Tarceva

Die Kategorie der antineoplastischen Mittel ist Tarceva - ein Antitumorwirkstoff, ein Vertreter von Tyrosinkinaseinhibitoren.

Hinweise Tarceva

Die wichtigsten Hinweise für die Ernennung von Tarceva sind wie folgt:

• Unterstützende Behandlung von lokalisierten oder metastasierten nicht-kleinzelligen Lungenkrebs, wenn es nach 4 Chemotherapie-Kurse keine Zunahme der Entwicklung der Krankheit gibt.
• Krebserkrankungen in der Lunge, lokalisierte oder metastatische Ausbreitung, wenn ein oder mehrere Chemotherapie-Kurse nicht die erwartete Wirkung hatten.
• Lokalisierter oder metastasierter inoperabler Krebs in der Bauchspeicheldrüse (als Erstlinientherapie in Kombination mit Gemcitabin).

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Freigabe Formular

Tarceva wird in Tablettenform mit einer schützenden Ummantelung hergestellt. Der Wirkstoff ist die Antitumorsubstanz Erlotinib.

Die Tabletten sind abgerundet, mit glatten Rändern, bedeckt mit einem Film von einem leicht gelblichen Farbton. Auf einer Seite befindet sich eine Inschrift, die den Namen und die Dosierung der Tablette in mg angibt:

• Tarceva 25;
• Tarceva 100;
• Tarceva 150.

Eine Blisterplatte enthält zehn Tabletten. Eine Packung Karton enthält drei Blisterplatten und eine Papieranleitung.

Pharmakodynamik

Tarceva auf der Grundlage von Erlotinib ist das stärkste Medikament, das die Tyrosinkinase der EGF-Rezeptoren hemmt (epidermaler Wachstumsfaktor eines Menschen).

Die Tyrosinkinase ist für die internen Prozesse der Phosphorylierung von EGF verantwortlich, die auf gesunden und Tumorzellstrukturen exprimiert werden. Die Hemmung der Phosphotyrosinaktivität des Wachstumsfaktors hemmt die Entwicklung von Krebszellen und / oder verursacht deren Tod. 

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Pharmakokinetik

Die aktive Komponente von Tarcev wird nach oraler Verabreichung gut absorbiert. Der limitierende Gehalt im Serum wird nach vier Stunden beobachtet. Die biologische Verfügbarkeit bei einer gesunden Person wird auf 59% geschätzt. Das Vorhandensein von Nahrungsmittelmassen im Magen kann die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels erhöhen.

Der limitierende Gehalt im Serum beträgt 1,995 ng / ml. Konzentrationsgleichgewicht wird nach 7-8 Tagen beobachtet. Vor der Verwendung der nachfolgenden Dosis von Tarcev beträgt der Mindestgehalt des Wirkstoffs im Serum 1,238 ng / ml.

In Proben von Krebsgeweben nach 9 Behandlungstagen wurde festgestellt, dass der Gehalt des aktiven Inhaltsstoffs durchschnittlich 1,158 ng / g betrug. Dies ist etwa 63% des Grenzwertes im Serum in einem Gleichgewichtszustand. Nach 60 Minuten nach der Einnahme von Tarcev kann der limitierende Gehalt des Arzneimittels im Plasma 73% erreichen. Die Bindung an Plasmaproteine beträgt 95%.

Der Metabolismus von Tarceva erfolgt in der Leber unter Beteiligung von Enzymen. Extrahepatische Stoffwechselvorgänge werden in der Darmhöhle, in der Lunge, direkt im Tumorgewebe beobachtet.

Die durchschnittliche Clearance liegt bei 4,47 l / h. Die Halbwertszeit beträgt 36,2 Stunden Metabolismusprodukte und unveränderte Arzneimittelrückstände werden hauptsächlich mit Kälbern (mehr als 90%) und in geringerem Ausmaß - über die Nieren ausgeschieden.

Die kombinierte Behandlung von Tarceva und Gemcitabin hat keinen Einfluss auf die Clearance der Substanz Erlotinib im Serum.

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Dosierung und Verabreichung

Nehmen Sie Tarceva einmal täglich, 60 Minuten vor einer Mahlzeit oder zwei Stunden nach einer Mahlzeit ein.

• Bei einem nicht-kleinzelligen Krebsprozess in der Lunge werden 150 mg Tarceva pro Tag empfohlen.
• Wenn der Krebs Prozess in der Bauchspeicheldrüse wird empfohlen, 100 mg Tarceva pro Tag, in Verbindung mit Gemcitabine für eine lange Zeit zu nehmen.

