Waltrovyr

Ein antiviraler Wirkstoff mit einem Wirkstoff Valacyclovirhydrochlorid, der die Aktivität des DNA-Polymerase-Enzyms hemmt, ein Katalysator für die Synthese von Nukleinsäurepolymeren von Herpesviren. 

Hinweise Waltrovyr

Herpes Läsionen der Haut und der Schleimhäute, wie zum ersten Mal festgestellt, und Rückfall der Krankheit. Es wird in der Therapie von viralen Läsionen verschiedener Arten und Lokalisationen verwendet - auf den Lippen, Genitalien, Gürtelrose.

Für vorbeugende Zwecke, um die Wahrscheinlichkeit einer Infektion durch sicheren sexuellen Kontakt zu verringern, wird das Medikament als eine Therapie verwendet, die die virale Aktivität unterdrückt.

Um die Entwicklung von CMV-assoziierten Infektionen bei Empfängern von Spenderorganen zu verhindern.

Freigabe Formular

In Tablettenform mit Filmüberzug hergestellt, enthält die Arzneimitteleinheit 0,5 g Valaciclovirhydrochlorid.

Pharmakodynamik

Valtrovira wirkende Substanz hemmt die enzymatische Aktivität der viralen DNA-Polymerase, wobei die Inaktivitäts Herstellung der Nukleinsäuren des Virus unterbricht und stoppt die Wiedergabe und die Entwicklung des Mikroorganismus. In vitro antivirale Aktivität zeigt altsiklovir solche bildet: HSV-1, HSV-2 (Herpes simplex Typ I und II), VZV (Varicella), CMV (Cytomegalovirus), EBV, HHV-6 (Human-Herpes VI Typ).

Valaciclovirhydrochlorid, das in den menschlichen Körper gelangt, hydrolysiert bei guter Geschwindigkeit und fast vollständig unter Bildung von Acyclovir. Der Hydrolysekatalysator ist das hepatische mitochondriale Enzym (Valacyclovirhydrolase).

Danach akkumuliert Acyclovir in den mit Herpesvirus infizierten Zellen. Viral Thymidinkinase Phosphorylierungsreaktionen stimuliert unter Bildung von Acyclovir-Monophosphat, zelluläre Kinasen katalysiert folgende Reaktionen, am Ende Beginning - gebildet atsiklovirtrifosfat aktive Unterdrückung von Desoxyribonuclease gerpevirusa genomischen Replikation.

Cytomegalovirus Umwandlung zu atsiklovirtrifosfat Phosphotransferase bei Läsionen katalysiert UL 97. In beiden Fällen sind die viralen Enzyme Zellen atsiklovirtrifosfata Endformation eingestellt, die mit dem natürlichen Nucleosid konkurriert in die virale DNA-Kette eingebaut synthetisiert und beendet seine Verlängerung. In diesem Fall verliert die virale DNA-Polymerase-Aktivität durch auf dem Oligonukleotid in das Triphosphat von Acyclovir binden.

Die DNA-Polymerase des Cytomegalovirus und des Epstein-Barr-Virus sind nicht so sensibilisiert für die überwältigende Wirkung von Acyclovirtriphosphat wie Herpeviren. Daher wird Valtrovir mehr für vorbeugende, als für therapeutische Zwecke gegen diese Viren verwendet.

Die Selektivität der Wirkung von Acyclovir-Triphosphat-Biosynthese viraler und nicht-humaner Deoxyribonuclease durch die katalytische Wirkung des Enzym Thymidinkinase durch das Virus codiert bestimmt, und eine größere „related“ die Polymerase gerpevirusa als ein Mensch.

Zusätzlich zu antiviraler Aktivität eliminiert Valtrovir schmerzhafte Empfindungen und reduziert deren Intensität und Dauer. Wirksam auch bei postzosterischen Neuralgien.

Die Verhinderung einer Cytomegalovirus-assoziierten Infektion mit diesem Arzneimittel verringert die Wahrscheinlichkeit einer akuten Trennung des Spenderorgans. Valtrovir verhindert die Infektion von Menschen mit verminderter Immunität und die Entwicklung von Krankheiten, die durch Herpesvirus verursacht werden.

