Mezakar

Mezacar ist ein Antikonvulsivum.

Hinweise Mezakara

Es wird unter folgenden Bedingungen angewendet:

• Epilepsie ;
• Anfälle von Anfällen partieller Art mit einfacher oder komplexer Art (mit oder ohne gleichzeitige Bewusstseinsverlust; mit der Entwicklung von Generalisierungssymptomen mit oder ohne sekundären Charakter);
• Anfälle gemischten Charakters;
• Konvulsionen tonisch-klonischer Natur (generalisierte Form);
• akutes manisches Verhalten;
• Alkoholentzug;
• BAR (als unterstützendes Mittel) - um die Schwere der klinischen Symptome bei Exazerbationen zu verringern und diese auch zu verhindern;
• Neuralgie des N. 3nich (idiopathisch) und Neuralgie im Bereich des N. 3, die sich vor dem Hintergrund einer diffusen Sklerose entwickelt;
• Neuralgie des Nervs in der Glossopharyngealzone (idiopathische Form).

Freigabe Formular

Die Freisetzung des Arzneimittels erfolgt in Tablettenform - 10 Stück in der Zellplatte. In einer Packung - 5 solcher Aufzeichnungen.

Pharmakodynamik

Besitzt Anti-Manie und normochemische (stabilisiert die Stimmung) Aktivität.

Das aktive Element aktiviert das verlangsamende GABAerge Gehirnsystem. Gleichzeitig blockiert es die Aktivität von potentiell abhängigen Na-Kanälen (innerhalb der Membranen von Nervenzellen), wodurch deren Arbeit stabilisiert wird. Darüber hinaus schwächt es die Wirkung von Neurotransmittersäuren (Glutamat mit Aspartat) und interagiert mit Adenosinenden im Gehirn.

Erhöht die Krampfschwelle und korrigiert auch die mit Epilepsie verbundenen persönlichen Veränderungen.

Pharmakokinetik

Aufnahme.

Oral eingenommenes Carbamazepin wird fast vollständig resorbiert, wenn auch nicht mit sehr hoher Geschwindigkeit. Bei 1 Drogenkonsum werden nach 12 Stunden Plasma-Cmax-Werte aufgezeichnet. Es gibt keine klinisch signifikanten Unterschiede im Absorptionsgrad von Arzneimitteln bei Verwendung der verschiedenen oralen Formen. Bei 1-facher oraler Gabe einer Tablette mit einem Volumen von 0,4 g Carbamazepin beträgt die durchschnittliche Cmax des unveränderten Wirkstoffs ca. 4,5 µg / ml.

Der Verzehr von Nahrungsmitteln hat keinen signifikanten Einfluss auf den Grad und die Geschwindigkeit der Resorption von Carbamazepin.

Gleichgewichts-Plasmaparameter von Arzneimitteln werden nach 7-14 Tagen unter Berücksichtigung der persönlichen Merkmale von Stoffwechselprozessen (Carbamazepin-Autoinduktion von Enzym-Leber-Systemen oder Heteroinduktion mit anderen Arzneimitteln, die in Kombination angewendet werden) und zusätzlich zum Zustand des Patienten, der Therapiedauer und der Dosisgröße beobachtet.

Es gibt signifikante zwischenmenschliche Unterschiede in den Gleichgewichtsindizes im Medikamentenspektrum: Bei vielen Patienten variieren sie zwischen 4 und 12 μg / ml (Bereich 17-50 μmol / l). Der Carbamazepin-10,11-Epoxid-Spiegel (wirkstoffaktives Stoffwechselprodukt) erreicht im Vergleich zu den Carbamazepin-Werten fast 30%.

Vertriebsprozesse.

Nach vollständiger Resorption der therapeutischen Komponente liegt das scheinbare Verteilungsvolumen im Bereich von 0,8-1,9 l / kg.

Die Substanz kann die Plazenta passieren. Seine Synthese mit Intraplasma-Blutprotein beträgt 70-80%. Der Gehalt des unveränderten Elements im Speichel mit CSF ist proportional zu dem Teil der aktiven Komponente, der nicht mit Proteinen synthetisiert wird (20-30%).

