Letrozol

Letrozol ist ein Krebsmedikament, das die Östrogenbindung blockiert.

Das Medikament hat auch eine antiöstrogene Wirkung und verlangsamt selektiv die Aktivität der Aromatase (ein wichtiges Bioenzym in den Prozessen der östrogenen Bindung) durch eine hochspezifische Synthese mit den Komponenten dieses Enzyms. Zusammen damit verlangsamt das Medikament die Durchführung der östrogenen Biosynthese in gesunden peripheren Geweben sowie in Neoplasmageweben. [1]

Hinweise Letrozol

Es wird bei postmenopausalen Frauen - im Frühstadium mit bösartigen Neubildungen im Brustbereich (die die Enden der weiblichen Sexualhormone ausdrücken) als zusätzliche Behandlung verwendet.

Es wird bei bösartigen Brustveränderungen im Frühstadium, in der Postmenopause nach Abschluss einer Standard-Zusatztherapie mit Tamoxifen - als verlängerte Zusatzsubstanz - angewendet.

Es wird bei hormonabhängigen malignen Brustläsionen (häufig) bei postmenopausalen Frauen verschrieben - Erstlinientherapie.

Wird auch bei weit verbreiteten malignen Mammakarzinomen bei postmenopausalen Frauen angewendet, die zuvor Antiöstrogene angewendet haben.

Freigabe Formular

Die Freisetzung der Substanz erfolgt in Tabletten - 10 Stück in einer Zellpackung; in einer Schachtel - 3 solcher Packungen.

Pharmakodynamik

Bei postmenopausalen Frauen werden Östrogene bei einer Frau hauptsächlich mit Hilfe der Aromatase gebildet, die in den Nebennieren gebildete Androgene teilweise mit Östradiol in Östron umwandelt.

Die ständige Einnahme von Medikamenten in einer Tagesportion von 0,1-5 mg bewirkt eine Abnahme der Plasmawerte von Östradiol und Östron mit Östronsulfat auf ein Niveau von bis zu 95% der Ausgangswerte. Die Hemmung der Östrogenbindung muss während der gesamten Therapiedauer aufrechterhalten werden. [2]

Wenn die Bindung von Östrogenen blockiert wird, nehmen Androgene zu, die in ihrer chemischen Struktur Vorläufer von Östrogenen sind.

Gleichzeitig erhöht die Letrozol-Therapie leicht die Wahrscheinlichkeit, an Osteoporose zu erkranken.

Eine adjuvante Behandlung in den frühen Stadien des malignen Mammakarzinoms reduziert die Wahrscheinlichkeit eines Rezidivs, erhöht das progressionsfreie 5-Jahres-Überleben und reduziert das Risiko von Metastasen und sekundären Neoplasien.

Eine längere begleitende Behandlung reduziert die Wahrscheinlichkeit eines Rückfalls um 42 %.

Pharmakokinetik

Bei oraler Einnahme hat das Medikament eine hohe Geschwindigkeit und wird fast vollständig im Darm resorbiert. Die durchschnittliche Bioverfügbarkeit beträgt 99,9 %. Die Nahrungsaufnahme verringert die Resorptionsrate. Um die Cmax-Werte zu erreichen, dauert es im Durchschnitt 1 Stunde bei Drogenkonsum auf nüchternen Magen bzw. 2 Stunden bei Nahrungsaufnahme.

Die intraplasmatische Proteinsynthese beträgt ungefähr 60 %. Bei längerem Gebrauch des Arzneimittels wird seine Akkumulation nicht beobachtet.

Der größte Teil des Arzneimittels ist an Stoffwechselprozessen mit der Bildung einer Stoffwechselkomponente beteiligt, die keine Aktivität aufweist.

Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich in Form von Stoffwechselelementen zusammen mit dem Urin; der kleinere Teil wird vom Darm ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt 2 Tage.

Dosierung und Verabreichung

Das Medikament wird oral eingenommen, ohne Bezug auf die Nahrungsaufnahme. Für einen Tag verwenden sie das 1-fache, 2,5 mg des Arzneimittels. Das Medikament wird täglich und über einen langen Zeitraum (5 Jahre oder bis ein Rückfall auftritt) angewendet.

Eine verlängerte adjuvante Behandlung dauert in der Regel 4 Jahre (maximal 5 Jahre). Wenn Symptome einer Karzinomprogression festgestellt werden, muss die Einnahme von Medikamenten vollständig eingestellt werden.

