Pentasa

Pentasa weist eine intensive entzündungshemmende Wirkung auf. Das Medikament hat keine systemische Wirkung und zeigt seine Wirkung in den entzündeten Bereichen des Darms. Bei unterstützender Anwendung des Medikaments ist die Wahrscheinlichkeit, ein kolorektales Karzinom zu entwickeln, sehr gering.

Bei Personen mit einer Entzündung des Darms kommt es zu einer Bewegung von Leukozyten, einer abnormalen Produktion von Zytokinen, einer erhöhten Produktion von Stoffwechselelementen der Arachidonsäure (insbesondere von Leukotrienen vom Typ B4) und einer Zunahme von freien Radikalen im entzündeten Darmgewebe. [1]

Hinweise Pentasa

Granulate und Tabletten werden zur Behandlung von mittelschweren und leichten Formen der Colitis ulcerosa (unspezifisch) verwendet.

Zur Therapie der Proktitis ulcerosa werden in der Regel Zäpfchen verschrieben.

Freigabe Formular

Die Freisetzung des Medikaments erfolgt in Tabletten - 10 Stück in der Zellplatte.

Das Arzneimittel kann auch in Form von Pulvergranulaten hergestellt werden - in einem Papierbeutel (1 oder 2 g).

Es wird auch in Form von rektalen Zäpfchen (komplett mit Gummifingerspitzen) verkauft, 28 Stück pro Packung.

Pharmakodynamik

Durch die Unterdrückung der Leukozyten-Chemotaxis verhindert das Medikament die Bewegung von Leukozyten im Entzündungsherd, wodurch die Infiltration reduziert werden kann. Auch die Bindung von Entzündungsleitern, darunter Leukotriene, PG und andere Stoffwechselkomponenten der Arachidonsäure, ist geschwächt.

Pentasa reduziert das Volumen der LPO-Komponenten und verlangsamt ihre schädigende Wirkung auf das Darmgewebe. [2]

Pharmakokinetik

Das Wirkstoffgranulat weist eine Ethylcellulosebeschichtung auf. Eingenommenes und gelöstes Mesalazin wird dann nach und nach aus allen Mikrogranulaten freigesetzt, während die Tablette den Magen-Darm-Trakt passiert (bei jedem pH-Wert des Darms). Nach 60 Minuten ab dem Zeitpunkt der Einnahme des Arzneimittels werden Mikrogranulate im Zwölffingerdarm bestimmt (dies hängt nicht von der Nahrungsaufnahme ab). Die durchschnittliche Dauer für die Passage von Medikamenten in den Darm beträgt bei Freiwilligen 3-4 Stunden.

Austauschprozesse.

Mesalazin wird in das Element N-Acetyl-Mesalazin umgewandelt (präsystemisch in der Darmschleimhaut und systemisch in der Leber). Mit Hilfe von Dickdarmmikroben kommt es zu einer schwachen Acetylierung, die zur Bildung von N-Acetyl-5-aminosalicylsäure führt. Es wird angenommen, dass Acetyl-Mesalazin keine toxischen und therapeutischen Wirkungen hat.

Absorption.

Innerhalb von 30-50% des Arzneimittels wird nach oraler Verabreichung im Dünndarm resorbiert. Bereits nach 15 Minuten ab dem Zeitpunkt der Anwendung wird Mesalazin im Blutplasma registriert. Plasma-Cmax-Werte werden nach 1-4 Stunden ab dem Zeitpunkt der Arzneimittelverabreichung beobachtet. Außerdem nimmt der Plasmaspiegel der Substanz allmählich ab; nach 12 Stunden wird es nicht mehr erkannt.

Die Plasma-AUC hat ein ähnliches Muster, aber ihre Werte sind noch höher und die Elimination erfolgt langsamer. Die metabolischen intraplasmatischen Anteile von Acetyl-Mesalazin und Mesalazin liegen im Bereich von 3,5-1,3 bei oraler Verabreichung von 0,5 g 3-mal täglich sowie 2 g 3-mal täglich. Daraus lässt sich schließen, dass sie von der Intensität der Acetylierung abhängen.

Stabile Durchschnittswerte von Mesalazin im Blutplasma betragen 2, 8 und 12 μmol / l, wenn pro Tag 1,5, 4 bzw. 6 g verabreicht werden. Für Acetyl-Mesalazin entsprechen diese Indikatoren jeweils 6, 13 und 16 μmol / l.

Bei oraler Verabreichung hängt die Bewegung und Freisetzung des Arzneimittels nicht von der Nahrungsaufnahme ab, da die Substanz eine schwache systemische Resorption aufweist.

Vertriebsprozesse.

Das aktive Element des Arzneimittels und sein Metabolit überwinden die BHS nicht. Die Proteinsynthese von Mesalazin beträgt ca. 50 %, die von Acetyl-Mesalazin ca. 80 %.

Ausscheidung.

Die Halbwertszeit von Mesalazin beträgt ca. 40 Minuten und die von Acetyl-Mesalazin ca. 70 Minuten. Obwohl Mesalazin während der Bewegung durch den Magen-Darm-Trakt immer freigesetzt wird, ist es unmöglich, einen Begriff für seine Halbwertszeit bei oraler Verabreichung zu definieren. Tests haben gezeigt, dass nach oraler Verabreichung für 5 Tage stabile Werte von Mesalazin festgestellt werden.

Beide Elemente von Drogen werden mit Kot und Urin ausgeschieden. Gleichzeitig wird Acetyl-Mesalazin hauptsächlich mit dem Urin ausgeschieden.

Dosierung und Verabreichung

Granulat oder Tabletten sollten ohne zu kauen oral eingenommen werden. Um das Schlucken zu erleichtern, wird das Arzneimittel mit Saft oder klarem Wasser abgewaschen. Die Portionsgröße wird vom persönlich behandelnden Arzt gewählt.

