Lecoptin

Lekoptin blockiert die Aktivität langsamer Ca-Kanäle.

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Hinweise Lecoptina

Es wird unter folgenden Bedingungen verwendet:

• Angina Pectoris;
• vasospastische Form der Angina pectoris, die einen stabilen Charakter hat;
• stabile Form der Angina pectoris, die nicht von Angiospasmen begleitet wird;
• supraventrikuläre Tachykardie;
• WPW-Syndrom;
• Vorhofflimmern;
• Sinustachykardie;
• erhöhter Blutdruck;
• Vorhofflimmern;
• essentielle Hypertonie im Zusammenhang mit dem Lungenkreislauf;
• Extrasystole im Zusammenhang mit den Vorhöfen.

Im Falle einer hypertensiven Krise muss das Medikament intravenös verabreicht werden.

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Freigabe Formular

Das Arzneimittel wird in Tablettenform hergestellt – 25 Tabletten in einer Zellpackung und 2 Packungen in einer Schachtel (Volumen 40 mg) oder 10 Tabletten in einer Platte und 5 Platten in einer Packung (Volumen 80 mg).

Pharmakodynamik

Der Wirkstoff des Medikaments ist Verapamil. Das Medikament verlangsamt die Bewegung von Calciumionen in die glatten Muskelfasern. Der Wirkstoff ist ein Diphenylalkylamin-Derivat.

Das Medikament hat eine antianginöse, blutdrucksenkende und antiarrhythmische Wirkung.

Die antianginöse Wirkung entwickelt sich durch direkten Einfluss auf die periphere Hämodynamik und das Myokard. Die Blockade der Calciumionenbewegung in die Zellen führt zu einer Verringerung der ATP-Umwandlung und schwächt die kontraktile Aktivität des Myokards.

Mit abnehmendem Sauerstoffbedarf des Myokards entwickeln sich vasodilatatorische, chronotrope und negativ inotrope Eigenschaften.

Lekoptin hemmt die Automatismusprozesse, verlängert die Refraktärzeit des Sinusknotens, verringert die AV-Überleitungsparameter, senkt den Tonus der Myokardmembranen und verlängert die Phase der diastolischen Relaxation des linken Ventrikels.

Manchmal wird das Medikament zur Linderung von Kopfschmerzen eingesetzt, die durch Gefäßerkrankungen verursacht werden.

Das Blockieren von Kalziumionen verhindert und schwächt die Gefäßerweiterung.

Das Medikament hemmt Stoffwechselprozesse, an denen das Enzym Hämoprotein P450 beteiligt ist.

Es besteht keine Toleranz gegenüber dem Arzneimittel und die Art der antianginösen Wirkung hängt von der Größe der Dosierungsportion ab.

Bei Verabreichung als intravenöse Bolusinjektion tritt die therapeutische Wirkung sofort ein.

Pharmakokinetik

Absaugung.

Mehr als 90 % des Arzneimittels werden im Dünndarm nahezu vollständig und mit hoher Geschwindigkeit resorbiert. Die durchschnittliche Bioverfügbarkeit bei Probanden beträgt nach einmaliger Anwendung von Lekoptin 22 %, was durch intensive Stoffwechselprozesse während der ersten intrahepatischen Passage erklärt werden kann. Bei wiederholter Anwendung verdoppelt sich die Bioverfügbarkeit.

Die Plasma-Cmax-Werte für Verapamil bei Verwendung von Tabletten mit sofortiger Wirkstofffreisetzung werden nach 1–2 Stunden und für Norverapamil nach 1 Stunde aufgezeichnet. Die Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von Verapamil.

Vertriebsprozesse.

Verapamil verteilt sich in viele Gewebe; bei Probanden liegen die Verteilungsvolumina zwischen 1,8 und 6,8 l/kg. Die intraplasmatische Synthese des Arzneimittels mit Protein beträgt etwa 90 %.

Austauschprozesse.

