Vaskopin

Vascopin ist ein Blockierungsmittel für langsame Ca-Kanäle, ein Derivat von Dihydropyridin.

Hinweise Vaskopina

Es wird verwendet, um erhöhten Blutdruck zu behandeln (und als Mittel der Monotherapie und in Kombination mit anderen Antihypertensiva). Es wird auch in der stabilen oder varianten Form von Angina pectoris (für Monotherapie oder gleichzeitig mit anderen antianginösen Arzneimitteln) verwendet.

Freigabe Formular

Release in Tabletten von 5 mg. Im Inneren der Blister ist 10 Stück. In der Packung befinden sich 4 Blisterplatten.

Pharmakodynamik

Das Arzneimittel wird mit Dihydropyridin-Enden synthetisiert und blockiert langsame Ca-Kanäle. Außerdem hemmt es die transmembrane Bewegung von Kalzium in die Region der Zellen des glatten Herzmuskels sowie der Gefäße (bewegt sich hauptsächlich innerhalb der Zellen der glatten Gefäßmuskulatur und nicht innerhalb der Kardiomyozyten).

Hat antianginöse und zusätzlich zu blutdrucksenkende Eigenschaften.

Die blutdrucksenkende Wirkung von Amlodipin wird durch seine direkte entspannende Wirkung auf die relativ glatte Gefäßmuskulatur erreicht.

Die antianginösen Effekte sind auf die Vasodilatation der Arteriolen vom peripherischen Typ zurückzuführen, infolgedessen sinkt OPSS. Es ist anzumerken, dass die Rate der Herzfrequenz nahezu unverändert bleibt, was es ermöglicht, den Verbrauch an verbrauchter Energie sowie den Sauerstoffbedarf des Myokards zu reduzieren. Abgesehen davon, dass mit erweiterten Arterien koronaren oder peripheren Typ und mit diesen Arteriolen (innerhalb der normalen und ischämischen Bereiche des Herzmuskels), wodurch eine Erhöhung der Menge an Sauerstoff in das Myokard in Personen mit varianter Angina Typ fließt. Die Droge verhindert das Auftreten von Koronarspasmus, hervorgerufen durch Rauchen.

Menschen mit Bluthochdruck, die eine einzige Tagesdosis an Medikamenten erhalten, sorgen in den Positionen Lügen und Stehen für eine Druckreduktion von 24 Stunden. Langsamer und allmählicher Beginn des Vascochin-Effekts vermeidet einen starken Blutdruckabfall.

Für Menschen mit Angina pectoris erhöht die Anwendung einer einzigen täglichen Amlodipin-Dosis die Dauer der Übung und verzögert auch das Auftreten eines neuen Angriffs von Angina mit Depression des ST-Typ-Segments während des Trainings. Außerdem reduziert das Medikament die Häufigkeit von Angina-Attacken und die Aufnahme von Nitroglycerin.

Personen mit Pathologien CAS (Koronarsklerose bei denen, in denen der Behälter 1 betroffen ist, und 3+ Stenose der Arterien und Einschränkung der Arteria carotis), die einen Myokardinfarkt PTCA erlitten oder in den Koronararterien und zusätzlich Angina Empfang mit Vaskopina verhindern helfen Verdickung der Karotis CMY. 

Darüber hinaus reduziert es signifikant die Todesrate aufgrund von Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Schlaganfall mit Herzinfarkt, sowie Koronararterien-Thrombose mit Koronararterien-Bypass-Transplantat. Zusammen mit diesem hilft es, die Zahl von Hospitalisierungen aufgrund von instabiler Angina und Progression von CHF zu reduzieren, und reduziert auch die Anzahl von Prozeduren zur Wiederherstellung der Koronarzirkulation.

Das Medikament erhöht nicht das Risiko des Todes oder des Auftretens von Komplikationen, die bei Personen mit CHF (3-4 funktionelle Stadien von NYHA) bei der Behandlung mit Diuretika, Digoxin und ACE-Hemmern zum Tod führen.

Bei Personen mit CHF (Grad 3-4 nach NYHA), die nicht ischämischen Ursprungs sind, kann Vasconia Lungenödem verursachen.

Das Medikament hat keinen negativen Einfluss auf den Stoffwechsel, sowie das Niveau der Plasmalipide.

Pharmakokinetik

Bei oraler Einnahme von medizinischen Dosen wird die Amlodipin-Substanz schnell absorbiert. Essen mit Essen hat keinen Einfluss auf die Aufnahme der Substanz. Der Peak erreicht 6-12 Stunden nach der Einnahme. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64-80%. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 21 l / kg. Die Synthese mit Plasmaprotein beträgt etwa 97,5%.

Amlodipin kann die BBB passieren. Der Gleichgewichtsplasma-Index wird nach 7-8 Tagen regelmäßigem Drogenkonsum beobachtet.

Biotransformation findet innerhalb der Leber statt, was zur Bildung inaktiver Zerfallsprodukte führt. Die Halbwertszeit des Plasmas beträgt ca. 35-50 Stunden (bei einmal täglicher Anwendung des Medikaments). Die Gesamtclearance beträgt 0,43 l / h / kg.

