Vezikar

Vesicare wird in der urologischen Praxis verwendet. Es ist ein Medikament zur Behandlung von Inkontinenz und schnellem Wasserlassen.

Hinweise Vesicara

Es wird im Verlauf der symptomatischen Therapie der Harninkontinenz oder des häufigen Urinierens verwendet und beseitigt zusätzlich den dringenden Harndrang, der häufig bei Menschen mit GMF-Erkrankungen auftritt.

Freigabe Formular

Die Freisetzung erfolgt in Tabletten, 10 Stück in einer Blisterpackung. In einer einzigen Packung Drogen - 1 oder 3 Blister-Platten.

Pharmakodynamik

Solifenacin ist ein Antagonist von Acetylcholinrezeptoren eines Wettbewerbstyps mit einer spezifischen Wirkung. Der Harnleiter wird von parasympathischen Acetylcholin-Nervenendigungen innerviert. Die Substanz Acetylcholin hilft, die Detrusormuskeln der glatten Muskulatur zu reduzieren, zusätzlich zu den muskarinischen Enden, die hauptsächlich im Subtyp MZ enthalten sind.

Tests in vitro und damit in vivo zeigten, dass die Substanz Solifenacin hauptsächlich genau die Endungen betrifft, die den MZ-Subtyp aufweisen. Zusätzlich wurde gefunden, dass die Substanz eine schwache Affinität oder ihre vollständige Abwesenheit mit anderen Enden sowie die Testkanäle von Ionen aufweist.

Die Wirkung des Arzneimittels wurde mit mehreren Blindtests vom Doppeltyp untersucht, die klinisch überwacht und an Frauen und Männern mit GMF durchgeführt wurden. Der Effekt zeigte sich bereits während der ersten Behandlungswoche und stabilisierte sich während der folgenden 12 Wochen des Kurses. In offenen Tests mit längerer Anwendungsdauer wurde festgestellt, dass die Vesicare-Exposition für mindestens 12 Monate aufrechterhalten werden kann.

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Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung von Arzneimitteln wird der Peak-Plasma-Index nach 3 bis 8 Stunden beobachtet. Die Zeitspanne bis zum Erreichen des Höchstwertes hängt nicht von der Größe der Dosierung ab. Der Spitzenwert und der AUC-Wert steigen entsprechend der Dosierung im Bereich von 5-40 mg. Das Bioverfügbarkeitsniveau beträgt ungefähr 90%. Der Verzehr von Lebensmitteln hat keinen Einfluss auf die Werte der AUC und der Höchstkonzentration der Substanz.

Nahezu das gesamte Solifenacin (etwa 98%) wird mit einem Plasmaprotein synthetisiert - hauptsächlich mit einem α1-sauren Glycoprotein.

Die meisten der Substanzen Pass Metabolismus in der Leber vor allem durch ZA4 Hämoprotein P450 (CYP3A4-Element). Der Indikator der Systemclearance des Bauteils beträgt ca. 9,5 l / h und die Anschluss-Halbwertszeit beträgt 45-68 Stunden. Für die internen Gebrauch Arzneimittel innerhalb der Plasma zusätzlich zu der aktiven Komponente detektiert 1 farmakoaktivny Abbauprodukt (4R-gidroksisolifenatsin Element) und 3 mehr inaktiven (Elemente N-glucuronid mit N-oxid und 4R-hydroxy-N-oxid Substanz solifenacin).

Bei einer einmaligen Einnahme von 10 mg Medikamenten (14C-markiert) werden etwa 70% der radioaktiven Substanz im Urin und weitere 23% im Stuhl gefunden. Etwa 11% des radioaktiven Elements im Urin werden in Form eines unveränderten Wirkstoffs ausgeschieden. Weitere etwa 18% - in Form des Zerfallsprodukt N-oxid, und 9% - verschleiertes Zerfallsprodukt 4R-hydroxy-N-oxid und zusammen mit dieser um 8% in der Gestalt des aktiven Produkt 4R-gidroksimetabolita Zerfalls ausgeschieden wurde.

In den Zeitabständen zwischen der Anwendung von medizinischen Dosierungen eines Medikaments bleibt seine Pharmakokinetik linear.

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Dosierung und Verabreichung

Die Standard-Erwachsenendosis für einen Tag ist eine Einzeldosis von 5 mg Vesicare. Falls erforderlich, kann es auf eine Einzeldosis von 10 mg pro Tag erhöht werden.

Menschen mit Nierenversagen in schweren Grad (bei einer QC ≤30 ml / Minute) sind verpflichtet, Drogen mit Vorsicht zu verwenden - für einen Tag, um maximal 5 mg zu nehmen.

Personen mit Leberversagen in moderater Form (Level 7-9 Child-Pugh) müssen ebenfalls nicht mehr als 5 mg Medikamente pro Tag einnehmen.

