Ziromin

Ziromin ist ein systemisches antimikrobielles Arzneimittel aus der Gruppe der Lincosamide und Makrolide sowie der Streptogramine.

Hinweise Ziromina

Es wird bei Erkrankungen infektiösen Ursprungs angewendet, die durch bestimmte Bakterien hervorgerufen wurden, die gegenüber der Substanz Azithromycin empfindlich sind:

• in den oberen Atemwegen sowie in den HNO-Organen: Sinusitis mit Mandelentzündung sowie Pharyngitis mit Mittelohrentzündung (beide Erkrankungen verlaufen in akuter Form);
• in den unteren Atemwegen: Lungenentzündung (atypische oder bakterielle Form) und verschlimmerte chronische Bronchitis;
• Unterhaut und Haut: Erstes Stadium der Lyme-Borreliose, verschiedene sekundäre Pyodermatosen sowie Impetigo oder Erysipel. Darüber hinaus kann es zur Beseitigung leichter Akne verschrieben werden.
• Geschlechtskrankheiten: Erkrankungen wie Zervizitis oder Urethritis (mit oder ohne Komplikationen), die durch den pathogenen Mikroorganismus Chlamydia trachomatis verursacht werden.

Freigabe Formular

Freisetzung in Tablettenform - 3 Stück in einer separaten Blisterpackung. Die Packung des Arzneimittels enthält 1 Blisterplatte.

Pharmakodynamik

Azithromycin ist ein Azalid und gehört zur Untergruppe der Makrolide. Es besitzt ein breites Wirkungsspektrum gegen pathogene Mikroben. Die Substanz wird mit Ribosomen (insbesondere mit ihrer 50S-Untereinheit) synthetisiert, wodurch sie die Proteinbindung in Bakterienzellen hemmt, ohne die Bindung von Polynukleotiden zu beeinträchtigen.

Das Medikament wirkt aktiv auf diese pathogenen Mikroben sowohl in In-vitro-Tests als auch bei klinischen Infektionsprozessen:

• grampositive Formen von Aerobiern: Pneumokokken mit pyogenen Streptokokken und Staphylococcus aureus;
• gramnegative Aerobier: Haemophilus influenzae und Haemophilus parainfluenzae sowie Moraxella catarrhalis mit Gonokokken und Listeria monocytogenes mit Keuchhustenbazillus;
• weitere Bakterien: Chlamydophila pneumoniae mit Chlamydia trachomatis und Legionella pneumophila, sowie Ureaplasma urealyticum mit Mycoplasma pneumoniae, sowie die Erreger der durch Zecken übertragenen Borreliose (Bakterien Borrelia burgdorferi) und Mycobacterium avium.

Azithromycin hat eine hohe Wirksamkeit gegen den Mikroorganismus Toxoplasma gondii.

Die Aktivität der Komponente wird durch die Anwesenheit von Mikroben, die β-Lactamase produzieren, nicht geschwächt.

Resistenzen gegen die Wirkung des Arzneimittels finden sich bei grampositiven Mikroben (fäkalen Enterokokken) sowie bei den meisten Staphylokokkenstämmen (empfindlich gegenüber der Wirkung der Substanz Methicillin) und Anaerobiern wie Bacteroides fragilis.

Pharmakokinetik

Die Arzneimittelkomponente passiert leicht die Blut-Parenchym-Schranke und gelangt dann in das Gewebe. Gleichzeitig werden in den Geweben des Urogenitalsystems (einschließlich der Prostata) und des Atmungssystems sowie in der Lunge und den Weichteilen der Haut im Vergleich zum Plasma erhöhte Arzneimittelspiegel (10-50-fach) beobachtet. Im Infektionsherd ist dieser Wert 24-34 % höher als im Gewebe gesunder Bereiche.

Die Substanz dringt in die Zellmembranen ein (daher ist das Medikament sehr wirksam bei der Behandlung von Infektionen, die durch Krankheitserreger in den Zellen verursacht werden). Mit Hilfe von Phagozyten, Makrophagen und polymorphonukleären Leukozyten gelangt es zum Infektionsort und wird dort im Prozess der Phagozytose freigesetzt.

