Geert

Heerdine ist ein Protonenpumpenhemmer.

Hinweise Geerdina

Rabeprazol in Form von Lyophilisat für Injektionslösungen wird im Falle der Unfähigkeit verwendet, diese Substanz in oraler Form zu verwenden:

• verschlimmertes Geschwür im Bereich des Zwölffingerdarms oder Magens, begleitet von schweren Erosionen und Blutungen;
• Kurzzeittherapie mit GERD mit Magengeschwüren und Erosionen;
• zur Verhinderung der Aspiration mit saurem Magensaft;
• mit Gastrinom.

Freigabe Formular

Release in Form von Lyophilisat für Injektionslösungen, in einer Durchstechflasche mit 10 ml (im Inneren 20 mg Rabeprazole). In einer separaten Packung enthält 1 Flasche.

Pharmakodynamik

Wirkstoff-Inhibitor-Element der H ⁺ -K ⁺ -ATPase. Hemmung der Aktivität dieses Enzyms innerhalb der Magenschleimhaut erleichtert die Blockierung der letzten Stufe der Bildung von Salzsäure. Dieser Effekt hängt von der Größe der Dosierung ab und kann eine Unterdrückung der stimulierten und basalen Salzsäurefreisetzung bewirken (die Art des Reizes spielt dabei keine Rolle).

Die Synthese von Rabeprazol erfolgt unter Beteiligung der kovalenten Bindung an die Protonenpumpe der abdeckenden Zellen. Vor dem Hintergrund dieses Prozesses tritt eine irreversible Abnahme der Menge der freigesetzten Säure auf. Seine Sekretion kann nur unter Beteiligung einer neu gebildeten Protonenpumpe erfolgen. Dies lässt den Schluss zu, dass die Plasmapharmakokinetik von Rabeprazole keinen entscheidenden Einfluss auf die antisekretorische Wirkung hat. Die bioaktive Zeit des Wirkstoffs ist deutlich länger als seine Halbwertszeit. Wichtiger ist die Halbwertszeit der Protonenpumpe (20-24 Stunden) und nicht die Halbwertszeit von Rabeprazole.

Der Höhepunkt der Abnahme der Sekretion kann sich entwickeln, wenn Rabeprazole genau zu dem Zeitpunkt, zu dem die Aktivierung stattfindet, die Auskleidungszelle erreicht. Um solchen Effekt zu bekommen, ist es bei der Infusion des medikamentösen Mittels / in der Methode möglich. Als Ergebnis unter dem Einfluss der zirkadianen Rhythmen (Substanz Acetylcholin) oder nach der Nahrungsaufnahme (Substanz Gastrin Histamin) Protonenpumpen dann mit dem Molekül des aktiven Bestandteils von Arzneimitteln, dadurch Stoppen der Erzeugung von Chlorwasserstoffsäure synthetisiert aktiviert.

Die aktive Komponente des Arzneimittels reichert sich schnell in der sauren Umgebung der Zellen des Magenfells an und wandelt sich dort in eine aktive Form um - indem es die Kategorie der Sulfamide daran anbringt. Hat eine Wechselwirkung mit Cystein-Protonenpumpe.

Der Gebrauch von Drogen in einer täglichen Dosis von 20 mg in Frist von 2 Wochen keine Auswirkungen auf dem Betrieb shchitovidki, Kohlenhydrat-Stoffwechsel, und zusätzlich in Blut Indikatoren von Substanzen wie Cortisol, Parathormon, LH und FSH, Testosteron mit Östrogenen sowie Cholecystokinin, Prolaktin Renin mit Glucagon und STH mit Aldosteron und Sekretin.

Pharmakokinetik

Das Medikament beginnt 1 Stunde nach der Injektion zu wirken und erreicht sein Maximum nach 2-4 Stunden. Das Niveau der durchschnittlichen Clearance nach intravenöser Injektion in einer Menge von 20 ml beträgt 283 +/- 98 ml / Minute. Die Halbwertszeit dieser Dosierung beträgt ungefähr 1,02 +/- 0,63 Stunden. Die Ausscheidungsaktivität des Magens wird 2-3 Tage nach dem Drogenentzug wiederhergestellt.

