Ipamid

Ipamid enthält die Substanz Indapamid, ein Sulfonamid-Diuretikum mit pharmakologischer Affinität zu Thiazid-Diuretika.

Indapamid verlangsamt die Prozesse der Na-Reabsorption im kortikalen Nierensegment. Infolgedessen steigt die Ausscheidung von Cl und Na im Urin sowie (in geringerem Maße) von Mg und K, was die Diurese erhöht. Die blutdrucksenkende Wirkung von Indapamid entwickelt sich bei Dosierungen, die eine schwache diuretische Wirkung haben. Darüber hinaus bleibt die blutdrucksenkende Wirkung des Arzneimittels bei Personen mit erhöhtem Blutdruck, die unter Hämodialyse stehen, bestehen. [1]

Hinweise Ipamid

Es wird bei primärer Hypertonie angewendet .

Freigabe Formular

Die Freisetzung des Wirkstoffs erfolgt in Tabletten - 10 Stück in der Zellpackung; in der Box - 3 solcher Pakete.

Pharmakodynamik

Indapamid wirkt auf die Blutgefäße auf folgende Weise: [2]

• reduziert die kontraktile Aktivität der glatten Gefäßmuskulatur und verändert den Transmembranstoffwechsel von Ionen (meist Ca);
• stimuliert die Bindung von PGE2-Elementen sowie von PGI2-Prostacyclin (erweitert die Blutgefäße und verlangsamt die Thrombozytenaggregation).
• Indapamid schwächt die linksventrikuläre Hypertrophie. Darüber hinaus zeigten klinische Tests, die zu unterschiedlichen Zeitpunkten (kurzfristig, mittelfristig und langfristig) unter Beteiligung von Menschen mit erhöhtem Blutdruck durchgeführt wurden, folgendes Ergebnis:
• das Medikament verändert den Fettstoffwechsel nicht: LDL-Cholesterin und HDL-Cholesterin sowie Triglyceride;
• beeinflusst den Kohlenhydratstoffwechsel nicht, auch nicht bei Diabetikern und Menschen mit erhöhtem Blutdruck.

Eine Überschreitung der Standarddosis führt nicht zu einer Erhöhung der medizinischen Wirkung von Thiaziddiuretika und Thiaziden, während die Schwere der negativen Symptome zunimmt. Bei schwacher Wirksamkeit der Therapie sollte die Dosierung nicht erhöht werden. [3]

Pharmakokinetik

Saugen.

Indapamid hat eine hohe Bioverfügbarkeit von 93%. Tmax-Werte im Plasma bei Verwendung einer 2,5-mg-Portion werden etwa nach 1-2 Stunden festgestellt.

Vertriebsprozesse.

Der Synthesegrad mit Plasmaprotein liegt bei über 75%. Die Halbwertszeit liegt im Bereich von 14-24 Stunden (Durchschnittswert 18 Stunden).

Bei ständiger Einnahme des Arzneimittels steigt sein stabiler Plasmaindex im Vergleich zu den Werten der Substanz bei Einnahme einer einzelnen Portion. Solche Indikatoren bleiben über lange Zeit stabil, ohne dass es zu einer Kumulation kommt.

Ausscheidung.

Die intrarenalen Clearance-Werte liegen innerhalb von 60-80% des systemischen Niveaus.

Die Ausscheidung von Indapamid erfolgt hauptsächlich in Form von Stoffwechselelementen; nur 5 % von Ipamid werden unverändert (über die Nieren) ausgeschieden.

Dosierung und Verabreichung

Das Medikament sollte drinnen eingenommen werden - 1 Tablette pro Tag (empfohlen morgens). Es ist notwendig, die Pille im Ganzen zu schlucken, ohne zu kauen; mit klarem Wasser trinken.

• Bewerbung für Kinder

Die Anwendung von Ipamid in der Pädiatrie ist aufgrund der geringen Informationen über die Wirksamkeit des Arzneimittels und seine Sicherheit für Kinder verboten.

Verwenden Ipamid Sie während der Schwangerschaft

Diuretika werden während der Schwangerschaft nicht verschrieben; Es ist auch verboten, sie bei physiologischen Ödemen schwangerer Frauen zu verwenden. Bei der Einführung von harntreibenden Substanzen kann sich eine fetoplazentare Ischämie entwickeln, die zu einer Wachstumsverzögerung des Fötus führen kann.

