Tsetrilev

Tsetrilev ist ein systemisches Antihistaminikum, ein Substanzderivat Piperazin.

Hinweise Katharina

Es wird verwendet, um die Symptome einer allergischen Rhinitis (auch ganzjährige Form der Krankheit) und neben Nesselsucht zu beseitigen.

Freigabe Formular

Release in Tabletten in einem Volumen von 5 mg, auf 10 Stück auf einer Blisterpackung. In einer Packung - 1 Blisterplatte; in Form eines Sirups in Fläschchen in Volumen 30, 50 oder 100 ml. In der Verpackung 1 Flasche mit einem Messdeckel.

Pharmakodynamik

Levocetirizin ist ein aktives R-Enantiomer von Cetirizin mit stabilen Eigenschaften. Ein integraler Bestandteil der Gruppe der konkurrierenden Histaminantagonisten. Seine medizinischen Eigenschaften werden bestimmt, indem die Enden von Histamin H1 blockiert werden. Die Affinität zu diesen Elementen in Levocetirizin ist doppelt so groß wie die von Cetirizin.

Es beeinflusst das Histamin-abhängige Stadium der Entwicklung von Allergie-Manifestationen, reduziert vaskuläre Permeabilität, eosinophile Migrationsaktivität und begrenzt auch die Freisetzung von Entzündungsleitern. Verhindert das Auftreten einer allergischen Reaktion und erleichtert damit den Fluss bereits bestehender Symptome. Die Komponente hat auch entzündungshemmende, antiallergische und anti-exsudative Eigenschaften, fast ohne Antiserotonin und holinolytische Wirkung.

Bei der Aufnahme in den medizinischen Dosen hat die beruhigende Wirkung praktisch nicht.

Pharmakokinetik

Die Pharmakokinetik von Levocetirizin ist linear und unterscheidet sich praktisch nicht von den Eigenschaften von Cetirizin.

Bei oraler Einnahme wird das Arzneimittel intensiv und schnell aufgenommen. Gleichzeitig ändert sich der Grad der Absorption nicht mit der Verwendung von Nahrung und der Grße der genommenen Dosis, obwohl eine Abnahme der Spitzenkonzentration und eine Verlängerung der Zeit ihres Erreichens beobachtet werden. Der Grad der Bioverfügbarkeit ist 100%.

Bei 5% der behandelten Patienten beginnt das Medikament 12 Minuten nach einer einmaligen Anwendung und der Rest 95% nach 0,5-1 Stunde. Der Plasma-Spitzenwert wird nach 50 Minuten nach der oralen Einzeldosis des Arzneimittels beobachtet, und seine Dauer beträgt 2 Tage. Der Spitzenwert beträgt 270 ng / ml für eine Einzeldosis, ebenso wie 308 ng / ml für 5 mg des Arzneimittels.

Es gibt keine Informationen über die Verteilung des Medikaments in den Geweben und seine Passage durch die BBB. Tests haben gezeigt, dass die höchste Konzentration in den Nieren mit der Leber und die niedrigste in den Geweben des zentralen Nervensystems beobachtet wird. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,4 l / kg. Die Synthese einer Substanz mit einem Plasmaprotein beträgt 90%.

Im Körper werden etwa 14% Levocetirizin metabolisiert. Während dieses Prozesses besteht eine Verbindung mit Taurin, Oxidation, auch N- und O-Dealkylierung. Letztere werden mit Hilfe des Hämoproteins CYP 3A4 durchgeführt, während die oxidativen Prozesse durch zahlreiche oder unbekannte Isoformen des CYP-Elements unterstützt werden.

Levocetirizin nicht Einfluss auf die Aktivität gemoproteinovyh Isoenzyme 1A2 bis 2C9, 2C19 und 2D6 und 2E1 und mit ZA4 bei Raten, die in oralen 5 mg Wirkstoffe mehrmals größer als die maximalen Empfangspegel sind. Da der Metabolismus eher gering ist und die Fähigkeit, diesen Prozess zu hemmen, fehlt, ist die Wahrscheinlichkeit einer Wechselwirkung von Levocetirizin und anderen medizinischen Komponenten extrem gering.

Die Ausscheidung der Substanz erfolgt hauptsächlich durch Filtration von Glomeruli und aktive Sekretion der Tubuli. Die Halbwertszeit von Plasma (Erwachsene) beträgt 7,9 + 1,9 Stunden. Dieses Segment ist bei Kindern kürzer. Die gesamte Clearance-Rate (Erwachsene) beträgt 0,63 ml / Minute / kg. Die Ausscheidung des Wirkstoffs und der Zerfallsprodukte erfolgt hauptsächlich im Urin (der Durchschnitt beträgt 85,4% der verwendeten Dosis). Nur 12,9% der Substanz werden mit Kot ausgeschieden.