Die Indikatoren für Carbamazepin in der Muttermilch entsprechen 25-60% der Werte im Blutplasma.

Prozesse austauschen.

Der Metabolismus von Carbamazepin wird in der Leber hauptsächlich über den Epoxidweg hergestellt. In diesem Fall werden die wichtigsten Stoffwechselprodukte gebildet - 10,11-Transdiol-Derivat und zusätzlich sein Konjugat zusammen mit Glucuronsäure.

Das Haupt-Isoenzym, das den Wirkstoff in das Carbamazepin-10,11-epoxid umwandelt, ist das Hämoprotein des Subtyps P450 ZA4. Bei solchen Austauschreaktionen entsteht ein „kleines“ Stoffwechselelement - 9-Hydroxy-methyl-10-carbamoylacridan.

Bei einmaliger oraler Anwendung werden ungefähr 30% des Wirkstoffs im Urin (endgültige Epoxy-Stoffwechselprodukte) aufgezeichnet. Andere wichtige Wege für die Umwandlung von Carbamazepin sind für die Bildung einer Vielzahl von Monohydroxylat-Derivaten und damit von Carbamazepin-N-Glucuronid verantwortlich, das von der UGT2B7-Komponente gebildet wird.

Ausscheidung.

Nach 1-facher oraler Verabreichung von Arzneimitteln beträgt die Halbwertszeit eines unveränderten Elements im Durchschnitt 36 Stunden, und bei erneuter Einnahme beträgt der Durchschnitt 16 bis 24 Stunden (nach Autoinduktion des Monooxygenase-Lebersystems), wobei die Dauer des Therapiezyklus berücksichtigt wird.

Bei Personen, die auch andere Arzneimittel anwenden, die ein ähnliches Enzym-Lebersystem auslösen (z. B. Phenobarbital oder Phenytoin), beträgt die durchschnittliche Halbwertszeit einer Substanz 9-10 Stunden.

Die Plasmahalbwertszeit des Stoffwechselprodukts 10,11-Epoxid beträgt ca. 6 Stunden (bei 1-facher Verwendung von Epoxid).

Nach 1-facher Anwendung von Carbamazepin in einer Portion von 0,4 g werden 72% der Komponente im Urin und 28% im Stuhl ausgeschieden. Ungefähr 2% der Dosis verlassen den Körper in unverändertem Zustand durch den Urin und ungefähr 1% in Form des therapeutisch aktiven Stoffwechselelements 10,11-Epoxid.

Dosierung und Verabreichung

Das Medikament wird oral eingenommen, ohne Rücksicht auf die Nahrungsaufnahme. Die ausgewählte tägliche Portion sollte in 2-3 Anwendungen aufgeteilt werden. Die Größe der Dosierung wird anhand der Diagnose bestimmt.

Größen der Standardportionen für Erwachsene: 0,1-0,2 g 1-2 mal pro Tag; Es ist notwendig, die Dosierung langsam zu erhöhen, bis das gewünschte Ergebnis erzielt wird. Somit kann der Patient täglich 0,8–2 g der Substanz einnehmen.

Größen der Standarddosierungen für Kinder: 0,1 g pro Tag; Eine allmähliche Erhöhung der Portionen erfolgt wöchentlich (um 0,1 g). Die übliche Portion beträgt 10-20 mg / kg pro Tag (bei mehreren Anwendungen).

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Verwenden Mezakara Sie während der Schwangerschaft

Es ist unmöglich, Mezakar zu bestellen, wenn die Frau schwanger ist oder stillt.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Gegenanzeigen:

• schwere Unverträglichkeit in Verbindung mit Medikamenten;
• Vorgeschichte einer Allergie gegen Trizykliker;
• AV-Blockade;
• Unterdrückung der Knochenmarkaktivität;
• hepatischer Porphyrietyp (es kann sich um einen gemischten, akut intermittierenden oder späten epidermalen Subtyp handeln) sowie seine Vorgeschichte;
• Drogenkonsum MAOI.