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Verwenden Tarceva Sie während der Schwangerschaft

Die Möglichkeit, Tarceva mit Schwangeren zu behandeln, wurde nicht ausreichend untersucht. Präklinische Testung der toxischen Wirkung des Medikaments in Standarddosierungen zeigte das Vorhandensein von Embryotoxizität an.

Angesichts dessen wird empfohlen, Tarceva nicht zur Therapie schwangerer Patienten zu verwenden. Frauen im gebärfähigen Alter vor Therapiebeginn sollten das Vorliegen einer Schwangerschaft ausschließen und zuverlässige Verhütungsmethoden anwenden.

Die Möglichkeit einer medikamentösen Behandlung mit Tarceva während des Stillens wurde nicht untersucht, daher wird die Verwendung dieser Art von Medikament nicht empfohlen.

Kontraindikationen

Die Behandlung mit Tarcev sollte in solchen Situationen vermieden werden:

• mit schweren Leber- und Nierenschäden;
• mit Schwangerschaft und Stillzeit;
• in der Pädiatrie;
• mit einer Neigung zu Allergien gegen Tarceva.

 Relative Kontraindikationen sind:

• rauchender Patient;
• Intoleranz gegenüber Galaktose, Insuffizienz von Laktase;
• Magen - Darm - alergija;
• gleichzeitige Chemotherapie mit Taxanen.

Nebenwirkungen Tarceva

Am häufigsten erkennen Spezialisten solche Nebenwirkungen bei der Einnahme von Tarcevas Medikamenten:

• Durchfall, Übelkeit, Mundgeschwüre, Bauchschmerzen, Blähungen, Blutungen im Verdauungstrakt (bis zur Perforation);
• Ishudanie;
• Entwicklung von Leberinsuffizienz;
• Konjunktivitis, Hornhautgeschwüre (manchmal mit Perforationen), Keratitis;
• Husten, Kurzatmigkeit, Nasenschleimhautblutungen;
• Hautausschläge, Glatzenbildung, Haut- und Nagelbeschwerden, Pigmentveränderungen;
• Schmerz im Kopf, Neuropathie;
• depressive Zustände;
• Müdigkeitsgefühl, Anheften der Infektion (Lungenentzündung, Phlegmone, septische Komplikationen).

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Überdosis

Bei oraler Verabreichung einer Einzeldosis von Tartz auf 1600 mg wurden keine besonderen Wirkungen beobachtet.

Bei höheren Dosen können folgende Symptome auftreten:

• schwerer Durchfall;
• Hautausschlag;
• eine Erhöhung des Niveaus von Lebertransaminasen.

Bei einer möglichen Überdosierung verschreibt Tarceva im Gegenzug eine Behandlung mit symptomatischen Medikamenten.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Ketoconazol, Ciprofloxacin beeinflussen den Metabolismus von Tarceva und erhöhen seine Konzentration im Serum.

Rifampicin, Induktoren des Isoenzyms CYP3A4 erhöhen den Metabolismus von Tarceva und senken den Spiegel des Medikaments im Plasma.

Medikamente, die eine Veränderung des pH-Wertes im oberen Verdauungstrakt verursachen, können die Löslichkeit des Wirkstoffs Tarceva und den Grad seiner Bioverfügbarkeit beeinflussen.

Omeprazol, Protonenpumpenhemmer, Ranitidin, Histamin-Rezeptor-blockierende Medikamente senken das Niveau der Grenzkonzentration des Medikaments Tarceva.

Warfarin und andere Cumarin-Präparate erhöhen das Risiko von Blutungen.

Statine in Kombination mit Tarceva erhöhen das Risiko einer Myopathie.

Rauchen während der Behandlung Tarceva reduziert die Exposition des Wirkstoffs um etwa 2 Mal.

Tarceva erhöht die Konzentration von Platin im Blutserum, was bei der Einnahme von Carboplatin oder Paclitaxel berücksichtigt werden sollte.

Capecitabin erhöht den Plasmaspiegel des Wirkstoffs Tarceva.

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Lagerbedingungen

Halten Sie Tarceva in Räumen mit einer Temperatur von +15 bis +30 ° C, in der totalen Unzugänglichkeit von Kindern.

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Haltbarkeit

Tarceva kann ab dem Zeitpunkt der Herstellung des Arzneimittels 3 Jahre gelagert werden.