Der scheinbare Koeffizient der Reinigung von Levocetirizin im Körper korreliert mit dem KK-Index. Aus diesem Grund müssen Menschen mit schweren oder moderaten Störungen der Nierenarbeit die Intervalle zwischen der Anwendung von Levocetirizin und den QC-Werten auswählen. Bei Vorliegen einer Anurie im Endstadium des terminalen Stadiums der Nierenpathologie ist die Gesamtclearance bei solchen Personen im Vergleich zu ähnlichen Indikatoren bei Personen ohne ähnliche Störungen um ungefähr 80% verringert.

Die Menge an Wirkstoff, die während der Hämodialyse freigesetzt wird (das Standardverfahren dauert 4 Stunden), beträgt <10%.

Dosierung und Verabreichung

Sirup sollte oral eingenommen werden (Kinder ab sechs Monaten und Erwachsene) unabhängig von der Ernährung. Solche Größen werden empfohlen:

• Säuglinge 0,5-1 Jahr - einmal täglich für 1,25 mg (oder 2,5 ml);
• Alter 1-2 Jahre - zweimal täglich für 1,25 mg (Tagesdosis 2,5 mg);
• Alter 2-6 Jahre - zweimal täglich, um 1,25 mg (oder 2,5 ml) des Arzneimittels einzunehmen;
• Alter 6-12 Jahre - für einen Tag von 5 mg (oder 10 ml) von Drogen;
• Jugendliche ab 12 Jahren und zusätzlich Erwachsene - einmal täglich für 5 mg (oder 10 ml) Sirup.

Menschen, die Störungen in der Nierenarbeit haben, müssen die Dosierungen nach den QC-Indizes berechnen. Die Berechnung ist wie folgt:

• mit normaler Nierenfunktion (CC-Level ≥80 ml / Minute) - 5 mg einmal täglich;
• bei leichten Störungen (KK-Wert von 50-79 ml / Minute) - eine Einzeldosis von 5 mg LS;
• Störungen mittlerer Schwere (CK 30-49 ml / Minute) - 5 mg einmal jeden zweiten Tag einnehmen;
• schwere Störung (CC-Konzentration <30 ml / Minute) - einmal alle 3 Tage 5 mg Sirup einnehmen;
• das Endstadium der Nierenpathologie (Niveau von CC <10 ml / Minute) und Personen in der Dialyse - die Aufnahme von Drogen ist verboten.

Die Dauer der Einnahme von Sirup bei Personen mit einer periodischen Form von allergischer Rhinitis (Anzeichen der Krankheit treten während <4 Tagen pro Woche oder weniger als 1 Monat auf) wird unter Berücksichtigung der Geschichte und des Verlaufs der Pathologie bestimmt. Stoppen Sie die Therapie kann das Verschwinden der Symptome sein und wieder aufnehmen, wenn die Allergie erneut einsetzt.

Bei einer stabilen Form einer allergischen Rhinitis (Anzeichen der Krankheit treten> 4 Tage pro Woche oder länger als im 1. Monat auf) bei ständigem Kontakt mit Allergenen - eine dauerhafte Behandlung ist möglich.

Um chronische Pathologien (Nesselsucht oder allergische Rhinitis) zu eliminieren, kann ein Kurs von bis zu 1 Jahr erforderlich sein (diese Information wurde durch Tests mit einem Racemat erhalten).

Tabletten sollten oral konsumiert, mit Wasser gewaschen und nicht gekaut werden. Im Falle des Fastens tritt der Beginn der Arzneimittelexposition schneller ein.

Die Tagesdosis für Kinder ab 6 Jahren und Erwachsene - 5 mg einmal täglich (1 Tablette). Bei der Behandlung von Pollinose dauert der Kurs im Durchschnitt 1-6 Wochen. Um allergische Erkrankungen eines chronischen Typs zu eliminieren, kann ein Kurs bis zu 1 Jahr erforderlich sein.

Verwenden Katharina Sie während der Schwangerschaft

Levocetirizin sollte nicht an schwangere Frauen verabreicht werden.

Da Cetirizin in die Muttermilch eindringen kann, muss, wenn Tsetril angewendet werden muss, das Stillen für die Dauer der Behandlung verweigert werden.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• Intoleranz von Levocetirizin oder anderen Elementen des Arzneimittels, sowie verschiedene Derivate von Piperazin;
• chronische Form von Nierenversagen in schwerem Ausmaß (CC-Level ist <10 ml / Minute);
• verschreiben Levocetirizin an Neugeborene, und Kinder bis zu sechs Monaten sind verboten, da Informationen über die Verwendung von Drogen in diesem Alter sehr begrenzt sind;
• Tabletten sollten nicht an Kinder unter 6 Jahren genommen werden.