Der Wirkstoff wird sehr schnell aus dem Plasma in das Zellgewebe aufgenommen, gelangt in die Phagozytenzellen und bewegt sich dann in den Bereich, in dem sich der Infektionsherd befindet. Dadurch entstehen hohe und stabile Wirkstoffkonzentrationen im betroffenen Gewebe (sie bleiben 5–7 Tage nach Beendigung der Arzneimitteleinnahme bestehen).

Die Substanz ist in saurem Milieu stabil und lipophil. Die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels beträgt 34 %.

Der Spitzenwert (0,4 mg/l) wird nach 2–3 Stunden erreicht, das Verteilungsvolumen beträgt 31,1 l/kg. Die Proteinsynthese ist umgekehrt proportional zu den Elementwerten im Blut und erreicht 7–50 %. Die Einnahme der Tablette mit Nahrung erhöht die Spitzenwerte um 23 %, der AUC-Wert bleibt jedoch unverändert.

Azithromycin wird hauptsächlich unverändert ausgeschieden – 50 % über die Galle und weitere 6 % über den Urin. In der Leber wird die Substanz demethyliert und verliert ihre Aktivität.

Die Plasmaclearance beträgt 630 ml/min. Das Medikament hat eine lange Halbwertszeit von 34–68 Stunden. Bei älteren Männern (65–85 Jahre) bleiben die pharmakokinetischen Eigenschaften unverändert. Bei Frauen steigt der Spitzenwert des Medikaments um 30–50 %. Bei Kindern im Alter von 1–5 Jahren sind Halbwertszeit, Spitzenwerte und AUC-Wert des Medikaments jedoch niedriger als bei Erwachsenen.

Dosierung und Verabreichung

Die Tabletten des Arzneimittels müssen vor einer täglichen Mahlzeit (ca. 60 Minuten) oder danach (nach 120 Minuten) eingenommen werden, da die Einnahme zusammen mit Nahrungsmitteln den Absorptionsprozess des Arzneimittels stört. Das Arzneimittel wird einmal täglich eingenommen, die Tablette muss unzerkaut geschluckt werden.

Dosierungsgrößen für Erwachsene, Kinder über 45 kg und ältere Menschen:

• zur Behandlung von HNO-Erkrankungen: 3 Tage lang täglich 1 Tablette (0,5 g);
• Erkrankungen der Atemwege: Nehmen Sie 3 Tage lang täglich 1 Tablette (0,5 g) ein.
• Verletzungen der Weichteile zusammen mit der Hautoberfläche: Nehmen Sie 3 Tage lang täglich 1 Tablette (0,5 g) des Arzneimittels ein.
• im Anfangsstadium der durch Zecken übertragenen Borreliose: Erwachsene - nehmen Sie am 1. Tag 2 Tabletten (1 g) Ziromin und dann im Verlauf von 2-5 Tagen 1 Tablette (0,5 g) ein. Der gesamte Kurs dauert 5 Tage;
• Zur Beseitigung gewöhnlicher Akne: Für die Kur werden insgesamt 6 g des Arzneimittels benötigt. Das Standardbehandlungsschema besteht darin, in den ersten drei Tagen 1 Tablette pro Tag (0,5 g/Tag) einzunehmen und dann in den folgenden neun Wochen 0,5 g/Woche einzunehmen.
• unkomplizierte Urethritis oder Zervizitis, verursacht durch die Aktivität des Bakteriums Chlamydia trachomatis: Es ist notwendig, einmal 2 Tabletten des Arzneimittels (1 g der Substanz) einzunehmen.

Bei Nierenversagen.

Die Wirkung des Arzneimittels auf Personen mit CC-Werten <40 ml/Minute wurde nicht getestet, daher sollte diese Patientenkategorie das Arzneimittel mit besonderer Vorsicht anwenden.

Bei Leberversagen.

Aufgrund der Tatsache, dass der Stoffwechsel des Wirkstoffs von Ziromin in der Leber stattfindet und seine Ausscheidung über die Galle erfolgt, ist es verboten, das Arzneimittel an Personen zu verschreiben, die an schweren Lebererkrankungen leiden.

[ 1 ]

Verwenden Ziromina Sie während der Schwangerschaft

Die Substanz Azithromycin kann die Plazentaschranke überwinden, obwohl keine negativen Auswirkungen auf das Kind beobachtet werden. Es ist jedoch zu beachten, dass geeignete Tests zur Bestimmung der Wirkung des Arzneimittels auf schwangere Frauen, die gut kontrolliert werden könnten, noch nicht durchgeführt wurden.