Der absolute Bioverfügbarkeitsindex nach intravenöser Injektion von 20 mg beträgt etwa 100% (alle Moleküle der Substanz treten in die Auskleidungszellen ein). Dieser Indikator ändert sich nach einer mehrfachen Einführung nicht. Synthese mit Plasmaprotein - 97%. Bei mehrfacher Injektion von Arzneimitteln bleiben die pharmakokinetischen Eigenschaften linear (Verteilungsvolumen, Clearance und Halbwertszeit hängen nicht von der Dosis ab).

Es ist dem Leberstoffwechsel ausgesetzt - es tritt mit der nachfolgenden Bildung der Hauptzerfallsprodukte - Kohlensäure mit Thioether auf. Andere Zerfallsprodukte - wie Dimethylether mit einem Sulfon sowie ein Mercaptursäurekonjugat - weisen eine geringe Konzentration auf.

Die Halbwertszeit des Serums beträgt ca. 1 Stunde. Etwa 90% der Dosis wird im Urin ausgeschieden, hauptsächlich in Form von 2 Zerfallsprodukten: Carbonsäure mit einem Mercaptopurinsäure-Konjugat. Ein kleiner Teil der Zerfallsprodukte wird mit Kot ausgeschieden.

Dosierung und Verabreichung

Injektionen von Geberin IV in der Methode sollten nur in Situationen durchgeführt werden, in denen es nicht möglich ist, das Medikament oral einzunehmen. Wenn Sie die Möglichkeit haben, das Arzneimittel einzunehmen, müssen Sie es sofort in der Einleitung abbestellen.

Die empfohlene Größe einer täglichen Dosis ist eine einmalige Anwendung von 20 mg. Die Lösung wird ausschließlich in / in der Methode eingeführt.

Vor der Injektion muss das Lyophilisat in einem speziellen Lösungsmittel (5 ml) gelöst werden. Um dies zu tun, können Sie Injektionswasser oder eine Lösung von Natriumchlorid (0,9%) verwenden. Das Verfahren der Verabreichung ist langsam - etwa 5-15 Minuten.

(; 100 ml 0,9% ige Lösung) oder Glucoselösung (5%; erste Injektion in Wasser (5 ml) gelöst und die resultierende Lösung wurde dann in einen Behälter mit Natriumchlorid überführt - wenn die PM in Form von Infusions Lyophilisat unter Verwendung ebenfalls gelöst 100 ml). Vor dem Beginn der Infusion erforderlich ist, um eine visuelle Beurteilung der Pulvers Auflösung durchzuführen, um die Anwesenheit von Sediment zu vermeiden und den Farbton der Flüssigkeit, sowie ihre Transparenz ändern. Die Medizin (in der Menge von 100 ml) wird in der Zeit von 15-30 Minuten eingeführt und wird für 4 Stunden verwendet.

Lagern Sie die unbenutzte Lösung während des Vorgangs nicht.

Verwenden Geerdina Sie während der Schwangerschaft

Es liegen keine Studien zur Sicherheit der Anwendung von Gerdin bei Schwangeren vor, weshalb es in dieser Zeit verboten ist, Gerdin anzuwenden.

Es gibt keine Informationen über die Penetration des Wirkstoffs in die Muttermilch. Es wurden keine entsprechenden Tests durchgeführt, daher wird das Medikament nicht für die Laktation verschrieben.

Kontraindikationen

Unter den Kontraindikationen:

• Intoleranz gegenüber Rabeprazole sowie substituierte Benzimidazole oder andere Elemente des Arzneimittels;
• es ist verboten, sich mit Atazanavir zu verbinden;
• Da die Erfahrung mit Drogen bei Kindern unzureichend ist, ist sie in dieser Alterskategorie kontraindiziert.

