Nootropika

Nootropics (neyrometabolicheskie Stimulanzien cerebroprotectors) - psychoanaleptic Drogen Aktionen fähig neyrometabolicheskie aktivieren Prozesse im Gehirn antihypoxischen Wirkung ausüben und erhöht auch die Gesamt Beständigkeit gegen extreme Faktoren. Neyrometabolicheskie cerebroprotektive Aktion und haben viele andere Medikamente, darunter angioprotectors, adaptogeshl cholinergen Medikamente, Vitamine, Antioxidantien, Aminosäuren, anabole Steroide, einige Hormone (insbesondere synthetische Thyrotropin) thiol Antidot et al.

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Hinweise für den Einsatz von Nootropika

Erkrankungen des zentralen Nervensystems, begleitet von einem Rückgang der Intelligenz und Gedächtnisstörungen; Schwindel, verminderte Konzentration, emotionale Labilität; Behandlung von Schlaganfall; Demenz aufgrund einer beeinträchtigten Hirndurchblutung, Alzheimer-Krankheit; komatöser Zustand von vaskulärem, traumatischem oder toxischem Ursprung; depressive Zustände; psycho-organisches Syndrom (asthenische Variante); Linderung von Entzugserscheinungen und Delirien bei Alkoholismus, Drogenabhängigkeit; neurotische Zustände mit Vorherrschen von Asthenie; Lernbehinderungen bei Kindern, nicht im Zusammenhang mit sozialer und pädagogischer Vernachlässigung (als Teil einer Kombinationstherapie): Sichelzellenanämie (als Teil einer Kombinationstherapie); kortikaler Myoklonus.

In der psychiatrischen Praxis, ernennen Sie einen Kurs der Behandlung (1-3 Monate) oder kurze intermittierende Kurse für 3-5 Tage in Abständen von 2-3 Tagen für 1-3 Monate für mehrere Kurse pro Jahr.

Wirkmechanismus und pharmakologische Wirkungen von Nootropika

Nootropics - Medikamente, die auf der Aktivierung das Gehirn integrative Mechanismen einen direkten Einfluss haben, fördern Lernen, Gedächtnis und geistige Leistungsfähigkeit verbessern, Gehirn Widerstand gegen „aggressive“ Effekte zu verbessern, die die kortiko-subkortikalen Verbindungen zu verbessern. Der Begriff „nootropen“ wurde zuerst von C. Giurgeal (1972) vorgeschlagen, um die spezifischen Eigenschaften von 2-Oxo-1-ähnlicher pirrolidiniladetamida Psychoanaleptika aktivierenden integrativen Prozessen im Gehirn zu charakterisieren, und erleichtert interhemisphärischen corticosubcortical Wechselwirkung Verbesserung brain amneziruyuschim Schlagfestigkeit.

Derzeit umfasst diese Gruppe von Drogen mehr als drei Dutzend Namen. Pyrrolidinderivaten (Piracetam) wurden in der klinischen Praxis, Meclofenoxat und seine Analoga (Meclofenoxat), Pyritinol (piriditol, encephabol) eingeführt. Durch Nootropika auch Präparate von GABA umfassen und seine Derivate (Aminalon, Natrium-Hydroxybutyrat, aminofenilmaslyanaya Säure (Phenibutum) gapantenovaya Säure (Pantogamum) nicotinoyl gamma-Aminobuttersäure (pikamilon), einige pflanzliche Heilmittel, insbesondere Zubereitungen von Ginkgo biloba (Tanakan, Oxyven).

Durch pharmakologische Eigenschaften unterscheiden sich Nootropika von anderen Psychopharmaka. Sie beeinflussen die spontane bioelektrische Aktivität des Gehirns und die motorischen Reaktionen nicht signifikant, haben keine hypnotische und analgetische Wirkung und verändern die Wirksamkeit von Analgetika und Hypnotika nicht. Sie haben jedoch eine charakteristische Wirkung auf eine Anzahl von Funktionen des Zentralnervensystems, erleichtern den Informationsaustausch zwischen den Hemisphären, dem Gehirn, stimulieren die Erregungsübertragung in den zentralen Neuronen, verbessern die Blutversorgung und die Energieprozesse des Gehirns, erhöhen dessen Widerstand gegen Hypoxie.