Im Fall von Arzneimitteln mit potenten Inhibitoren Hämoprotein P450 3A4 (unter jenen Ketoconazol sowie andere potente Inhibitoren Hämoprotein Isoform CYP3A4 - Itraconazol mit Nelfinavir und Ritonavir) maximale Wirkstoffdosierungsgröße sollte 5 mg sein.

Vesicare wird oral angewendet. Tabletten sollten als Ganzes geschluckt und mit Wasser abgewaschen werden. Die Rezeption ist nicht auf Essen angewiesen.

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Verwenden Vesicara Sie während der Schwangerschaft

Informationen über Frauen, die während der Einnahme von Solifenacin schwanger wurden, Nr. Tierversuche zeigten keinen direkten negativen Einfluss auf die Fertilität, die fetale Entwicklung und den Geburtsprozess. Es gibt keine Informationen über das potenzielle Risiko von Verstößen. Es ist mit Vorsicht vorgeschrieben, Vesicare schwanger zu verschreiben.

Es gibt keine Informationen über die Aufnahme der Substanz in die Muttermilch. Die aktive Komponente und ihre Zerfallsprodukte gingen beim Test an Mäusen in die Milch über und provozierten bei den geborenen Mäusen eine dosisabhängige Wachstumsschwäche. Infolgedessen ist die Verwendung des Arzneimittels in der Stillzeit verboten.

Kontraindikationen

Zu den wichtigsten Kontraindikationen gehören:

• das Vorhandensein einer erhöhten Empfindlichkeit in Bezug auf die aktive Komponente des Arzneimittels oder eines seiner zusätzlichen Elemente;
• Personen verzögert Urinieren und zusätzlich zu Magen-Darm-Erkrankungen bei schweren Graden (hier toxische Megakolon Art umfassen), Myasthenia gravis oder Verschluß Glaukom, sowie Menschen mit einer Tendenz, solche Krankheit zu entwickeln;
• die Dauer des Abschlusses von Hämodialyseverfahren;
• Leberversagen in schwerem Grad;
• Personen mit Leberversagen in moderater Form oder Nieren in schwerer Form behandelt mit Inhibitoren des Hämoproteins CYP3A4 - zum Beispiel Ketoconazol.

Es wurden keine Tests hinsichtlich der Wirksamkeit und Sicherheit der Einnahme von Vesicare durch Kinder durchgeführt, daher wird nicht empfohlen, diese Patientengruppe zu verschreiben.

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Nebenwirkungen Vesicara

Der Gebrauch von Drogen kann solche Nebenwirkungen verursachen:

• invasive und infektiöse Pathologien: entwickelt manchmal Blasenentzündung oder Infektion im Bereich der Organe des Wasserlassens;
• Immunreaktionen: anaphylaktische Manifestationen können auftreten;
• Störungen der Verdauungsfunktion und Stoffwechselprozesse: Es kann zu Hyperkaliämie oder Appetitlosigkeit kommen;
• Geisteskrankheit: einzelne erscheinen Halluzinationen, sowie ein Gefühl der Verwirrung. Delirium kann sich entwickeln;
• Reaktionen der NS: manchmal entwickeln Störungen der Geschmacksknospen, sowie ein Gefühl der Schläfrigkeit. Gelegentlich gibt es Schwindel oder Kopfschmerzen;
• Verletzungen in der Arbeit von Sehorganen: oft gibt es visuelle Unschärfe. Manchmal kann sich die Trockenheit des Augenschleims entwickeln. Es kann ein Glaukom sein;
• Störungen in der Arbeit des Herzens: die Entwicklung von Pirouette Tachykardie, Vorhofflimmern, Tachykardie oder Palpitation und Verlängerung des QT-Intervalls im EKG;
• Manifestationen des Atmungssystems und Mediastinums mit dem Brustbein: manchmal entwickelt sich die Trockenheit der Nasenschleimhaut. Dysphonia erscheint;
• Reaktionen des Verdauungstraktes: meistens besteht Trockenheit der Mundschleimhaut. Oft gibt es auch Übelkeit, Verstopfung und zusätzlich Bauchschmerzen und Dyspepsie. Manchmal gibt es Trockenheit in der Kehle und GERD. Gelegentlich entwickeln sich Erbrechen, Verstopfung der Fäkalien und Obstruktion im Dickdarm. Es kann Unbehagen im Abdomen und Darmverschluss geben;
• Funktionsstörungen des hepatobiliären Systems: möglicherweise funktionelle Leberfunktionsstörung und Veränderungen der Laborwerte von Leberproben;
• subkutane Schicht und Haut: manchmal wird trockene Haut beobachtet. Gelegentlich gibt es einen Ausschlag oder Juckreiz. Es gibt ein Nesselsucht, polyformiformes Erythem oder Angioödem. Mögliche Entwicklung einer exfoliativen Form von Dermatitis;
• Störungen in der Arbeit von ODA und Bindegewebe: Schwäche in den Muskeln kann erscheinen;
• Störungen im System von Urinieren und Nieren: manchmal gibt es Probleme mit dem Wasserlassen. Gelegentlich kommt es zu einer Verzögerung des Urinierens. Mögliche Entwicklung von Nierenversagen;
• systemische Störungen: manchmal gibt es erhöhte Müdigkeit und Schwellung des peripheren Typs.

