Azithro

Azitro ist eine systemische antibakterielle Droge, ist Teil einer Gruppe von Makrolid-Drogen.

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Hinweise Azithro

In Dosen von 100 mg / 5 ml, sowie 200 mg / 5 ml wird verwendet, um Infektionskrankheiten zu beseitigen, die von anfälligen Bakterien mit Azithromycin hervorgerufen werden:

• Pathologie der HNO-Organe (Otitis media mit Tonsillitis oder bakterieller Pharyngitis, sowie Sinusitis);
• Erkrankungen des Atmungssystems (Nicht-Krankenhaus-Pneumonie, sowie bakterielle Bronchitis);
• Pathologien infektiöser Natur auf der Haut sowie in den weichen Weichteilen (Erysipel, chronisches Erythem des wandernden Typs (Frühstadium der durch Zecken übertragenen Borreliose) und auch Pyodermitis des sekundären Typs).

Das Medikament in Dosen von 200 mg / 5 ml wird zur Behandlung von sexuell übertragbaren Krankheiten (Zervizitis oder unkomplizierte Urethritis, verursacht durch das Bakterium Chlamydia trachomatis) verwendet.

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Freigabe Formular

Es wird in Pulverform (16,5 g Substanz) in einer Ampulle hergestellt, um 20 ml einer Suspension herzustellen. In einer einzigen Packung 1 Flasche, an der eine Dosierspritze und ein spezieller Adapter angebracht ist.

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Pharmakodynamik

Azithromycin gehört zur Kategorie der Makrolide. Ist Azalid mit einer breiten Palette an antimikrobieller Aktivität. Die Aktivität der Substanz beruht auf der Hemmung der Bindung von mikrobiellen Proteinen durch Synthese mit der ribosomalen 50 S-Untereinheit und zusätzlich auf der Verhinderung der Peptidwanderung (in Abwesenheit von Wirkungen auf die Bindung von Polynukleotiden). Grundsätzlich entwickelt sich der bakteriostatische Effekt.

Resistenz gegen Azithromycin kann sowohl einen angeborenen als auch einen erworbenen Charakter haben. Volle Kreuzresistenz gegen Pneumokokken, Staphylococcus aureus (hier enthalten und Methicillin-resistente Bakterien) Enterokokken und fäkale β-hämolytischen Streptococcus Typ A entwickelt sich zwischen den folgenden Substanzen: Azithromycin, Erythromycin und anderen Makroliden und Lincomycin.

Die Empfindlichkeit gegen Azithromycin ist von solchen Mikroben besessen:

• gramnegative Aerobier: Haemophilus parainfluenzae und Influenza rod sowie Moraxella catarrhis;
• andere Bakterien: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, chlamydophile Pneumonie und Mycoplasma-Pneumonie sowie Mycobacterium avium.

Arten von Bakterien, die Resistenz gegen das Medikament individuell erwerben - Gram-positive Aerobier: Streptococcus agalactia, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes und Pneumococci.

Bakterien mit inhärenter Resistenz gegen die Substanz:

• Gram-positive Aerobier: Methicillin-resistente epidermale und goldene Staphylokokken und zusätzlich Enterococcus fecal;
• Gram-negative Aerobier: Klebsiella, E. Coli, sowie Pseudomonas aeruginosa;

Gram-negative Anaerobier: eine Gruppe von Bakteroiden Fragilis.

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Pharmakokinetik

Nach dem Konsum von Drogen erreicht die Bioverfügbarkeit der Substanz etwa 37%. Der maximale Serumspiegel wird 2-3 Stunden nach der Verwendung der Suspension beobachtet.

Die Substanz wird schnell in den Körperflüssigkeiten und Geweben verteilt. Passiert perfekt die Gewebe und Organe der Harnwege, Atemwege und Weichteile mit der Haut. Kumuliert innerhalb der Zellen, wodurch der Index des Medikaments in den Geweben signifikant die analogen Plasmawerte (bis zu 50 Mal) übersteigt. Dies legt nahe, dass das Arzneimittel aufgrund der schwachen Synthese der Substanz mit dem Plasmaprotein eine hohe Affinität in den Geweben aufweist.

Die Indices des Wirkstoffs in den Zielorganen (dies ist der Rachen mit der Lunge und der Prostata) ist höher als die MHK von 90 für Erregersubstanzen mit einer einzelnen Dosis von 500 mg. Eine große Menge an Azithromycin kumuliert in Fibroblasten mit Phagozyten. Letztere führen die Bewegung der Medizin an den Ort der Entzündung.