Als nootropic Medikamente auf Stoffe biogenen Ursprungs und Auswirkungen auf die Stoffwechselprozesse basieren, werden sie als Mittel der metabolischen Therapie in Betracht gezogen - die sogenannten neyrometabolicheskie cerebroprotectors. Grundlegende biochemische und zelluläre Effekte von nootropics Einfluss auf das Gehirn sind Stoffwechselprozesse zu aktivieren, einschließlich einer verstärkten Nutzung von Glucose und die Bildung von Adenosintriphosphat, die Stimulation der Proteinsynthese und RNA lipookisleniya Hemmung, Stabilisierung von Plasmamembranen. Insgesamt neurophysiologisches Korrelat die pharmakologische Wirkung von nootropics - ihre Wirkung auf der glutamatergen Übertragung, Verstärkung und Erweiterung der Langzeitpotenzierung erleichtern - LTP. Diese Effekte sind charakteristisch für die ZNS-Effekte, wie verschiedene mnemotropnyh Nootropika wie Piracetam, fenilpiratsetam (phenotropyl), Idebenon, Vinpocetin, meksidol. Es wird angenommen, dass altersbedingte Abnahme NMDA-Rezeptordichte in bestimmten Bereichen des Hippocampus und Kortex - Ursache Dämpfung der kognitiven Funktionen des Gehirns während des Alterns. Diese Darstellungen vorbestimmen pharmakologische Verwendung als Nootropika Substanzen, die glutamatergen Neurotransmission über die Glycin-Stelle Agonisten oder Verbindungen stimulieren, welche die Dichte von Glutamat-Rezeptoren erhöhen.

Es wurde in den neurophysiologischen Mechanismen gefunden, die für die Umsetzung der Prozesse des Lernens und Gedächtnisses, dofamino-, holino- adrenergen und Gehirnstrukturen notwendig sind. Einigen Autoren zufolge spielen Kortikosteroide eine wichtige Rolle bei der Manifestation der myotropen Wirkungen von Nootropika. In der Tat hemmen hohe Dosen von Kortikosteroiden die positiven Wirkungen von Nootropika auf Gedächtnis und Lernen; Es wird auch festgestellt, dass bei den meisten Patienten mit Alzheimer-Krankheit der Steroidhormonspiegel erhöht ist. Es sollte angemerkt werden, dass die neurophysiologischen und molekularen Grundlagen von Lern- und Gedächtnisprozessen durch biologische Phänomene nicht ausreichend entschlüsselt werden. Der positive Einfluss auf die Gedächtnisbeeinträchtigung in einer Reihe von tatsächlich psychischen und physischen Störungen beobachtet haben jedoch, Drogen zu verschiedenen pharmakologischen Gruppen -. Richtig nootropics, psychostimulants, Adaptogene, Antioxidantien, usw. Verbesserte mnestische Funktionen in experimentellen und klinischen Bedingungen unter Verwendung von pharmakologischen Wirkstoffen beobachtet , auf verschiedenen Seiten des Hirnstoffwechsels, die Höhe der freien Radikale, den Austausch von Neurotransmittern und Modulatoren.

Klinisch neyrometabolicheskie Stimulanzien haben eine psychostimulierende, antiasthenic, Beruhigungsmittel, aptidepressivnoe, Antiepileptika, eigentlich nootropic, mnemotropnoe, adaptogenic, vasovegetative, gegen Parkinson, aitidiskineticheskoe Wirkung, erhöhen den Grad der Wachheit, die Klarheit des Bewusstseins. Unempfindlich Störung der Geistestätigkeit, ihre primäre Wirkung ist akut und organisches Rest CNS Versagen gerichtet. Der selektive therapeutische Effekt, den sie auf kognitive Störungen haben. Einige neyrometabolicheskie Stimulanzien (Phenibut, pikamilon, Pantogamum mexidol) haben Beruhigungsmittel oder Beruhigungs Eigenschaften, die Mehrheit der Medikamente (atsefen, Böhmit Pyritinol, Piracetam, Aminalon, demanol) Anmerkung Psychoaktivität. Cerebrolysin neuron neurotrophe Aktivität ähnlich die Wirkung von natürlichen neuronalen Wachstumsfaktoren hat, verbessert die Effizienz des aeroben Energiestoffwechsels des Gehirns, verbessert die intrazelluläre Proteinsynthese in der Entwicklung und Alterung des Gehirns.