In der Stillzeit wird das Medikament nicht angewendet, da Informationen über die Ausscheidung von Indapamid in die Muttermilch vorliegen.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber Indapamid, anderen Sulfonamiden oder anderen Hilfskomponenten;
• Versagen der Nierenfunktion in einem schweren Stadium;
• schwere Leberfunktionsstörung oder Enzephalopathie, die die Leber betrifft;
• Hypokaliämie.

Nebenwirkungen Ipamid

Die meisten negativen Zeichen (klinisch und testbezogen) entwickeln sich je nach Portionsgröße. Die wichtigsten Nebensymptome:

• Läsionen des Blutsystems und der Lymphe: Leuko- oder Thrombozytopenie, Anämie, die eine hämolytische oder aplastische Form hat, und Agranulozytose;
• Störungen der NS-Funktion: Müdigkeit, Ohnmacht, Schwindel, Parästhesien und Kopfschmerzen;
• probleme mit der Aktivität des Herz-Kreislauf-Systems: eine Abnahme des Blutdrucks oder der Arrhythmie und zusätzlich eine paroxysmale Tachykardie der Ventrikel vom Typ "Pirouette", die zum Tod führen kann;
• Störungen im Zusammenhang mit der Arbeit des Magen-Darm-Traktes: Übelkeit, Xerostomie, Erbrechen, Pankreatitis und Verstopfung;
• Anzeichen von Harnwegen und Nieren: Nierenversagen;
• Erkrankungen des hepatobiliären Systems: Leberfunktionsstörung, Hepatitis oder Enzephalopathie, die sich bei Leberversagen entwickeln können;
• Läsionen des Unterhautgewebes und der Epidermis: Manifestationen von Intoleranz (hauptsächlich im Bereich der Epidermis) bei Menschen mit Neigung zu Asthma und Allergien: makulopapulöser Hautausschlag, Quincke-Ödem oder Urtikaria, Purpura, SS und TEN. Eine Exazerbation des bestehenden SLE kann auftreten. Es gibt auch Informationen über die Entwicklung der Lichtempfindlichkeit;
• Labortestdaten: Verlängerung des QT-Intervalls im EKG. Bei der Anwendung von Diuretika kommt es zu einem Anstieg der Werte von Harnsäure und Zucker im Plasma, weshalb die Situation vor der Anwendung bei Diabetikern und Menschen mit Gicht sorgfältig geprüft werden muss. Der Index der Leberenzyme kann ansteigen;
• Probleme im Zusammenhang mit Stoffwechselprozessen: die Entwicklung von Hyperkalzämie. Eine Abnahme der Kaliumwerte mit Beginn einer Hypokaliämie (kann schwerwiegend sein) bei Risikopersonen. Die Entwicklung einer Hyponatriämie mit -volämie, die einen orthostatischen Kollaps und Dehydration verursachen kann. Der vor dem Hintergrund beobachtete Verlust von Cl-Ionen kann eine sekundäre Form der Alkalose hervorrufen, die einen metabolischen kompensatorischen Charakter hat (die Intensität und Häufigkeit der Entwicklung einer solchen Störung sind sehr gering).

Überdosis

Vergiftungszeichen liegen vor allem in Form von Störungen der EBV-Indikatoren (Hypokaliämie oder -Natriämie) vor. Darüber hinaus können Erbrechen, Schwindel, Benommenheit, Blutdruckabfall, Übelkeit, Krampfanfälle, Verwirrtheit und Polyurie oder Oligurie bis hin zur Anurie (in Verbindung mit Hypovolämie) auftreten.

Erstens sollte das Medikament so schnell wie möglich durch Magenspülung oder Einnahme von Aktivkohle aus dem Körper ausgeschieden werden; dann wird der EBV-Spiegel wiederhergestellt (im Krankenhaus).

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Verbotene Kombinationen.

Lithium.