Ungefähr 10% des unveränderten Wirkstoffs und damit 60% der Zerfallsprodukte werden mit dem Urin ausgeschieden.

Die Halbwertszeit von Menschen mit CHF sowie Leberversagen wird auf 56-60 Stunden verlängert.

Bei Personen mit Nierenversagen steigt eine ähnliche Zahl auf 60 Stunden. Die Veränderung des Plasmaspiegels von Amlodipin korreliert nicht mit dem Grad der funktionellen Nierenfunktionsstörung.

Die Zeitspanne, die erforderlich ist, damit die Substanz bei älteren Menschen den Plasma-Spitzenwert erreicht, ändert sich praktisch nicht im Vergleich zum jüngeren Alter. Es sollte angemerkt werden, dass bei älteren Menschen mit CHF eine Tendenz zur Verringerung der Clearance der aktiven Komponente besteht, was die AUC und die Halbwertszeit (bis zu 65 Stunden) erhöht.

Dosierung und Verabreichung

Bei der Beseitigung von Angina pectoris und der Senkung des erhöhten Blutdrucks beträgt die durchschnittliche Anfangsdosis 5 mg einmal täglich. Wenn ein solcher Bedarf besteht, kann er auf maximal 10 mg erhöht werden.

Vaskopin sollte oral eingenommen werden - einmal täglich die Pille mit Wasser (ca. 100 ml) waschen.

Im Falle einer Kombination mit ACE-Hemmern, Thiazid-Diuretika und β-adrenergen Blockern ist eine Dosisanpassung nicht notwendig.

Verwenden Vaskopina Sie während der Schwangerschaft

Es liegen keine Informationen zur Sicherheit der Anwendung von VASKINNA bei schwangeren oder stillenden Frauen vor, weshalb es nur während dieser Zeit eingenommen werden darf, wenn der Nutzen für eine Frau höher ist als die Wahrscheinlichkeit einer Komplikation eines Fötus oder Babys.

Es gibt keine Informationen über die Ausscheidung von Amlodipin zusammen mit der Muttermilch, so dass das Medikament während der Behandlung das Stillen ablehnen muss.

Kontraindikationen

Unter den Kontraindikationen: Überempfindlichkeit gegen Dihydropyridine, sowie reduzierte Blutdruck in schwerer Form.

Nebenwirkungen Vaskopina

Die Verwendung des Arzneimittels kann zur Entwicklung solcher Nebenwirkungen führen:

• Manifestationen aus dem CCC: oft gibt es Schwellungen der peripheren Art (an den Füßen mit Knöcheln) und Herzklopfen. Orthostatischer Kollaps, Vaskulitis entwickelt sich seltener und eine übermäßige Blutdrucksenkung wird beobachtet. Herzinsuffizienz entwickelt und verschlechtert sich gelegentlich. Individuelle Störungen des Herzrhythmus (einschließlich ventrikulärer Tachykardie, Vorhofflimmern sowie Bradykardie), Brustschmerzen und Myokardinfarkt mit Migräne;
• Reaktionen von Muskulatur und Knochen: In manchen Fällen kommt es zu Rückenschmerzen und Muskelkrämpfen, Myalgie oder Asthenie. Gelegentlich tritt Myasthenia gravis auf;
• Erkrankungen des PNS und des ZNS: Oft gibt es Blutergüsse im Gesicht und ein Gefühl von Hitze, außerdem erhöhte Müdigkeit, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit und Schwindelgefühl. Seltener sind Schlaflosigkeit, Angstgefühle, Unwohlsein, Nervosität und Depressionen. Darüber hinaus entwickeln sich Asthenie, Hyperhidrose, Parästhesien mit Hypästhesie, Tremor, emotionale Labilität und periphere Neuropathie. Es gibt auch seltsame Träume und Ohnmachtsanfälle. Gelegentlich gibt es Apathie, aber auch ein Gefühl von Aufregung und Krämpfen. Einzelne Amnesie oder Ataxie entwickelt sich;
• Störungen der Verdauungsfunktion: oft gibt es Schmerzen im Bauchfell und Übelkeit. Seltener sind Schwellungen, Verstopfung mit Erbrechen sowie Durchfall, Dyspepsie, Durst und Trockenheit der Mundschleimhäute. Gelegentlich kommt es zu einem Anstieg des Appetits oder der Gingivahyperplasie. Es gibt eine Pankreatitis mit Gastritis, Gelbsucht (meist vom cholestatischen Typ), Hyperbilirubinämie und Hepatitis sowie eine Erhöhung der Aktivität von Lebertransaminasen;
• Reaktion des hämatopoetischen Systems: Es gibt eine einzelne Thrombozyto- oder Leukopenie sowie eine Purpura vom thrombozytopenischen Typ;
• Verstöße gegen metabolische Prozesse: Single erscheint Hyperglykämie;
• Manifestationen von den Atmungsorganen: in einigen Fällen kann es eine laufende Nase und Dyspnoe geben. Es gibt einen Husten;
• Störungen der Harnfunktion: Manchmal kommt es während dieses Prozesses zu vermehrtem Wasserlassen oder Schmerzen, außerdem entwickelt sich Impotenz oder Nykturie. Es gibt Polyurie oder Dysurie;
• Manifestationen von Allergien: In einigen Fällen gibt es Ausschläge auf der Haut und Juckreiz. Einzelne Nesselsucht, Quincke-Ödeme und auch Erythema multiforme erscheinen;
• Andere: Es kann einen Ohrring, Augenschmerzen, Konjunktivitis, Schüttelfrost und Nasenbluten geben. Darüber hinaus entwickeln sich Alopezie, Diplopie, Gynäkomastie und Xerophthalmie. Auch gibt es Störungen der Unterkunft, Vision oder Geschmacksknospen und es gibt eine Abnahme oder Gewichtszunahme. Gelegentlich tritt eine Dermatitis auf. Es gibt eine Störung der Hautpigmentierung und Xerodermie mit parosmia, sowie kalte Schweißattacken.