Nebenwirkungen Katharina

Die Bestandteile von Methylparabensirup mit Propylparahydroxybenzoat können folgende Nebenwirkungen haben (möglicherweise verzögerte Reaktion):

• Manifestationen von seiten der Nationalversammlung: ein Gefühl der Schwäche, Schläfrigkeit, starke Müdigkeit, das Auftreten von Kopfschmerzen, Bewusstlosigkeit, Krampfanfälle, Zittern, Parästhesien und Schwindel, sowie die Entwicklung von dysgeusia oder Müdigkeit;
• psychische Störungen: ein Gefühl der Aufregung, Aggression, das Auftreten von Halluzinationen, Selbstmordgedanken, Depressionen, Schlaflosigkeit und andere Schlafstörungen;
• Herzreaktionen: Entwicklung von Tachykardie oder erhöhte Herzfrequenz;
• Sehorgane: Sehstörungen und andere Störungen;
• Hörstörungen: Entwicklung des Schwindels;
• Gallengang und Leber: Entwicklung von Hepatitis;
• Harnorgane und Nieren: Retention des Urinierens und Auftreten von Dysurie;
• Immunreaktionen: Manifestationen von Überempfindlichkeit, unter denen Anaphylaxie;
• Organe des Atmungssystems, Mediastinum und Sternum: das Auftreten von Dyspnoe;
• Reaktionen des Gastrointestinaltraktes: das Auftreten von Verstopfung, Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Bauchschmerzen und trockener Mundschleimhaut;
• subkutanen Schichten und Haut: das Auftreten eines anhaltenden Drogen-induzierten Hautausschlags, andere Hautausschläge und Juckreiz, und zusätzlich die Entwicklung von Urtikaria oder Quincke Ödem;
• Muskelstruktur und Knochen: Beginn der Myalgie;
• Hinweise auf Laboruntersuchungen: Gewichtszunahme, Veränderung der normalen Leberfunktionsparameter;
• Stoffwechselstörungen: erhöhter Appetit;
• systemische Störungen: das Auftreten von Ödemen.

Überdosis

Das Auftreten einer Überdosis ist ein Gefühl der Schläfrigkeit, aber bei Kindern geht diesem Symptom eine erhöhte Reizbarkeit und Erregung voraus.

Levocetirizin hat kein spezifisches Antidot. In der Entwicklung von Übertretungen ist es notwendig, Hilfe dem Opfer zur Verfügung zu stellen, auf das Aufrechterhalten des Zustandes gerichtet und Symptome beseitigend. Eine Variante mit Magenspülung ist möglich, wenn das Arzneimittel vor kurzem eingenommen wurde. Das Verfahren der Hämodialyse wird nicht funktionieren.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Tests auf die Interaktion von Levocetirizin wurden nicht durchgeführt.

Testen der Wechselwirkung von Cetirizin (in Kombination mit dem Racemat) zeigten, dass die Kombination Cimetidin, Antipyrin, und außerdem Ketoconazol und Pseudoephedrin sowie Substanzen, Azithromycin, Erythromycin und Glipizid oder Diazepam nicht signifikant Arzneimittelnebenwirkungen verursacht.

In Kombination mit Theophyllin (Tagesdosis 400 mg) ist die Gesamtclearance von Levocetirizin reduziert (um 16%) und die Theophyllineigenschaften bleiben unverändert.

Testmethoden wiederverwendbar Ritonavir (zweimal pro Tag bis 600 mg), Cetirizin (pro Tag bis 10 mg) hat gezeigt, dass die Geschwindigkeit der Belichtung der letzten um etwa 40% erhöht, während das Volumen der Verteilung von Ritonavir leicht verändert (-11%) für die Kombination mit Cetirizin.

Nahrung beeinflusst nicht den Grad der Absorption des Medikaments, aber es verringert seine Geschwindigkeit.

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Lagerbedingungen

Tsetril muss außerhalb der Reichweite von kleinen Kindern gehalten werden, bei Temperaturen von nicht mehr als 30 ° C.

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Haltbarkeit

Tsetrilev (in Form von Sirup und Tabletten) ist für den Zeitraum von 24 Monaten nach der Freisetzung des Arzneimittels verfügbar. Gleichzeitig nach dem Öffnen der Flasche mit Sirup hat das Medikament eine Haltbarkeit von 3 Monaten.