Azaleptin

Azaleptin ist ein Antipsychotikum, dessen Wirkstoff Clozapin ist.

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Hinweise Azaleptin

Indikationen für die Anwendung von Azaleptin sind die Behandlung von chronischen und zusätzlich akuten Formen des schizophrenen Syndroms, manische Syndrome und Psychosen vom manisch-depressiven Typ.

Darüber hinaus kann das Medikament im Falle einer psychomotorischen Agitation oder in psychotischen Zuständen, die als Folge von Übererregung entstehen, verwendet werden.

In einigen Fällen kann es Patienten verschrieben werden, die eine Resistenz gegen andere Neuroleptika haben.

Freigabe Formular

Produziert in Form von Tabletten. In einer Glas- oder Polymerflasche mit einem Deckel enthält 50 Tabletten. Eine Packung enthält 1 solche Flasche.

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Pharmakodynamik

Azaleptin unterscheidet sich von Standard-Antipsychotika. Nach der Anwendung von Clozapin kam es zu keiner Entwicklung von Katalepsiesymptomen sowie zur Unterdrückung des Standardverhaltens, hervorgerufen durch die Einführung von Apomorphin oder Amphetamin in den Körper.

Azaleptin wirkt als ein schwacher Blocker von D1-3 sowie als D5-Rezeptoren und beeinflusst darüber hinaus weitgehend die Rezeptoren vom Typ D4. Die aktive Substanz des Arzneimittels hat starke adrenolytische, anticholinerge und antihistaminische Eigenschaften und unterdrückt auch die Aktivierungsreaktion und hat moderate antiserotonerge Eigenschaften.

Unter den Bedingungen der klinischen Studien hat Azaleptin eine schnelle und ausgeprägte sedative Wirkung, und außerdem hat es eine starke antipsychotische Wirkung. Die letzte Eigenschaft der Droge wird auch bei Patienten mit schizophrenem Syndrom beobachtet, die gegen die Behandlung mit anderen Medikamenten resistent sind. In solchen Fällen wirkt die Droge sowohl bei produktiven schizophrenen Symptomen als auch bei Prolaps wirksam.

Nach dem Konsum von Medikamenten wird eine positive Dynamik bei Patienten mit kognitiven Störungen beschrieben. Auch bei Personen, die an Schizophrenie leiden und mit Azaleptin behandelt werden, ist die Häufigkeit von Suizid- und Suizidversuchen deutlich reduziert (im Vergleich zu Patienten, die das Medikament nicht einnehmen). Epidemiologische Daten zeigen, dass die Häufigkeit solcher Versuche mit Clozapin im Vergleich zu Patienten, die nicht mit Azaleptin behandelt wurden, um mehr als das 7-fache abnahm.

Das Medikament hat fast keinen Einfluss auf die Prolaktin-Werte und wird im Allgemeinen gut vertragen. Die Anwendung von Clozapin führte nur gelegentlich zu schweren Nebenwirkungen bei Patienten.

Pharmakokinetik

Azaleptin wird schnell aus dem Darm aufgenommen. Die maximale aktive Konzentration erreicht 2,5 Stunden später. Die Gleichgewichtsindizes der Konzentration im Plasma des Blutes werden vom 8.-10. Tag der Behandlung festgestellt. Der Bioverfügbarkeits-Index von Clozapin beträgt ca. 27-60%. Seine Anreicherung erfolgt in den Parenchymorganen (in den Lungen und zusätzlich zu den Nieren mit der Leber). Etwa 95% des Wirkstoffs werden mit dem Protein innerhalb des Plasmas synthetisiert.

Der Metabolismus von Clozapin wird in der Leber durchgeführt. In diesem Prozess werden Produkte mit niedrigem oder inaktivem Zerfall gebildet.

Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über die Nieren, etwa 35% werden zusammen mit der Galle ausgeschieden. Die Halbwertszeit dauert 4-12 Stunden nach einer Einzeldosis von Arzneimittel (75 mg) oder 4-66 Stunden im Fall eines Arzneimittels in einer Dosierung von 100 mg 2-mal täglich.

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Dosierung und Verabreichung

Azaleptin wird oral eingenommen. Normalerweise wird es nach einer Mahlzeit eingenommen. Die tägliche Dosierung wird im Allgemeinen in 2-3 Dosen aufgeteilt. Für die Erhaltungstherapie in Höhe von nicht mehr als 50 mg Medikament wird die Tagesdosis durch eine Einzeldosis (abends) verordnet. Die Dauer des Behandlungsverlaufs sowie die Dosisgröße werden ausschließlich vom Arzt festgelegt.

Für Erwachsene wird das Medikament in der Regel in einer Einzeldosis von 50-200 mg verschrieben. Die Auswahl der Dosis erfolgt individuell und beginnt mit 25-100 mg, mit einer allmählichen Zunahme der Größe bis zum gewünschten Arzneimitteleffekt. Die Dosierung ist in der Regel für 1-2 Wochen erhöht (25-50 mg pro Tag).

Ein Tag darf nicht mehr als 600 mg der Droge einnehmen.