Eigenschaften einzelner Drogengruppen

Fenilpiratsetam (N-carbamoyl-methyl-4-phenyl-2-pyrrolidon) -. Häusliche Verarbeitung, in ihrer Hauptwirkung pharmakologischen zum nootrope Arzneimittel Zusammenhang wird registriert und zur industriellen Produktion in dem russischen Ministerium 2003 Health g erlaubt Fenilpiratsetam wie Piracetam, verweist zu Pyrrolidon-Derivaten, d.h. Seine Basis ist im Zyklus von GABA geschlossen - der wichtigste Bremsmediator und Regulator der Aktion anderer Vermittler. Somit ist Phenylpyraketam, wie die meisten anderen Nootropika, in der chemischen Struktur den endogenen Mediatoren nahe. Aber - anders als in fenilpiratsetama Piracetam hat es einen Phenylrest, der einen signifikanten Unterschied in den Spektren der pharmakologischen Aktivität dieser Arzneimittel bestimmt.

Phenylpyracetam wird schnell aus dem Verdauungstrakt resorbiert und passiert leicht die Blut-Hirn-Schranke. Die Bioverfügbarkeit des Medikaments bei oraler Aufnahme beträgt 100%, die maximale Konzentration im Blut ist in einer Stunde erreicht. Phenylpyricetam wird innerhalb von 3 Tagen vollständig aus dem Körper ausgeschieden, die Clearance beträgt 6,2 ml / (minxkg). Die Elimination von Phenylpyricetam ist langsamer als Pyracetam: T1 / 2 beträgt 3-5 bzw. 1,8 Stunden. Phenylpyracetam wird im Körper nicht metabolisiert und unverändert ausgeschieden: 40% werden im Urin ausgeschieden und 60% - mit Galle und Schweiß.

Experimentelle und klinische Studien haben gezeigt, dass Phenylpyracetam ein breites Spektrum an pharmakologischen Wirkungen aufweist und sich für eine Reihe von Parametern vorteilhaft von Piracetam unterscheidet. Hinweise für die Verwendung von Phenylpyricetam:

• chronische zerebrovaskuläre Insuffizienz;
• WM;
• asthenische und neurotische Zustände;
• Verletzung von Lernprozessen (verbessert kognitive Funktionen);
• Depression von leichter und mittlerer Schwere;
• psycho-organisches Syndrom;
• krampfartige Bedingungen;
• chronischer Alkoholismus; :
• Fettsucht der alimentär-konstitutionellen Genese.

Fenilpiratsetam kann auch gesunde Menschen nutzen geistige und körperliche Aktivität zu unterstützen, um die Stabilität und Funktionsniveau unter extremen Bedingungen (Stress, Hypoxie, Rausch, Schlafstörungen, Verletzungen, körperliche und geistige Überlastung, Müdigkeit, Kühlung, Immobilität, Schmerzsyndrome) verbessern.

Der signifikante Vorteil von Phenylpyraketamin vor Pyra- cetam wird durch die Wirkungseintrittsraten und die Werte der aktiven Dosen angezeigt, die sich sowohl im Experiment als auch in der Klinik zeigten. Phenylpyra- cetam wirkt nicht ohne eine einzige Injektion, und der Verlauf seiner Anwendung liegt zwischen 2 Wochen und 2 Monaten, während die Wirkung von Pyra- cetam erst nach einer 2-6-monatigen Behandlungsdauer auftritt. Die tägliche Dosis von Phenylpyrazetam ist 0,1-0,3 g (und Piracetam - 1,2-12 g, ein weiterer unbestreitbarer Vorteil des neuen Medikaments ist, dass wenn es verwendet wird, gibt es keine Abhängigkeit, Abhängigkeit, Entzugssyndrom.

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Kontraindikationen für die Verwendung von Nootropika

Individuelle Überempfindlichkeit, psychomotorische Unruhe, Leber- und Niereninsuffizienz, Bulimie.

Bei der Verwendung von Drogen mit stimulierender Aktivität bei älteren Menschen sind vorübergehende Phänomene der Überstimulation in Form von Angstzuständen, Lebendigkeit und Schlafstörungen möglich.

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Nebenwirkungen

Nebenwirkungen werden am häufigsten bei älteren Patienten in Form von erhöhter Reizbarkeit, Erregbarkeit, Schlafstörungen, dyspeptischen Störungen sowie häufigen Episoden von Angina pectoris, Schwindel, Tremor beobachtet. Weniger häufig sind Schwäche, Schläfrigkeit, Krämpfe, motorische Enthemmung.