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Pharmakokinetik

Orales Valtrovir hat eine gute Absorptionskapazität und eine Spaltungsrate. Fast die gesamte Dosis des Arzneimittels wird zu Acyclovir und L-Valin hydrolysiert. Als Ergebnis der oralen Verabreichung von 1 g des Arzneimittels werden 54% Acyclovir im systemischen Kreislauf gefunden. Seine Bioverfügbarkeit wird durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme nicht beeinflusst. Die größte Plasmadichte wird weniger als zwei Stunden nach einer Einzeldosis von 0,25 bis 1 g des Arzneimittels nachgewiesen und entspricht 2,2 bis 8,3 ug / ml. Am Ende von drei Stunden nach Beginn der Einnahme wird der Wirkstoff im Serum nicht mehr nachgewiesen. Enzyme von Cytochrom P450 sind nicht am Prozess des Arzneimittelmetabolismus beteiligt.

Die Bindung des Wirkstoffes des Präparates mit den Plasmaalbumin ist - 15% niedrig. Die Halbwertszeit, die sowohl bei einmaliger als auch bei mehrfacher Verabreichung von Valtravir bei Personen ohne eingeschränkte Nierenaktivität auftritt, beträgt etwa drei Stunden. Der Wirkstoff wird hauptsächlich durch die Harnorgane (mehr als 4/5 der Dosis) in Form von Acyclovir und 9-Carboxymethoxymethylguanin (dem Produkt seines Stoffwechsels) eliminiert. Bei schweren Nierenerkrankungen steigt die Eliminationshalbwertszeit auf 14 Stunden. 

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Dosierung und Verabreichung

Eine Infektion mit Herpesvirus Typ III (Gürtelrose) wird dreimal täglich für zwei Tabletten des Arzneimittels (3 g pro Tag) behandelt. Die Dauer des therapeutischen Kurses beträgt eine Woche.

Die Therapie von Läsionen, die durch HSV-1- und HSV-2-Herpesviren verursacht werden, ist komplexer und vielfältiger.

Erwachsene ohne Immundefizienz im Rahmen der Standardtherapie sollten morgens und abends eine Tablette (0,5 g) im Abstand von 12 Stunden einnehmen.

Der Behandlungsverlauf der Primärinfektion dauert fünf bis zehn Tage, die Exazerbationen werden drei bis fünf Tage lang behandelt.

Valtrovir beginnt mit dem Auftreten der ersten Symptome, insbesondere bei schubförmig verlaufendem Herpes. Der Exazerbation gehen Prodromalphänomene voraus, wenn keine Ausschläge auftreten, aber es ist bereits klar, dass sie gleich erscheinen werden. Ihre Vorboten kribbeln, leichte Schmerzen, Juckreiz. Dies ist der ideale Zeitpunkt, um mit der Behandlung zu beginnen. Während dieser Zeit können Sie sowohl das Standardschema als auch Folgendes anwenden: Die erste Dosis Valtsita - zwei Tabletten (1 g) des Arzneimittels wird bei den ersten Anzeichen einer Verschlimmerung genommen, die zweite (die gleiche Menge) - nach 12 Stunden ab dem ersten. Sie können die zweite Portion etwas früher nehmen, aber das Intervall um sechs Uhr muss unbedingt aufrechterhalten werden. Die Dauer der Behandlung mit diesem Schema beträgt einen Tag. Längere Behandlung auf diese Weise führt nicht zu hoher Leistung, kann aber Überdosierungseffekte verursachen.

Prävention (Unterdrückung) der erwarteten Exazerbationen von wiederkehrenden Herpes simplex beinhaltet eine einzige Dosis von einer Tablette (0,5 g) pro Tag. Erwachsene Patienten mit Immundefizienz erhalten zweimal täglich eine Tablette (0,5 g).

Um die Möglichkeit einer Infektion gerpevirusom Partner bei sexuellen Kontakten heterosexuellen Erwachsenen immunkompetenten Personen mit der Menge von nicht mehr als neun Rezidive pro Jahr zu minimieren, wird empfohlen, tägliche Einnahme zu dosieren - eine Tablette (0,5 g) einzeln. Informationen zur Verringerung der Wahrscheinlichkeit einer Infektion des Sexualpartners bei anderen Patientengruppen liegen nicht vor.

Die prophylaktische Dosierung der Infektion mit CMV-Virus für Menschen über 12 Jahre alt ist 2g (vier Tabletten von 0,5 g) viermal täglich in regelmäßigen Abständen. Es ist notwendig, die vorbeugende Therapie so bald wie möglich nach der Organtransplantation zu beginnen. Standardkurs - drei Monate können Patienten aus der Risikogruppe nach oben angepasst werden.