Nebenwirkungen Mezakara

Unter den Nebenwirkungen:

• Änderungsanalyse Lesungen: Lymphadenopathie, Retikulozytose, Leukopenie, Thrombozytopenie oder pantsito-, Agranulozytose mit Leukozytose und Eosinophilie, und zusätzlich, aplastische, hämolytische Anämie oder megaloblastic Form, Porphyrie, Erythrozyten-Aplasie Natur und den Mangel an B9-Vitamin;
• Immunstörungen: Intoleranz, die einen langsamen Charakter, epidermaler Hautausschlag, Lymphadenopathie hat oder Vaskulitis, und zusätzlich, Hepatosplenomegalie, aseptische Meningitis-Arten, die durch die Entwicklung von Myoklonus und peripheren Eosinophilie Charakter, und das Verschwinden des Gallengangs Syndroms ergänzt wird. Anaphylaxie, Angioödem oder Hypogammaglobulinämie können ebenfalls auftreten.
• endokrine Erkrankungen: Gewichtszunahme, Hyponatriämie, Ödeme, Abnahme der Plasma-Osmolarität, gipergidriya (Erbrechen, ein Gefühl der Verwirrung, Lethargie und Kopfschmerzen) und Prolaktin-Wert (Gynäkomastie, Galaktorrhoe und Knochenstoffwechselstörungen) erhöhen;
• Stoffwechselstörungen: Folsäure-Mangel und Appetitlosigkeit;
• psychische Probleme: Gefühle der Aufregung, Angst, Verwirrung oder Aggressivität, Halluzinationen, Aktivierung des Zustands von Psychose und Depression;
• neurologische Anzeichen: Ataxie, Schwindel, Schläfrigkeit, Kephalalgie und Diplopie sowie Sehstörungen und unwillkürliche Bewegungen (Dystonie, Zittern (manchmal Flattern) und Tic). Darüber hinaus die orofaziale Vielfalt von Dyskinesien, Polyneuropathien, Dysarthrien und Nystagmen, Choreoathetosen, Augenbewegungsstörungen, Sprachstörungen, Geschmacksstörungen, Parästhesien, Muskelschwäche, aseptischer Meningitis und Paresen;
• Sehbehinderung: Glaukom, Bindehautentzündung, Akkommodationsstörung und Trübung der Augenlinse;
• Hörprobleme: Ohrgeräusche, Hörverlust und eine Zunahme oder Abnahme der Hörempfindlichkeit;
• Herz-Kreislauf-Probleme Art innerhalb der Herzleitungsstörungen, kongestiver Herzinsuffizienz Charakter, erhöhtem oder erniedrigtem Blutdruckwert, Thromboembolie und Synkope und zusätzlich Bradykardie, Exazerbation der CHD, Thrombose, Herzrhythmusstörungen und Kreislaufkollaps;
• Atemwegserkrankungen: Lungenentzündung, Atemnot oder Lungenentzündung;
• Verdauungsstörungen: Obstruktive oder Durchfallerkrankungen, Übelkeit, Glossitis, trockene Mundschleimhaut, Bauchschmerzen und Stomatitis. Zusätzlich Pankreatitis, Hepatitis, Leberversagen, GGT-Anstieg, Transaminase und alkalische Phosphatase, Gelbsucht, Gallengangssyndrom und granulomatöse Hepatitis;
• epidermale Läsionen: Erythrodermie, SLE, Pruritus, allergische Dermatitis, SSD, Urtikaria, Photosensibilisierung und epidermale Nekrolyse. Darüber hinaus polyformales oder knotiges Erythem, Akne und Purpura, Hirsutismus, schwere Alopezie, Hyperhidrose und Hautpigmentierungsstörung;
• ODA-Störungen: Arthralgie, Muskelschwäche und Muskelkrämpfe;
• urogenitale Probleme: tubulointerstitielle Nephritis, Harnverhalt, Impotenz, Nierenfunktionsstörungen, Störungen der Spermatogenese, Nierenfunktionsstörungen (Albuminurie mit Hämaturie, Azotämie oder Oligurie) und vermehrtes Wasserlassen;
• Systemische Störungen: Schwächegefühl.