In diesem Zusammenhang darf Azithromycin schwangeren Frauen nur dann verschrieben werden, wenn der Nutzen für die Mutter die Wahrscheinlichkeit von Komplikationen überwiegt und auch dann, wenn keine geeigneten alternativen Medikamente zur Verfügung stehen.

Wenn das Arzneimittel während der Stillzeit eingenommen werden muss, muss entschieden werden, das Stillen während dieser Zeit zu unterbrechen.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• das Vorhandensein einer Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff sowie alle anderen Bestandteile des Arzneimittels oder andere Makrolide;
• schwere funktionelle Leber-/Nierenfunktionsstörung;
• da das Arzneimittel in Kombination mit Mutterkornderivaten theoretisch die Entwicklung von Ergotismus verursachen kann, sollte eine solche Kombination von Arzneimitteln vermieden werden;
• Anwendung bei Kindern, deren Gewicht 45 kg nicht erreicht hat.

Nebenwirkungen Ziromina

Die Einnahme von Tabletten kann das Auftreten bestimmter Nebenwirkungen verursachen:

• Störungen der Lymphfunktion und des allgemeinen Blutflusses: Gelegentlich tritt eine Thrombozytopenie auf. Es gibt auch vereinzelte Daten zu Perioden vorübergehender oder leichter Neutropenie (obwohl in diesem Fall kein kausaler Zusammenhang mit der Anwendung von Ziromin festgestellt werden konnte);
• psychische Probleme: gelegentlich können Angstgefühle, erhöhte Aggressivität oder starke Nervosität auftreten, und gleichzeitig kann mit der Entwicklung von Hyperaktivität gerechnet werden;
• Manifestationen im Nervensystem: Manchmal kommt es zu Schläfrigkeit, Ohnmacht, Schwindel, Geschmacks- und Geruchsstörungen, gleichzeitig treten Krämpfe (können auch durch die Wirkung anderer Makrolide verursacht werden) und Kopfschmerzen auf. Gelegentlich werden Schlaflosigkeit oder Asthenie sowie Parästhesien beobachtet;
• Hörbeeinträchtigung: Makrolide können in seltenen Fällen zu Hörbeeinträchtigungen führen. Bei Einnahme des Medikaments traten Hörbeeinträchtigungen, Tinnitus und Taubheit auf. Die meisten dieser Fälle traten in experimentellen Studien auf, in denen Azithromycin über einen langen Zeitraum in hohen Dosen angewendet wurde. Den verfügbaren Nachuntersuchungsberichten zufolge waren die meisten dieser Beeinträchtigungen reversibel.
• Probleme mit der Herzfunktion: Gelegentlich kommt es zu einer Erhöhung der Herzfrequenz und zusätzlich zu Arrhythmien, in deren Zusammenhang auch eine ventrikuläre Tachykardie beobachtet wird (wie sich herausstellte, werden diese Störungen auch durch andere Makrolide verursacht). Kammerflimmern und -flattern treten sporadisch auf, außerdem ist der QT-Index verlängert und der Blutdruck sinkt;
• Magen-Darm-Erkrankungen: Patienten leiden häufig unter Durchfall, Krämpfen und Bauchschmerzen, Übelkeit und Erbrechen. Manchmal treten Blähungen, weicher Stuhl, Verdauungsprobleme und Appetitlosigkeit auf. Selten kommt es zu einer Veränderung der Zungenfarbe oder Verstopfung. Es gibt Berichte über Pankreatitis, Meläna, dyspeptische Symptome und Kolitis in pseudomembranöser Form.
• Manifestationen in den Gallenwegen und der Leber: Gelegentlich treten Hepatitis und intrahepatische Cholestase auf. Es werden auch abnorme Leberwerte, nekrotische Hepatitis und Leberfunktionsstörungen beobachtet, die in Einzelfällen zum Tod führen.
• Hauterkrankungen: Gelegentlich treten schwere Allergiesymptome wie Quincke-Ödem, Lichtempfindlichkeit und Urtikaria auf. Es können auch schwere Hautläsionen auftreten (einschließlich Erythema multiforme, TEN und Stevens-Johnson-Syndrom). Manchmal treten auch Hautausschläge und Juckreiz auf.
• Schäden an der Muskel- und Knochenstruktur: manchmal entwickelt sich Arthralgie;
• Harnfunktionsstörungen: Gelegentlich kann es zu akutem Nierenversagen sowie zu tubulointerstitieller Nephritis kommen;
• Läsionen des Fortpflanzungssystems: Manchmal wird eine Vaginitis beobachtet;
• Allgemeine Symptome: Gelegentlich kommt es bei Patienten zu Anaphylaxie (dazu gehören Schwellungen, die gelegentlich zum Tod führen können) und Candidiasis;