Wenn der Patient Nierenerkrankungen hat, ist es notwendig, den Hydratationsgrad des Körpers zu überwachen. Die Dosierung für diese Patientengruppe kann entsprechend den Kreatinin-Clearance-Indizes angepasst werden (siehe Tabelle unten).

Indikation für die Behandlung	Kreatinin-Clearance, ml / min	Dosierung von Valcite
Gürtelrose (Therapie) bei Erwachsenen mit immunkompetenten Patienten, sowie bei gestörten Funktionen des Immunsystems	50 und mehr 30-49 10-29 weniger als 10	1 g dreimal / Tag 1 g zweimal / Tag 1 g einmal / Tag 0,5 g einmal / Tag
Herpes simplex (Therapie)
Bei erwachsenen immunkompetenten Patienten	30 und mehr sind weniger als 30	0,5 g zweimal / Tag 0,5 g einmal / Tag
Labile Form von Herpes (Therapie) bei erwachsenen immunkompetenten Patienten	50 und mehr 30-49 10-29 weniger als 10	2d zweimal / Tag 1g einmal / Tag 0,5g zweimal / Tag 0,5g einmal / Tag
Präventive Therapie
Bei erwachsenen immunkompetenten Patienten	30 und mehr sind weniger als 30	0,5 g einmal / Tag 0,25 g einmal / Tag *
Bei Erwachsenen mit eingeschränkter Immunfunktion	30 und mehr sind weniger als 30	0,5 g zweimal / Tag  0,5 g einmal / Tag
Prävention von CMV-Infektion	75 und mehr 50-75 25-50 10-25 weniger als 10 oder Hämodialyse	2 mal vier Mal am Tag 1,5 g viermal / Tag  1,5 g dreimal / Tag  1,5 g zweimal / Tag 1,5 g einmal / Tag

 

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* Verwenden Sie Arzneimittel mit dem Wirkstoff Valaciclovirhydrochlorid, die in entsprechender Dosierung zur Verfügung stehen.

Patienten, die sich einer nicht-renalen Blutreinigung unterziehen, wird Valtivir in Dosierungen verschrieben, die der Kreatinin-Clearance-Rate von weniger als 15 ml / min entsprechen. Postprocedural Drogenverabreichung wird vorgeschrieben.

Unmittelbar nach der Organtransplantation ist es notwendig, die Clearance von Kreatinin und entsprechend die Dosierung von Valtrovir konstant zu überwachen.

Patienten mit zirrhotischen Veränderungen in der Leber von leichter oder mittelschwerer Schwere mit konservierter synthetischer Aktivität verändern sich im Dosierungsschema nicht. Daten über die Notwendigkeit, es zu korrigieren und mit ausgeprägten Veränderungen fehlen, aber es sollte beachtet werden, dass die Erfahrung der Therapie mit Valtrovir solcher Patienten sehr begrenzt ist.

Patienten im fortgeschrittenen Alter, um das Risiko der Nierenruptur zu verhindern, wird empfohlen, die Dosierung des Arzneimittels in Übereinstimmung mit der obigen Tabelle zu ändern. Diese Altersgruppe von Patienten wird empfohlen, um die optimale Hydratation des Körpers zu erhalten

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Verwenden Waltrovyr Sie während der Schwangerschaft

Der Wirkstoff dringt zu jedem Zeitpunkt der Schwangerschaft in die Plazentaschranke ein und wird in die Muttermilch sezerniert. In Anbetracht dieser Tatsache wird es nicht empfohlen, Valtrovir für Frauen zu wählen, die ein Kind und stillende Mütter stillen. Die Behandlung mit dem Präparat während dieser Periode ist nur für die lebenswichtigen Aussagen möglich.

Kontraindikationen

Sensibilisierung für die Inhaltsstoffe der Droge, Kinder 0-12 Jahre.

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Nebenwirkungen Waltrovyr

Die unerwünschten Folgen der Verwendung dieses Medikaments in Form von Kopfschmerzen und Übelkeit wurden am häufigsten aufgezeichnet.

Die gefährlichsten Nebenwirkungen sind: Moshkovitsa-Krankheit, hämolytisch-urämisches Syndrom, akute Nierenfunktionsstörung und neuropsychische Störungen.