Überdosis

Anzeichen einer Vergiftung sind: Schläfrigkeit, Erregung oder Orientierungslosigkeit, Bewusstseinsstörungen, Trübungen, Nystagmus, Ataxie und Halluzinationen. Darüber hinaus können Sprachstörungen, Koma, Hypo- oder Hyperreflexie, Dysarthrie, Krämpfe und Dyskinesien sowie Mydriasis, psychomotorische Störungen, Unterkühlung, Myoklonus und Lungenödem auftreten. Gleichzeitig können Atmung, Herzstillstand, gestörte Herzleitungsfunktion, Tachykardie, Ohnmacht, Blutdruckabfall oder -anstieg, Hyperhidrie und Rhabdomyolyse unterdrückt werden. Möglicherweise liegt eine metabolische Azidose vor, es kommt zu Essstörungen im Magen, Anurie oder Oligurie, Flüssigkeits- oder Urinretention, erhöhten CPK-Werten (Muskelfraktion), Hyperglykämie oder Hyponatriämie.

Personen mit solchen Störungen müssen ins Krankenhaus eingeliefert, Magenspülungen durchgeführt, Sorbentien verschrieben und unterstützende Maßnahmen durchgeführt werden. Es ist auch notwendig, die Blutwerte von Carbamazepin zu bestimmen, das Herz zu überwachen und Elektrolytstörungen zu korrigieren.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Medikamente, die in der Lage sind, die Carbamazepinwerte im Blutplasma zu erhöhen.

Da sich bei einem Anstieg der oben genannten Indikatoren negative Symptome entwickeln können (z. B. Schläfrigkeit und neben Diplopie, starkem Schwindel oder Ataxie), sollte die Portionsgröße des Mezacar geändert werden, oder die Plasmawerte sollten in Kombination mit ähnlichen Substanzen überwacht werden. Zu diesen Medikamenten gehören:

• entzündungshemmende und analgetische Medikamente: Ibuprofen oder Dextropropoxyphen;
• Androgene: Substanz Danazol;
• Antibiotika: Makrolide (zum Beispiel Yosamycin mit Erythromycin, Ciprofloxacin und Troleandomycin mit Clarithromycin);
• Antidepressiva: Fluoxetin, Viloxazin, Desipramin mit Trazodon, Nefazodon mit Fluvoxamin und Paroxetin;
• Antikonvulsiva: Vigabatrina und Stiripentol;
• Antimykotika: Azole (zum Beispiel Ketoconazol mit Itraconazol und Voriconazol mit Fluconazol). Alternative Antikonvulsiva können Personen verschrieben werden, die Itraconazol oder Voriconazol anwenden.
• Antihistaminika: Terfenadin oder Loratadin;
• Antipsychotika: Loxapin mit Olanzapin und Quetiapin;
• TB-Medikamente: Isoniazid;
• Mittel, die die Aktivität der Carboanhydrase verlangsamen: Acetazolamid-Komponente;
• antivirale Medikamente: Substanzen, die die HIV-Protease verlangsamen (zum Beispiel Ritonavir);
• Medikamente zur Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen: Verapamil mit Diltiazem;
• Wirkstoffe bei Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts: Omeprazol oder Cimetidin;
• Muskelrelaxantien: Dantrolen mit Oxybutinin;
• Wirkstoffe: Ticlopidin;
• andere Mittel: Dazu gehören Grapefruitsaft und außerdem Nikotinamid (für Erwachsene und nur in großen Portionen).

Substanzen mit der Fähigkeit, die Intraplasma-Werte des aktiven Carbamazepin-Stoffwechselprodukts - 10,11-Epoxid - zu erhöhen.

Zu diesen Medikamenten gehören Prohabid, Loxapin, Valpromid mit Quetiapin und damit Valproinsäure mit Primidon und Valnoctamid. Die Dosierung des Arzneimittels bei einmaliger Anwendung mit diesen Substanzen sollte angepasst werden (oder Sie müssen die Plasmawerte überwachen).

