Retrovir

Retrovir enthält den Wirkstoff Zidovudin.

Diese in die Zelle eindringende Komponente nimmt mit Hilfe der darin verfügbaren Kinasen an Stoffwechselprozessen teil und wird in 5-Triphosphat (TF) umgewandelt. Zidovudin-TF ist eine Substanz, die die reverse virale HIV-Transkriptase kompetitiv verlangsamt. Die antivirale Wirkung des Arzneimittels entwickelt sich nach dem Prinzip seiner Passage in Form von Monophosphat in die DNA der Viruskette und der anschließenden Verlangsamung der Replikationsprozesse. [1]

Hinweise Retrovir

Es wird im Rahmen einer antiretroviralen Behandlung bei Menschen mit HIV- Infektion angewendet . Darüber hinaus kann es Frauen mit HIV + -Status während der Schwangerschaft über 14 Wochen verschrieben werden.

Freigabe Formular

Die Freisetzung des Arzneimittels erfolgt in Kapseln - 100 Stück in der Flasche; im Paket - 1 solche Flasche. Darüber hinaus können Kapseln in Zellplatten verpackt werden - jeweils 10 Stück; In der Box befinden sich 10 solcher Datensätze.

Pharmakokinetik

Zidovudin hat eine gute Absorption im Magen-Darm-Trakt; der Grad der Bioverfügbarkeit liegt innerhalb von 60-70%. Indikatoren für Intraplasma Cmax nach Einnahme des Arzneimittels in einer Portion von 5 mg / kg in 4-Stunden-Intervallen sind 7,1 Mikro.

Nach intravenöser Injektion des Arzneimittels beträgt die Halbwertszeit 1,1 Stunden und der Durchschnittswert der Gesamtclearance beträgt 27,1 ml / Minute / kg; die Indikatoren des Verteilungsvolumens sind gleich 1,61/kg. Die Clearance von Zidovudin ist signifikant höher als der CC-Index, was die bedeutende Rolle der tubulären Sekretion bei Ausscheidungsprozessen zeigt. [2]

Zidovudin kann die Plazenta passieren und wird mit Fruchtwasser im fetalen Blut registriert. Die Proteinsynthese ist eher schwach - innerhalb von 34-38%. [3]

Dosierung und Verabreichung

Eine Therapie mit Retrovir ist nur unter Aufsicht eines Arztes möglich, der Erfahrung in der Behandlung von Menschen mit HIV + -Status hat.

Für einen Erwachsenen und ein Kind mit einem Gewicht von mehr als 30 kg wird die Verabreichung von 0,5-0,6 g der Substanz verordnet (die Dosierung ist in 2 Verabreichungen unterteilt).

Ein Kind mit einem Gewicht von 21 bis 30 kg muss zweimal täglich 0,2 g Medikamente zusammen mit anderen antiretroviralen Substanzen einnehmen.

Personen mit einem Gewicht von 14-21 kg werden 0,1 g Medikamente (1 Kapsel morgens) und 0,2 g (2 Kapseln abends) verschrieben.

Für ein Kind mit einem Gewicht von 8-14 kg ist eine Dosierung von 0,1 g erforderlich (1 Kapsel 2-mal täglich).

Ein Säugling mit einem Gewicht von weniger als 8 kg sowie Personen, die keine Kapseln schlucken können, sollten das Medikament in Form einer Lösung zur oralen Verabreichung verwenden.

Verwenden Retrovir Sie während der Schwangerschaft

Zidovudin ist in der Lage, die Blut-Plazenta-Schranke zu überwinden, weshalb das Medikament während der Schwangerschaft nur über einen Zeitraum von mehr als 14 Wochen angewendet werden darf. Es ist nur erlaubt, es früher zu betreten, wenn es lebenswichtige Hinweise gibt.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen:

• Verabreichung an Personen, bei denen eine Zidovudin-Intoleranz diagnostiziert wurde;
• Anwendung bei Menschen mit einer ungewöhnlich niedrigen Neutrophilenzahl (weniger als 0,75x10 9 / l) oder einem pathologisch verringerten Hämoglobinwert (weniger als 7,5 g / l);
• Termin mit GV.