Toxizität

Der LD50-Wert von Phenylpyricetam beträgt 800 mg / kg. Vergleicht man die Dosen, in denen das Arzneimittel nootrope Eigenschaften (25-100 mg / kg) aufweist, mit seiner LD50, so kann daraus geschlossen werden, dass es einen ausreichend breiten therapeutischen Bereich und eine geringe Toxizität aufweist. Der therapeutische Index, berechnet als das Verhältnis der therapeutischen und toxischen Dosis, beträgt 32 Einheiten.

Klinische Studien, durchgeführt im staatlichen Wissenschaftszentrum für Sozial- und Forensische Psychiatrie. V.P. Das Serbische, das Moskauer Forschungsinstitut für Psychiatrie, das Russische Zentrum für autonome Pathologie und andere autoritative Zentren haben die hohe Wirksamkeit dieser Droge bestätigt.

Somit ist Phenylpyracetam eine nootropische neue Generation mit einem einzigartigen Spektrum neuropsychotroper Effekte und Wirkungsmechanismen. Die Verwendung von Phenylpyracetam in der medizinischen Praxis kann die Wirksamkeit der Behandlung signifikant verbessern und die Lebensqualität von Patienten mit ZNS-Pathologie auf ein neues Niveau bringen.

Noopept - ein neues heimisches Medikament mit nootropischen und neuroprotektiven Eigenschaften. Nach chemischer Struktur ist dies Ethylester von N-Phenylacetyl-b-Prolyl-Glycin. Beim Verschlucken wird das Noopept im Verdauungstrakt absorbiert und gelangt unverändert in den systemischen Blutkreislauf; die relative Bioverfügbarkeit des Arzneimittels beträgt 99,7%. B; der Körper produziert sechs Metabolite von Noopept - drei phenylhaltige und drei Desphenyl. Der aktive Hauptmetabolit ist Cycloprolylglycin, identisch mit dem endogenen zyklischen Dipeptid mit nootropischer Aktivität.

Die Studie der chronischen Toxizität des Medikaments bei Versuchstieren in Dosen von mehr als nootropic Durchschnitt von 2 bis 20 Mal gezeigt, dass Noopept keine schädigende Wirkung auf die inneren Organe hat, verursacht keine signifikanten Störungen Verhaltensreaktionen, Veränderungen der hämatologischen und biochemischen Parameter. Das Medikament hat keine immunotoxische, teratogene, mutagene Eigenschaften hat nicht aufweist, die nicht negativ auf die postnatale Entwicklung der Nachkommen beeinflussen und die generative Funktion. Die maximal ausgedrückte antiamnestische Wirkung ist in Dosen von 0,5-0,8 mg / kg definiert. Die Wirkungsdauer beträgt 4-6 Stunden nach einmaliger Injektion. Durch sie auf 1,2 mg zu erhöhen / kg die Wirkung verschwindet ( „gewölbt“ Sucht).

Nootrope Wirkung von Noopept ist selektiv. Das Medikament in einer breiten Palette von Dosen (0,1-200 mg / kg) zeigt keine stimulierende oder sedative Wirkung, stört nicht die Koordination der Bewegungen, verursacht keine Muskelrelaxans Wirkung. Längere Anwendung von Noopept in einer Dosis von 10 mg / kg führt nicht zu einer Veränderung im Spektrum seiner neurotropen Aktivität, es gibt keine kumulative Wirkung, die Entwicklung von Toleranz und das Auftreten neuer Komponenten des Arzneimittels. Wenn das Rauschgift zurückgezogen wird, werden geringfügige Aktivierungsphänomene, ohne Zeichen der Entwicklung der "ricochet" Angstkennzeichnung einiger Nootropics festgestellt. Für die klinische Anwendung beträgt die empfohlene Dosis von Noopept 20 mg / Tag.

Das Vorhandensein eines breiten Spektrums von nootropischer und neuroprotektiver Aktivität bei Noopept wurde bei Patienten mit Gedächtnisstörungen, Aufmerksamkeit und anderen intellektuellen Gedächtnisfunktionen nach CCT und mit chronischer cepebo-vaskulärer Insuffizienz festgestellt. Bei Einnahme von Noopept verglichen mit Pyracetam nimmt die Inzidenz von Nebenwirkungen der Therapie ab (12% bzw. 62%). Die Wirksamkeit und gute Verträglichkeit von Noopept erlaubt uns, es als Medikament der Wahl in der Therapie neurotischer Erkrankungen zu empfehlen.