Es kann zu einem Anstieg der Lithium-Plasmaspiegel und zur Entwicklung von Vergiftungserscheinungen ähnlich einer salzfreien Diät kommen (Verminderung der Lithiumausscheidung im Urin). Wenn Sie ein Diuretikum verwenden müssen, müssen Sie die Plasmawerte von Lithium sorgfältig überwachen und die Dosierung anpassen.

Kombinationen mit Vorsicht zu verwenden.

Arzneimittel, die eine paroxysmale ventrikuläre Tachykardie ("Pirouette") auslösen können:

• Antiarrhythmika der Untergruppe Ia (Disopyramid mit Hydrochinidin und Chinidin);
• Antiarrhythmika der Unterkategorie 3 (Sotalol und Ibutilid mit Amiodaron und Dofetilid);
• bestimmte Antipsychotika: Phenothiazine (darunter Cyamemazin, Thioridazin, Chlorpromazin mit Trifluoperazin und Levomepromazin), Benzamide (dazu gehören Sulpirid, Tiaprid mit Sultoprid und Amisulprid) und Butyrophenone (Haloperidol mit Droperidol);
• andere Medikamente: Cisaprid, Pentamidin und Bepridil mit Mizolastin, Moxifloxacin und Difemanil mit Sparfloxacin, Halofantrin und Vincamin mit Erythromycin intravenös.

Die Anwendung von Indapamid in Kombination mit den oben beschriebenen Substanzen erhöht die Wahrscheinlichkeit von ventrikulären Arrhythmien, einschließlich Torsade de Pointes (Hypokaliämie ist ein Risikofaktor).

Vor der Verwendung dieser Kombination müssen die Plasmakaliumwerte bestimmt und gegebenenfalls korrigiert werden. Es ist auch notwendig, den klinischen Zustand des Patienten, die EKG-Messwerte und die Plasmaelektrolytspiegel zu überwachen. Wenn sich eine Hypokaliämie entwickelt, sollten Medikamente verwendet werden, die nicht zum Auftreten von Torsades de Pointes führen.

Systemische Medikamente NSAIDs, einschließlich selektiver Inhibitoren des COX-2-Elements sowie Salicylate, die in großen Portionen (≥ 3 g pro Tag) verwendet werden:

• in der Lage sind, die blutdrucksenkende Wirkung von Indapamid zu schwächen;
• Menschen mit Dehydratation entwickeln häufiger ARF (aufgrund einer geschwächten glomerulären Filtration). Vor Beginn der Therapie ist es notwendig, die Nierenfunktion zu überprüfen und die Indikatoren des Wasserhaushalts wiederherzustellen.

Substanzen von ACE-Hemmern.

Personen mit niedrigen Na-Werten (insbesondere mit einer Nierenarterienstenose) können plötzlich ARF entwickeln oder den Blutdruck senken.

Bei erhöhtem Blutdruck - wenn die vorläufige Gabe eines Diuretikums zu einem Absinken der Na-Werte geführt hat, muss die Anwendung 3 Tage vor Beginn der Therapie mit einem ACE-Hemmer abgebrochen werden. Später wird bei Bedarf die Einnahme eines Diuretikums wieder aufgenommen oder die Gabe eines ACE-Hemmers beginnt mit einer kleinen Anfangsportion, gefolgt von deren Steigerung.

Bei CHF beginnt der Einsatz von ACE-Hemmern mit der niedrigsten Dosierung und teilweise nach Reduzierung des Anteils des zuvor verordneten kaliumausscheidenden Diuretikums.

Es ist erforderlich, die Nierenaktivität (Plasmakreatininspiegel) während der ersten Wochen der Therapie mit einem ACE-Hemmer zu überwachen.

Arzneimittel, die eine Hypokaliämie hervorrufen können (einschließlich systemische Mineralokortikoide und Kortikosteroide, intravenöses Amphotericin B, Abführmittel, die die Peristaltik stimulieren, und Tetracosactid).

Die oben genannten Substanzen erhöhen die Wahrscheinlichkeit einer Hypokaliämie (Entwicklung einer additiven Wirkung). Es ist notwendig, die Plasmaspiegel von Kalium zu überwachen und gegebenenfalls zu korrigieren. Diese Prozesse sollten sehr sorgfältig überwacht werden, wenn eine Kombination mit SG verwendet wird. Erfordert die Verwendung von Abführmitteln, die die Peristaltik nicht stimulieren.