Mögliche unerwünschte Wirkungen in den Bereichen:

• Nerven und psycho-emotionaler Zustand - Kopfschmerzen, Schwindel, Verwirrtheit, imaginäre Wahrnehmung der Realität, verminderte Intelligenz, Aufregung, generali Zittern, eine Störung der Motilität und / oder Sprache, psychotische Symptome, Krämpfe, Enzephalopathie, Koma *
• Hämatopoese - eine Abnahme der Anzahl von Leukozyten ** und Thrombozyten;
• Immunität - Anaphylaxie;
• Atmungssystem - Kurzatmigkeit;
• Verdauungsorgane - dyspeptische Störungen;
• Leber - Indizes der Leberwerte über der Norm (reversibel);
• Dermis - juckende Hautausschläge, Lichtempfindlichkeit, Angioödem;
• Urogenitalsystem - Nierenfunktionsstörung, akutes Nierenversagen, Nierenschmerzsyndrom, Vorhandensein von Blut im Urin; ***
• Andere - Moshkovitsa Krankheit und Thrombozytopenie (manchmal in Kombination) bei Patienten mit fortgeschrittenem AIDS, die für eine lange Zeit nahm das Medikament in hohen Dosen - 8g pro Tag (gilt auch für Patienten mit diesen gleichen Pathologien wahr ist, aber nicht die Droge zu nehmen).

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* Diese Effekte sind überwiegend reversibel und charakteristisch für Personen mit Nierenfunktionsstörungen oder anderen Risikofaktoren. Die Empfänger der Spenderorgane, die das Medikament prophylaktisch in hohen Dosen (8 g täglich) einnehmen, werden mit neuropsychischen Reaktionen häufiger beobachtet als bei Patienten mit niedriger Dosierung.

** Bei Personen mit Immunschwäche.

*** Es gibt Berichte über die Bildung von begrenzten Anhäufungen von Acyclovir in den Nierentubuli. Während der Behandlung sollte die Flüssigkeitsaufnahme überwacht und optimiert werden. 

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Überdosis

Ein Überschreiten die Standarddosierung Valtrovira Dyspepsie, Entwicklung von akuten Nierenfunktionsstörungen, neuropsychiatrische Störungen auftreten - Verwirrtheit, Halluzinationen, Aufregung, Ohnmacht, Koma. In den meisten Fällen tritt die Symptomatik der Überdosierung bei Personen mit Nieren- und älteren Erkrankungen auf, die nicht ausreichend auf die Dosis eingestellt wurden. Es ist notwendig, die Dosierungsanweisungen sorgfältig zu befolgen.

Die Behandlung ist symptomatisch. Die Reinigung von Blut aus dem Wirkstoff des Arzneimittels ist durch Hämodialyse wirksam. 

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Signifikante gegenseitige Maßnahmen mit anderen Drogen wurden nicht identifiziert.

Aciclovir wird hauptsächlich durch die Harnorgane über die Nierentubuli eliminiert. Alle Medikamente, die diesen Ausscheidungsmechanismus beeinflussen, können zusammen mit Valtrovir den Plasma-Gehalt von Acyclovir erhöhen. Die gleichzeitige Verabreichung mit einem Gramm Valtrovira Cimetidin und Probenecid (Nierentubuli Blocker) erhöht die Konzentration und reduziert die Geschwindigkeit der Reinigung der Blut Niere von Aciclovir, ist aber nicht erforderlich, um die Dosierung durch umfangreichen therapeutischen Index von Aciclovir einzustellen.

Patienten, die mit hohen Dosen des Arzneimittels (ab 4 g täglich) behandelt werden, benötigen einen strengeren Ansatz bei der Verschreibung von Medikamenten für sie - Konkurrenten für die Ausscheidungswege. In diesem Fall besteht ein Toxizitätsrisiko für eines oder beide der Arzneimittel und / oder Produkte ihres Metabolismus.

Die Kombination mit dem Immunsuppressor Mycophenolat Mofetil hilft, die Plasmakonzentration von Acyclovir und dem inaktiven Produkt des Immunsuppressivums zu erhöhen.  

Es ist notwendig, die Nieren regelmäßig zu überwachen, wenn Sie hohe Dosen von Valtrovir (ab 4 g täglich) und andere Arzneimittel, die die Nierenfunktion beeinflussen (z. B. Cyclosporin, Protolyca), kombinieren.

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Lagerbedingungen

Entsprechend dem Temperaturregime bis 25 ° C lagern. Von Kindern fernhalten.

Haltbarkeit

Haltbarkeit 2 Jahre.