ist es notwendig, symptomatische Maßnahmen durchzuführen, sowie die Arbeit wichtiger Organe auf Lebenszeit zu überwachen. Es ist notwendig, das Opfer auf seinen Rücken zu legen und seine Beine hochzuheben. Wenn diese Aktion nicht ausreicht, müssen Sie das Plasmavolumen erhöhen, indem Sie ein spezielles Infusionssystem (z. B. Isotonische Kochsalzlösung) einführen. Wenn nach Anwendung der oben genannten Verfahren kein Ergebnis vorliegt, sollten Sie Sympathomimetika anwenden. Das Medikament wird bei der Hämodialyse nicht ausgeschieden.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Es gab keine signifikante Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln mit Warfarin, Digoxin und Hydrochlorothiazid, Nifedipin und außerdem, Glibenclamid, Enalapril und oraler Kontrazeption (beispielsweise Ethinylestradiol und Levonorgestrel).

Candesartan wird nur geringfügig durch den Stoffwechsel in der Leber ausgeschieden (CYP2C9). Die blutdrucksenkende Wirkung von Medikamenten kann mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten erhöht werden, unabhängig davon, ob antihypertensive Medikamente oder andere Indikationen zur Anwendung kommen.

Die Erfahrung bei der Verwendung von anderen Medikamenten, die die Aktivität des RAAS in Kombination beeinflussen mit einem kaliumhaltigen Substitute Salze, kaliumsparende Diuretika, Kalium-Ergänzungsmittel und andere Medikamente erhöhen kann Kalium-Indikatoren (wie Heparin), lässt den Schluss zu, dass die Kaliumwerte im Inneren des Blutserums mit einer solchen die Kombination kann zunehmen.

Die Kombination von Lithium mit ACEI führt zu einem heilbaren Anstieg der Lithiumwerte im Blutserum sowie zu seiner toxischen Wirkung. Dieser Effekt kann bei der Verwendung von Angiotensin-2-Enden festgestellt werden, und daher ist es in Kombination erforderlich, die Lithiumwerte im Blutserum sorgfältig zu überwachen.

Kombination von Antagonisten von Angiotensin-2-Endungen mit NSAIDs (z.B. Selektiven Mitteln, verzögernden Aktivität von COX-2) und Aspirin (Anwendung von> 3 g / Tag), und zusätzlich zu dem nicht-selektiver NSAID kann zu einer Verringerung antihypertensive Eigenschaften des Arzneimittels hervorzurufen. In Kombination mit Angiotensin-2-Endungen NSAIDs kann die Potentialdämpfung der Nierenfunktion erhöhen (z.B. Ein Verdacht der Niereninsuffizienz in der Akutphase), und zusätzlich zu dieser Zunahme von Kalium in Blutserum-Indikatoren (insbesondere bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz aufweist). Daher sollte die Kombination dieser Medikamente vorsichtig sein, insbesondere für ältere Patienten. Die Patienten sollten eine ausreichende Menge an Flüssigkeit trinken und die Nierenarbeit nach Beginn der ergänzenden Behandlung überwachen und dies in Zukunft regelmäßig tun.

Lagerbedingungen

Candecore muss an einem Ort aufbewahrt werden, der vom Zugang kleiner Kinder abgeschnitten ist. Das Temperaturniveau ist nicht höher als 30 ° C.

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Haltbarkeit

Candecor kann für 2 Jahre nach der Freisetzung des Medikaments verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Da Informationen über die Sicherheit und Wirksamkeit der Droge bei Personen unter 18 Jahren fehlen, ist es verboten, sie dieser Gruppe zuzuordnen.

Analoga

Drug-Analoga sind Medikamente Angiakard, Angiakand, Ordiss, Atacand und zusätzlich Giposart mit Candesartan, Candesartan, NW, Ksartenom und Candesartan tsileksetilom.

Bewertungen

Candecore erhält in der Regel positives Feedback von Patienten, die dieses Medikament verwendet haben. Leute merken an, dass die Droge hilft, Blutdruckwerte zu normalisieren und sie auf das optimale Niveau zu reduzieren.

Gleichzeitig gibt es aber auch individuelle Übersichten, die auf bestimmte Nebenwirkungen hinweisen - zum Beispiel auf die Schwere und starke Schmerzen im Brustbein.