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Überdosis

Eine Substanzüberdosis Suifinat Solifenacinsuccinat kann schwere cholinolytische Wirkungen haben. Die höchste Dosierung der Komponente, die von einem Patienten unbeabsichtigt verwendet wurde, betrug 280 mg in einem Zeitraum von 5 Stunden. Zur gleichen Zeit entwickelten sich Veränderungen in seinem Geisteszustand, aber er brauchte keinen Krankenhausaufenthalt.

Wenn das Arzneimittel betrunken ist, ist es erforderlich, Aktivkohle zu verwenden. Die Magenspülung kann nützlich sein (vorausgesetzt, sie wird mindestens 1 Stunde nach Einnahme des Arzneimittels durchgeführt), aber es wird nicht empfohlen, Erbrechen einzuleiten.

In Bezug auf andere holinolitische Manifestationen können ihre Zeichen auf solche Arten eliminiert werden:

• bei schweren Formen von Störungen im zentralen Nervensystem (zum Beispiel mit erhöhter Erregbarkeit oder Halluzinationen) ist es erforderlich, das Medikament Carbachol, sowie Physostigmin zu verwenden;
• mit starker Erregbarkeit oder Anfällen von Anfällen werden Benzodiazepine verwendet;
• wenn ein Atemversagen auftritt, ist eine künstliche Beatmung erforderlich;
• wenn Tachykardie entwickelt wird, werden β-Blocker verwendet;
• Wenn der Harnvorgang verzögert ist, wird eine Katheterisierung vorgeschrieben;
• Im Fall von Mydriasis werden Augentropfen verwendet, wie Pilocarpin. Das Opfer in einen dunklen Raum zu bringen kann ebenfalls helfen.

Wie bei Vergiftungen andere holinoliticheskimi Medikamenten sehr sorgfältig für Personen zu beobachten, die mit dem Risiko einer Verlängerung des QT-Intervalls diagnostiziert wurden (im Fall einer Bradykardie oder Hypokaliämie, und zusätzlich, wenn Medikamente mit den Mitteln zu provozieren Verlängerung kombiniert), sowie für Menschen mit Herzen Pathologien (wie Arrhythmie, Herzinsuffizienz und Myokardischämie).

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Durch die kombinierte Anwendung mit anderen Anticholinergika lassen sich ausgeprägte Arzneimittelreaktionen sowie Nebenwirkungen entwickeln. Nach Absetzen der Vesicare- Anwendung muss  vor der Anwendung der folgenden Medikamente zur cholinolytischen Behandlung ein Intervall (ca. 1 Woche) eingehalten werden.

Die therapeutische Wirkung von Solifenacin kann im Falle einer Kombination mit Agonisten von Acetylcholin-Termini geschwächt werden. Die Substanz kann die Eigenschaften von Arzneimitteln beeinträchtigen, die die Peristaltik des Magen-Darm-Trakts stimulieren (z. B. Cisaprid oder Metoclopramid).

Der Metabolismus Solifenacin wird mit Hilfe des Enzyms CYP3A4 durchgeführt. In Kombination mit Ketoconazol (200 mg pro Tag), das ein wirksamer Inhibitor des CYP3A4-Elements ist, verdoppelt sich der AUC-Spiegel der Substanz. In Kombination mit Ketoconazol in einer Tagesdosis von 400 mg ist diese Zahl verdreifacht. Folglich ist die maximale Medikamentendosis im Fall einer Kombination mit Ketoconazol und Arzneimitteldosen anderer starker Inhibitoren des CYP3A4-Enzyms auf 5 mg begrenzt.

Die Kombination von Vesicare mit starken Inhibitoren des Enzyms CYP3A4 ist für Personen mit Leberversagen (mäßiger Grad) oder Niere (schwer) verboten.

Keine Information über die Wirkung von Enzyminduktion Studien zur Pharmakokinetik von Solifenacin mit seinen Zerfallsprodukten, und zusätzlich wird die Aktivität der Substrate Affinität CYP3A4 Element und seine Zerfallsprodukten mit solifenacin Einwirkungsanzeigekomponente mit verbessertem.

Da solifenacin Metabolismus durch das Enzym CYP3A4, Arzneimittel-Wechselwirkungen mit anderen Substrate dieses Enzyms auftreten, erhöhte Affinität (unter jenen Diltiazem und Verapamil) und zusätzlich mit dem Enzym CYP3A4-Induktoren (darunter Phenytoin und Carbamazepin Rifampicin).

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Lagerbedingungen

Vesicare muss an einem Ort aufbewahrt werden, der für kleine Kinder nicht zugänglich ist. Das Temperaturniveau ist nicht mehr als 25 ° С.

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Haltbarkeit

Vesicare darf in dem Zeitraum von 3 Jahren ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.