Natulan

Natulan ist ein antineoplastisches Arzneimittel aus der Gruppe der Methylhydrazin-Präparate.

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Hinweise Nathulana

Es wird zur Behandlung von Lymphogranulomatose, Lymphosarkom, Retikulosarkom und auch makrofollikulärem Lymphoblastom eingesetzt.

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Freigabe Formular

Das Arzneimittel wird in Kapseln zu je 50 Stück in einer Glasflasche abgegeben. In einer Schachtel befindet sich 1 solche Flasche.

Pharmakodynamik

Das genaue Wirkmuster von Procarbazin ist noch nicht vollständig erforscht. Das Medikament verlangsamt die Proteinbindung sowie die DNA- und RNA-Synthese und zerstört Transmethylierungsprozesse – die Bewegung von Treibmittelradikalen, die von Methionin in die tRNA-Region übertragen werden. In Abwesenheit normal funktionierender tRNA sind die Prozesse der Bindung von Proteinen und DNA an RNA gestört.

Ein wichtiges Element der medizinischen Wirkungsprozesse ist die Bildung der Substanz H2O2 durch Autooxidation. Diese Komponente interagiert mit Sulfhydrylgruppen von Proteinen im Gewebe. Dies trägt zur Verdichtung der DNA-Spiralisierung und darüber hinaus zur Komplikation von Transkriptionsprozessen bei.

Pharmakokinetik

Das Element Procarbazin wird im Magen-Darm-Trakt vollständig und schnell resorbiert. Bei oraler Verabreichung passiert das Medikament die Blut-Hirn-Schranke und erreicht schnell Gleichgewichtswerte zwischen Flüssigkeits- und Plasmaspiegel. Spitzenwerte nach oraler Einnahme werden innerhalb von 60 Minuten erreicht.

Der Stoffwechsel der Substanz Procarbazin erfolgt in den Nieren und der Leber; der Prozess besteht aus vier Phasen: Oxidation, dann Isomerisierung und Hydrolyse, wonach erneut eine Oxidation erfolgt, was zur Bildung eines Stoffwechselprodukts führt - N-Isopropylterephthalsäure.

Die Halbwertszeit des Wirkstoffs beträgt etwa 10 Minuten. Etwa 70 % der Substanz werden innerhalb von 24 Stunden mit dem Urin ausgeschieden.

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Dosierung und Verabreichung

Das Medikament wird oral nach den Mahlzeiten eingenommen.

Die Therapie beginnt mit einer kleinen Dosierung, die dann schrittweise auf den Maximalwert von 0,25–0,3 g/Tag erhöht wird:

• Tag 1 – nehmen Sie 50 mg;
• 2. Tag – 0,1 g verwenden;
• Tag 3 – nehmen Sie 0,15 mg;
• 4. Tag – 0,2 g verwenden;
• Tag 5 – 0,25 g verwenden;
• 6. und folgende Tage – nehmen Sie 0,25–0,3 g.

Fortsetzung der Therapie.

Die Therapie mit einer Dosis von 0,25–0,3 g/Tag sollte bis zur vollständigsten Remission der Erkrankung fortgesetzt werden. Anschließend ist eine Erhaltungstherapie mit einer Tagesdosis von 50–150 mg des Arzneimittels erforderlich.

Die Therapie sollte erst abgebrochen werden, wenn die Gesamtdosis von mindestens 6 g erreicht ist, da es schwierig ist, den Remissionsverlauf vor Erreichen dieser Grenze zu beurteilen. Sinkt die Leukozytenzahl zu Beginn der Behandlung auf 3000 Einheiten und die Thrombozytenzahl auf 80000, sollte die Anwendung des Arzneimittels vorübergehend unterbrochen werden. Die Erhaltungsdosen können wieder aufgenommen werden, sobald die Werte der oben genannten Elemente wieder ansteigen. Aus diesem Grund sind regelmäßige Blutuntersuchungen äußerst wichtig.

Komplexe Behandlung.

Bei zytostatischen Therapien werden 0,1 g/m2 des Arzneimittels täglich ^für 10–14 Tage eingenommen. Erwachsene nehmen 2–4 mg/kg/Tag einmalig ein oder teilen die Dosis in mehrere Einzeldosen auf und nehmen sie in den ersten 7 Tagen ein. Danach muss auf eine Dosis umgestellt werden, die nach dem Schema 4–6 mg/kg/Tag berechnet wird, und die Behandlung muss bis zum Auftreten von Sättigungssymptomen (Auftreten von Thrombozytopenie und Leukopenie) durchgeführt werden. Dann wird das Arzneimittel in einer Erhaltungsdosis eingenommen, die nach dem Schema 1–2 mg/kg/Tag berechnet wird.

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Verwenden Nathulana Sie während der Schwangerschaft

Die Verschreibung von Natulan an schwangere Frauen ist kontraindiziert. Frauen im gebärfähigen Alter müssen während der Einnahme dieses Medikaments zuverlässige Verhütungsmittel anwenden.