Die Droge in ihren bakteriziden Werten bleibt am Ort der Entzündung in der Periode von 5-7 Tagen nach der Anwendung der letzten Dosis bestehen, die es möglich macht, mit kurzen Kursen - für 3 oder 5 Tage zu behandeln. Die endgültige Halbwertszeit der Substanz ist ähnlich der Zeit ihrer Halbwertszeit aus den Geweben und beträgt 2-4 Tage.

Etwa 12% des Arzneimittels werden im Zeitraum von 3 Tagen unverändert im Urin ausgeschieden. Große Konzentrationen unveränderter Substanz werden in der Galle beobachtet. Zehn Zerfallsprodukte wurden bestimmt, die durch Hydroxylierungsprozesse, sowie N- und O-Demethylierung, sowie andere metabolische Transformationen entstehen. Die Zerfallsprodukte von Azithromycin haben keine antimikrobiellen Eigenschaften.

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Dosierung und Verabreichung

Die Dauer der Therapie und die Größe der Dosen werden vom Arzt verordnet. Die Suspension wird einmal täglich eingenommen - 1 Stunde vor den Mahlzeiten oder 2 Stunden danach. Dies ist notwendig, weil die gleichzeitige Verwendung mit Nahrung die Absorption des Wirkstoffes verletzt.

Um den Geschmack nach der Verwendung der Suspension zu verbessern, darf Medizin mit einem beliebigen Fruchtsaft getrunken werden. Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, sollten Sie versuchen, sie so schnell wie möglich einzunehmen, und alle nachfolgenden sollten im Abstand von 24 Stunden eingenommen werden.

Für Erwachsene (Azithromycin im Verhältnis von 200 mg / 5 ml):

• Behandlung von Infektionskrankheiten des Atmungssystems und des HNO-Organs sowie von Weichteilgewebe mit Haut (beseitigt chronisches Erythem Migration Typ) - die Gesamtdosis des Medikaments beträgt 1500 mg. Das Arzneimittel wird 500 mg einmal täglich über einen Zeitraum von 3 Tagen eingenommen.
• Beseitigung von sexuell übertragbaren Krankheiten, hervorgerufen durch das Bakterium Chlamydia trachomatis - Einmalige Anwendung von 1000 mg Azitro;
• Behandlung von Erythema wandernden Typ - der Kurs dauert für 5 Tage. Die Größe der Gesamtdosis des Arzneimittels beträgt 3 G. Für einen Tag ist es erforderlich, 1 g Arzneimittel zu konsumieren, und an den folgenden Tagen 500 mg der Suspension einmal täglich einzunehmen.

Da ältere Patienten in die Kategorie der Personen fallen können, bei denen die Gefahr einer Herzleitungsstörung besteht, sollte bei der Anwendung von Azithromycin Vorsicht walten gelassen werden, da dies Arrhythmie oder Pirouette-Tachykardie auslösen kann.

Für Kinder:

• Behandlung von Infektionskrankheiten in dem Atmungssystem, HNO, und Weichgewebe mit der Haut (nur Erythem Schwimmender in chronischer Form ausgeschlossen) - Größe der Gesamtwirkstoffdosis beträgt 30 mg / kg über einen Zeitraum von 3 Tagen nach der Behandlung (Tag die Dosis beträgt in diesem Fall 10 mg / kg);
• bei der Beseitigung Erythem wandernden Typ - die Größe der Gesamtdosis des Arzneimittels beträgt 60 mg / kg während der 5 Tage des therapeutischen Kurses. Das Behandlungsschema ist wie folgt: Am ersten Tag werden 20 mg / kg des Medikaments eingenommen, und an den folgenden Tagen ist es erforderlich, einmal täglich 10 mg / kg einzunehmen.

Es stellte sich heraus, dass Azitro wirksam bei der Beseitigung der Pharyngitis von Kindern von Streptokokken-Typ ist. Eine tägliche einmalige Einnahme von 10 oder 20 mg / kg wird alle 3 Tage verabreicht. Ein Vergleich dieser Dosierungen während klinischer Tests zeigte, dass ihre Arzneimittelwirksamkeit ziemlich ähnlich ist, jedoch war die Zerstörung von Bakterien im Falle einer täglichen Dosis von 20 mg / kg noch signifikanter. Aber oft zur Vorbeugung von Pharyngitis, hervorgerufen durch Streptococcus pyogenic, sowie rheumatische Typ von Polyarthritis in Form einer sekundären Pathologie, Penicillin gilt als die erste Wahl Medizin.