Wenn die Verbesserung der Gesundheit des Patienten erreicht ist, sollten die Stützdosierungen gewechselt werden. Im Durchschnitt beträgt die Erhaltungsdosis pro Tag 150-200 mg. Manchmal kann diese Zahl weniger sein - für 25-100 Milligramme des Präparates.

Patienten, die eine einfache Form der Pathologie, und abgesehen von diesen älteren Menschen oder Menschen mit schlechtem Massengewicht sowie bei Störungen im Herzen oder die Niere und bei zerebrovaskulären Pathologie - nicht mehr als 200 mg pro Tag zugeordnet werden.

Es ist notwendig, das Medikament abzubrechen, indem die Dosierung schrittweise reduziert wird.

Verwenden Azaleptin Sie während der Schwangerschaft

Azaleptin darf während der Schwangerschaft nicht verschrieben werden. Bei der Behandlung mit Clozapin sollten Frauen, die sich im fortpflanzungsfähigen Alter befinden, zuverlässige Kontrazeptiva einnehmen.

Während der Stillzeit wird die Einnahme des Arzneimittels nicht empfohlen. Es kann nur nach Rücksprache mit dem behandelnden Arzt und auch nach Abschaffung des Stillens bestellt werden.

Kontraindikationen

Zu den wichtigsten Kontraindikationen gehören:

• das Medikament ist für Patienten verboten, die gegen den Wirkstoff oder die Hilfselemente des Arzneimittels überempfindlich sind;
• Es ist nicht möglich, bei der Behandlung von Patienten zu verwenden, die eine Vorgeschichte von möglichen Veränderungen im Blutbild haben (besonders wenn sie mit der Verwendung von Neuroleptika oder Trizyklika verbunden sind);
• im Verlauf der Behandlung von Patienten von toxischer Psychose leiden (einschließlich alkoholischen), Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems in der schweren Form (wie auch die Symptome von Herzversagen und Störungen der Kreislaufprozesse) verwendet, sind verboten, Myasthenia gravis, und zusätzlich, Leber- oder Nierenerkrankungen mit Störungen in der Funktion dieser Organe ;
• Es ist kontraindiziert, Azaleptin und in Gegenwart von Epilepsie, Glaukom, Prostatahypertrophie und zusätzlich zu Darmatonie oder Infektionen zu nehmen;
• Medizin ist auch für Kinder verboten.

Während der Behandlung mit Azaleptin ist es verboten, ein Auto zu fahren und auch Maschinen zu betreiben, die eine potentielle Gefahr für Leben und Gesundheit darstellen.

Nebenwirkungen Azaleptin

Grundsätzlich tolerieren Patienten Azaleptin gut. Aber im Fall der Einnahme des Medikaments in einer täglichen Dosis von mehr als 450 mg erhöht sich die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen.

Unter den möglichen Nebenreaktionen:

• Organe des hämatopoetischen Systems: Entwicklung von Eosinophilie, Granulozytopenie und Leukozytose unbekannter Herkunft. Darüber hinaus kann sich eine Agranulozytose entwickeln, die durch ständige Überwachung des Blutbildes (während der ersten 18 Wochen der Behandlung - jeden Tag und dann in langen Intervallen) verhindert werden kann. Wenn der Patient die Agranulozytose hat, ist nötig es die Aufnahme des Präparates aufzuheben und, zur Intensivtherapie umzutragen;
• NA Körper: das Auftreten von Kopfschmerzen oder Schwindel, Benommenheit oder schwerer Müdigkeit, extrapyramidale Störungen (meist schwach ausgeprägt) oder Thermoregulationsstörungen der Unterkunft, sowie Schweiß. Darüber hinaus Vogelkunde oder Hyperthermie. Einsames Auftreten von Tremor Extremität beobachtet, Akathisie, Rigor, und zusätzlich die malignen neuroleptischen Syndrom Formen;
• Organe des Verdauungssystems: das Auftreten von Erbrechen oder Stuhlstörungen, sowie die Entwicklung von Trockenheit der Schleimhäute in der Mundhöhle. Darüber hinaus die Entwicklung von Cholestase oder eine Erhöhung der Aktivität von Leber-Transaminasen;
• Organe des Herz-Kreislauf-Systems: die Entwicklung von Tachykardie oder orthostatischen Kollaps, und zusätzlich die Erhöhung des Blutdrucks oder Bewusstseinsverlust. Personen bei Patienten entwickeln einen Kollaps mit einer Verletzung der Atemwege, Myokarditis, Herzrhythmusstörungen, sowie Veränderungen im EKG;
• Andere: verzögern das Wasserlassen oder umgekehrt, ihre Inkontinenz, die Entwicklung von Allergien auf der Haut. Plötzlich starb der Patient plötzlich. Längerer Gebrauch von Drogen kann Gewichtszunahme verursachen.

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Überdosis

Bei der Anwendung von Azaleptin in großen Dosen können die Patienten Verwirrtheit, einen Zustand der Erregung oder Benommenheit, die Entwicklung einer Areflexie oder, umgekehrt, eine Zunahme der Reflexe erfahren. Darüber hinaus können Halluzinationen oder Krämpfe auftreten, Tachykardie, Mydriasis, Temperaturänderung, Blutdrucksenkung, Reizleitung im Herzmuskel oder Rhythmus des Herzschlags. Es kann auch Pentavalismus und eine Verschlechterung der Sehschärfe geben. In den schwersten Fällen entwickeln sich Probleme mit Atmungsprozessen und kollabieren zusätzlich mit Koma.