Laboruntersuchungen und Analyseindikatoren: Es kann zu einem Anstieg von Kalium, Phosphokinase, Bilirubin sowie alkalischer Phosphatase, Serumkreatinin und Zucker kommen. Thrombozyto-, Neutro- oder Leukopenie traten sporadisch auf.

Überdosis

Zu den typischen Symptomen einer Überdosis zählen schwerer Durchfall oder Erbrechen mit starker Übelkeit sowie behandelbare Hörprobleme.

Im Falle einer Vergiftung mit dem Medikament sollte dem Patienten Aktivkohle verabreicht werden und anschließend unterstützende und symptomatische Behandlungsmethoden eingehalten werden. Das Medikament hat kein Gegenmittel.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Wie andere Makrolide verstärkt das Medikament Ziromin die Eigenschaften der Substanzen Triazolam, Warfarin und Ergotamin mit Phenytoin erheblich, wenn es in Kombination mit diesen verwendet wird.

Das Medikament muss mit großer Vorsicht an Personen verschrieben werden, die andere Medikamente einnehmen, die den QT-Wert verlängern können.

Bei verschiedenen Tests mit der kombinierten Anwendung von Ziromin und Antazida wurden geringfügige Veränderungen der pharmakokinetischen Eigenschaften von Azithromycin festgestellt - die Bioverfügbarkeit blieb gleich, die Plasmaspitzenwerte sanken jedoch um 30 %. Daher wird empfohlen, das Medikament entweder 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach der Einnahme von Antazida einzunehmen.

Bestimmte verwandte Arzneimittel aus der Kategorie der Makrolide haben einen signifikanten Einfluss auf den Stoffwechselprozess der Ciclosporin-Komponente. Da keine medikamentösen und pharmakokinetischen Tests solcher Wechselwirkungen durchgeführt wurden, ist vor der kombinierten Anwendung dieser Arzneimittel eine sorgfältige Bewertung des bestehenden Krankheitsbildes erforderlich. Im Falle einer Entscheidung über die Zweckmäßigkeit einer solchen Kombination ist es notwendig, die Ciclosporin-Indikatoren sehr sorgfältig zu überwachen und die Dosierung entsprechend anzupassen.

Es gibt Informationen über eine Zunahme der Blutungshäufigkeit aufgrund der Einnahme des Arzneimittels zusammen mit indirekten Antikoagulanzien (orale Cumarin-Antikoagulanzien oder Warfarin). Daher wird bei einer solchen Kombination dringend empfohlen, Änderungen der PT-Werte ständig zu überwachen.

Es gibt Hinweise darauf, dass bestimmte Arzneimittel aus der Kategorie der Makrolide einen erheblichen Einfluss auf den Stoffwechsel des Elements Digoxin im Darm haben können. Daher muss bei der kombinierten Einnahme dieser Arzneimittel die Möglichkeit eines Anstiegs des Digoxinspiegels berücksichtigt und dessen Indikatoren überwacht werden.

Bei der Anwendung von Azithromycin zusammen mit Terfenadin ist Vorsicht geboten.

Zwischen der Einnahme von Ziromin und Cimetidin müssen mindestens 2 Stunden Abstand eingehalten werden.

[ 2 ], [ 3 ]

Lagerbedingungen

Ziromin sollte an einem für Kinder unzugänglichen und vor Sonnenlicht geschützten Ort aufbewahrt werden. Die Lagertemperatur beträgt maximal 30 °C.

[ 4 ]

Haltbarkeit

Ziromin darf ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels 5 Jahre lang verwendet werden.