SG-Medikamente.

Bei Hypokaliämie werden die kardiotoxischen Eigenschaften von SG verstärkt. Es ist notwendig, den Plasmakaliumspiegel und die EKG-Messwerte zu überwachen und gegebenenfalls die Therapie anzupassen.

Baclofen verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung von Ipamid. In der Anfangsphase der Behandlung ist es notwendig, die EBV-Werte wiederherzustellen und die Nierenfunktion des Patienten zu überwachen.

Kombinationen, die mit erhöhter Aufmerksamkeit behandelt werden müssen.

Kaliumsparende Diuretika (dazu gehören Spironolacton mit Amilorid und Triamteren).

Wenn Sie diese Kombination anwenden müssen, besteht das Risiko, eine Hypokaliämie (insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und Diabetiker) oder Hyperkaliämie zu entwickeln. Es ist erforderlich, die Plasmakaliumwerte mit EKG-Werten zu überwachen und gegebenenfalls die Behandlung entsprechend anzupassen.

Metformin.

Die Wahrscheinlichkeit, eine Azidose vom Milchsäuretyp zu entwickeln, steigt - mit dem Auftreten eines Versagens der Nierenaktivität aufgrund der Verwendung von Diuretika (insbesondere Schleife). Es ist verboten, Metformin mit Plasmakreatininspiegeln von mehr als 15 mg / l (für einen Mann) und 12 mg / l (für eine Frau) zu verwenden.

Jod-Kontrastmittel.

Bei Dehydration im Zusammenhang mit der Verwendung von Diuretika steigt die Wahrscheinlichkeit von ARF (insbesondere wenn hohe Dosen von Jod-Kontrastelementen verwendet werden). Vor der Einführung solcher Medikamente müssen die Wasserhaushaltsindikatoren wiederhergestellt werden.

Antipsychotika und Antidepressiva vom Imipramin-ähnlichen Typ.

In Verbindung mit der additiven Wirkung gibt es eine Potenzierung der blutdrucksenkenden Wirkung von Ipamid und die Wahrscheinlichkeit eines orthostatischen Kollapses.

Calciumsalze.

Aufgrund der Schwächung der renalen Ca-Elimination kann sich eine Hyperkalzämie entwickeln.

Tacrolimus mit Cyclosporin.

Es besteht die Wahrscheinlichkeit eines Anstiegs der Plasma-Kreatinin-Werte, ohne die zirkulierenden Ciclosporin-Werte zu beeinträchtigen (auch wenn keine Abnahme der Na- und Flüssigkeitswerte auftritt).

Tetracosactid mit Kortikosteroiden (systemische Wirkungen).

Unter dem Einfluss von Kortikosteroiden kommt es zu Na- und Flüssigkeitsretention, was zu einer Abschwächung der blutdrucksenkenden Wirkung von Indapamid führt.

Lagerbedingungen

Ipamid muss außerhalb der Reichweite von kleinen Kindern aufbewahrt werden. Temperaturwerte - nicht mehr als 25 ° C.

Haltbarkeit

Ipamid kann innerhalb von 4 Jahren ab dem Verkaufsdatum des Heilmittels verwendet werden.

Analoga

Analoga von Arzneimitteln sind die Medikamente Indyur, Indapamid mit Akuter, Xipogama und Arifon mit Ipress Long, Indaten und Indap mit Indopres und zusätzlich Indapen, Softenzif, Lorvas mit Indaten, Hemopamid und Ravel.

Bewertungen

Ipamid erhält gute Bewertungen von Patienten, die seine Wirksamkeit bei der Reduzierung von Schwellungen feststellen. Darüber hinaus isolieren sie auch die Tatsache, dass das Medikament kein Kalium ausscheidet, wodurch auf die zusätzliche Verwendung von Kaliumsubstanzen verzichtet werden kann. Auch bei einer Kombination mit anderen Medikamenten werden gute Noten von der Wirkung des Medikaments hinterlassen, die es ermöglicht, mit einer gemeinsamen Wirkung den Druck über den ganzen Tag zu stabilisieren.