Bei Menschen mit Karzinom in der letzten Phase oder mit Manifestationen von Metastasen wird die Therapie bis zu einer ausgeprägten Entwicklung des Neoplasmas fortgesetzt.

• Bewerbung für Kinder

Das Medikament ist nicht für die pädiatrische Anwendung bestimmt.

Verwenden Letrozol Sie während der Schwangerschaft

Letrozol sollte während der Stillzeit oder Schwangerschaft nicht angewendet werden.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• hormoneller Status, der während der Fruchtbarkeit festgestellt wird;
• schwere Unverträglichkeit gegenüber den Elementen des Arzneimittels.

Vorsicht ist geboten bei der Anwendung bei Personen mit Glucose-Galactose-Malabsorption, Lactose-Intoleranz und Lactase-Mangel.

Nebenwirkungen Letrozol

Zu den Nebenwirkungen:

• mit NS assoziierte Läsionen: Schläfrigkeit, Dysästhesie, Schwindel, Parästhesie, Depression und Nervosität sowie zusätzlich Schlaflosigkeit, Angst, Hypästhesie, Reizbarkeit, vorübergehende Störungen des zerebralen Blutflusses und Gedächtnisstörungen;
• Probleme mit dem Verdauungstrakt: Übelkeit, Bauchschmerzen, Verstopfung, Dyspepsie, trockene Mundschleimhäute, Erbrechen, Stomatitis und Durchfall sowie eine Erhöhung der Aktivität intrahepatischer Enzyme;
• Verletzungen hämatopoetischer Prozesse: Leukopenie;
• Atemwegserkrankungen: Husten oder Dyspnoe;
• mit dem Blutfluss verbundene Anzeichen: arterielle Thrombose, Tachykardie, Schlaganfall, Thrombophlebitis, die oberflächliche und tiefe Venen betrifft, Lungenembolie, erhöhter Blutdruck sowie ischämische Herzkrankheit;
• epidermale Läsionen: Hautausschläge, Quincke-Ödem, Hauttrockenheit, Hyperhidrose, Pruritus, Alopezie, anaphylaktische Symptome und Urtikaria;
• Störungen, die die Arbeit von ODA beeinträchtigen: Myalgie, Arthritis, Frakturen, Arthralgie sowie Osteoporose und Schmerzen, die die Knochen betreffen;
• sensorische Probleme: Katarakte, Geschmacksstörungen und verschwommenes Sehen;
• Störungen der Urogenitalfunktion: Blutungen, Schmerzen im Brustbein, häufigeres Wasserlassen, Ausfluss aus der Scheide und Infektionen;
• Stoffwechselstörungen: Anorexie, Durst, Gewichtszunahme oder -abnahme, gesteigerter Appetit und Hypercholesterinämie;
• andere Manifestationen: Müdigkeit, Unwohlsein, peripheres Ödem, paroxysmales Fieber, Hyperthermie, Asthenie, generalisiertes Ödem, trockene Schleimhäute und Schmerzen im Bereich der Neoplasmenherde.

Überdosis

Es gibt Hinweise auf eine Vergiftung mit Letrozol.

Es gibt keine spezifischen Therapiemethoden für die Vergiftung mit diesem Medikament, daher werden sowohl symptomatische als auch unterstützende Maßnahmen durchgeführt. Das Medikament kann durch Hämodialyse aus dem Körper ausgeschieden werden.

Lagerbedingungen

Letrozol muss an einem vor Feuchtigkeit, Kindern und Sonnenlicht geschützten Ort gelagert werden. Das Temperaturniveau ist nicht höher als 25 ° C.

Haltbarkeit

Letrozol darf innerhalb von 24 Monaten ab Herstellungsdatum des therapeutischen Wirkstoffs verwendet werden.

Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind die Mittel von Femara, Aralet, Letromar und Lerza mit Letrotera und Letrozol Teva und außerdem Etruzil.

Bewertungen

Letrozol erhält wenig Feedback von Patienten - Menschen mit Krebs sind nicht bereit, über den Verlauf ihrer Pathologie und Therapie zu sprechen.

Onkologen hingegen halten Medikamente dieser Kategorie für sehr wirksam (wie durch wissenschaftliche Untersuchungen und Tests bestätigt) bei der Behandlung von Brustkrebs.