Patienten, die mit dem Medikament behandelt werden, müssen auf das Stillen verzichten.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• das Vorhandensein einer hohen Empfindlichkeit gegenüber dem Arzneimittel und seinen Bestandteilen;
• schwere Leukopenie oder Thrombozytopenie;
• schwere Probleme mit der Leber- oder Nierenfunktion.

Nebenwirkungen Nathulana

Während der ersten Therapietage wurden häufig Übelkeit und Appetitlosigkeit beobachtet, diese Symptome verschwanden jedoch immer nach einiger Zeit.

Die Einnahme des Arzneimittels führt auch zur Entwicklung der folgenden Nebenwirkungen:

• Störungen der Blut- und Lymphfunktionen: Unterdrückung der Knochenmarkfunktion, Thrombozyto-, Panzyto- oder Leukopenie, Eosinophilie und Anämie (manchmal ihre hämolytische Form);
• Probleme mit dem Magen-Darm-Trakt: Erbrechen, Verstopfung, Bauchschmerzen, Übelkeit, Durchfall, Stomatitis und Anorexie;
• Funktionsstörungen des Nervensystems: Neuropathie, Kopfschmerzen, Parästhesien und Krämpfe;
• psychische Störungen: Depression, Psychose, Schläfrigkeit oder Verwirrtheit und Halluzinationen;
• Erkrankungen des hepatobiliären Systems: Hepatitis, Lebererkrankungen und Gelbsucht;
• Läsionen der Atemwege: interstitielle Pneumonie;
• Gefäßerkrankungen: Auftreten von Blutungen;
• Läsionen des Unterhautgewebes und der Epidermis: Alopezie, Hautausschläge, Urtikaria, TEN und Stevens-Johnson-Syndrom;
• Immunerkrankungen: Anzeichen einer Allergie, einschließlich Quincke-Ödem und Anaphylaxie;
• Stoffwechselstörungen: Entwicklung von Anorexie;
• Probleme, die die Fortpflanzungsfunktion beeinträchtigen: anhaltende Azoospermie;
• Neoplasie: nicht-lymphoide Neoplasie sekundären Ursprungs, einschließlich Bronchialkarzinom und akuter myeloischer Leukämie. Es entwickelt sich auch eine Myelodysplasie;
• Sehbehinderung: Probleme mit dem Sehvermögen;
• Läsionen, die Gewebe, Muskeln und Skelett betreffen: Knochen- oder Bändernekrose und Myalgie;
• Infektionskrankheiten: Sepsis oder interkurrente Infektionen;
• Allgemeine Störungen: Asthenie oder Pyrexie.

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Überdosis

Zu den Anzeichen einer Vergiftung zählen: Durchfall, Schwindel, Herzrasen, Übelkeit, Krämpfe, Zittern und Erbrechen sowie Halluzinationen, erhöhter Blutdruck und Depressionen.

Um die Beschwerden zu beseitigen, ist es notwendig, Erbrechen oder eine Magenspülung herbeizuführen und anschließend intravenös zu rehydrieren. Blut- und Leberwerte sollten 14 Tage lang überwacht werden, nachdem sich der Zustand des Patienten stabilisiert hat. Zusätzlich wird eine antimikrobielle Prophylaxe durchgeführt.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Während der Therapie muss auf den Konsum alkoholischer Getränke verzichtet werden (aufgrund der Möglichkeit der Entwicklung disulfiramähnlicher Symptome).

Procarbazin ist ein schwacher MAO-Hemmer. Daher sollten Sie während der Einnahmezeit Lebensmittel mit hohem Tyramingehalt (z. B. Käse) aus Ihrer Ernährung ausschließen und bestimmte Medikamente nicht gleichzeitig einnehmen. Die Kombination von Natulan mit abschwellenden Mitteln und Sympathomimetika muss vermieden werden.

Da die medizinische Wirkung von Natulan verstärkt werden kann, müssen folgende Arzneimittel mit Vorsicht und in kleinen Dosen eingenommen werden: Inhibitoren mit zentraler Wirkung (z. B. Barbiturate und Anästhetika sowie Opiate), Arzneimittel mit anticholinergen Eigenschaften (einschließlich trizyklischer Antidepressiva), Phenothiazin und blutdrucksenkende Arzneimittel.

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Lagerbedingungen

Natulan muss an einem trockenen Ort außerhalb der Reichweite von kleinen Kindern aufbewahrt werden. Temperaturindikatoren – nicht höher als 25 °C.

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Haltbarkeit

Natulan kann ab dem Datum der Freigabe des Arzneimittels 3 Jahre lang verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Bei Kindern jeden Alters wird das Arzneimittel in einer Dosierung von 0,1 g/ ^m2 (in 2–3 Dosen) verabreicht.

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Analoga

Ein Analogon des Therapeutikums ist Procarbazin.