Melperon

Melperon ist ein Medikament aus der Untergruppe der Butyrophenone und zeigt ihre charakteristische antipsychotische Wirkung.

Das Medikament blockiert die Aktivität von Dopaminendungen, was zu einer Abschwächung der Intensität des Einflusses des Dopamin-Neurotransmitters führt. Gleichzeitig zeigt das Medikament eine starke antiserotonerge Wirkung, während sich die antipsychotische Wirkung erst bei der Einführung großer Mengen von Medikamenten entwickelt. [1]

Melperon kann zur Entwicklung einer antiarrhythmischen Aktivität und Muskelentspannung führen. [2]

Hinweise Melperon

Es wird für solche Verstöße verwendet:

• Dysomnie, psychomotorische Erregung oder Erregung und Verwirrung bei älteren Menschen und Menschen mit psychischen Störungen;
• Demenz , Neurosen oder Psychosen sowie Oligophrenie, die mit Hirnläsionen des organischen Typs verbunden ist.

Freigabe Formular

Die Freisetzung des Wirkstoffs erfolgt in Form einer Flüssigkeit zur oralen Verabreichung - 5 mg / ml in Flaschen mit einem Volumen von 0,2 oder 0,3 Litern. In der Packung - 1 solche Flasche und ein Dosierbecher.

Pharmakodynamik

Melperonhydrochlorid ist Butyrophen. Sein Syntheseindex mit D2-Endungen ist fast 200-mal niedriger als der von Haloperidol. Neben der dopaminergen Wirkung zeigt das Medikament auch eine starke antiserotonerge Wirkung.

Nach der Einführung von Melperon wird eine an die Dosisgröße des Arzneimittels gebundene affektive Entspannung beobachtet, die dazu neigt, die Schläfrigkeit zu verringern. Antipsychotische Aktivität in Bezug auf Wahnvorstellungen, Halluzinationen und Autismus entwickelt sich nur bei Verwendung großer Dosierungen des Medikaments.

Neben den oben beschriebenen Grundeigenschaften, die für Antipsychotika mit schwacher Wirkung charakteristisch sind, hat das Medikament antiarrhythmische und muskelrelaxierende Wirkungen.

Melperon unterscheidet sich von anderen Antipsychotika dadurch, dass es die zerebrale Krampfschwelle in therapeutischen Portionen nicht beeinflusst. Eine leichte Erhöhung dieser Schwelle wird wahrscheinlich bei der Anwendung mittlerer therapeutischer Dosen des Arzneimittels beobachtet werden.

Die Aktivität des Arzneimittels in Bezug auf die extrapyramidale motorische Aktivität ist eher schwach.

Pharmakokinetik

Bei oraler Verabreichung wird das Medikament vollständig und mit hoher Geschwindigkeit resorbiert und durchläuft während der 1. Intrahepatischen Passage intensive Stoffwechselprozesse.

Der Plasmaspiegel Cmax wird 60-90 Minuten nach der Verabreichung des Arzneimittels festgestellt.

Bei einer Dosiserhöhung kommt es aufgrund der Besonderheiten intrahepatischer Stoffwechselprozesse zu einem nichtlinearen Anstieg der Plasmaparameter Cmax von Melperon.

Der Proteinsynthesegrad beträgt 50% (18% werden mit Intra-Serum-Albumin synthetisiert).

Das Essen von Nahrung verändert die Arzneimittelaufnahme und das Blutbild nicht.

Melperon nimmt mit hoher Geschwindigkeit fast vollständig am intrahepatischen Stoffwechsel teil; 5-10% des unveränderten Wirkstoffs werden über die Nieren ausgeschieden. Die Halbwertszeit für eine einmalige Verabreichung beträgt ungefähr 4-6 Stunden. Bei wiederholter Verabreichung erhöht sich dieser Wert auf ca. 6-8 Stunden.

Die Stoffwechselprozesse des Arzneimittels ändern sich nicht unter der Einwirkung von Substanzen, die intrahepatische Enzyme induzieren (Phenytoin mit Phenobarbital und Carbamazepin), was es von anderen Butyrophenon-Derivaten unterscheidet.

Dosierung und Verabreichung

Die Auswahl der Dosierung erfolgt unter Berücksichtigung des Alters, der persönlichen Empfindlichkeit, des Gewichts und der Schwere der Manifestationen der Krankheit.

Um eine milde beruhigende Wirkung zu erzielen, bei der es zu einer Verbesserung der Stimmung kommt, wird das Medikament in einer Tagesportion verwendet, die im Bereich von 20-75 mg liegt.

Personen mit Verwirrtheit und Erregung sollten das Medikament zunächst in einer Portion von 0,05-0,1 g pro Tag einnehmen. Bei Bedarf kann diese Portion nach Absprache mit einem Arzt auf 0,2 g erhöht werden, die maximal zulässige Dosis pro Tag beträgt 0,4 g.

• Bewerbung für Kinder

Nicht an Personen unter 12 Jahren vergeben.

Verwenden Melperon Sie während der Schwangerschaft

Melperon sollte schwangeren Frauen nicht verabreicht werden.

