Lekoptin

Lekoptin blockiert die Aktivität langsamer Ca-Kanäle.

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Hinweise Lekoptina

Es wird unter folgenden Bedingungen angewendet:

• Belastungsangina ;
• vasospastische Form der Angina pectoris mit stabilem Charakter;
• stabile Form der Angina ohne Angiospasmus;
• supraventrikuläre Tachykardie;
• WPW-Syndrom;
• Vorhofflimmern;
• Sinustachykardie;
• erhöhte Blutdruckwerte;
• Vorhofflattern;
• essentielle Hypertonie in Verbindung mit einem kleinen Kreislauf des Blutflusses;
• Extrasystole im Zusammenhang mit den Vorhöfen.

Im Falle einer hypertensiven Krise muss das Medikament in / in der Methode angewendet werden.

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Freigabe Formular

Die Freisetzung des Wirkstoffs erfolgt in Tablettenform - 25 Tabletten in einer Zellverpackung und 2 Packungen pro Packung (40 mg Volumen) oder 10 Tabletten in einer Platte und 5 Platten in einer Packung (80 mg Volumen).

Pharmakodynamik

Der Wirkstoff des Arzneimittels ist der Stoff Verapamil. Das Medikament verlangsamt die Bewegung von Calciumionen im Bereich der Fasern des Gewebes der glatten Muskeln. Der Wirkstoff ist ein Diphenylalkylaminderivat.

Das Medikament hat eine antianginöse, antihypertensive und antiarrhythmische Aktivität.

Antianginale Effekte entwickeln sich mit direkten Auswirkungen auf die periphere Hämodynamik und das Myokard. Die Blockade von Calciumionen, die sich in den Zellen bewegen, führt zu einer Abnahme der ATP-Transformation und schwächt die kontraktile Aktivität des Myokards.

Mit abnehmendem Sauerstoffbedarf des Myokards entwickeln sich vasodilatatorische, chronotrope und negative inotrope Eigenschaften.

Lekoptin hemmt die Prozesse des Automatismus, verlängert die Refraktärzeit des Sinusknotens, verringert die AV-Überleitung, verringert den Tonus der Myokardmembranen und verlängert die Zeit der linksventrikulären diastolischen Entspannung.

Manchmal wird das Medikament verwendet, um durch Gefäßerkrankungen verursachte Kopfschmerzen zu beseitigen.

Die Calciumionenblockierung verhindert und reduziert die Vasodilatation.

Das Medikament hemmt Stoffwechselprozesse, an denen das Enzym Hämoprotein P450 beteiligt ist.

In Bezug auf Arzneimittel zeigt sich keine Toleranz, und die Art der antianginalen Wirkung hängt von der Größe der Dosierungsportion ab.

Bei einer intravenösen Bolusinjektion entwickelt sich die therapeutische Wirkung sofort.

Pharmakokinetik

Absaugen

Mehr als 90% des Medikaments werden mit hoher Geschwindigkeit fast vollständig im Dünndarm resorbiert. Die Durchschnittswerte der Bioverfügbarkeit bei Probanden mit einmaliger Anwendung von Lekoptin liegen bei 22%, was durch umfangreiche Stoffwechselvorgänge während der 1. Intrahepatischen Passage erklärt werden kann. Bei wiederholter Anwendung verdoppelt sich die Bioverfügbarkeit.

Die Plasmawerte von Cmax Verapamil bei der Anwendung von Tabletten mit schneller Freisetzung werden nach 1 bis 2 Stunden und von Norverapamil nach 1 Stunde aufgezeichnet. Essen hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von Verapamil.

Vertriebsprozesse.

Verapamil ist in einer Vielzahl von Geweben verteilt; Bei Freiwilligen beträgt das Verteilungsvolumen 1,8-6,8 l / kg. Die Intraplasmasynthese des Arzneimittels mit Protein beträgt etwa 90%.

Prozesse austauschen.