Ein Erwachsener mit einem Rückfall von NUC oder Morbus Crohn sollte 4000 mg des Medikaments pro Tag einnehmen. Die Höhe der Erhaltungsdosis beträgt bei Morbus Crohn 4 g des Arzneimittels und bei NUC - 2 g Die Tagesportion darf auf mehrere Anwendungen aufgeteilt werden.

Kindern werden 30 mg / kg Medikamente verschrieben; die Tagesportion sollte auch über mehrere Anwendungen hinweg konsumiert werden.

Rektale Zäpfchen werden in den Anus eingeführt - 1-2 Stück pro Tag, bis der Widerstand des kreisförmigen Muskels gegen dieses Verfahren aufhört. Vor der Einführung müssen Sie den Darm mit einem Einlauf reinigen. Um die erforderliche Hygiene während des Eingriffs zu gewährleisten, sollten Sie die dem Arzneimittel beiliegenden Gummifingerkuppen verwenden. Um das Einsetzen der Kerze zu erleichtern, kann diese mit Wasser angefeuchtet werden.

Wenn das Zäpfchen spontan aus dem Darm herausgefallen ist, muss der Vorgang in den nächsten 10 Minuten wiederholt werden.

• Bewerbung für Kinder

Darf nicht an Personen unter 2 Jahren verabreicht werden.

Verwenden Pentasa Sie während der Schwangerschaft

Pentasu wird Schwangeren nicht verschrieben. Das Medikament kann nur im 1. Trimester angewendet werden, wenn strenge Indikationen vorliegen. Um die Einnahme des Arzneimittels zu beenden, sollte ein Monat vor der Geburt erfolgen (wenn der Verlauf der Pathologie dies zulässt).

Für die Dauer der Behandlung müssen Sie mit dem Stillen aufhören.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit im Zusammenhang mit Mesalazin und seinen Stoffwechselelementen (Kreuzresistenz gegen Salicylate wird beobachtet);
• Anwendung bei Personen mit schwerer Leber- oder Sekretionsfunktionsstörung;
• beeinträchtigte Blutgerinnung;
• ulzerative Pathologie.

Nebenwirkungen Pentasa

Zu den Nebenwirkungen:

• Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts: Dyspeptische Störungen, Bauchschmerzen, Übelkeit, Stuhlstörungen. Manchmal tritt Erbrechen auf. Auch bei biochemischen Tests kann eine Zunahme der Wirkung von Leberenzymen festgestellt werden;
• Probleme mit der Funktion des Zentralnervensystems: Koordinationsstörungen, Tinnitus, Schwindel, Depression, Zittern und Kribbeln in den Extremitäten;
• verletzungen der sekretorischen Aktivität: Hämaturie oder Proteinurie sowie Harnwegserkrankungen, die sich zu Anurie entwickeln können;
• Anzeichen von Allergien: epidermales Brennen oder Jucken sowie Exanthem;
• mit CVS assoziierte Läsionen: Schmerzen im Brustbein, subjektives Gefühl von Herzschwund, Zunahme oder Abnahme des SBP, Bradykardie und Dyspnoe;
• Bluttest-Indikationen: Immunsuppression, Unterdrückung aller hämatopoetischen Keime und Gerinnungsstörung;
• andere: gelegentlich tritt Alopezie auf oder der Tränenfluss nimmt ab.

Überdosis

Zur Pentasa-Vergiftung liegen nur begrenzte Informationen vor. Die Symptome ähneln normalerweise denen, die bei einer Salicylatsalz-Intoxikation auftreten. Zusammen mit Dehydration kommt es zu einer Hyperventilation der Lunge, einer Verletzung der Säure-Basen-Parameter und einer Hypoglykämie.

Symptomatische Maßnahmen werden durchgeführt, und das Opfer wird in ein Krankenhaus eingeliefert. Das Arzneimittel hat kein Gegenmittel.

In den ersten Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels wird eine Magenspülung durchgeführt. Außerdem wird eine regelmäßige Überwachung der Elektrolyt- und CBS-Parameter sowie der Nierenaktivität durchgeführt.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Einführung des Arzneimittels zusammen mit Methotrexat, Mercaptopurin und Azathioprin erhöht die toxischen Eigenschaften des letzteren.

Das Arzneimittel schwächt die Wirkung von Warfarin ab.

Pentasa erhöht die blutzuckersenkende Aktivität von Sulfonylharnstoff-Derivaten.

Die krebserzeugende Wirkung von GCS wird in Kombination mit dem Arzneimittel verstärkt.

Das Medikament verstärkt die therapeutische Wirkung von Antikoagulanzien.

Die Arzneimittelwirkung von Rifampicin, Sulfonamiden und Diuretika vom Thiazidtyp wird im Falle einer Kombination mit dem Wirkstoff des Arzneimittels abgeschwächt.

Die Kombination mit dem Medikament führt zur Unterdrückung der Aufnahme von Cyanocobalamin.

Die Einführung zusammen mit urikosurischen Substanzen erhöht deren medizinische Wirkung.

Lagerbedingungen

Die Pentasa muss bei Temperaturen gehalten werden, die die 25 ° C-Marke nicht überschreiten.

Haltbarkeit

Pentasa kann innerhalb von 24 Monaten ab Herstellungsdatum des Heilmittels verwendet werden.

Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind die Substanzen Budenofalk, Tykveol, Medrol und Probifor mit Hydrocortison, Johanniskraut mit Defenorm und zusätzlich Depo-Medrol, Atzilakt und Cortef mit Solu-Medrol sowie Bifiliz und Cinquefoil Rhizom.