Wenn Sie es während einer Hepatitis B anwenden müssen, müssen Sie das Stillen für die Dauer der Therapie unterbrechen.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber Melperon, anderen Butyrophenonen oder anderen Bestandteilen des Arzneimittels;
• akute Vergiftung oder Koma durch Opiate, Alkohol, Schlaftabletten und andere Psychopharmaka, die die Aktivität des Zentralnervensystems schwächen (Antidepressiva mit Neuroleptika und Lithiumsalzen);
• schweres Leberversagen;
• eine Geschichte von ZNS.

Nebenwirkungen Melperon

Die wichtigsten Nebensymptome:

• eine Abnahme der Blutdruckwerte, Müdigkeit, ein reflektorischer Anstieg der Herzfrequenzindikatoren sowie eine orthostatische Dysregulation;
• Lähmungserscheinungen (Steifheit und Zittern), willkürliche Bewegungsstörungen (extrapyramidale Manifestationen) und Hyperkinesie;
• schwächung des Gallenabflusses, vorübergehender Anstieg der Aktivität von Leberenzymen und Gelbsucht;
• epidermale Anzeichen von Allergien;
• Thrombozyto-, Leuko- oder Panzytopenie.

Überdosis

Eine Vergiftung mit einem Medikament kann zu einer Verstärkung der negativen Symptome führen.

Symptomatische Maßnahmen werden durchgeführt.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Verwendung des Arzneimittels zusammen mit Ethylalkohol führt zu einer Erhöhung der Aktivität des letzteren.

Die Verabreichung in Kombination mit Substanzen, die die Aktivität des Zentralnervensystems unterdrücken (darunter Analgetika, Antihistaminika, Hypnotika und andere Psychopharmaka), kann eine Verstärkung der beruhigenden Wirkung oder eine Atemdepression hervorrufen.

Die Einnahme von Arzneimitteln zusammen mit Trizyklika kann eine gegenseitige Verstärkung der Arzneimittelwirkung hervorrufen.

Die Kombination mit Medikamenten kann die Wirkung von blutdrucksenkenden Medikamenten verstärken.

Die Anwendung zusammen mit Dopamin-Antagonisten (z. B. Levodopa) kann eine Abnahme der therapeutischen Wirkung des Dopamin-Agonisten hervorrufen.

Die Anwendung von Antipsychotika in Kombination mit anderen Dopamin-Antagonisten (z. B. Mit Metoclopramid) kann eine Zunahme der Intensität extrapyramidaler Störungen hervorrufen.

Die gleichzeitige Anwendung von Melperon mit Substanzen mit anticholinerger Wirkung (z. B. Atropin) kann die anticholinerge Wirkung verstärken. In diesem Fall können sich Sehstörungen, ein Anstieg des IOD, Verstopfung, Xerostomie, Anstieg der Herzfrequenz, Speichelfluss, Harnwegserkrankungen, Hypohidrose, Schwierigkeiten bei Sprechprozessen und partielle Amnesie entwickeln. Die Intensität der Wirkung von Melperon kann abgeschwächt werden, indem seine Absorption im Magen-Darm-Trakt verringert wird.

Butyrophenone sind in der Lage, mit Tee, Kaffee und Milch Verbindungen zu bilden, die ihre Löslichkeit verringern; dies erschwert die Aufnahme des Arzneimittels.

Trotz der Tatsache, dass Melperon nur zu einem eher schwachen und kurzfristigen Anstieg der Prolaktinindikatoren führt, kann die Wirkung von Medikamenten, die die Wirkung von Prolaktin verlangsamen (z. B. Gonadorelin), abnehmen. Eine solche Interaktion hat sich noch nicht entwickelt, sollte aber nicht vollständig ausgeschlossen werden.

Amphetamin-Stimulanzien können die antipsychotische Wirkung eines Arzneimittels verringern.

Adrenalin kann die Entwicklung von Tachykardie und einen paradoxen Blutdruckabfall verursachen.

Die Einführung zusammen mit Melperon kann die Arzneimittelwirkung von Phenylephrin reduzieren.

Die Kombination mit Dopamin kann der peripheren Vasodilatation (z. B. Nierenarterien) entgegenwirken oder bei Einführung einer hohen Dosis von Dopamin die Vasokonstriktion.

Es ist notwendig, die kombinierte Anwendung von Medikamenten auszuschließen, die das QT-Intervall verlängern können (darunter Makrolide, Antiarrhythmika des Typs IA oder III sowie Antihistaminika), die zum Auftreten einer Hypokaliämie führen (z. B. Diuretika) oder verlangsamen den intrahepatischen Zerfall des Arzneimittels (darunter Fluoxetin mit Cimetidin) herunter.

Lagerbedingungen

Melperon muss an einem für Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Temperaturniveau - nicht mehr als 25 ° C.

Haltbarkeit

Melperon darf innerhalb von 36 Monaten ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden. Die geöffnete Flasche ist 2 Monate haltbar.

Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind die Substanzen Halopril mit Galomond, Senorm und Haloperidol mit Droperidol.