Nebenwirkungen Geerdina

Die Droge verursacht oft milde und schwache Nebenwirkungen, die schnell verschwinden:

• invasive und ansteckende Krankheiten: das Auftreten von infektiösen Prozessen oder die Entwicklung von interstitiellen Pneumonien;
• Reaktion Lymph- und Blutflusssystem: Neutrophile Entwicklung, pantsito-, trombotsito-, Leukopenie, Lymphopenie und erythropenia, und außerdem Leukozytose, Anämie (hämolytische hier enthalten Form) und Agranulozytose;
• Immun-Erkrankungen: orale Schleimhauttrockenheit, Hautausschläge, Manifestationen von Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Schock), anaphylaktische Symptome, Gesichtsschwellung, Urtikaria, Dyspnoe und Blutdruckanzeigen verringern. Es sind auch die häufigen Erscheinungsformen der Allergie in der scharfen Form bemerkt, die nach dem Entzug der Präparate gewöhnlich gehen;
• Störungen von Stoffwechselprozessen: die Entwicklung von Hyponatriämie oder Hypomagnesiämie, sowie Anorexie;
• Reaktionen der Psyche: Gefühl der Aufregung, Schläfrigkeit, Verwirrung und Nervosität und zusätzlich Schlaflosigkeit, Delirium, Depression und der Zustand des Komas;
• Manifestationen von seiten der Nationalversammlung: Schwindel, Müdigkeit, ein Gefühl der Desorientierung, Kopfschmerzen, Schwächegefühl in den Extremitäten und Taubheit und zusätzlich Hypoästhesie, Sprachstörungen und eine Schwächung der Griffstärke;
• Erkrankungen der Sehorgane: Probleme mit der Sehkraft und ein Anstieg des Augeninnendrucks;
• Störungen der Gefäßfunktion: erhöhter Druck, Auftreten von peripheren Ödemen und Palpitation;
• Reaktionen des Atmungssystems: Bronchitis und Pharyngitis mit Glossitis und Sinusitis, und zusätzlich eine laufende Nase mit Husten, Bronchospasmus und Quincke-Ödem;
• Erkrankungen im Magen-Darm-Trakt: das Auftreten von Übelkeit, Verstopfung, Bauchschmerzen, Blähungen, Erbrechen, Durchfall, Aufstoßen und Dyspepsie. Darüber hinaus, trockene Mundschleimhaut und Hautausschlag im Mund, Stomatitis, Candidiasis, Gastritis, Ösophagitis mit Enteritis, Sodbrennen und Cheilosis entwickeln. Es gibt ein Gefühl von Schwere und Überfüllung des Magens, eine Störung der Geschmacksknospen und Hämorrhoiden;
• Probleme mit der Leber, sowie den GVP-Systeme: die Entwicklung von Hepatitis (seine fulminanten Form), Ikterus und hepatischer Enzephalopathie (selten kommt es bei Menschen mit Leberzirrhose), neben Leberfunktionsstörung;
• Manifestationen von Subcutis und die Haut: Erythem (poliformnogo Typ auch), Ausschlägen, Jucken, PETN und Stevens-Johnson-Syndrom und Hyperhidrose, akute Manifestationen von Allergien und gemeinsamen bullösen Reaktionen;
• Muskulatur und Knochenstruktur: Entwicklung von Rhabdomyolyse, Arthralgie oder Myalgie, sowie Beinkrämpfe, Rückenschmerzen oder unspezifische Schmerzen;
• Störungen der Funktion der Harn- und Nierenorgane: tubulointerstitielle Nephritis, Infektionskrankheiten der Harnwege und Nierenversagen in akuter Form;
• Verstöße in der Arbeit der Fortpflanzungsorgane: Es gibt eine Zunahme der Erektion und Gynäkomastie;
• und lokale Manifestationen systemischer Erkrankungen: Aussehen Brustbeins und Rückenschmerzen, Schwächegefühl, Unwohlsein, Fieber, Durst und Hitze, und mit ihm, Müdigkeit, Hautausschlag, Fieber und grippeähnliche Syndrom, Alopezie und Reaktion an der Injektionsstelle;
• Labordaten: erhöhte AST und ALT Parameter (Leberenzyme), GGT, Bilirubin und Gesamtcholesterin, und die Zugabe von alkalischer Phosphatase, Triglycerid, CPK, BUN TSH und Harnsäure. Darüber hinaus gibt es Hyperammonämie, Proteinurie und damit Gewichtszunahme und Glukosespiegel im Urin.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Rabeprazole wird durch das CYP-450-Leberenzymsystem metabolisiert - Elemente wie CYP2C19 und CYP3A4. Die Substanz hat keine Arzneimittel-relevanten oder pharmakokinetischen Wechselwirkungen mit Phenytoin, Diazepam, Warfarin oder Theophyllin (die alle vom CYP-450-System metabolisiert werden).