Überdosis

Symptome einer Überdosierung: deutliche Blutdruckabfall, der möglicherweise durch das Auftreten des Reflex-Tachykardie-Typ gefolgt, sowie übermäßige periphere Vasodilatation (ein Risiko fest und stark Senkung der Druckanzeigen Blut ausgesprochen, mit einer möglichen Weiterentwicklung von Schock oder Tod).

Um die Störungen zu beseitigen, wird Aktivkohle (vor allem während der ersten 2 Stunden nach der Vergiftung) und dann (manchmal) Magenspülung zugeordnet. Auch sollte das Opfer so platziert werden, dass seine Gliedmaßen eine erhöhte Position haben, und ständig die Arbeit des CAS unterstützen, Lungen- und Herzfunktionen überwachen und zusätzlich für Diurese und BCC.

Zur Wiederherstellung des vaskulären Tonus sowie der Blutdruckindikatoren (ohne Kontraindikationen) dürfen vasokonstriktorische Medikamente verwendet werden. Zusätzlich wird eine intravenöse Injektion von Calciumgluconat durchgeführt. Da das meiste des Amlodipins mit Molkeprotein synthetisiert wird, wird das Hämodialyseverfahren unwirksam sein.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Im Falle der kombinierten Verwendung des Arzneimittels mit Cimetidin gibt es keine Änderung der pharmakokinetischen Parameter von Amlodipin.

Die gleichzeitige Verabreichung von Vascochin und NSAIDs (insbesondere Indomethacin) führt nicht zur Entwicklung signifikanter Wechselwirkungen.

In Kombination mit Loop- oder Thiazid-Diuretika sowie mit ACE-Hemmern, Nitraten und Verpamil mit β-Adrenoblockern kann eine Potenzierung der antihypertensiven und antianginösen Eigenschaften von Ca-Kanal-Blockern beobachtet werden. Ihre antihypertensive Wirkung kann verstärkt werden und in Kombination mit Neuroleptika und α-Blockern.

Amlodipin beeinflusst nicht die Indizes der Synthese mit einem Plasmaprotein von Substanzen wie Indomethacin mit Phenytoin und Digoxin mit Warfarin (in vitro).

Die einmalige Anwendung von magnesium- oder aluminiumhaltigen Antazida hat wenig Einfluss auf die pharmakokinetischen Eigenschaften von Amlodipin.

Eine Einzeldosis von 100 mg Sildenafil bei Personen mit einer essentiellen Hypertonie führt nicht zu Veränderungen der pharmakokinetischen Parameter von Amlodipin. Bei erneuter Einnahme von 10 mg des Arzneimittels in Kombination mit der Verwendung von 80 mg Atorvastatin treten keine signifikanten Veränderungen der Pharmakokinetik des letzteren auf.

Die kombinierte Verwendung von Arzneimitteln mit Digoxin bei Freiwilligen verändert nicht die Clearance in den Nieren und damit die Serumwerte von Digoxin.

Einmalige und wiederholte Anwendung Vasconia in einer Dosierung von 10 mg hat keinen signifikanten Einfluss auf die pharmakokinetischen Eigenschaften von Ethylalkohol.

Amlodipin beeinflusst nicht die Veränderungen der PTW-Indizes, die durch den Stoff Warfarin verursacht werden.

Die Pharmakokinetik des Arzneimittels Cyclosporin variiert unter der Wirkung von Amlodipin wenig.

Die Kombination einer Einzeldosis Grapefruitsaft (240 ml) mit Vasconin (10 mg) beeinflusst die Pharmakokinetik des letzteren nicht signifikant.

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Lagerbedingungen

Vaskopin muss an einem dunklen Ort bei einer maximalen Temperatur von + 25 ° C aufbewahrt werden.

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Haltbarkeit

Vascopin kann in dem Zeitraum von 4 Jahren ab dem Zeitpunkt der Freisetzung des Arzneimittels verwendet werden.