Kinder mit einem Gewicht von 5-15 kg (mit Azithromycin in einer Menge von 100 mg / 5 ml). Bei den angegebenen Gewichtsparametern ist ein spezielles Schema der verwendeten Dosierungen erforderlich:

• Gewicht 5 kg - die tägliche Dosis der Suspension ist 2,5 ml (der Azithromycin-Gehalt in dieser Dosis beträgt 50 mg);
• Gewicht 6 kg - die Tagesdosis beträgt 3 ml (Azithromycin - 60 mg);
• Gewicht 7 kg - die Größe der Tagesdosis beträgt 3,5 ml (Azithromycin-Level - 70 mg);
• Gewicht 8 kg - Tagesdosis beträgt 4 ml (Azithromycin - 80 mg);
• Gewicht 9 kg - Tagesdosis beträgt 4,5 ml (Azithromycin-Level - 90 mg);
• Gewicht 10-14 kg - Tagesdosis ist 5 ml (Wirkstoffgehalt - 100 mg).

Kinder mit einem Gewicht von mehr als 15 kg (mit Azithromycin im Verhältnis von 200 mg / 5 ml). Unter Berücksichtigung des Gewichts des Kindes werden solche Dosierungsschemata angeboten:

• Gewicht innerhalb von 15-24 kg - Tagesdosis beträgt 5 ml (Azithromycin - 200 mg);
• Gewicht 25-34 kg - tägliche Dosis beträgt 7,5 ml (Inhalt des Wirkstoffs ist 300 mg);
• Gewicht innerhalb von 35-44-kg - die tägliche Dosis entspricht 10 ml (Substanzgehalt - 400 mg);
• Gewicht ≥ 45 kg - Tagesdosis beträgt 12,5 ml (Azithromycin-Gehalt - 500 mg).

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Verwenden Azithro Sie während der Schwangerschaft

Das Medikament kann die Plazentaschranke passieren, hat aber keine negativen Auswirkungen auf den Fötus. Es ist anzumerken, dass die sorgfältig kontrollierte angemessene Testung des Drogenkonsums bei schwangeren Frauen nicht durchgeführt wurde. Infolgedessen ist es erforderlich, Azitro schwanger nur in Fällen zu verschreiben, wenn die Hilfe von ihm für eine Frau höher ist als die Wahrscheinlichkeit von Komplikationen im Fötus.

Azithromycin geht in die Muttermilch über, weshalb es erforderlich ist, das Stillen für die Dauer des Behandlungszyklus selbst und auch zwei weitere Tage nach seiner Beendigung abzusagen.

Kontraindikationen

Unter den Kontraindikationen:

• das Vorhandensein von Überempfindlichkeit gegenüber der aktiven Komponente oder anderen Elementen des Arzneimittels oder anderer Makrolide und Ketolid-Antibiotika;
• Störungen in der Leber in einem schweren Grad;
• Da Azithromycin in Kombination mit Ergot-Derivaten in der Lage ist, Ergotismus theoretisch zu verursachen, ist es unmöglich, diese Arzneimittel zu kombinieren.

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Nebenwirkungen Azithro

Der Empfang einer Suspension kann die Entwicklung solcher Nebenwirkungen verursachen:

• Reaktionen des hämatopoetischen Systems: gelegentlich eine hämolytische Form von Anämie, Leuko- oder Thrombozytopenie sowie Eosinophilie. Klinische Tests stellten lediglich das Auftreten von vorübergehender Neutropenie mit leichter Schwere fest, aber die Assoziation zwischen der Verwendung von Azithromycin und der Entwicklung dieser Störung konnte nicht nachgewiesen werden;
• Störungen der Psyche: gelegentlich gibt es Gefühle der Angst, Aggressivität, Nervosität oder Erregung, und außerdem entwickeln sich Halluzinationen und Wahnvorstellungen;
• zeigt NA Körper: In einigen Fällen gibt es Kopfschmerzen, Schwindel / Schwindel, Parästhesien und zusätzlich zu Anfällen, Synkope, Dysgeusie, Hypästhesie oder Müdigkeit, ein Gefühl der schweren Müdigkeit, Schlaflosigkeit oder Schläfrigkeit. Gelegentlich entwickelt sich Parasymie, Anosmie, Myasthenia gravis oder Agevia;
• Verletzungen in der Arbeit der Sehorgane: gelegentlich eine Sehstörung entwickeln;
• Manifestationen von der Seite der Hörorgane: gelegentlich gibt es ein Ohr klingeln, Taubheit oder Hörstörung. Oft entwickelten sich diese Probleme während klinischer Studien bei längerem Gebrauch des Medikaments in hohen Dosen. Im Allgemeinen waren solche Manifestationen heilbar;
• Verstöße in der Arbeit von SSS: gelegentlich gibt es Tachykardie oder Arrhythmie (einschließlich ventrikuläre Tachykardie). Die Verlängerung des QT-Intervalls, die Entwicklung von Arrhythmien vom Pirouetten-Typ, die Senkung des Blutdrucks und das Kammerflimmern wurden getrennt berichtet;
• Manifestationen des Magen-Darm-Trakts: oft gibt es Beschwerden im Bauchraum, Übelkeit, Durchfall und Erbrechen. Seltener sind Schwellungen, weicher Stuhl, Anorexie und Gastritis mit Dyspepsie. Gelegentlich verändert sich der Schatten der Zunge und Zähne und Verstopfung entwickelt sich. Eine einzelne Pankreatitis oder pseudomembranöse Form der Colitis wurde beobachtet;
• Reaktionen der Organe des hepatobiliären Systems: gelegentlich kam es zu einer intrahepatischen Cholestase oder Hepatitis (auch zu pathologischen Veränderungen der Werte von Leberfunktionstests gab es Daten). Single berichtet über die Entwicklung von Leberfunktionsstörungen und Hepatitis in einer nekrotischen oder fulminanten Form;
• Infektiöse und parasitäre Prozesse: seltene Candidiasis (seine orale Form), vaginal Erkrankungen, bakterieller und Pilzinfektion Typ, und außerdem Pneumonie, Gastroenteritis, Pharyngitis und Rhinitis mit einer Störung der Atmungsfunktion;
• kutane Manifestationen: Selten treten Allergiesymptome auf, einschließlich eines Ausschlags mit Juckreiz. Gelegentlich entwickeln sich Nesselsucht, Photophobie und Quincke-Ödeme. Darüber hinaus gibt es auch Erythema multiforme und Stevens-Johnson / Lyell-Syndrome;
• Störungen in der Arbeit der Muskulatur und Knochen: manchmal gibt es Schmerzen in den Gelenken;
• Reaktionen aus dem System des Urinierens: gelegentlich gibt es einen Mangel der Nieren von akuter Natur, Nierenschmerzen, sowie Dysurie und Tubulointerstitielle Nephritis;
• Erkrankungen der Milchdrüsen und der Fortpflanzungsorgane: manchmal Blutungen aus der Gebärmutter, Vaginitis und Hodenerkrankungen;
• allgemeine Reaktionen: Manchmal gibt es Anaphylaxie, einschließlich Schmerzen im Sternum und Schwellungen;
• Ergebnisse von Labortests: oft eine Abnahme der Anzahl von Bicarbonaten oder Lymphozyten und zusätzlich eine Erhöhung des Spiegels von Eosinophilen. Manchmal kann Harnstoff, sowie Kreatinin mit Bilirubin im Plasma und die Aktivität von AST und ALT-Elementen erhöhen, und der Kalium-Index ändert sich auch. Alle diese Verletzungen waren umkehrbar;
• Intoxikationsprozesse und Läsionen: verursacht durch das Komplikationsverfahren.

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Überdosis

Manifestationen einer Überdosierung von Drogen: Durchfall, Erbrechen und Übelkeit, die einen ausgeprägten Charakter haben, sowie eine heilbare Schwerhörigkeit.

Um Erkrankungen zu behandeln, ist eine Magenspülung erforderlich, ebenso wie eine Therapie, die darauf abzielt, die Gesundheit des Patienten zu erhalten und Anzeichen von Störungen zu beseitigen.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Es erfordert Vorsicht Azithromycin mit anderen Arzneimitteln kombiniert, das QT-Intervall (das ist Ketoconazol Lithium, und außerdem, Chinidin mit Terfenadin und Cyclophosphamid mit Substanz Haloperidol) verlängern kann.

Bei der Untersuchung der Arzneimittelwechselwirkung mit Antazida gab es keine Veränderung der Bioverfügbarkeit von Azithromycin, obwohl der Spitzenwert der Substanz im Plasma um 25% abnahm. Es ist erforderlich, Azithromycin mindestens 1 Stunde vor der Einnahme von Antazida oder 2 Stunden danach zu verwenden.