Interaktionen hervorgerufen durch Unterdrückung der Prozesse der Magensäuresekretion.

Rabeprazole-Natrium trägt zu einer anhaltenden und starken Abnahme der Produktion von Salzsäure bei. Aus diesem Grund kann die Substanz mit Medikamenten interagieren, deren Absorption vom pH-Wert des Magens abhängt. Wenn Geerdin mit Itraconazol oder Ketoconazol kombiniert wird, können die Plasmawerte des letzteren reduziert werden, und wenn es mit Digoxin kombiniert wird, wird eine Zunahme des Letzteren beobachtet. Daher müssen diejenigen, die die oben genannten Arzneimittel mit Rabeprazol kombinieren, eine ständige Überwachung während der Behandlung benötigen, um die Dosierung rechtzeitig anzupassen.

Die Kombination von Atazanavir (300 mg) / Ritonavir (in 100 mg) Substanz Omeprazol (single Verwendung von 40 mg pro Tag) oder Atazanavir (400 mg) des Herstellbeispiels Lansoprazol (einzigen Empfang 60 mg pro Tag) deutlich reduziert die Höhe der AUC von Atazanavir. Die Absorption dieser Komponente ist pH-abhängig. Ähnliche Ergebnisse können erwartet werden, wenn andere Protonenpumpenhemmer Drogen. Deshalb werden sie (einschließlich Rabeprazol) dürfen nicht zusammen mit Atazanavir verwendet werden.

In Kombination mit Lebensmitteln, die eine geringe Menge Fett enthalten, ändert sich die Absorption von Rabeprazole nicht. Bei Verwendung mit Fettschalen kann die Absorption für 4+ Stunden verlangsamt werden, aber ihr Grad sowie die Spitzenkonzentration der Substanz ändern sich nicht.

In-vitro-Studien zeigten, dass Rabeprazole den Metabolismus der Substanz Cyclosporin verlangsamt. Die Inhibitionsrate ist in diesem Fall ähnlich dem Ausmaß der Hemmung durch Omeprazol.

Arzneimittel, die nicht mit der Komponente Rabeprazol kombiniert werden dürfen: Sulfat Atazanavir - weil seine medizinische Wirkung geschwächt sein kann. Die antisekretorischen Eigenschaften von Rabeprazole erhöhen den Magensäure-Index und verringern die Löslichkeit von Atazanavirsulfat, wodurch dessen Plasmaspiegel ebenfalls abnimmt.

Medikamente mit Vorsicht verschrieben:

• Digoxin und Methyldigoxin - ihre Indizes im Blut können ansteigen. Die antisekretorische Wirkung von Geerdin hilft, den pH-Wert des Magens zu erhöhen, wodurch die Absorption der oben genannten Substanzen beschleunigt wird;
• Gefitinib und Itraconazol - es ist möglich, die Indizes dieser Komponenten im Blut zu reduzieren. Ein erhöhter pH-Wert im Magen führt dazu, dass die Absorption dieser Elemente verlangsamt wird;
• Aluminium- und Magnesium-haltige Antazida - mit der Kombination von Rabeprazol und Antacida wird eine Abnahme der Werte dieser Substanz beobachtet.

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Lagerbedingungen

Heerdine muss außerhalb der Reichweite von kleinen Kindern gehalten werden. Das Temperaturniveau beträgt maximal 25 ° C.

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Haltbarkeit

Heyerdin kann in dem Zeitraum von 2 Jahren ab dem Datum der Freigabe des Arzneimittels verwendet werden.