Nebenwirkungen Retrovir

Mit der Einführung von Retrovir ist die Entwicklung von Funktionsstörungen der Blutkreislauforgane möglich - darunter Leuko-, Neutro-, Thrombozyto- oder Panzytopenie, Laktatazidose und Anämie vom aplastischen Typ.

Darüber hinaus können bei Patienten die folgenden Nebenwirkungen auftreten:

• Depression, Krampfanfälle, Kopfschmerzen, schwere Angstzustände, geistige Beeinträchtigung, Schlafstörungen und Parästhesien;
• Kardiomyopathie;
• Dyspnoe oder Husten;
• dyspeptische Störungen, Blähungen, Geschmacksveränderungen und Pankreatitis;
• Allergiesymptome und Nesselsucht.

Überdosis

Die Einführung von Medikamenten in erhöhten Portionen führt zur Verstärkung von Nebenwirkungen.

Um den Zustand des Patienten zu stabilisieren, ist es notwendig, eine Magenspülung durchzuführen und symptomatische Maßnahmen durchzuführen.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Lamivudin führt zu einem mäßigen Anstieg der Cmax von Zidovudin (28%), ohne die AUC zu beeinflussen. Die pharmakokinetischen Parameter von Lamivudin werden durch Zidovudin nicht verändert.

Probenecid schwächt die Glucuronidierung ab und erhöht die AUC in Bezug auf die Halbwertszeit von Zidovudin. Die Anwendung von Probenecid führt zusammen mit Zidovudin zu einer Verringerung der intrarenalen Ausscheidung von Glucuronid.

Da Ribavirin ein Zidovudin-Antagonist ist, werden diese Arzneimittel nicht in Kombination angewendet.

Die gleichzeitige Anwendung mit Rifampicin führt zu einer Abnahme des AUC-Wertes von Zidovudin um etwa 48 ± 34 % (es liegen keine Informationen zur klinischen Signifikanz einer solchen Änderung vor).

Zidovudin hemmt die Prozesse der Phosphorylierung von Stavudin in Zellen.

Das Medikament senkt den Phenytoin-Blutspiegel (im Falle ihrer Kombination sollten die Plasmaparameter des letzteren überwacht werden).

Aspirin, Lorazepam, Codein mit Paracetamol, Naproxen und Morphin sowie Cimetidin, Isoprinosin mit Indomethacin, Oxazepam und Ketoprofen mit Dapson und Clofibrat können die Stoffwechselprozesse von Zidovudin stören (sie verlangsamen kompetitiv die Mikroglucuronisierung bzw ). Daher müssen Sie bei der Verwendung solcher Kombinationen vorsichtig sein.

Die gleichzeitige Verabreichung von Retrovir und nephrotoxischen oder myelotoxischen Substanzen (insbesondere bei der Bereitstellung von Rettungswagen), einschließlich Flucytosin, Vincristin und Pentamidin mit Ganciclovir und zusätzlich Amotericin, Doxorubicin und Dapson mit Vinblastin, Interferon, Cotrimoxazol und Pyrimetamin Pyrimetaminazol und Pyrimetaminazol Nebenwirkungen der ersten (es ist erforderlich, die Nierenfunktion und die Blutparameter zu überwachen und gegebenenfalls die Dosierung zu reduzieren).

Die Strahlentherapie verstärkt die myelosuppressive Wirkung von Zidovudin.

Lagerbedingungen

Retrovir muss außerhalb der Reichweite von kleinen Kindern, Licht und Feuchtigkeit aufbewahrt werden. Temperaturwerte - nicht mehr als 30 ° C.

Haltbarkeit

Retrovir darf für einen Zeitraum von 5 Jahren ab Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind die Substanzen Lazid, Zidolam und Virokomb mit Lamihop Z sowie Duovir, Lamivudin, Zovilam und Kombivudin. Die Liste umfasst auch Zidovir, Trizivir, Combivir mit Zidovudin, Nardin und Lazivudin.