Die kombinierte Arzneimittelverabreichung mit Cetirizin (20-mg-Dosis) während 5 Tagen verursachte keine pharmakokinetische Interaktion bei Gleichgewichtsindizes, veränderte jedoch signifikant die QT-Intervallwerte.

Die Kombination von Azitra mit Mutterkornalkaloiden oder Dihydroergotamin kann die Entwicklung einer vasokonstriktiven Wirkung, die mit Perfusionsstörungen einhergeht, hervorrufen, was zur Zerstörung der Finger an den Beinen und Händen führt. Aus diesem Grund ist es notwendig, solche Kombinationen zu vermeiden.

Im Fall der Verwendung von Cimetidin 2 Stunden vor der Einnahme von Azithromycin wurden die pharmakokinetischen Parameter der letzteren nicht verändert.

Einzelne Makrolide können den Stoffwechsel von Ciclosporin beeinflussen. Aus diesem Grund ist es bei der kombinierten Verwendung dieser Mittel erforderlich, die Cyclosporinparameter konstant zu überwachen und entsprechend die applizierte Dosis zu verändern.

Die Kombination des Arzneimittels mit Warfarin kann die gerinnungshemmende Wirkung verstärken, und daher ist es notwendig, die PTV-Indizes während des Behandlungszeitraums zu überwachen.

Es gibt Informationen, dass Makrolide in der Lage sind, den Darmstoffwechsel von Digoxin zu beeinflussen, so dass die kombinierte Verwendung dieser Arzneimittel eine regelmäßige Überwachung der Digoxinwerte erfordert.

Das Medikament beeinflusst die pharmakokinetischen Parameter von Theophyllin im Falle ihrer kombinierten Verwendung nicht. In diesem Fall führte jedoch die gleichzeitige Verabreichung von Theophyllin mit anderen Makroliden zu einer Erhöhung der Serumindices dieser Substanz.

Der Eintritt Zidovudin einmal tägliche Menge von 1000 mg in Kombination mit Azithromycin (wiederverwendbar Verwendung Dosen von 600 oder 1200 mg) hatte keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter und die renale Ausscheidung von Zidovudin Glucuronsäure oder seine Abbauprodukte. Aber die Verwendung von Azithromycin führte zu einer Erhöhung der Menge an Zidovudin-phosphoryliertem Typ innerhalb von mononukleären Zellen im peripheren Blutfluss-System.

Das kombinierte Azithra mit Rifabutin hatte keinen Einfluss auf die Werte dieser Medikamente im Plasma. Menschen, die diese Medikamente zur gleichen Zeit verwendeten, entwickelten eine Neutropenie, aber es sollte berücksichtigt werden, dass es nicht möglich war, das Auftreten dieser Störung mit der Verwendung von Azithromycin zu verbinden.

Die Aufnahme zusammen mit Cisaprid kann die Verlängerung des QT-Intervalls verlängern und zusätzlich die Arrhythmie der Ventrikel oder das Flimmersyndrom erhöhen. Aus diesem Grund wird empfohlen, diese Substanzen nicht zu kombinieren.

Die kombinierte Anwendung mit Alfentanil oder Astemizol sollte mit Vorsicht erfolgen, da in Kombination mit Erythromycin die Exposition erhöht war.

Bei gleichzeitigem Empfang mit Nelfinavir nehmen die Gleichgewichtsserum-Azithromycin-Werte zu. Obwohl im Falle einer Kombination mit Nelfinavir nicht empfohlen wird, die Dosierung des Arzneimittels zu ändern, ist eine sorgfältige Überwachung der Entwicklung der negativen Wirkungen von Azithromycin gerechtfertigt.

Es ist notwendig, die Möglichkeit zu berücksichtigen, eine Kreuzresistenz zwischen Azithromycin, sowie anderen Makroliden (zB Erythromycin) und Clindamycin mit Lincomycin zu entwickeln.

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Lagerbedingungen

Azitro muss an einem für Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Die Temperaturbedingungen für das Pulver sind nicht höher als 30ºC, aber die gebrauchsfertige Suspension kann bei einem Index von nicht mehr als 25ºC gelagert werden.

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Haltbarkeit

Azitro ist innerhalb von 3 Jahren ab dem Datum der Arzneimittelfreigabe geeignet. Gleichzeitig kann die fertige Suspension für einen Zeitraum von nicht mehr als 5 Tagen gelagert werden.

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