Verapamil wird aktiv metabolisiert. Bei Tests in vitro Metabolismus gefunden wurde, dass eine Substanz im Stoffwechsel beteiligt mit hemoprotein P450 CYP3A4, CYP1A2 und CYP2C8 und CYP2C9 mit mit CYP2C18.

Es zeigte sich, dass an männlichen Probanden PM Verapamilhydrochlorid intensiv intrahepatischen Austauschprozesse mit der Bildung 12 von Stoffwechselprodukten verabreicht, wenn erfährt, von denen die meisten in Spurenmengen auftritt. Die wichtigsten Stoffwechselprodukte sind als eine Vielzahl von N- und O-dealkylierten Elementen von Verapamil registriert. Von diesen Metaboliten hat nur Norverapamil eine Arzneimittelaktivität (etwa 20% des ursprünglichen Bandes), die bei Tests an Hunden festgestellt wurde.

Ausscheidung.

Die Halbwertszeit beträgt 3-7 Stunden nach der Einnahme. Ungefähr 50% der Ration werden innerhalb von 24 Stunden über die Nieren und 70% innerhalb von 5 Tagen ausgeschieden. Etwa 16% der Dosis werden mit dem Kot ausgeschieden. Ungefähr 3-4% der Medikamente werden unverändert über die Nieren ausgeschieden.

Die allgemeinen Werte der Verapamil-Clearance sind praktisch so hoch wie die des Leberkreislaufs und liegen bei etwa 1 l / Stunde / kg (Bereichsgrenzen: 0,7-1,3 l / Stunde / kg).

Dosierung und Verabreichung

Das Medikament wird dreimal täglich in einer Menge von 40-80 mg bei der Behandlung von Angina oder supraventrikulärer Tachykardie angewendet.

Bei erhöhten Blutdruckraten erfordert die zweimalige Aufnahme von Medikamenten.

Für Kinder wird die Dosierungsgröße in einem Verhältnis von 10 mg / kg pro Tag berechnet.

Die Größen der Teile der verlängerten Tabletten des Arzneimittels werden unter Berücksichtigung aller Eigenschaften des Verlaufs der Grunderkrankung, der damit verbundenen Störungen und des Alters des Patienten persönlich berechnet.

Bei längerer Therapie sollten maximal 0,48 g Verapamil pro Tag eingenommen werden. Es ist erlaubt, die Dosierung nur in Notsituationen und für kurze Zeit zu erhöhen.

Im Falle einer Erhaltungstherapie wird das Medikament durch eine Infusion injiziert.

Menschen mit Lebererkrankungen im schweren Stadium müssen das Arzneimittel in Dosierungen von nicht mehr als 0,12 g anwenden.

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Verwenden Lekoptina Sie während der Schwangerschaft

Sie können schwangere oder stillende Lekoptin-Patienten nicht zuordnen.

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Kontraindikationen

Die wichtigsten Gegenanzeigen:

• reduzierter Blutdruck bei schweren;
• das Vorhandensein einer mit Verapamil verbundenen Überempfindlichkeit;
• AV-Blockade des 2-3. Grades.

In solchen Situationen ist Vorsicht und vorherige ärztliche Beratung erforderlich:

• Bradykardie;
• Aortenstenose mit einer schweren Form der Leckage;
• Myokardinfarkt;
• AV-Blockade 1. Grades;
• CHF;
• reduzierter Blutdruck;
• Nierenerkrankung;
• Leberversagen;
• Alter

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Nebenwirkungen Lekoptina

Zu den wichtigsten Nebenwirkungen:

• Läsionen in der NA: starke Müdigkeit, Ohnmacht, Schwindel mit Kopfschmerzen, Zittern in den Gliedern, Probleme mit dem Schlucken und Depressionen. Darüber hinaus Ataxie, extrapyramidale Symptome, ein Gefühl der Hemmung, Angst oder Schläfrigkeit, Asthenie und erhöhte Beweglichkeit der Gelenke in den Beinen und Armen;
• Funktionsstörungen des Herz-Kreislauf-Systems: signifikanter Blutdruckabfall, Tachykardie, Arrhythmie mit Bradykardie, Verschlechterung der Herzinsuffizienz. Gelegentlich kommt es zu einem Kollaps, Myokardinfarkt oder einer Asystole. Bei intravenöser Infusion kann es zu einer starken AV-Blockade kommen.
• Verdauungsstörungen: erhöhte Leberenzyme, gesteigerter Appetit, Schwellung oder Hyperplasie des Zahnfleisches sowie Übelkeit und Verstopfung;
• andere: selten Agranulozytose, Arthritis, Anzeichen von Allergien, vorübergehender Sehverlust, peripheres Ödem, Galaktorrhoe, Thrombozytopenie, Lungenödem und Hyperämie der Epidermis.

Überdosis

Bei Vergiftungen kommt es zu Schock, AV-Blockade, Bradykardie und Asystolie sowie zu einer deutlichen Blutdrucksenkung.

Das Opfer muss so schnell wie möglich eine Magenspülung durchführen und Enterosorbentien verabreichen. Wenn Rhythmus- und Leitungsstörungen festgestellt werden, werden Noradrenalin, Calciumgluconat mit Atropin, Isoprenalin und Plasma-substituierende Flüssigkeiten verwendet.

Zur Erhöhung des Blutdrucks mit α-Stimulanzien und Phenylephrin.

Isoprenalin darf nicht zusammen mit Noradrenalin angewendet werden.

Die Hämodialyse hat nicht die gewünschte therapeutische Wirkung.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Das Medikament kann Blut Indikatoren Prazosin und Digoxin, Cyclosporin Relaxantien, und zusammen mit dieser Carbamazepin und Theophyllin mit Chinidin und Valproat (aufgrund der Hemmung der metabolischen Prozesse, die ein aktiver Teilnehmer in einem Enzym-P450 Hämoprotein ist) erhöhen.

Die Wirkung von Cimetidin erhöht die Bioverfügbarkeit von Verapamil um 40-50%, da es den intrahepatischen Metabolismus schwächt.

Die Exposition gegenüber Kalziumarzneimitteln schwächt die therapeutische Wirksamkeit von Lekoptin signifikant.

Rifampicin mit Nikotin und Barbituraten erhöht die Rate des intrahepatischen Metabolismus, wodurch die Blutparameter des Arzneimittels verringert werden und die antianginalen, antiarrhythmischen und antihypertensiven Eigenschaften geschwächt werden.

Die Kombination mit einer Anästhesie vom Inhalationstyp kann AV-Blockade, HF oder Bradykardie verursachen.

Negative inotrope Effekte verstärken sich in Kombination mit β-Blockern, wodurch Bradykardie auftreten oder die AV-Leitung gestört werden kann.

Die blutdrucksenkende Wirkung des Arzneimittels ist unter dem Einfluss von Prazosin oder α-Blockern vermindert.

Das Medikament erhöht das Blutbild SG.

Die blutdrucksenkende Wirkung ist bei der Einnahme von Arzneimitteln mit Sympathomimetika abgeschwächt.

Östrogene führen zu einer Flüssigkeitsretention im Körper, wodurch die blutdrucksenkende Wirkung von Verapamil geschwächt wird.

Die neurotoxisch-negative Wirkung wird in Kombination mit Lithiumwirkstoffen verstärkt.

Es ist notwendig, das Dosierungsschema für die Verwendung von Muskelrelaxantien zu ändern, da die Potenzierung ihrer Arzneimittelaktivität auftritt.

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Lagerbedingungen

Lekoptin muss an einem Ort aufbewahrt werden, der vor dem Eindringen von Kindern und Sonnenlicht geschützt ist.

Haltbarkeit

Lekoptin kann für einen Zeitraum von 5 Jahren ab Herstellung des Arzneimittels angewendet werden.

Anwendung für Kinder

Die Anwendung in der Pädiatrie ist nur bei Herzrhythmusstörungen des Kindes zulässig.

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Analoga

Analoga der Medikamente sind die Medikamente Finoptin, Verogalid bei Verathard und Isoptin bei Verapamil.