Medikamente, die die Intraplasma-Carbamazepin-Werte senken.

Eine Änderung der Dosierung des Arzneimittels kann in Kombination mit den folgenden Substanzen erforderlich sein:

• Antikonvulsiva: Metsuksimid, Fensuksimid und Felbamat mit Phenobarbital und Oxcarbazepin sowie Phenytoin (um eine Phenytoinvergiftung und submedikamentotische Werte von Carbamazepin zu verhindern, muss der Plasmaspiegel des ersten bis 13 mcg / ml geändert werden, bevor ich das Carbamazepin verwende, habe ich bereits 4 (Informationen darüber sind widersprüchlich);
• Krebsmedikamente: Doxorubicin oder Cisplatin;
• Medikamente gegen Tuberkulose: Rifampicin;
• Antiasthmasubstanzen oder Bronchodilatatoren: Aminophyllin oder Theophyllin;
• dermatologische Mittel: Isotretinoin.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen.

Mefloquin kann zur Entwicklung antagonistischer Wirkungen in Bezug auf die krampflösende Wirkung von Mezacar führen, weshalb die Dosierung des letzteren entsprechend geändert werden muss.

Es ist bekannt, dass Isotrenoin die Bioverfügbarkeitsindikatoren oder die Clearance von Carbamazepin mit seinem Stoffwechselprodukt verändert, weshalb es während der Therapie erforderlich ist, die Plasmawerte von Carbamazepin zu überwachen.

Die Wirkung des Arzneimittels auf die Plasmawerte der damit kombinierten Substanzen.

Carbamazepin ist in der Lage, die Plasmaleistung einzelner Arzneimittel zu verringern sowie deren therapeutische Aktivität zu schwächen oder zu nivellieren. In Anbetracht der klinischen Daten kann eine Dosisänderung der folgenden Medikamente erforderlich sein:

• entzündungshemmende oder analgetische Substanzen: Methadon mit Buprenorphin und Paracetamol (eine Langzeitanwendung von Carbamazepin zusammen mit Paracetamol (oder Acetaminophen) kann Hepatotoxizität hervorrufen) und damit Tramadol mit Phenazon (Antipyrin);
• Antibiotika: darunter Rifabutin oder Doxycyclin;
• Oral eingenommene Antikoagulanzien: zum Beispiel Fenprocumon, Acenocoumarol mit Warfarin und Dicoumarol;
• Antidepressiva: Dazu gehören Nefazodon mit Bupropion, Trazodon mit Sertralin, Citalopram und Tricyclika (z. B. Amitriptylin mit Imipramin, Clomipramin und Nortriptylin);
• Antiemetika: Aperitif;
• Antikonvulsiva: Clonazepam, Tiagabin, Clobazam mit Felbamat, Valproinsäure, Ethosuccimid mit Primidon sowie Lamotrigin, Zonisamid, Oxcarbazepin und Topiramat. Es gibt Informationen über den Anstieg der Plasmaparameter von Phenytoin unter dem Einfluss von Carbamazepin und über deren Abnahme sowie (einmalig) über den Anstieg der Plasmaparameter von Mephenytoin;
• Antimykotika: Voriconazol mit Itraconazol und Ketoconazol. Personen, die Itraconazol oder Voriconazol verwenden, sollten alternative Antikonvulsiva verwenden.
• Anthelmintika: Albendazol oder Praziquantel;
• Krebsmedikamente: Cyclophosphamid mit Imatinib sowie Temsirolimus und Lapatinib;
• Neuroleptika: Haloperidol mit Aripiprazol, Clozapin mit Risperidon und zusätzlich Bromperidol mit Ziprasidon und Olanzapin sowie Quetiapin und Paliperidon;
• antivirale Medikamente: Medikamente, die die Aktivität von HIV-Proteasen verlangsamen (z. B. Saquinavir mit Indinavir und Ritonavir);
• Anxiolytika: Midazolam mit Alprazolam;
• antiasthmatische Substanzen und Bronchodilatatoren: Theophyllin;
• Empfängnisverhütungsmittel: hormonelle Empfängnisverhütung (es ist notwendig, die Option bei der Auswahl alternativer Empfängnisverhütungsmittel in Betracht zu ziehen);
• Substanzen zur Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen: Ca-Kanal-Blocker (eine Kategorie von Dihydropyridin), darunter Digoxin mit Lovastatin, Felodipin, Simvastatin, Cerivastatin mit Chinidin und zusätzlich Ivabradin mit Propranolol und Atorvastatin;
• Corticosteroide: Dexamethason oder Prednison;
• Substanzen gegen Impotenz: Tadalafil;
• Immunsuppressiva: Tacrolimus mit Cyclosporin und Sirolimus mit Everolimus;
• Schilddrüsen-Medikamente: Levothyroxin;
• andere Substanzen: Arzneimittel, die Progesteron oder Östrogen enthalten (alternative Verhütungsmethoden müssen ausgewählt werden), Sertralin mit Buprenofinom, Mianserin und Gestrinon sowie Tormifen mit Tibolon.