Es gibt kein spezifisches Antidot für die Beseitigung der Symptome. Im Falle einer Überdosierung ist es notwendig, schnell eine Magenspülung durchzuführen und dem Patienten Enterosorbentien zu verabreichen. Es ist auch erforderlich, das Funktionieren des Herz-Kreislauf-Systems und der Atemwege zu überwachen. Der Arzt kann eine symptomatische Therapie verschreiben.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Es ist verboten, Azaleptin an Patienten zu verschreiben, die mit Arzneimitteln behandelt werden, die eine Depression auf das Knochenmark ausüben.

Das Medikament kann nicht mit NSAIDs kombiniert werden, aber zusätzlich zu Derivaten von Pyrazolon, thyreostatischen und Antimalariamitteln und den Mitteln des Goldes.

Azaleptin Vorsicht sollte mit Neuroleptika, Antidepressiva, anti-mikrobiellen Drogen und Antikonvulsiva, und zusätzlich zu Sulfonylharnstoff-Derivate und Antidiabetika in Verbindung genommen werden.

Wenn der Wirkstoff mit MAO-Inhibitoren, Benzodiazepinen, Narkosepräparaten, Ethanol, Antihistaminika und zusätzlich anderen ZNS-unterdrückenden Substanzen kombiniert wird, wird die zentrale Wirkung dieser Arzneimittel verstärkt. Mit äußerster Vorsicht sollte die Einnahme von Azaleptin Menschen verwendet werden (oder vor kurzem eingenommen hat) Benzodiazepine oder andere Psychopharmaka, weil in diesem Fall die Möglichkeit des Zusammenbruchs der Erhöhung (in diesem Fall den Prozess der Atemdepression und Herzstillstandes beginnen auftreten).

Antihypertensiva und Anticholinergika sowie Arzneimittel, die die Atemfunktion unterdrücken, sollten mit Clozapin vorsichtig kombiniert werden.

Die resultierende Verbindung Azaleptinum mit Medikamenten signifikant bindet an Plasmaproteinen, kann das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen (aufgrund der Verschiebung der Elemente durch an Plasmaproteinen und Plasmakonzentrationen von ungebundener Komponente erhöht wird).

In Verbindung mit Arzneimitteln, die hauptsächlich durch die Hämoproteine P450 1A2 und auch P450 2D6 metabolisiert werden, kann die Plasmakonzentration der aktiven Komponente von Azaleptin ansteigen. Tests zeigten keine Verstärkung der Exposition gegenüber Arzneimittel Clozapin aufgrund der trizyklische Verbindungen, Phenothiazine sowie IC Antiarrhythmika Kategorie (metabolisiert unter Beteiligung von hemoprotein P450 2D6). Es ist möglich, dass unter dem Einfluss von Clozapin erhöht Indikator Konzentrationen dieser Arzneimittel im Plasma, so dass, wenn ihre Verbindung notwendig ist, den Zustand des Patienten zu überwachen und die Dosis Phenothiazine und andere Medikamente einstellen, die den Stoffwechsel durch die hemoprotein P450 2D6, das Auftreten einer solchen Notwendigkeit bestehen.

Azaleptin schwächt die medizinische Wirkung von Levodopa und anderen Dopaminimulanzien.

Cimetidin mit Erythromycin und Medikamente, die Serotonin-Umkehrerfassungsprozesse (wie Fluvoxamin und Paroxetin) zu unterdrücken, im Falle von Verbindungen mit einer erhöhten Azaleptinum Indikatoren letzten aktiven Substanz im Plasma.

In Verbindung mit Induktoren des Hämoproteins P450 (z. B. Carbamazepin) nimmt die Konzentration von Clozapin im Plasma ab und seine medizinische Wirkung wird ebenfalls abgeschwächt.

Durch die Kombination von Azaleptin mit Lithiummedikamenten erhöht sich das Risiko, eine maligne Form des neuroleptischen Syndroms zu entwickeln.

Der Wirkstoff Azaleptin reduziert die Schwere des hypertensiven Effekts von Noradrenalin, sowie anderer Medikamente, die überwiegend adrenerge Eigenschaften haben, und zusätzlich die pressorische Wirkung von Adrenalin signifikant reduziert.

Die Absorption der Droge aus dem Darm verlangsamt, wenn sie mit Antacida Gel-Form, sowie Cholestyramin kombiniert.

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Lagerbedingungen

Azaleptin muss unter Bedingungen gehalten werden, die für die meisten Medikamente akzeptabel sind - an einem trockenen Ort, geschlossen vor der Sonne und für Kinder unzugänglich. Die Temperatur sollte innerhalb von 15-30 Grad bleiben.

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Haltbarkeit

Azaleptin kann maximal 3 Jahre nach der Wirkstofffreisetzung angewendet werden.

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