Verapamil unterliegt einem umfassenden Stoffwechsel. In-vitro-Metabolismustests zeigten, dass die Substanz am Stoffwechsel durch Hämoprotein P450 CYP3A4 sowie CYP1A2 mit CYP2C8 und CYP2C9 zusammen mit CYP2C18 beteiligt ist.

Es zeigte sich, dass Verapamilhydrochlorid bei der Verabreichung des Arzneimittels an männliche Probanden intensive intrahepatische Stoffwechselprozesse unter Bildung von 12 Stoffwechselprodukten durchlief, von denen die meisten in Spuren beobachtet wurden. Die wichtigsten Stoffwechselprodukte wurden als verschiedene N- und O-dealkylierte Elemente von Verapamil registriert. Von diesen Metaboliten weist nur Norverapamil eine medizinische Aktivität auf (etwa 20 % des ursprünglichen Ligaments), was bei Tests an Hunden festgestellt wurde.

Ausscheidung.

Die Halbwertszeit beträgt 3–7 Stunden nach oraler Gabe. Etwa 50 % der Dosis werden innerhalb von 24 Stunden und 70 % innerhalb von 5 Tagen über die Nieren ausgeschieden. Etwa 16 % der Dosis werden mit dem Stuhl ausgeschieden. Etwa 3–4 % des Arzneimittels werden unverändert über die Nieren ausgeschieden.

Die Gesamtclearance-Werte von Verapamil sind fast so hoch wie die Leberblutflussindizes und betragen etwa 1 l/h/kg (Bereich: 0,7-1,3 l/h/kg).

Dosierung und Verabreichung

Das Medikament wird dreimal täglich in einer Menge von 40–80 mg zur Behandlung von Angina Pectoris oder supraventrikulärer Tachykardie eingenommen.

Bei erhöhtem Blutdruck muss das Medikament zweimal täglich eingenommen werden.

Für Kinder wird die Dosierung im Verhältnis 10 mg/kg pro Tag berechnet.

Die Portionsgrößen der Retardtabletten des Arzneimittels werden individuell unter Berücksichtigung aller Eigenschaften des Verlaufs der Grunderkrankung, Begleiterkrankungen und des Alters des Patienten berechnet.

Bei einer Langzeittherapie sollten maximal 0,48 g Verapamil pro Tag eingenommen werden. Eine Erhöhung der Dosis ist nur in Notfallsituationen und für einen kurzen Zeitraum zulässig.

Bei einer Erhaltungstherapie wird das Medikament intravenös über eine Infusion verabreicht.

Menschen mit schwerer Lebererkrankung müssen das Arzneimittel in Dosen von höchstens 0,12 g einnehmen.

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Verwenden Lecoptina Sie während der Schwangerschaft

Lekoptin sollte schwangeren oder stillenden Patientinnen nicht verschrieben werden.

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Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• in schweren Fällen verringerte Blutdruckwerte;
• Vorhandensein einer Überempfindlichkeit im Zusammenhang mit Verapamil;
• AV-Block 2-3 Grad.

Vorsicht und vorherige ärztliche Beratung sind in folgenden Situationen geboten:

• Bradykardie;
• Aortenstenose, die einen schweren Verlauf hat;
• Herzinfarkt;
• AV-Block 1. Grades;
• CHF;
• niedriger Blutdruck;
• Nierenerkrankungen;
• Leberversagen;
• Alter.

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Nebenwirkungen Lecoptina

Zu den wichtigsten Nebenwirkungen gehören:

• Läsionen des Nervensystems: starke Müdigkeit, Ohnmacht, Schwindel mit Kopfschmerzen, Zittern in den Gliedmaßen, Schluckbeschwerden und Depressionen. Darüber hinaus können Ataxie, extrapyramidale Symptome, Hemmungsgefühl, Angst oder Schläfrigkeit, Asthenie und eingeschränkte Beweglichkeit der Gelenke in Beinen und Armen auftreten;
• Funktionsstörung des Herz-Kreislauf-Systems: Deutlicher Blutdruckabfall, Tachykardie, Arrhythmie mit Bradykardie, Verschlechterung einer Herzinsuffizienz. Gelegentlich kann es zu Kollaps, Myokardinfarkt oder Asystolie kommen. Bei intravenöser Verabreichung mit hoher Geschwindigkeit kann sich ein AV-Block dritten Grades entwickeln.
• Verdauungsstörungen: erhöhte Leberenzyme, gesteigerter Appetit, Schwellungen oder Hyperplasie des Zahnfleisches sowie Übelkeit und Verstopfung;
• Sonstiges: Gelegentlich treten Agranulozytose, Arthritis, Anzeichen einer Allergie, vorübergehender Verlust des Sehvermögens, periphere Ödeme, Galaktorrhoe, Thrombozytopenie, Lungenödem und epidermale Hyperämie auf.

Überdosis

Bei einer Vergiftung kommt es zu Schockzuständen, AV-Block, Bradykardie und Asystolie sowie einem deutlichen Blutdruckabfall.

Der Betroffene sollte so schnell wie möglich einer Magenspülung und der Gabe von Enterosorbentien unterzogen werden. Bei Rhythmus- und Reizleitungsstörungen werden Noradrenalin, Calciumgluconat mit Atropin, Isoprenalin und Plasmaersatzflüssigkeiten eingesetzt.

Zur Erhöhung der Blutdruckwerte werden α-adrenerge Stimulanzien und Phenylephrin eingesetzt.

Isoprenalin sollte nicht gleichzeitig mit Noradrenalin verabreicht werden.

Eine Hämodialyse hat nicht den erforderlichen therapeutischen Effekt.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Das Medikament kann die Blutspiegel von Prazosin und Digoxin sowie Muskelrelaxantien mit Cyclosporin und gleichzeitig Carbamazepin und Theophyllin mit Chinidin und Valproinsäure erhöhen (aufgrund der Hemmung von Stoffwechselprozessen, an denen das Enzym Hämoprotein P450 aktiv beteiligt ist).

Der Einfluss von Cimetidin erhöht die Bioverfügbarkeit von Verapamil um 40–50 %, da es den intrahepatischen Stoffwechsel schwächt.

Die Wirkung von Kalziumpräparaten schwächt die therapeutische Wirksamkeit von Lekoptin erheblich.

Die Kombination von Rifampicin mit Nikotin und Barbituraten erhöht die Geschwindigkeit des intrahepatischen Stoffwechsels, was zu einer Verringerung des Arzneimittelspiegels im Blut führt und somit auch zu einer Abschwächung der antianginösen, antiarrhythmischen und blutdrucksenkenden Eigenschaften.

Die Kombination mit einer Inhalationsanästhesie kann zu AV-Block, Herzversagen oder Bradykardie führen.

Der negativ inotrope Effekt wird durch die Kombination mit β-Blockern verstärkt, was zu Bradykardie oder einer Störung der AV-Überleitung führen kann.

Die blutdrucksenkende Wirkung des Arzneimittels nimmt unter dem Einfluss von Prazosin oder α-Blockern ab.

Das Medikament erhöht den SG-Spiegel im Blut.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Sympathomimetika wird die blutdrucksenkende Wirkung abgeschwächt.

Östrogene verursachen Flüssigkeitsretention im Körper, was die blutdrucksenkende Wirkung von Verapamil schwächt.

Die neurotoxische Nebenwirkung wird bei kombinierter Anwendung mit Lithiumpräparaten verstärkt.

Bei der Anwendung von Muskelrelaxantien ist eine Änderung des Dosierungsschemas erforderlich, da deren medizinische Wirkung verstärkt wird.

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Lagerbedingungen

Lekoptin sollte an einem für Kinder unzugänglichen und vor Sonnenlicht geschützten Ort aufbewahrt werden.

Haltbarkeit

Lekoptin kann für einen Zeitraum von 5 Jahren ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Die Anwendung in der Pädiatrie ist nur zulässig, wenn das Kind Herzrhythmusstörungen hat.

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Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind Finoptin, Verogalid mit Veratard und Isoptin mit Verapamil.