Kombinationen von Medikamenten, die getrennt untersucht werden müssen.

Die Kombination des Arzneimittels mit Levetiracetam kann die Toxizität von Mezacar verstärken.

Die Kombination von Arzneimitteln mit Isoniazid kann die Potenzierung der Hepatotoxizität des letzteren auslösen.

Die Einnahme zusammen mit Lithiumwirkstoffen oder Metoclopramid und zusätzlich mit Neuroleptika (Thioridazin oder Haloperidol) kann zur Potenzierung negativer neurologischer Symptome führen (bei letzterer Kombination auch bei therapeutischen Plasmaindikatoren).

Die Verwendung des Arzneimittels zusammen mit einem separaten Diuretikum (Furosemid oder Hydrochlorothiazid) kann das Auftreten einer symptomatischen Hyponatriämie verursachen.

Carbamazepin kann als Antagonist nicht depolarisierender Muskelrelaxantien (z. B. Pancuronium) wirken. In diesem Fall müssen Sie mit einer Erhöhung dieser Mittel rechnen, und die Patienten sollten sorgfältig überwacht werden, um einer neuromuskulären Blockade vorzubeugen.

Wie andere Psychopharmaka kann Carbamazepin die Verträglichkeit von alkoholischen Getränken verringern, weshalb Patienten diese während der Therapie abbrechen müssen.

Verbotene Kombinationen.

Da die Struktur von Carbamazepin nahezu trizyklisch ist, kann das Medikament nicht mit MAOI kombiniert werden. Die Einführung von Mezacar muss mindestens 14 Tage vor Beginn der Anwendung gestoppt werden.

Die Wirkung des Arzneimittels auf serologische Testdaten.

Carbamazepin kann in der UPPER-Analyse, die zur Bestimmung der Perphenazinwerte verwendet wird, eine falsch positive Reaktion auslösen.

Carbamazepin kann zusammen mit 10,11-Epoxid in immunologischen Studien mit polarisierter Fluoreszenz, die zur Ermittlung von Indikatoren für Trizyklika durchgeführt werden, falsch positive Angaben machen.

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Lagerbedingungen

Mezacar muss bei Temperaturen im Bereich von 15-25 ° C aufbewahrt werden.

Haltbarkeit

Mezacar kann für einen Zeitraum von 24 Monaten ab dem Zeitpunkt der Herstellung des Arzneimittels angewendet werden.

Anwendung für Kinder

Bei Kindern ist eine stärkere Ausscheidung von Carbamazepin zu verzeichnen, weshalb sie möglicherweise eine erhöhte Menge an Medikamenten (in Kilogramm Gewicht) benötigen. Verschreibungspflichtige Pillen für Kinder ab 5 Jahren.

Analoga

Analoga des Arzneimittels sind Finlepsin, Septol mit Tegretol, Carbelex mit Carbapin und zusätzlich Carbamazepin und Timonil.